Kisspeptyna-10

📦 Każde zamówienie jest objęte naszą Reshipment Assurance Policy — jeśli Twoja przesyłka nie dotrze w ciągu 20 dni roboczych, wysyłamy ją ponownie.

Czym Jest Kisspeptyna-10?

Kisspeptyna-10 (KP-10) to 10-aminokwasowy peptyd i najlepiej zbadany aktywny fragment produktu genu KISS1, czyli 145-aminokwasowej preprokisspeptyny, która jest przetwarzana w 54-aminokwasową dojrzałą kisspeptynę oraz kilka krótszych aktywnych fragmentów C-końcowych (kisspeptyna-14, kisspeptyna-13, kisspeptyna-10). Wszystkie krótsze fragmenty zawierają 10-resztowy aktywny rdzeń C-końcowy i mają porównywalną siłę działania na receptor kisspeptynowy — kisspeptyna-10 jest najkrótszą w pełni aktywną formą i zdecydowanie najczęściej badanym peptydem w literaturze dotyczącej kisspeptyny.

Dobrze scharakteryzowana sekwencja to YNWNSFGLRF-NH₂, masa cząsteczkowa 1302.45 Da, wzór empiryczny C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄. Amidowanie końca C jest niezbędne dla pełnej aktywności receptora. Gen KISS1 został pierwotnie zidentyfikowany jako gen supresorowy przerzutów przez Lee i in. (Cancer Res 1996) i został przemianowany na kisspeptynę na cześć Hershey w Pensylwanii (siedziba czekoladek Hershey’s Kisses), gdzie gen został po raz pierwszy sklonowany. Rola reprodukcyjna — KISS1/GPR54 jako główny regulator neuronów GnRH i molekularny strażnik dojrzewania płciowego — została potwierdzona w dwóch niezależnych publikacjach z 2003 roku (Seminara i in., NEJM; de Roux i in., PNAS), które wykazały, że mutacje utraty funkcji GPR54 powodują idiopatyczny hipogonadyzm hipogonadotropowy u ludzi. Kisspeptyna-10 jest dostarczana jako wysokiej czystości liofilizowany proszek do rekonstytucji z wodą bakteriostatyczną. Nie jest nie jest zatwierdzony zatwierdzona przez FDA, EMA, MHRA ani żaden inny główny regulator do stosowania terapeutycznego u ludzi, chociaż trwające badania nad IVF i niepłodnością badają potencjalne zastosowania kliniczne. Badawcza kisspeptyna-10 sprzedawana tutaj jest dostarczana tylko do użytku laboratoryjnego i nie jest przeznaczony do podawania ludziom lub zwierzętom.

Mechanizm działania — sygnalizacja GPR54/KISS1R i oś HPG

To, co wyróżnia kisspeptynę-10 mechanistycznie wśród peptydów badanych w kontekście reprodukcji, to jej pozycja jako najwyższego regulatora nadrzędnego całej osi podwzgórze-przysadka-gonady (HPG). Peptyd działa na pojedynczy receptor — GPR54 (zwany także KISS1R) — ale kaskada sygnałowa kontroluje cały układ endokrynny związany z reprodukcją, zgodnie z opublikowanymi badaniami:

• Aktywacja GPR54 (KISS1R) na neuronach GnRH — Kisspeptyna-10 wiąże się z GPR54, receptorem sprzężonym z białkiem G klasy A, gęsto ekspresjonowanym na ciałach komórkowych neuronów GnRH w jądrze łukowatym podwzgórza i przednio-brzusznej części okołokomorowej. Aktywacja receptora sprzęga się z Gα_q/11 i fosfolipazą C, podnosząc wewnątrzkomórkowe stężenie wapnia i wywołując depolaryzację neuronów GnRH oraz pulsacyjne uwalnianie GnRH do układu wrotnego przysadki. Jest to najbardziej bezpośredni mechanizm — pobudzenie neuronów GnRH jest etapem limitującym szybkość aktywności osi HPG, a kisspeptyna jest głównym endogennym bodźcem.
• Regulacja osi HPG w trybie pulsacyjnym vs. skokowym — Neurony kisspeptyny w jądrze łukowatym napędzają pulsacyjny wzorzec GnRH/LH, który utrzymuje funkcję gonad przez całe dorosłe życie reprodukcyjne. Odrębna populacja neuronów kisspeptyny w przednio-brzusznej części okołokomorowej (u gryzoni) generuje przedowulacyjny skok LH u samic. Badania wykorzystujące selektywną stymulację lub wyłączenie tych populacji pozwoliły na zbadanie dwóch trybów działania osi HPG w opublikowanych badaniach.
• Inicjacja dojrzewania płciowego i “przełącznik kisspeptyny” — Mutacje GPR54 powodujące utratę funkcji prowadzą do całkowitego braku inicjacji dojrzewania u ludzi i modeli zwierzęcych; mutacje powodujące wzmocnienie funkcji powodują centralne przedwczesne dojrzewanie płciowe. Hipoteza “przełącznika kisspeptyny” — że dojrzewanie jest inicjowane, gdy neurony kisspeptyny w jądrze łukowatym osiągną krytyczny próg aktywności — jest dominującym modelem inicjacji dojrzewania w obecnych badaniach neurobiologii reprodukcji.

