Retatrutide

📦 Κάθε παραγγελία καλύπτεται από την Πολιτική Εγγύησης Επαναποστολής — εάν το δέμα σας δεν φτάσει εντός 20 εργάσιμων ημερών, το επαναποστέλλουμε.

Τι Είναι το Retatrutide

Retatrutide (πειραματική ονομασία LY3437943) είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο 39 αμινοξέων που αναπτύχθηκε από την Eli Lilly ως ο πρώτος κλινικού σταδίου τριπλός αγωνιστής των υποδοχέων GLP-1, GIP και γλυκαγόνου. Ενώ τα προηγούμενα πεπτίδια ινκρετίνης δρουν σε έναν υποδοχέα (σεμαγλουτίδη — GLP-1) ή δύο (τιρζεπατίδη — GLP-1 συν GIP), το retatrutide ασκεί δράση και στους τρεις μεταβολικούς υποδοχείς ταυτόχρονα. Αυτή η διακριτική φαρμακολογία μελετάται για την παχυσαρκία, τον διαβήτη τύπου 2, τη μη αλκοολική λιπώδη ηπατική νόσο (NAFLD/MASH) και το μεταβολικό σύνδρομο συνδεόμενο με υπέρταση.

Το πεπτίδιο έχει μοριακό βάρος περίπου 4,731.4 Da, εμπειρικό τύπο C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈, και παρέχεται ως υψηλής καθαρότητας λυοφιλισμένη σκόνη για ανασύνθεση με βακτηριοστατικό νερό. Είναι μόνο για εργαστηριακή έρευνα και δεν προορίζεται για ανθρώπινη ή κτηνιατρική διάγνωση ή θεραπεία. Για περισσότερες λεπτομέρειες σχετικά με τον μηχανισμό, τη δοκιμή και τις προοπτικές, δείτε τον πλήρη Οδηγό έρευνας Retatrutide.

Μηχανισμός Δράσης — Τριπλός Αγωνιστής GLP-1/GIP/Γλυκαγόνου

Το προφίλ των υποδοχέων της retatrutide είναι αυτό που τη διαφοροποιεί από κάθε άλλο μεταβολικό πεπτίδιο που βρίσκεται αυτήν τη στιγμή στην αγορά ή σε προχωρημένες κλινικές δοκιμές. Κάθε ένας από τους τρεις υποδοχείς συμβάλλει με μια ξεχωριστή οδό στα παρατηρούμενα αποτελέσματα στη σύνθεση του σώματος, τον έλεγχο της γλυκόζης και την ενεργειακή ισορροπία:

• Υποδοχέας GLP-1 — ο ίδιος υποδοχέας που ενεργοποιείται από τη σεμαγλουτίδη (Ozempic, Wegovy) και τη λιραγλουτίδη. Η διέγερση επιβραδύνει την εκκένωση του στομάχου, ενισχύει τα σήματα κορεσμού στον υποθάλαμο και διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος σε εξάρτηση από τη γλυκόζη.
• Υποδοχέας GIP — η δεύτερη οδός που προστέθηκε από την τιρζεπατίδη (Mounjaro, Zepbound). Η διέγερση του GIP βελτιώνει την ευαισθησία στην ινσουλίνη στον λιπώδη ιστό, μετριάζει το ανώτατο όριο ναυτίας της GLP-1 μόνης και υποστηρίζει την αποτελεσματικότητα της διαχείρισης λιπιδίων στα αδιποκύτταρα.
• Υποδοχέας γλυκαγόνου — η καινοτόμος τρίτη οδός που είναι μοναδική για την retatrutide. Η διέγερση του γλυκαγόνου αυξάνει τη βασική ενεργειακή δαπάνη, προάγει την ηπατική οξείδωση λιπιδίων και μειώνει το ηπατικό λίπος — αποτελέσματα που το δίδυμο GLP-1/GIP δεν αναπαράγει.

