Survodutide

📦 Każde zamówienie jest objęte naszą Polityka Gwarancji Ponownej Wysyłki — jeśli Twoja przesyłka nie dotrze w ciągu 20 dni roboczych, wysyłamy ją ponownie.

Co to jest Survodutyd?

Survodutide (kod rozwojowy BI 456906) to długo działający podwójny agonista receptorów GLP-1 i glukagonu współtworzony przez Boehringer Ingelheim i Zealand Pharma. Reprezentuje zachodnią gałąź farmaceutyczną programu badawczego podwójnych agonistów GLP-1/glukagonu, obok równoległych programów, które doprowadziły do powstania mazdutydu (Innovent Biologics, Chiny) oraz starszych związków Pegapamodutyd / Cotadutyd. Survodutyd jest strukturalnie zwarty — zaledwie 29 aminokwasów — znacznie krótszy niż pochodne oksyntomoduliny podwójni agoniści, zachowując zrównoważoną aktywność agonistyczną wobec obu receptorów docelowych dzięki wprowadzonym substytucjom i acylacji kwasem tłuszczowym.

Survodutyd ma dojrzałą masę cząsteczkową wynoszącą około 3 800 Da, włącznie z modyfikacją acylową. Długość 29 reszt jest jedną z cech charakterystycznych struktury: krótsze peptydy są zazwyczaj tańsze w syntezie na jednostkę dawki, ale mają mniejszą powierzchnię do precyzyjnego dostrojenia farmakologii równowagi receptorowej. Boehringer-Zealand osiągnęli równowagę podwójnego agonizmu poprzez kombinację strategicznych substytucji Aib w miejscach cięcia DPP-4 oraz staranne dostrojenie reszt wiążących się z kieszenią receptora. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 6 dni, co umożliwia podawanie podskórne raz w tygodniu.

Obecną cechą charakterystyczną survodytu w badaniach klinicznych jest uderzający efekt w MASH (metabolicznie zależnym stłuszczeniowym zapaleniu wątroby) i włóknieniu wątroby zgłoszony w badaniu fazy 2 — wynik, który wyróżnił go spośród innych podwójnych i potrójnych agonistów o podobnych efektach na masę ciała. Dane z fazy 2 dotyczące otyłości wykazały redukcję masy ciała o około 19% przy dawce 4,8 mg tygodniowo przez 46 tygodni, co stawia survodyt w tej samej klasie efektu co tyrzepatyd i na granicy potrójnego agonisty retatrutyd. Survodutyd jest obecnie w badaniach fazy 3 dotyczących otyłości (projekt badania w stylu SURMOUNT) i MASH. Survodutyd jest nie jest zatwierdzony przez FDA, EMA, MHRA lub inne główne organy regulacyjne do stosowania terapeutycznego u ludzi. Badawczy survodutide sprzedawany tutaj jest dostarczany tylko do użytku laboratoryjnego i nie jest przeznaczony do podawania ludziom lub zwierzętom. W przypadku podwójnego agonisty GLP-1/glukagon, zobacz naszą Mazdutide stronę produktu; w przypadku potrójnego agonisty z dodatkiem GIP, zobacz Retatrutide.

Mechanizm działania — podwójny agonista receptora GLP-1/glukagon z naciskiem na wątrobę

To, co wyróżnia survodutide mechanistycznie wśród podwójnych agonistów metabolicznych, to stosunkowo zrównoważony stosunek mocy GLP-1 do glukagonu który wywołuje zarówno znaczące efekty wydatkowania energii (składnik glukagonu), jak i typowe efekty sytości/glikemiczne GLP-1, ze szczególnym naciskiem na efekty wątrobowe:

• Aktywacja receptora GLP-1 — sytość, wydzielanie insuliny przez komórki β, opróżnianie żołądka — Survodutide aktywuje receptor GLP-1 na komórkach beta trzustki (glukozozależne wydzielanie insuliny, supresja glukagonu z komórek alfa), neuronach POMC w jądrze łukowatym podwzgórza (centralna regulacja apetytu) i aferentach wagalnych żołądka (opóźnione opróżnianie żołądka). Ten składnik pokrywa się z mechanizmem semaglutydu i składnikiem GLP-1 wszystkich wieloagonistycznych peptydów inkretynowych.
• Aktywacja receptora glukagonu — mobilizacja lipidów wątrobowych, wydatek energetyczny, aktywacja brunatnej tkanki tłuszczowej — Cechą charakterystyczną wspólną z mazdutydu i retatrutide jest agonizm receptora glukagonu. W badaniach survodutide ten składnik wywołuje szczególnie silną mobilizację lipidów wątrobowych — hepatocyty są bogato wyposażone w receptory glukagonu, a bezpośśrednia aktywacja szlaku glukagonu prowadzi do utleniania kwasów tłuszczowych i eksportu trójglicerydów. Połączony efekt z pośrednimi korzyściami dla wątroby wynikającymi ze składnika GLP-1 poprzez zmniejszenie insulinooporności daje charakterystyczny sygnał MASH-fibrozy obserwowany w fazie 2.
• Inżynieria równowagi receptorowej i stosunek mocy podwójnego agonisty — Wyzwaniem farmakologicznym w podwójnym agonizmie GLP-1/glukagon jest osiągnięcie odpowiedniej względnej mocy dla każdego receptora. Sam agonizm glukagonu podnosi poziom glukozy; sam agonizm GLP-1 powoduje silne obniżenie poziomu glukozy. Efekt netto zależy od stosunku zajętości receptorów in vivo w każdym miejscu. Survodutide jest zaprojektowany dla równowagi z przewagą glukagonu w porównaniu do mazdutydu, co przyczynia się do silniejszych efektów wątrobowych, ale wymaga bardziej ostrożnej tytracji, aby uniknąć netto efektów glikemicznych we wczesnych protokołach badań z eskalacją dawki.

Acylacja kwasem tłuszczowym w reszcie lizyny (analogiczna w koncepcji do łańcucha acylowego C18 semaglutydu) powoduje odwracalne wiązanie z albuminą surowicy, co daje okres półtrwania w osoczu około 6 dni i umożliwia podskórne podawanie raz w tygodniu w badaniach klinicznych. Podawanie podskórne jest standardową drogą badawczą i jedyną drogą stosowaną w rozwoju klinicznym.

Opublikowane zastosowania badawcze

Survodutide jest stosowany w kontekstach badań laboratoryjnych, które badają:

• MASLD/MASH (choroba wątroby związana z zaburzeniami metabolicznymi) — zawartość trójglicerydów wątrobowych, normalizacja ALT/AST, postęp w stadium włóknienia w modelach przedklinicznych i danych z fazy 2 badań klinicznych; najsilniejszy sygnał badawczy survodutydu i podstawa dedykowanego programu fazy 3 w MASH
• Badania nad otyłością i składem ciała — modele przedkliniczne gryzoni z DIO, skład ciała (DEXA/MRI), testy spożycia pokarmu, pomiar wydatku energetycznego
• Przedkliniczne badania w cukrzycy typu 2 — kontrola glikemiczna, dynamika supresji glukagonu, surrogaty HbA1c; zrównoważenie receptorów sprzyja obniżeniu poziomu glukozy pomimo składnika glukagonowego
• Badania nad wydatkiem energetycznym i termogenezą — spoczynkowy wydatek energetyczny, aktywacja brunatnej tkanki tłuszczowej, ekspresja genów termogenicznych; szczególnie istotne ze względu na komponent glukagonowy
• Badania porównawcze nad agonistami podwójnymi — porównanie bezpośrednie z alternatywnym podwójnym koagonistą GLP-1/glukagon Mazdutide (pochodna oksyntomoduliny, 39 aa), podwójny GLP-1/GIP Tirzepatide, oraz agonista potrójny Retatrutide; badania nad strategią nakładania receptorów
• Badania kardiologiczne — wpływ na ciśnienie krwi, profile lipidowe; dane dotyczące wyników sercowo-naczyniowych gromadzone w programach fazy 2/3
• Farmakologia osi glukagonowej — izolowana farmakologia receptora glukagonowego, dynamika produkcji glukozy w wątrobie, charakterystyka równowagi mocy między receptorami glukagonu a GLP-1
• Badania porównawcze nad inkretynami — porównanie z pojedynczym agonistą GLP-1 (Semaglutide) oraz kombinacja farmakologiczna osi amylinowej (Cagrilintide + Semaglutide CagriSema).