Kisspeptyna-10 ma stosunkowo krótki okres półtrwania w osoczu (~5–10 minut) z powodu szybkiego rozkładu proteolitycznego, szczególnie w centralnym motywie RF amidu przez metaloproteinazy macierzy. Drogi podskórne, dożylne i dokomorowe są wszystkie udokumentowane w opublikowanych badaniach; droga centralna jest zarezerwowana dla badań mechanizmu działania u gryzoni, gdzie istotne jest pytanie o przekraczanie bariery krew-mózg. W badaniach systemowych osi HPG, podanie obwodowe wywołuje mierzalne odpowiedzi GnRH/LH w ciągu minut po podaniu bolusa.

Opublikowane zastosowania badawcze

Kisspeptyna-10 jest stosowana w kontekstach badań laboratoryjnych dotyczących:

• Endokrynologii reprodukcyjnej i farmakologii osi HPG — pulsacyjna dynamika GnRH/LH/FSH, regulacja sprzężenia zwrotnego gonad, wpływ steroidów płciowych na aktywność neuronów kisspeptynowych (Seminara i in., NEJM 2003; de Roux i in., PNAS 2003)
• Badania nad dojrzewaniem płciowym — czas wystąpienia dojrzewania w modelach gryzoni, wzorce aktywacji neuronów kisspeptynowych podczas przejścia pokwitaniowego, mechanistyczna analiza centralnego przedwczesnego dojrzewania płciowego
• Badania nad hipogonadyzmem hipogonadotropowym — przedkliniczne modele utraty funkcji GPR54, protokoły zastępowania kisspeptyny, badania mechanizmu działania nowych terapii hipogonadyzmu
• Badania nad IVF i indukcją owulacji — alternatywy dla wyzwalacza hCG w protokołach IVF, porównawcza indukcja skoku LH; translacja kliniczna osiągnęła fazę 2 w niektórych programach badawczych, chociaż sam kisspeptyna-10 nie jest zatwierdzony
• Badania nad zespołem policystycznych jajników (PCOS) — zmieniony poziom kisspeptyny w przedklinicznych modelach PCOS, nieprawidłowości częstotliwości pulsów LH, badania nad dojrzewaniem pęcherzyków
• Supresja przerzutów i biologia nowotworów — Gen KISS1 został pierwotnie zidentyfikowany jako gen supresor przerzutów; opublikowane badania nadal analizują aktywność przeciwprzerzutową kisspeptyny w modelach raka piersi, czerniaka i trzustki
• Badania kardiologiczne i metaboliczne — pojawiająca się ekspresja KISS1R na kardiomiocytach i komórkach β trzustki; efekty na homeostazę glukozy i kurczliwość serca w trakcie badań
• Porównawcze badania peptydów reprodukcyjnych — porównanie z PT-141 (Bremelanotide) do badań nad zachowaniami seksualnymi związanymi z osią melanokortynową oraz przeciw Octan oksytocyny dla punktów końcowych związanych z zachowaniami afiliacyjnymi i tworzeniem więzi społecznych.

Dla szerszego kontekstu dotyczącego miejsca kisspeptyny-10 w krajobrazie peptydów reprodukcyjnych i aktywnych w OUN, zobacz PT-141 (agonistę melanokortyny do badań nad zachowaniami seksualnymi), Octan oksytocyny (neuropeptyd zachowań afiliacyjnych), oraz Sermorelina (badania osi podwzgórze-przysadka GHRH). Przeglądaj pełną katalog peptydów badawczych w poszukiwaniu powiązanych związków.

