オキシトシン酢酸塩

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オキシトシン酢酸塩とは何ですか？

オキシトシン酢酸塩 は、オキシトシンの酢酸塩形態であり、1906年にサー・ヘンリー・デールによって初めて単離され、1953年にヴィンセント・デュ・ヴィニョーによって化学合成された9アミノ酸の環状神経ペプチドです。これは全合成によって初めて製造されたペプチドホルモンであり、この業績によりデュ・ヴィニョーは1955年のノーベル化学賞を受賞しました。酢酸対イオンは研究用凍結乾燥に使用され、遊離塩基オキシトシンと比較して長期ペプチド安定性と水溶性を向上させますが、薬理作用は変化させません。酢酸は生理的溶液中で速やかに解離します。

十分に特性解析された配列は CYIQNCPLG-NH₂ で、Cys1 と Cys6 の間に分子内ジスルフィド結合を有し、6残基の大環状環と3残基のC末端テールを形成します。分子量は1007.19 Da（遊離塩基）、実験式はC₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂. です。オキシトシンは、静菌水で再溶解するための高純度凍結乾燥粉末として供給されます。医薬品オキシトシンは分娩誘発および分娩後出血管理のための注射用産科薬（ピトシン、シントシノン）としてFDA承認されていますが、ここで販売されている研究用オキシトシン酢酸塩は供給されており、 研究室研究用のみです ヒトまたは動物への投与についてはFDA承認されていません。関連する低分子ペプチドの中枢神経系研究については、こちらをご覧ください。 Selank KYC（Know Your Customer） PT-141 製品ページ。

作用機序 — 末梢内分泌および中枢神経調節因子としての役割

研究用ペプチドの中でオキシトシンを際立たせているのは、その 二重のアイデンティティ 、すなわち末梢内分泌ホルモンであると同時に中枢神経調節因子でもある点です。同じ分子が異なる解剖学的区画から放出されることで、根本的に異なる生理学的効果を生み出します。

• 末梢内分泌放出 — 子宮および乳腺への作用 — オキシトシンは視索上核および室傍核の大細胞性ニューロンで合成され、下垂体後葉から体循環へ放出されます。末梢オキシトシンは子宮平滑筋のOXTR受容体に結合し（分娩時の収縮を刺激）、乳腺胞の筋上皮細胞のOXTR受容体に結合して（射乳反射を惹起）します。末梢での半減期は短く（IVにて約3～5分）、オキシトシナーゼやその他のペプチダーゼによる急速な代謝のためです。
• 中枢放出 — 社会的、親和的、およびストレス緩和作用 — 別の小細胞性オキシトシンニューロン群は、扁桃体、側坐核、腹側被蓋野、前頭前皮質などの脳領域に軸索を投射します。中枢オキシトシン放出は体循環に入らず、血漿アッセイでは測定されません。公表された研究では、ペアボンディング、内集団親和性、信頼、恐怖消去、およびストレス反応性を調節することが示されています。プレーリーハタネズミのペアボンディングに関する文献は、中枢オキシトシンシグナル伝達の標準的な機構データセットです。
• 受容体薬理学とシグナル伝達 — オキシトシンは単一のGタンパク質共役受容体（OXTR）に作用し、主にGα_q/11 ホスホリパーゼC、IPを活性化する₃, 、および平滑筋における細胞内カルシウム放出。中枢神経系では、OXTRシグナル伝達はより複雑で、Gαを含みます_i/o カップリング、GABA作動性介在ニューロンの調節、および密接に関連するバソプレシンV1a受容体とのクロストーク。選択的OXTR作動薬および拮抗薬は、行動におけるオキシトシンとバソプレシンの寄与を解析するために、現在の研究で頻繁に使用されています。

経鼻投与経路は、末梢血漿オキシトシンを生理学的に意味のあるレベルまで上昇させることなく、社会的行動に対する測定可能な中枢神経系への影響をもたらすため、最も引用される研究投与方法の一つです。経鼻オキシトシンが中枢神経系区画に到達する正確なメカニズムは、嗅神経および三叉神経輸送、篩板拡散、または末梢フィードバック信号のいずれによるかは、活発な研究課題です。行動への影響は十分に再現性があり、経鼻投与はヒトおよびげっ歯類のオキシトシン行動研究における標準的な経路となっています。