Επειδή η αυξημένη ενεργειακή δαπάνη μέσω του γλυκαγόνου προστίθεται επιπλέον στην καταστολή της όρεξης που προκαλείται από το GLP-1/GIP, η retatrutide παράγει τόσο ένα μεγαλύτερο ενεργειακό έλλειμμα όσο και μια πιο ευνοϊκή σύνθεση σώματος σε προκλινικά μοντέλα σε σύγκριση με τα πεπτίδια διπλών αγωνιστών. Στα δεδομένα της φάσης 2 της έρευνας, η απώλεια λιπώδους μάζας αντιπροσώπευε το μεγαλύτερο μέρος της συνολικής απώλειας βάρους, με διατηρημένη άπαχη μάζα στις υψηλότερες δόσεις.

Δημοσιευμένα Δεδομένα Δοκιμών

Το κύριο σύνολο δεδομένων της retatrutide είναι η δοκιμή φάσης 2 για την παχυσαρκία που δημοσιεύτηκε από τους Jastreboff και συνεργάτες στο New England Journal of Medicine τον Ιούνιο του 2023 (n = 338 συμμετέχοντες με παχυσαρκία, περίοδος θεραπείας 48 εβδομάδες). Στην υψηλότερη δοκιμασμένη δόση των 12 mg εβδομαδιαίως, οι συμμετέχοντες παρουσίασαν μέση μείωση σωματικού βάρους 24.2% από την αρχική τιμή. Το συγκριτικό σκέλος της σεμαγλουτίδης στη δοκιμή STEP-1 παρήγαγε μείωση 14.9% σε 68 εβδομάδες και το σκέλος της τιρζεπατίδης στη SURMOUNT-1 παρήγαγε 22.5% σε 72 εβδομάδες — έτσι η retatrutide επέτυχε αριθμητικά μεγαλύτερη μείωση σε μικρότερο χρονικό παράθυρο θεραπείας. Δεν έχουν δημοσιευτεί ακόμη άμεσες συγκριτικές δοκιμές.

Ένα παράλληλο πρόγραμμα φάσης 2 για διαβήτη (Rosenstock et al., Lancet 2023) επέδειξε μείωση της HbA1c έως και 2,16 ποσοστιαίες μονάδες σε 36 εβδομάδες σε συμμετέχοντες με διαβήτη τύπου 2, και πάλι στη δόση των 12 mg εβδομαδιαίως. Μια υπομελέτη φάσης 2 για NAFLD ανέφερε σχετική μείωση του περιεχομένου λίπους στο ήπατο κατά 51,3% μετά από 24 εβδομάδες στη δόση των 8 mg — η μεγαλύτερη μείωση λίπους στο ήπατο που έχει αναφερθεί για οποιοδήποτε πεπτίδιο της κατηγορίας των ινκρετινών μέχρι σήμερα.

Η Eli Lilly διεξάγει επί του παρόντος το πρόγραμμα φάσης 3 TRIUMPH, το οποίο περιλαμβάνει TRIUMPH-1 (παχυσαρκία), TRIUMPH-2 (παχυσαρκία με διαβήτη τύπου 2), TRIUMPH-3 (παχυσαρκία με καρδιαγγειακή νόσο), και TRIUMPH-4 (υπνική άπνοια συν παχυσαρκία). Αναμένεται ότι τα αποτελέσματα της φάσης 3 θα ενημερώσουν την τελική υποβολή στους ρυθμιστικούς φορείς.

Ερευνητικές Εφαρμογές

Το Retatrutide χρησιμοποιείται σε πλαίσια εργαστηριακής έρευνας που διερευνούν:

• Παχυσαρκία και ρύθμιση του σωματικού βάρους — μηχανιστική εργασία σχετικά με τη σηματοδότηση της όρεξης, την κινητική της γαστρικής κένωσης και την ενεργειακή δαπάνη σε μοντέλα τρωκτικών και in-vitro
• Ευαισθησία στην ινσουλίνη και ομοιόσταση της γλυκόζης — επιδράσεις στην έκκριση ινσουλίνης, την ηπατική παραγωγή γλυκόζης και την περιφερειακή διάθεση γλυκόζης
• Ηπατική στέατωση / MASH — κινητοποίηση λίπους ήπατος και απόκριση τρανσαμινάσεων σε ερευνητικά μοντέλα στέατου ήπατος
• Φαρμακολογία υποδοχέων — συγκριτικές μελέτες δέσμευσης, επιλεκτικότητας και καθοδικής σηματοδότησης στην τριάδα των υποδοχέων GLP-1/GIP/γλυκαγόνου
• Συγκριτική έρευνα μεταβολικών πεπτιδίων — συγκριτική αξιολόγηση έναντι του tirzepatide (διπλός αγωνιστής GLP-1/GIP) και άλλων ερευνητικών ενώσεων ως προς την ισχύ, την ανεκτικότητα και τα αποτελέσματα στη σωμική σύσταση. Δείτε τη σύγκριση tirzepatide vs semaglutide για τη βασική γραμμή του διπλού αγωνιστή.
• Στοίβαξη πεπτιδίων για επούλωση και ανάκαμψη — πρωτόκολλα έρευνας που συνδυάζουν μεταβολικά πεπτίδια με ενώσεις επισκευής όπως BPC-157 σε προκλινικές μελέτες.

Για ένα ευρύτερο πλαίσιο σχετικά με το πού ταιριάζει το retatrutide στο τοπίο των πεπτιδίων απώλειας βάρους, δείτε τον οδηγό για στοίβες πεπτιδίων για έρευνα απώλειας λίπους και τον γενικό οδηγό για ενέσεις απώλειας βάρους GLP-1. Περιηγηθείτε στον πλήρη κατάλογο ερευνητικών πεπτιδίων για σχετικές ενώσεις.

Διαθέσιμες Δυνάμεις και Συγκεντρώσεις

Η MedsBase διαθέτει retatrutide στα ακόλουθα μεγέθη λυοφιλιωμένων φιαλιδίων. Κάθε παραλλαγή παρέχεται σε συσκευασίες 10 και 20 φιαλιδίων, αποστέλλονται σε ψυχρές συνθήκες με οδηγίες ανασύνθεσης:

Όλες οι δυνάμεις παρέχονται στην ίδια χημική μορφή (λυοφιλισμένη σκόνη, καθαρότητα HPLC 99%+). Τα φιαλίδια μεγαλύτερης mg προσφέρουν χαμηλότερο κόστος ανά mg αλλά απαιτούν μικρότερους όγκους ανασύνθεσης για να διατηρηθούν οι τυπικές συγκεντρώσεις σύριγγας U-100 — δείτε τον πίνακα αραίωσης παρακάτω.

Σύγκριση — Retatrutide vs Tirzepatide vs Semaglutide

Η παρακάτω σύνοψη βασίζεται σε δημοσιευμένα δεδομένα κλινικών μελετών. Το Retatrutide βρίσκεται ακόμη στην ανάπτυξη φάσης 3 και οι παρακάτω συγκρίσεις γίνονται μεταξύ ξεχωριστών μελετών, όχι σε άμεση σύγκριση.

Για μια πιο λεπτομερή σύγκριση του tirzepatide έναντι του semaglutide, δείτε Tirzepatide vs Semaglutide: Απώλεια βάρους, δοσολογία & κόστος.

Αποθήκευση και ανασύνθεση

Πριν την ανασύνθεση: αποθηκεύστε τα φιαλίδια με λυοφιλισμένο προϊόν στο ψυγείο στους 2–8 °C στην αρχική συσκευασία από αλουμινόχαρτο. Υπό αυτές τις συνθήκες, το λυοφιλισμένο retatrutide παραμένει σταθερό για έως και 36 μήνες. Αποφύγετε επαναλαμβανόμενους κύκλους θερμοκρασίας.