Dostępne mocowania i stężenia

MedsBase oferuje Kisspeptynę-10 w dwóch rozmiarach liofilizowanych fiolek dostosowanych do typowych długości protokołów badawczych. Każde stężenie dostępne jest w opakowaniach 10- lub 20-fiolkowych z pełną instrukcją rekonstytucji:

Oba stężenia mają tę samą postać chemiczną (liofilizowany proszek, czystość HPLC ≥99%). Fiolki o wyższej zawartości mg wymagają mniejszych objętości rekonstytucji na jednostkę dawki, co jest przydatne, gdy badacze chcą zminimalizować objętość iniekcji w protokołach na gryzoniach. Ponieważ zakres dawek kisspeptyny-10 mieści się w reżimie niskomikrogramowym na podanie, pojedyncza fiolka 5 mg wystarcza na wiele tygodni badań z protokołem pulsacyjnym przy typowych dawkach.

Porównanie — Kisspeptyna-10 vs PT-141

Kisspeptin-10 i PT-141 (Bremelanotide) obie są małymi peptydami aktywnymi w OUN, stosowanymi w badaniach nad reprodukcją i zachowaniami seksualnymi, ale działają na zasadniczo różnych szlakach. Kisspeptin-10 działa na endokrynną oś HPG na poziomie neuronów GnRH; PT-141 działa na behawioralno-seksualną oś melanokortyny na poziomie MC4R. Oba mechanizmy są komplementarne, a nie konkurencyjne w modelach badawczych.

Te dwa peptydy oddziałują na różne poziomy biologii reprodukcyjnej — kisspeptyna-10 na oś endokrynną HPG, PT-141 na oś behawioralną związaną z OUN — więc nie są bezpośrednimi zamiennikami. Badania dotyczące pulsacyjnej dynamiki GnRH/LH, czasu dojrzewania lub hipogonadyzmu wykorzystują kisspeptynę-10. Badania dotyczące szlaków pobudzenia seksualnego związanego z OUN wykorzystują PT-141.

Przechowywanie i rekonstytucja

Przed rekonstytucją: Przechowuj liofilizowane fiolki w lodówce w temperaturze 2–8°C w oryginalnym opakowaniu jako krótkoterminowy zapas roboczy. Do długoterminowego przechowywania niezamkniętych fiolek zamrażaj w temperaturze −20°C. Liofilizowana kisspeptyna-10 jest stabilna w lodówce do 24 miesięcy i w temperaturze −20°C do 36 miesięcy. Unikaj cykli zamrażania-odmrażania liofilizowanego proszku.

Procedura rekonstytucji: Wstrzyknij wodę bakteriostatyczną po ściance fiolki z peptydem (nie bezpośrednio na liofilizowany proszek). Dla fiolki 5 mg, 2,0 mL wody bakteriostatycznej daje stężenie robocze 2,5 mg/mL — 0,04 mL dostarcza dawkę badawczą 100 mcg. Do pracy z niższymi dawkami można zastosować dalsze rozcieńczenie w wodzie bakteriostatycznej (z opcjonalnym białkiem nośnikowym BSA w stężeniu 0,1%). Delikatnie wymieszaj — nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząsać — i odczekać 2–5 minut do całkowitego rozpuszczenia. Prawidłowo rekonstytuowany roztwór powinien być klarowny i bezbarwny.

Po rekonstytucji: Przechowuj w lodówce w temperaturze 2–8°C i używaj w ciągu 30 dni dla optymalnej stabilności. Nie zamrażaj roztworu po rekonstytucji — cykle zamrażania-odmrażania degradują integralność peptydu. Wyrzuć każdą fiolkę wykazującą zmętnienie, osad lub zmianę koloru. Kisspeptyna-10 jest podatna na proteolityczne cięcie w motywie C-terminalnym RF-amidowym; roztwór po rekonstytucji powinien być użyty niezwłocznie w ciągu 30-dniowego okna dla protokołów wymagających precyzyjnej kalibracji dawka-odpowiedź.

Najczęściej zadawane pytania

Do czego stosuje się Kisspeptynę-10 w badaniach?

Kisspeptyna-10 jest stosowana w badaniach laboratoryjnych dotyczących osi podwzgórze-przysadka-gonady (HPG), aktywności neuronów GnRH, pulsacyjnego uwalniania gonadotropin, początku dojrzewania, hipogonadyzmu hipogonadotropowego, zespołu policystycznych jajników (PCOS), alternatyw dla hCG w IVF i indukcji owulacji, supresji przerzutów nowotworowych (KISS1 został pierwotnie zidentyfikowany jako gen supresorowy przerzutów) oraz nowo odkrytych szlaków sygnalizacji kisspeptynowej w kardiometabolizmie. Jest kanonicznym narzędziem badawczym w farmakologii KISS1R / GPR54. Kisspeptyna-10 do badań sprzedawana tutaj jest otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. zatwierdzony przez FDA i dostarczany wyłącznie do badań laboratoryjnych.