公表された研究用途

オキシトシン酢酸塩は、以下の研究を行う実験室研究で使用されます：

• 社会的行動とペア結合 — プレーリーハタネズミのパートナー選好試験、一夫一妻性対多夫多妻性ハタネズミにおけるパートナー選好形成、げっ歯類の社会的認識パラダイム（Insel & Hulihan, Behav Neurosci 1995; Young & Wang, Nat Neurosci 2004）
• 自閉症スペクトラムと社会的認知研究 — 社会的欠損表現型の前臨床モデル、OXTR変異コホート研究、経鼻オキシトシン行動エンドポイント；現代のオキシトシン臨床研究で最も活発な分野の一つ
• 信頼と協力の行動研究 — 信頼ゲームの経済学的パラダイム、不確実性下での協力的意思決定；内集団対外集団バイアスの調節
• ストレス、不安、および恐怖消去 — 扁桃体依存性の恐怖条件付け、ストレス誘発性のHPA軸活性化、公表研究におけるコルチゾール反応調節
• 母性行動と親による養育 — げっ歯類における産後の母性行動誘導、一夫一妻制のハタネズミ種における父性養育研究、アロペアレンタル行動
• 生殖生理学研究 — 子宮収縮性アッセイ、乳腺筋上皮細胞研究、陣痛および分娩メカニズム研究
• 創傷治癒と組織再生 — 皮膚線維芽細胞およびケラチノサイトにおけるOXTR発現；皮膚創傷修復における局所オキシトシンシグナル伝達に関する新たな研究
• 比較神経ペプチド研究 — バソプレシン（1アミノ酸のみ異なる近縁の9アミノ酸環状神経ペプチド）とのベンチマーキング、および他の中枢神経系活性小ペプチド（例： Selank.

オキシトシンが小ペプチド神経調節物質の全体像の中でどのように位置づけられるかについてのより広い文脈については、以下を参照 Selank （抗不安ヘプタペプチド）、, PT-141 （中枢神経系活性メラノコルチン作動薬）、および Semax （向知性ヘプタペプチド）。すべての 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。

利用可能な力価と濃度

MedsBaseでは、一般的な研究プロトコールの長さに合わせた2種類の凍結乾燥バイアルサイズでオキシトシン酢酸塩を在庫しています。各容量は、完全な再構成ガイダンス付きで、10バイアルまたは20バイアルパック形式でご利用いただけます：

両方の規格は同じ化学形態（凍結乾燥酢酸塩粉末、HPLC純度99%以上）です。オキシトシンの研究用量範囲は1回投与あたり低マイクログラム領域であるため、典型的な鼻腔内用量（ヒト研究では24 IU ≈ 40 mcg/投与、げっ歯類では用量を低く調整）では、1本の5 mgバイアルで数週間の行動研究が可能です。

比較方法 — オキシトシン酢酸塩 vs Selank（セランク）

オキシトシンと Selank は、いずれも中枢神経系（CNS）活性ペプチドであり、行動および気分軸の研究で使用されていますが、異なる受容体と行動領域を標的としています。両者は、構造的および薬理学的に無関係であるにもかかわらず、鼻腔内投与で生物学的利用能があり、公表されているげっ歯類およびヒト研究で測定可能な行動効果をもたらすため、研究で比較されることがあります。

行動研究におけるスタッキングでは、両ペプチドは重複しない作用機序を持ちます（オキシトシンは自身のGPCRに作用し、セランクはGABA/BDNF調節を介して作用する）。そのため、併用投与は薬理学的に冗長ではありません。ストレスと社会的行動を共同エンドポイントとして研究するプロトコルでは、両群を用いることがあります。

保管方法と再溶解

再溶解前： 短期使用のワーキングストックは、凍結乾燥バイアルを元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保存してください。未開封の長期保存の場合は、−20°Cで冷凍保存してください。凍結乾燥オキシトシン酢酸塩は、冷蔵で最大24か月、−20°Cで最大36か月安定です。凍結乾燥粉末の凍結融解サイクルは避けてください。酢酸塩の形態は遊離塩基よりも吸湿安定性に優れていますが、バイアルは大気中の湿気から保護する必要があります。