Διαδικασία ανασύνθεσης: προσθέστε βακτηριοστατικό νερό στο φιαλίδιο με το πεπτίδιο σύμφωνα με τον πίνακα αραίωσης παραπάνω. Εισάγετε το νερό στον πλευρικό τοίχο του φιαλιδίου και όχι απευθείας πάνω στο λυοφιλισμένο κέικ. Ανακινήστε απαλά — μην δεν το κουνήσετε δυνατά — και αφήστε 5–10 λεπτά για πλήρη διάλυση. Μια πλήρως ανασυντεθειμένη διάλυση θα πρέπει να είναι διαυγής και άχρωμη.

Μετά την ανασύνθεση: αποθηκεύστε το διάλυμα στο ψυγείο στους 2–8 °C και χρησιμοποιήστε το εντός 30 ημερών για βέλτιστη σταθερότητα. Μην καταψύχετε το ανασυντεθειμένο διάλυμα — οι κύκλοι κατάψυξης-απόψυξης υποβαθμίζουν την ακεραιότητα του πεπτιδίου. Απορρίψτε οποιοδήποτε φιαλίδιο που εμφανίζει θολότητα, ίζημα ή αποχρωματισμό.

Συχνές Ερωτήσεις

Για τι χρησιμοποιείται το retatrutide στην έρευνα;

Το retatrutide χρησιμοποιείται σε εργαστηριακή έρευνα που μελετά την παχυσαρκία, τον διαβήτη τύπου 2, τη μη αλκοολική λιπώδη ηπατική νόσο (NAFLD/MASH), την ινσουλινοανθεκτικότητα, τη ρύθμιση της όρεξης και τη συγκριτική φαρμακολογία μεταβολικών πεπτιδίων. Δεν έχει δεν εγκριθεί από τον FDA, την EMA ή άλλους ρυθμιστές για θεραπευτική χρήση σε ανθρώπους και πωλείται εδώ αυστηρά για εργαστηριακή έρευνα μόνο.

Πώς διαφέρει η retatrutide από την tirzepatide και την semaglutide;

Ο Retatrutide είναι ο πρώτος τριπλός αγωνιστής υποδοχέα, που συνδέεται με τους GLP-1, GIP, και γλυκαγονικές υποδοχείς σε ένα μόριο. Το Tirzepatide δεσμεύει GLP-1 και GIP (διπλή δράση). Το Semaglutide δεσμεύει μόνο GLP-1 (μονή δράση). Η πρόσθετη οδός γλυκαγόνου στο retatrutide αυξάνει την ενεργειακή δαπάνη και μειώνει το λιπώδες ιστώμα του ήπατος με τρόπους που οι διπλοί και μονοί αγωνιστές δεν αναπαράγουν.

Πόση απώλεια βάρους έχει δείξει το retatrutide σε δοκιμές;

Η φάση 2 της κλινικής δοκιμής για την παχυσαρκία που δημοσιεύτηκε από τους Jastreboff et al. στο NEJM (2023) ανέφερε μέση μείωση σωματικού βάρους 24,2% σε 48 εβδομάδες στην υψηλότερη δοκιμασμένη δόση των 12 mg εβδομαδιαίως. Για σύγκριση, η υψηλότερη δόση της tirzepatide στη φάση 3 παρήγαγε μείωση 22,5% σε 72 εβδομάδες και η semaglutide παρήγαγε μείωση 14,9% σε 68 εβδομάδες. Τα αποτελέσματα της φάσης 3 για το retatrutide από το πρόγραμμα TRIUMPH βρίσκονται σε εκκρεμότητα.

Όχι. Η retatrutide βρίσκεται αυτήν τη στιγμή σε κλινική ανάπτυξη φάσης 3 στο πλαίσιο του προγράμματος TRIUMPH της Eli Lilly και δεν έχει λάβει έγκριση από τον FDA, τον EMA, τον MHRA ή οποιαδήποτε άλλη αρχή. Το πεπτίδιο που πωλείται από προμηθευτές μόνο για ερευνητική χρήση προορίζεται για εργαστηριακή έρευνα και όχι για θεραπευτική χρήση σε ανθρώπους.