Aby uzyskać szerszy kontekst dotyczący miejsca survodutydu wśród wieloagonistycznych peptydów metabolicznych, zobacz Mazdutide jako podwójny agonista GLP-1/glukagon, Retatrutide jako potrójny agonista z dodatkiem GIP, Tirzepatide jako alternatywny podwójny agonista wykorzystujący GIP zamiast glukagonu, oraz Semaglutide jako pojedynczy agonista podstawowy. Przeglądaj pełną katalog peptydów badawczych w poszukiwaniu powiązanych związków.

Dostępne mocowania i stężenia

MedsBase oferuje Survodutide w dwóch rozmiarach liofilizowanych fiolek dostosowanych do typowych długości protokołów badawczych. Każde stężenie jest dostępne w opakowaniach 10- lub 20-fiolkowych z pełnymi wytycznymi dotyczącymi rekonstytucji:

Oba stężenia mają tę samą formę chemiczną (liofilizowany proszek, czystość HPLC ≥99%). Dawki kliniczne w fazie 2 wynoszą 0,3–4,8 mg tygodniowo z harmonogramem tytracji 4–6 miesięcy, więc fiolki badawcze o stężeniu 5 mg lub 10 mg reprezentują wielotygodniowe zapasy dawek klinicznie równoważnych do badań in vivo. Survodutide jest stosunkowo rzadkim peptydem badawczym ze względu na aktywny rozwój kliniczny i kontrolę łańcucha dostaw w zachodniej farmacji, co znajduje odzwierciedlenie w cenie za mg w porównaniu z dojrzałymi małymi peptydami syntetycznymi.

Porównanie — Survodutide vs Mazdutide

Survodutide i Mazdutide to dwa główne badane peptydy podwójnego agonisty GLP-1/glukagonu w obecnej literaturze. Współdzielą farmakologię receptorową — oba aktywują receptory GLP-1 i glukagonu, oba nie wykazują aktywności GIP — ale różnią się pochodzeniem strukturalnym, długością i zaprojektowanym stosunkiem równowagi receptorowej. To jedno z najczystszych porównań w obecnej farmakologii podwójnych agonistów, ponieważ cele receptorowe są identyczne, a różni się tylko implementacja molekularna.

W badaniach nad chorobami wątroby MASH/MASLD survodutide jest częściej cytowanym narzędziem podwójnego agonisty ze względu na charakterystyczny sygnał włóknienia wątroby w fazie 2. Dla badań skupiających się na osi glikemicznej z minimalnym wpływem na szlak glukagonu, mazdutide z przewagą GLP-1 jest czystszym wyborem. Te dwa peptydy reprezentują główne zachodnie (Boehringer-Zealand) i wschodnie (Innovent) podejścia do farmakologii podwójnego agonisty GLP-1/glukagonu — oba prawdopodobnie pozostaną w aktywnych badaniach i rozwoju klinicznym przez tę dekadę.

Przechowywanie i rekonstytucja

Przed rekonstytucją: przechowuj liofilizowane fiolki w lodówce w temperaturze 2–8°C w oryginalnym opakowaniu jako krótkoterminowy zapas roboczy. Do długoterminowego przechowywania nieotwartych fiolek zamrażaj w temperaturze −20°C. Liofilizowany survodutide jest stabilny w lodówce do 24 miesięcy i w temperaturze −20°C do 36 miesięcy. Unikaj cykli zamrażania-rozmrażania liofilizowanego proszku.