再溶解手順： 静菌水をペプチドバイアルの側壁に沿って注入してください（凍結乾燥ケーキに直接当てないでください）。5 mgバイアルの場合、5.0 mLの静菌水で1 mg/mLの作業濃度が得られ、0.04 mLで40 mcgの研究用量（約24 IU）を投与できます。静かに旋回させてください—— しません 振る——そして2～5分間完全に溶解させてください。正しく再構成された溶液は無色透明であるべきです。鼻腔内投与用媒体の研究製剤では、再構成溶液を、1プッシュあたり約100 μLを噴射する目盛り付き点鼻スプレーボトルに移すことができます。

完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 再溶解後は2～8°Cで冷蔵保存し、最適な安定性を得るため30日以内に使用してください。再溶解液を凍結しないでください——凍結融解サイクルはペプチドの完全性を損ない、Cys1–Cys6ジスルフィド結合を破壊します。濁り、沈殿、変色が見られるバイアルは廃棄してください。

よくある質問

研究におけるオキシトシン酢酸塩の用途は何ですか？

オキシトシン酢酸塩は、社会的行動とペアボンディング、自閉症スペクトラムと社会的認知、信頼と協力のパラダイム、ストレスと恐怖消去、母性および親性ケア、生殖生理学、創傷治癒を研究する実験室研究で使用されます。これは公表文献で最も広範に研究されている神経ペプチドの一つであり、OXTR軸研究の標準化合物として位置づけられています。当社の研究用オキシトシン酢酸塩は、 しません 非臨床ヒト使用についてはFDA承認されておらず、厳密に実験室研究用として供給されています。

オキシトシン酢酸塩と遊離塩基オキシトシンの違いは何ですか？

酢酸対イオンは薬理作用を変化させません——生理的溶液中で速やかに解離します。酢酸塩は、遊離塩基オキシトシンと比較して長期ペプチド安定性を向上させ、吸湿性を低減し、水溶性を改善するため、研究用ペプチドの凍結乾燥に使用されます。公表されているオキシトシンの行動および内分泌効果はすべて、同等のオキシトシン含有量で酢酸塩にも適用されます。

オキシトシンはセランクとどのように異なりますか？

どちらも行動研究で使用される小型の中枢神経系活性ペプチドですが、標的とする受容体と行動領域が異なります。オキシトシンは、OXTR Gタンパク質共役受容体に結合する9アミノ酸のジスルフィド架橋大環状ペプチドで、主な研究シグナルは社会的絆と信頼のパラダイムにあります。セランクは、GABA調節とBDNF発現を介して作用する7アミノ酸の直鎖ヘプタペプチドで、主な研究シグナルは抗不安作用とストレス耐性にあります。この2つは薬理学的に関連がありません。

オキシトシンの典型的な研究用量はどのくらいですか？

公表されているヒト経鼻研究プロトコルでは、通常1回あたり24～40 IUを使用します（1 IU ≈ 1.7 mcg、したがって24 IU ≈ 40 mcg）。げっ歯類の用量は絶対質量では低くなりますが、mg/kgでは高くなります。5 mgバイアルを5.0 mLの静菌水で再溶解すると1 mg/mLとなり、0.04 mLあたり40 mcgとなります。

オキシトシン酢酸塩はFDA承認されていますか？

注射用医薬品オキシトシン（Pitocin、Syntocinon）は、分娩誘発、分娩後出血の抑制、乳汁分泌促進といった特定の産科的適応についてFDA承認されており、承認された製薬メーカーによりGMP基準に従って製造されています。当店で販売されている研究用オキシトシン酢酸塩は、実験室研究専用に提供される別の製品であり、 しません 当該産科的適応以外でのヒトまたは動物用としてFDA承認されています。

オキシトシン酢酸塩はどのように保管すべきですか？

凍結乾燥バイアル：短期間の作業用ストックとして2～8℃で冷蔵、未開封バイアルの長期保管は-20℃で保管してください。再溶解後溶液：2～8℃で冷蔵し、30日以内に使用してください。再溶解液は冷凍しないでください — 凍結融解サイクルによりペプチドが分解され、ジスルフィド結合が切断される可能性があります。常に直射日光を避けて保管してください。