Όχι. Το Retatrutide βρίσκεται αυτή τη στιγμή σε κλινική ανάπτυξη φάσης 3 στο πλαίσιο του προγράμματος TRIUMPH της Eli Lilly και δεν έχει λάβει έγκριση από τον FDA, την EMA, την MHRA ή οποιαδήποτε άλλη ρυθμιστική αρχή. Το πεπτίδιο που πωλείται από προμηθευτές μόνο για ερευνητική χρήση προορίζεται για εργαστηριακή έρευνα και όχι για θεραπευτική χρήση σε ανθρώπους.

Ποιες δόσεις διαθέτει το MedsBase;

Η MedsBase διαθέτει retatrutide σε φιαλίδια λυοφιλισμένου σε δόσεις 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg και 60 mg. Κάθε δόση είναι διαθέσιμη σε συσκευασίες 10 ή 20 φιαλιδίων. Όλα τα φιαλίδια παρέχονται με καθαρότητα HPLC 99%+ και πιστοποιητικό ανάλυσης κατόπιν αιτήματος.

Πώς ανασυνθέτω το retatrutide;

Ακολουθήστε το παραπάνω διάγραμμα αραίωσης. Ένα φιαλίδιο 10 mg με 2,0 mL βακτηριοστατικού νερού δίνει διάλυμα 5,0 mg/mL, επομένως 40 τμήματα σε σύριγγα ινσουλίνης U-100 (1 mL / 100 μονάδες) αντιστοιχούν σε 2 mg. Εισάγετε το BAC νερό κατά μήκος του πλευρικού τοιχώματος, ανακατέψτε απαλά (χωρίς να σείετε) και αφήστε 5–10 λεπτά για πλήρη διάλυση πριν από τη χρήση.

Πώς πρέπει να αποθηκεύεται το retatrutide;

Λυοφιλισμένα φιαλίδια: στο ψυγείο στους 2–8 °C στην αρχική συσκευασία, σταθερά έως και 36 μήνες. Ανασυσταθέν διάλυμα: στο ψυγείο στους 2–8 °C, χρήση εντός 30 ημερών. Μην καταψύχετε το ανασυσταθέν διάλυμα — οι κύκλοι κατάψυξης-απόψυξης υποβαθμίζουν το πεπτίδιο.

Ποια είναι η τυπική δοσολογία έρευνας του retatrutide σε μελέτες;

Οι ομάδες της φάσης 2 για παχυσαρκία δοκιμάστηκαν με δόσεις 1 mg, 4 mg, 8 mg και 12 mg εβδομαδιαίως για 48 εβδομάδες. Η απώλεια βάρους ήταν δοσο-εξαρτώμενη, με μείωση 24,2% στην ομάδα των 12 mg. Τα εργαστηριακά πρωτόκολλα έρευνας συνήθως αντικατοπτρίζουν αυτές τις δοσολογίες όταν ο στόχος είναι η μοντελοποίηση δημοσιευμένων δεδομένων αποτελεσματικότητας.

Προκαλεί το retatrutide τις ίδιες παρενέργειες με άλλα πεπτίδια GLP-1;

Στις δημοσιευμένες μελέτες, τα πιο συχνά συμβάντα που σχετίζονταν με τη θεραπεία ήταν γαστρεντερικές επιπτώσεις που εξαρτώνταν από τη δόση — ναυτία, διάρροια, δυσκοιλιότητα — παρόμοια με αυτά του semaglutide και tirzepatide. Η πρόσθετη δραστηριότητα του υποδοχέα γλυκαγόνου δεν παρήγαγε απροσδόκητα σήματα ασφάλειας στη φάση 2, αλλά το πλήρες προφίλ ανοχής αναμένεται από τα αποτελέσματα της φάσης 3.