Czym różni się Kisspeptyna-10 od PT-141?

Oba są małymi peptydami reprodukcyjnymi aktywnymi w OUN, ale oddziałują na różne receptory i warstwy biologiczne. Kisspeptyna-10 działa na receptor GPR54/KISS1R w neuronach GnRH i wpływa na endokrynną oś HPG (LH, FSH, produkcja steroidów gonadowych). PT-141 działa na receptory melanokortynowe MC3R/MC4R w OUN i wpływa na behawioralne-seksualne reakcje (pożądanie, podniecenie, funkcja erekcji). Oba mechanizmy są komplementarne i dotyczą różnych zagadnień badawczych.

Jaka jest różnica między Kisspeptyną-10 a Kisspeptyną-54?

Oba są aktywnymi fragmentami produktu genu KISS1. Kisspeptyna-54 (zwana także metastyną) jest pełnej długości dojrzałym peptydem 54-aminokwasowym wydzielanym in vivo. Kisspeptyna-10 jest C-końcowym 10-aminokwasowym aktywnym rdzeniem, który zachowuje zasadniczo pełną siłę działania receptora i jest najczęściej używanym peptydem badawczym, ponieważ jego mniejszy rozmiar czyni syntezę tańszą, czystość łatwiejszą do zweryfikowania, a rekonstytucję prostszą. Kisspeptyna-13 i kisspeptyna-14 są pośrednimi produktami rozpadu, które również zawierają aktywny rdzeń C-końcowy. Wszystkie cztery mają porównywalną siłę działania na GPR54.

Jaka jest typowa dawka badawcza Kisspeptyny-10?

Opublikowane protokoły przedkliniczne zazwyczaj stosują 10–200 mcg na podanie w modelach gryzoni, podawane podskórnie lub dożylnie w badaniach bolusowo-pulsacyjnych lub jako ciągła infuzja w badaniach przewlekłej stymulacji. Badania IVF u ludzi wykorzystywały 6,4–12,8 μg/kg jako pojedynczą dawkę wyzwalającą podskórnie. Fiolka 5 mg rozpuszczona w 2,0 mL wody bakteriostatycznej daje 2,5 mg/mL — 0,04 mL odpowiada 100 mcg.

Czy Kisspeptyna-10 jest zatwierdzona przez FDA?

Nie. Kisspeptyna-10 nie jest zatwierdzona przez FDA, EMA, MHRA ani żadnego innego głównego regulatora do stosowania terapeutycznego u ludzi. Badania kliniczne fazy 2 w indukcji owulacji IVF są w toku, ale kisspeptyna-10 nie została zatwierdzona do żadnego wskazania klinicznego. Wszystka kisspeptyna-10 sprzedawana przez dostawców wyłącznie do celów badawczych jest przeznaczona do badań laboratoryjnych i nie powinna być podawana ludziom.

Jak należy przechowywać Kisspeptynę-10?

Liofilizowane fiolki: przechowywane w lodówce w temperaturze 2–8 °C dla krótkoterminowego zapasu roboczego lub w temperaturze −20 °C dla długoterminowego przechowywania nieotwartych fiolek. Roztwór po rekonstytucji: przechowywany w lodówce w temperaturze 2–8 °C, użyć w ciągu 30 dni. Nie zamrażać roztworu po rekonstytucji — cykle zamrażania-rozmrażania degradują peptyd. Chronić przed bezpośrednim światłem przez cały czas. Dla rozcieńczeń roboczych o niskim stężeniu zaleca się białko nośnikowe BSA (0,1%), aby zminimalizować straty adsorpcyjne.

Jak rozpuścić Kisspeptynę-10?

Postępuj zgodnie z powyższą procedurą rekonstytucji. Dodaj wodę bakteriostatyczną po ściance fiolki (nie bezpośrednio na liofilizowany proszek), delikatnie obróć i odczekaj 2–5 minut do całkowitego rozpuszczenia. Nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząśnij fiolką. Prawidłowo przygotowany roztwór jest klarowny i bezbarwny. Dla fiolki 5 mg + 2,0 mL rozpuszczalnika, stężenie robocze wynosi 2,5 mg/mL.

Jakie mocowania oferuje MedsBase?

MedsBase oferuje Kisspeptynę-10 w fiolkach liofilizowanych 5 mg i 10 mg. Każda moc jest dostępna w opakowaniach 10-fiolkowych lub 20-fiolkowych. Wszystkie fiolki są dostarczane z czystością HPLC 99%+ wraz z certyfikatem analizy dostępnym na życzenie.