オキシトシン酢酸塩を再溶解するにはどうすればよいですか？

上記の再溶解手順に従ってください。注射用静菌水をバイアルの内壁に沿って（凍結乾燥ケーキに直接当てないように）加え、静かに旋回させ、完全に溶解するまで2～5分間置きます。 しません バイアルを振ると — 激しい攪拌によりジスルフィド結合が切断される可能性があります。正しく再溶解された溶液は透明で無色です。5 mgバイアルに5.0 mLの溶媒を使用した場合、作業濃度は1 mg/mLです。

MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？

MedsBaseでは、5 mgおよび10 mgの凍結乾燥バイアル入りオキシトシン酢酸塩を取り扱っています。各規格は10バイアル入りまたは20バイアル入りのパックサイズでご利用いただけます。すべてのバイアルはHPLC純度99%以上で供給され、分析証明書はご要望に応じて提供可能です。

研究においてオキシトシンは経鼻投与できますか？

はい — 経鼻投与は、オキシトシンの行動研究において最も引用されている投与経路の一つです。経鼻オキシトシンは、末梢血漿中のオキシトシンレベルを生理学的に意味のある濃度まで上昇させることなく、社会的行動、信頼、ストレス反応性に対して測定可能な中枢神経系（CNS）効果をもたらします。CNSへの到達の正確なメカニズムは、現在も活発な研究課題です（嗅覚神経および三叉神経輸送、篩板拡散、または末梢フィードバック）。皮下投与および脳室内投与経路もげっ歯類の研究で報告されています。

オキシトシンの半減期はどのくらいですか？

公表された研究では、オキシトシンの血漿中半減期は静脈内投与後約3～5分です。この短い末梢半減期は、オキシトシナーゼ（シスチニルアミノペプチダーゼとも呼ばれる）や他のペプチダーゼによる急速な代謝によるものです。経鼻投与後の行動効果は、中枢のオキシトシンコンパートメントが末梢循環とは異なるため、血漿クリアランスよりも長く持続します。

ジスルフィド結合はなぜ重要ですか？

Cys1–Cys6ジスルフィド結合は、受容体結合に必要な環状構造にオキシトシンを固定します。ジスルフィド結合の還元により、オキシトシンは不活性な直鎖型に変換されます — これが、再溶解手順で激しい振とうや凍結融解サイクルを特に避ける理由であり、これらは架橋を切断しペプチド活性を低下させる可能性があります。密接に関連する神経ペプチドであるバソプレシンは、同じジスルフィド架橋構造を持ち、3位のアミノ酸が1つだけ異なります（バソプレシンではPhe、オキシトシンではIle）。

研究においてオキシトシンは副作用を引き起こしますか？

オキシトシン研究で最も一貫した知見は、行動効果の用量依存性です — 高用量では反応が単調ではなく、非常に大量の用量では逆説的な効果が生じる可能性があります。急性の末梢効果には、子宮収縮（妊娠研究モデルに関連）や、超生理学的用量での軽度の血管作用が含まれる場合があります。長期的な行動研究では、状況依存的な効果が報告されています — 例えば、一部の社会的認知パラダイムでは、内集団への親和性の増加に伴い、外集団への偏見が増加することがあります。

臨床前研究において、オキシトシンの効果が現れるまでにどのくらいの時間がかかりますか？

ヒトおよびげっ歯類の研究において、社会的認知、パートナー選好、信頼ゲームパラダイムに対する急性の行動効果は、経鼻投与後30～60分以内に検出可能です。末梢性の効果（子宮収縮、乳汁射出）は、静脈内投与後数秒以内に生じ、これはOXTRがPLC/IPへ直接共役することによります₃/Ca²⁺ シグナル伝達。

オキシトシン酢酸塩を海外発送で注文できますか？

Yes. MedsBase ships Oxytocin Acetate worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. All orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking and are covered by our 再発送保証ポリシー.

中枢神経系、行動および情動研究のためのその他のペプチド

• Selank — 抗不安ヘプタペプチド タフトシン類似体 — GABA/BDNFストレス耐性研究
• Semax — ロシア開発の向知性ヘプタペプチド — メラノコルチン系およびドーパミン作動性調節
• PT-141（ブレメラノチド） — メラノコルチン受容体作動薬 — 性行動研究用の中枢性小ペプチド
• Epitalon — AEDG 松果体テトラペプチド — 長寿および概日リズム研究
• BPC-157 — 身体保護化合物 — 組織回復研究

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