Πόσος χρόνος μέχρι την έγκριση του retatrutide από τον FDA;

Το πρόγραμμα φάσης 3 TRIUMPH της Eli Lilly ξεκίνησε τη συμμετοχή το 2023–2024 με ημερομηνίες ολοκλήρωσης που προβλέπονται για το 2025–2027 ανάλογα με την υπο-μελέτη. Υποθέτοντας θετικά αποτελέσματα, μια υποβολή στον FDA θα μπορούσε να ακολουθήσει 12–18 μήνες μετά την ολοκλήρωση. Οι χρονοδιαγράμματα ρυθμιστικής έγκρισης είναι εικαστικά μέχρι η Lilly να ανακοινώσει την υποβολή.

Ποια είναι η ημιζωή του Retatrutide;

Το Retatrutide (LY3437943) έχει μεγάλη ημιζωή αποβολής περίπου 6 ημερών σε δεδομένα κλινικής φάσης I, αποδιδόμενη στη διαμόρφωση C18 λιπαρών οξέων που επιτρέπει τη σύνδεση με την αλβουμίνη. Αυτή η παρατεταμένη ημιζωή υποστηρίζει τα εβδομαδιαία χρονοδιαγράμματα δοσολογίας που χρησιμοποιούνται στις κλινικές δοκιμές.

Πώς συγκρίνεται το Retatrutide με το Tirzepatide και το Semaglutide;

Το Retatrutide είναι ένας τριπλός αγωνιστής (υποδοχείς GLP-1 / GIP / Γλυκαγόνου), σε σύγκριση με τον διπλό αγωνισμό του Tirzepatide (GLP-1 / GIP) και τον μονό αγωνισμό GLP-1 του Semaglutide. Τα δεδομένα κλινικής δοκιμής φάσης II για το Retatrutide ανέφεραν μείωση βάρους έως 24% σε 48 εβδομάδες — ξεπερνώντας τα αποτελέσματα τόσο του Tirzepatide όσο και του Semaglutide σε συγκρίσιμα χρονικά σημεία. Η πρόσθετη δραστηριότητα του υποδοχέα γλυκαγόνου πιστεύεται ότι αυξάνει την ενεργειακή δαπάνη και την οξείδωση λίπους.

Μπορώ να παραγγείλω retatrutide για διεθνή αποστολή;

Ναι. Η MedsBase αποστέλλει retatrutide παγκοσμίως από το αφοσιωμένο δίκτυο αποστολής πεπτιδίων μας. Οι παραγγελίες που περιλαμβάνουν μόνο πεπτίδια πληρούν τις προϋποθέσεις για την αυτόνοπη υπηρεσία αποστολής πεπτιδίων μας. Οι παραγγελίες αποστέλλονται σε θερμοκρασιακά ελεγχόμενη συσκευασία με πλήρη παρακολούθηση.

Άλλα πεπτίδια για έρευνα ανάκαμψης και απόδοσης

• BPC-157 — Body Protection Compound — έρευνα ανάκαμψης τένοντα, συνδέσμου, εντέρου
• TB-500 — Θραύσμα Thymosin Beta-4 — έρευνα ανάκαμψης μαλακών ιστών και αγγείων
• Ιπαμορελίνη — Επιλεκτικός αγωνιστής ghrelin — καθαρός παλμός GH χωρίς κορτιζόλη/προλακτίνη
• CJC-1295 with DAC — Αναλογικό GHRH με παρατεταμένο χρόνο ημιζωής
• GHK-Cu — Πεπτίδιο χαλκού — έρευνα για αναγέννηση δέρματος και συνδετικού ιστού

Περαιτέρω ανάγνωση

Περισσότερες επιλογές σε Πεπτίδια

Ταξινομημένα σύμφωνα με τον όγκο παραγγελιών στο MedsBase — τι επιλέγουν άλλοι πελάτες σε αυτήν την κατηγορία.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Εύρος τιμών: από US$115.00 έως US$705.00

Νερό BAC (Βακτηριοστατικό Νερό)

US$50.00 – US$150.00Εύρος τιμών: από US$50.00 έως US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Εύρος τιμών: από US$210.00 έως US$1,975.00

Ιπαμορελίνη

US$140.00 – US$850.00Εύρος τιμών: από US$140.00 έως US$850.00