Dlaczego KISS1 został pierwotnie nazwany kisspeptyną?

Gen KISS1 został odkryty jako gen supresorowy przerzutów przez Lee i wsp. w Hershey w Pensylwanii (Cancer Res 1996). Nazwa “kisspeptyna” była żartobliwym nawiązaniem do Hershey’s Kisses, ikonicznej czekolady produkowanej w tym samym mieście. Rola reprodukcyjna została scharakteryzowana dopiero w 2003 roku wraz z równoczesną publikacją badań nad hipogonadyzmem z mutacją GPR54 u ludzi w NEJM (Seminara i wsp.) i PNAS (de Roux i wsp.). Peptyd ma więc niezwykłe wyróżnienie bycia niezależnie scharakteryzowanym zarówno jako supresor przerzutów nowotworowych, jak i jako regulator apikalny dojrzewania płciowego — dwie role, które pozostają nie w pełni połączone mechanistycznie.

Czy Kisspeptyna-10 powoduje skutki uboczne w badaniach?

Opublikowane badania przedkliniczne i kliniczne fazy 1/2 wykazały dobrą tolerancję w typowych dawkach badawczych. Dominujące efekty docelowe to aktywacja osi HPG — wzrost LH, FSH, testosteronu (u mężczyzn) lub estradiolu (u kobiet) oraz efekty steroidów gonadowych. Efekty pozadocelowe obejmują umiarkowane efekty sercowo-naczyniowe związane z ekspresją KISS1R w tkance naczyniowej oraz efekt zaczerwienienia/rozszerzenia naczyń odnotowany w niektórych badaniach u ludzi przy wyższych dawkach. Dane dotyczące długoterminowego bezpieczeństwa poza kontekstem badań są ograniczone.

Jaki jest okres półtrwania Kisspeptin-10?

W badaniach przedklinicznych i klinicznych kisspeptin-10 ma okres półtrwania w osoczu wynoszący około 5–10 minut po podaniu dożylnym lub podskórnym. Krótki okres półtrwania wynika z szybkiej proteolitycznej degradacji przez metaloproteinazy macierzy w centralnym motywie RF-amidowym. W badaniach przewlekłej stymulacji stosuje się ciągłą infuzję lub powtarzane dawkowanie pulsacyjne w celu utrzymania zajęcia receptorów.

Jak długo trwa, zanim Kisspeptin-10 wykazuje efekty w badaniach przedklinicznych?

Ostre reakcje LH na bolusowe podanie kisspeptyny-10 są wykrywalne w ciągu 5–15 minut w badaniach na gryzoniach i ludziach. Reakcje FSH i steroidów gonadowych rozwijają się w ciągu godzin do dni. Przewlekłe efekty stymulacji na czas dojrzewania w modelach młodych gryzoni manifestują się w naturalnym oknie dojrzewania — od dni do tygodni w zależności od gatunku i etapu rozwoju podczas interwencji.

Czy mogę zamówić Kisspeptin-10 z dostawą międzynarodową?

Tak. MedsBase wysyła Kisspeptin-10 na cały świat z naszej dedykowanej sieci wysyłkowej peptydów. Zamówienia zawierające wyłącznie peptydy kwalifikują się do naszej niezależnej usługi wysyłkowej peptydów. Wszystkie zamówienia są wysyłane w opakowaniach z kontrolą temperatury z pełnym śledzeniem i są objęte naszą Reshipment Assurance Policy.

Inne peptydy do badań reprodukcyjnych, OUN i behawioralnych

• PT-141 (Bremelanotide) — Cykliczny heptapeptydowy agonista melanokortyny — badania behawioralne seksualne z udziałem OUN
• Octan oksytocyny — 9-aa cykliczny neuropeptyd — badania behawioralne związane z więziami społecznymi i afiliacyjnymi
• Sermorelina — Analog GHRH(1-29) — badania osi podwzgórze-przysadka
• CJC-1295 z DAC — Długo działający analog GHRH — badania osi wzrostu
• Selank — Anksjolityczny heptapeptyd — badania odporności na stres GABA/BDNF

Dalsze Materiały

Więcej opcji w Peptydach

Ranking według liczby ostatnich zamówień MedsBase — co wybierają inni klienci w tej kategorii.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Fourchette de prix : US$115.00 à US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Fourchette de prix : US$310.00 à US$6,515.00

BAC Water (Woda bakteriostatyczna)

US$50.00 – US$150.00Fourchette de prix : US$50.00 à US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Fourchette de prix : US$210.00 à US$1,975.00