Procedura rekonstytucji: wstrzyknij wodę bakteriostatyczną wzdłuż ścianki fiolki (nie bezpośrednio na liofilizowany proszek). Dla fiolki 5 mg, 2,0 mL wody bakteriostatycznej daje stężenie robocze 2,5 mg/mL — 0,04 mL dostarcza 100 mcg; 0,2 mL dostarcza 500 mcg; ~1,9 mL dostarcza klinicznie równoważną dawkę badawczą 4,8 mg. Delikatnie obracaj — nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząsaj — i odczekaj 5–10 minut do całkowitego rozpuszczenia (acetylowane peptydy rozpuszczają się wolniej niż mniejsze niemodyfikowane peptydy). Prawidłowo zrekonstytuowany roztwór powinien być klarowny i bezbarwny, bez widocznych cząstek.

Po rekonstytucji: Przechowuj w lodówce w temperaturze 2–8°C i używaj w ciągu 30 dni dla optymalnej stabilności. Nie zamrażaj roztworu po rekonstytucji — cykle zamrażania-rozmrażania degradują integralność peptydu. Wyrzuć każdą fiolkę wykazującą zmętnienie, osad lub zmianę koloru.

Najczęściej zadawane pytania

Do czego służy Survodutide w badaniach?

Survodutide jest stosowany w badaniach laboratoryjnych dotyczących stłuszczeniowej choroby wątroby związanej z dysfunkcją metaboliczną (MASLD/MASH) (jego najbardziej wyróżniający sygnał badawczy), otyłości i regulacji składu ciała, modeli przedklinicznych cukrzycy typu 2, wydatkowania energii i termogenezy, oraz porównawczej farmakologii inkretyn wieloagonistycznych w stosunku do pojedynczego agonisty GLP-1, podwójnego agonisty GLP-1/GIP (tirzepatide), pokrewnego podwójnego agonisty GLP-1/glukagon mazdutide oraz potrójnego agonisty retatrutide. Badawczy survodutide sprzedawany tutaj to otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. zatwierdzony przez FDA i dostarczany wyłącznie do badań laboratoryjnych.

Czym różni się Survodutide od Mazdutide?

Oba są podwójnymi agonistami GLP-1/glukagon o tych samych celach receptorowych, ale różnią się pochodzeniem strukturalnym i zaprojektowanym stosunkiem aktywności receptorowej. Survodutide to zwarty związek firmy Boehringer-Zealand o długości 29 aminokwasów, z przewagą działania glukagonowego, co daje szczególnie silne efekty wątrobowe (podstawa sygnału w fazie 2 badań MASH). Mazdutide to związek firmy Innovent o długości ~39 aminokwasów, pochodna oksyntomoduliny, z przewagą działania GLP-1, co daje czystsze efekty glikemiczne. W badaniach MASH survodutide jest kanonicznym wyborem; w badaniach osi glikemicznej z minimalnym wpływem glukagonu preferowany jest mazdutide.

Czym różni się Survodutide od Tirzepatide?

Oba są podwójnymi agonistami inkretyn, ale aktywują różne receptory wtórne. Tirzepatide to GLP-1 + GIP (~22% efektu masy ciała w badaniu SURMOUNT-1). Survodutide to GLP-1 + glukagon (~19% w fazie 2). Te dwie kombinacje receptorów dają jakościowo różne profile metaboliczne: GIP zwiększa lipolizę adipocytów w warunkach postu; glukagon znacząco zwiększa wydatkowanie energii i mobilizację lipidów wątrobowych. Survodutide ma unikalny sygnał przeciwfibrotyczny w MASH dzięki efektowi glukagonu na lipidy wątrobowe.

Czym różni się Survodutide od Retatrutide?

Retatrutide dodaje aktywację receptora GIP do kombinacji GLP-1 + glukagon — jest to potrójny agonista. Survodutide zatrzymuje się na podwójnej kombinacji. Efekt retatrutide na masę ciała w fazie 2 (~24%) jest większy niż survodutide (~19%), co sugeruje, że GIP dodaje znaczącą korzyść. Survodutide ma silniejszy sygnał MASH w swoim badaniu fazy 2. Do badań izolujących podwójną kombinację GLP-1 + glukagon bez wpływu GIP, survodutide (i mazdutide) są czystszymi narzędziami.

Jaka jest typowa dawka badawcza Survodutide?

Opublikowane protokoły kliniczne fazy 2 stosują cotygodniowe podskórne dawkowanie z długim harmonogramem tytracji, zaczynając od 0,3 mg i przechodząc przez 0,9, 1,8, 2,4, 3,6 do dawki podtrzymującej 4,8 mg tygodniowo przez około 24 tygodnie. Fiolka 5 mg rozpuszczona w 2,0 mL wody bakteriostatycznej daje stężenie 2,5 mg/mL — ~1,9 mL odpowiada badawczej dawce równoważnej klinicznej 4,8 mg.

Czy Survodutide jest zatwierdzony przez FDA?

Nie. Survodutide nie został zatwierdzony przez FDA, EMA, MHRA ani żadną inną główną agencję regulacyjną do stosowania terapeutycznego u ludzi. Badania fazy 3 dotyczące otyłości i MASH są w toku według aktualnej literatury. Wszystkie dostawy survodutide od dostawców wyłącznie do celów badawczych są przeznaczone do badań laboratoryjnych i nie powinny być podawane ludziom.

Jak należy przechowywać Survodutide?

Liofilizowane fiolki: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8°C dla krótkoterminowego zapasu roboczego lub w temperaturze −20°C dla długoterminowego przechowywania nieotwartych fiolek. Roztwór po rekonstytucji: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8°C, użyć w ciągu 30 dni. Nie zamrażać roztworu po rekonstytucji — cykle zamrażania-odmrażania degradują peptyd. Chronić przed bezpośrednim światłem przez cały czas.

Jak przygotować roztwór Survodutide?

Postępuj zgodnie z powyższą procedurą rozpuszczania. Dodaj wodę bakteriostatyczną po ściance fiolki (nie bezpośrednio na liofilizowany proszek), delikatnie obracaj i odczekaj 5–10 minut do całkowitego rozpuszczenia (acylowane peptydy rozpuszczają się wolniej niż mniejsze niezmodyfikowane peptydy). Nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząśnij fiolką. Prawidłowo przygotowany roztwór jest klarowny i bezbarwny. Dla fiolki 5 mg + 2,0 mL rozpuszczalnika, stężenie robocze wynosi 2,5 mg/mL.

Jakie mocowania oferuje MedsBase?

MedsBase oferuje Survodutide w liofilizowanych fiolkach o mocy 5 mg i 10 mg. Każda moc dostępna jest w opakowaniach po 10 lub 20 fiolek. Wszystkie fiolki mają czystość ≥99% w HPLC i są dostarczane z certyfikatem analizy dostępnym na życzenie.

Dlaczego Survodutide jest szczególnie istotny w badaniach nad MASH?

Preferowane przez glukagon podwójne działanie receptora survodutide wywołuje szczególnie silne efekty wątrobowe w opublikowanych badaniach. Hepatocyty są bogate w receptory glukagonu, więc aktywacja szlaku glukagonowego bezpośrednio stymuluje utlenianie kwasów tłuszczowych i eksport trójglicerydów ze stłuszczonej wątroby. Połączone z pośrednimi korzyściami składnika GLP-1 poprzez zmniejszenie insulinooporności, podwójny efekt na wątrobę przekłada się na znaczną poprawę stadium włóknienia MASH zgłoszoną w badaniu fazy 2 — wynik, który wyróżnia survodutide na tle innych podwójnych i potrójnych agonistów przy porównywalnych efektach na masę ciała.

Czy składnik glukagonu powoduje hiperglikemię?

Klasyczny “paradoks glukagonu” dotyczy survodutide, podobnie jak innych podwójnych koagonistów GLP-1/glukagonu: sam glukagon podnosi poziom glukozy poprzez stymulację wątrobowej produkcji glukozy, ale dominujące działanie obniżające poziom glukozy składnika GLP-1 na insulinę i supresję glukagonu w komórkach beta i alfa przeważa nad tym efektem. Zaprojektowany stosunek równowagi receptorowej survodutide zapewnia netto obniżenie poziomu glukozy pomimo aktywacji receptora glukagonu — opublikowane dane fazy 2 potwierdzają poprawę kontroli glikemii w grupach z T2DM przy dawce podtrzymującej.

Czy Survodutide powoduje skutki uboczne w badaniach?

Najbardziej konsekwentne obserwacje dotyczą przewodu pokarmowego, podobnie jak w przypadku innych peptydów osi GLP-1 — nudności, przejściowe zmniejszenie apetytu i opóźnione opróżnianie żołądka są zależne od dawki i zwykle łagodnieją przy długim schemacie titracji stosowanym w fazie 2. Skutki związane ze składnikiem glukagonu obejmują umiarkowane podwyższenie spoczynkowej częstości akcji serca i (rzadko) przejściowe efekty na ciśnienie krwi. Długi schemat titracji jest częściowo zaprojektowany, aby zminimalizować te efekty.

Jaki jest okres półtrwania Survodutide?

W badaniach przedklinicznych i klinicznych survodutide ma okres półtrwania w osoczu wynoszący około 6 dni po podaniu podskórnym, porównywalny do tirzepatidu (~5 dni) i nieco krótszy niż semaglutydu (~7 dni). Okres półtrwania osiągany jest poprzez odwracalne wiązanie z krążącą albuminą surowicy za pomocą acylowego łańcucha kwasu tłuszczowego przy reszcie lizyny.

Jak długo trwa, zanim Survodutide wykazuje efekty w badaniach przedklinicznych?

Ostre efekty farmakodynamiczne na tolerancję glukozy i opróżnianie żołądka są wykrywalne w ciągu kilku godzin po pierwszej dawce. Efekty na masę ciała w modelach gryzoni z DIO zwykle stają się statystycznie znaczące po 1–2 tygodniach cotygodniowego podawania. Efekty MASLD/MASH na zawartość trójglicerydów w wątrobie i normalizację ALT/AST kumulują się przez 8–16 tygodni regularnego podawania. Maksymalny efekt na skład ciała rozwija się przez 24–46 tygodni, odzwierciedlając trajektorię fazy 2.

Czy mogę zamówić Survodutide z dostawą międzynarodową?

Tak. MedsBase wysyła Survodutide na całym świecie za pośrednictwem naszej dedykowanej sieci wysyłkowej peptydów. Zamówienia zawierające wyłącznie peptydy kwalifikują się do naszej odrębnej usługi wysyłkowej dla peptydów. Wszystkie zamówienia są wysyłane w opakowaniach z kontrolą temperatury z pełnym śledzeniem i objęte są naszą Polityka Gwarancji Ponownej Wysyłki.

Inne peptydy do badań metabolicznych, MASH i wieloagonistycznych

• Mazdutide — Siostrzany podwójny ko-agonista GLP-1/glukagon — alternatywny stosunek równowagi receptorowej
• Retatrutide — Potrójny agonista GLP-1/GIP/glukagon — dodaje GIP do podwójnego profilu GLP-1/glukagon
• Tirzepatide — Podwójny agonista GLP-1/GIP — alternatywny podwójny agonista wykorzystujący GIP zamiast glukagonu
• Semaglutide — Pojedynczy agonista GLP-1 — kanoniczny komparator bazowy
• Cagrilintide — Analog amyliny — alternatywne podejście kombinacyjnej farmakologii

Dalsze Materiały

Więcej opcji w Peptydach

Ranking według liczby ostatnich zamówień MedsBase — co wybierają inni klienci w tej kategorii.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Fourchette de prix : US$115.00 à US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Fourchette de prix : US$310.00 à US$6,515.00

BAC Water (Woda bakteriostatyczna)

US$50.00 – US$150.00Fourchette de prix : US$50.00 à US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Fourchette de prix : US$210.00 à US$1,975.00