CagriSema Blend（カグリリンチド 5 mg + セマグルチド 5 mg）

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CagriSemaとは？

CagriSema は、Novo Nordisk社が開発中の名称で、2つの長時間作用型ペプチドを単一の皮下投与製剤に固定比率で配合したものです： カグリリンチド （長時間作用型アミリン類似体、開発コードAM833）および セマグルチド （長時間作用型GLP-1受容体作動薬で、単独薬としてOzempicおよびWegovyとして販売）。この配合剤はNovo Nordiskのパイプラインにおける主要な第3相肥満症プログラムであり、2024～2025年にREDEFINE-1試験の結果を報告しました：2.4 mg + 2.4 mgの週1回投与で68週間にわたり約20～23%の体重減少 — この効果量は、CagriSemaをトリプル受容体作動薬と同程度の範囲に位置づけます レタトルチド 一方で、全く異なる薬理学的経路をたどります。

CagriSemaの戦略的根拠は、 相補的で重複しない機序 その2つの成分ペプチドのうち、GLP-1受容体作動薬（セマグルチド）は主に視床下部弓状核のPOMCニューロン（中枢性食欲調節）および膵β細胞（グルコース依存性インスリン分泌）に作用します。アミリン/カルシトニン受容体作動薬（カグリリンチド）は主に脳幹最後野のニューロン（食事ごとの満腹感強化）および膵α細胞（グルカゴン抑制）に作用します。この2つのメカニズムは機序的に相加的であり冗長的ではありません。そのため、併用による体重への効果は各単独成分を大幅に上回ります。これは、第2相直接比較試験においてCagriSemaがカグリリンチド単剤療法およびセマグルチド単剤療法のいずれよりも優れていたデータで実証されています。

この研究用グレードのCagriSema共製剤には、 1バイアルあたりカグリリンチド5 mgとセマグルチド5 mgが 第3相臨床プログラムで使用された固定用量比と一致する1:1の質量比で含まれています。両成分は同一の凍結乾燥バイアル内にあらかじめ混合されており、静菌水で再構成することで両方のペプチドを同時に含む作業溶液が得られます。この方法により、実験台で別々のバイアルを混合する必要がなくなります。CagriSemaは 承認されていません FDA、EMA、MHRA、またはその他の主要規制当局により、現時点の文献上、ヒト治療用途として承認されておらず（規制当局への申請および審査が進行中です）、当店で販売されている研究用グレードのCagriSemaは供給されており、 研究室研究用のみです ヒトまたは動物への投与を目的としたものではありません。各成分の詳細については、当店の各 カグリリンチド KYC（Know Your Customer） セマグルチド 製品ページ。

作用機序 — 相補的な二重受容体薬理

CagriSemaが現在の代謝研究化合物の中で機構的に際立っているのは、2つの成分ペプチドが まったく異なる受容体ファミリーを活性化し、中枢および末梢で重複しないメカニズムを持つ点です。 — チルゼパチドやレタトルチドのような単一の多重作動薬分子を設計するのではなく、併用によって多軸薬理を達成するものです：

• GLP-1受容体アーム（セマグルチド） — 中枢性食欲調節と血糖コントロール — セマグルチドは、視床下部弓状核のPOMCニューロン（中枢食欲系を介した食物摂取抑制）、膵β細胞（グルコース依存性インスリン分泌）、膵α細胞（グルカゴン抑制）、および胃迷走神経求心路（胃排出遅延）のGLP-1受容体を活性化します。このアームは、セマグルチドおよび他のGLP-1作動薬が発表された研究や承認された臨床使用で知られる標準的なインクレチン薬理を提供します。
• アミリン/カルシトニン受容体アーム（カグリリンチド） — 脳幹における満腹感と食事ごとのフィードバック — カグリリンチドは、血液脳関門を欠く中枢神経系領域である脳幹最後野に密に存在するアミリン受容体ヘテロ二量体（AMY1、AMY2、AMY3 — カルシトニン受容体 + RAMP1/2/3）を活性化します。これにより、GLP-1の持続的な中枢食欲抑制とは異なる時間パターンで、食事ごとの満腹感強化をもたらします。このアミリンアームはまた、部分的に異なる迷走神経経路を介して胃排出を遅延させ、膵α細胞での食後グルカゴンを抑制します。
• 体重表現型に対する相加効果と相乗効果 — 第2相直接比較試験のデータは、相加的（そしておそらく相乗的）な薬理作用を示す最も明確な証拠です。カグリリンチド単剤療法（2.4 mg週1回投与）では約10%の体重減少、セマグルチド単剤療法（2.4 mg週1回投与）では約15%の体重減少が認められましたが、CagriSema併用療法（2.4 + 2.4 mg）では約20～23%の体重減少が達成されました。正味の効果は個々の効果の合計に近いかそれを上回っており、重複しない2つの満腹シグナル経路を同時に活性化することで、いずれか単独の場合よりも強力な食欲抑制シグナルが生じるという作用機序の予測と一致しています。

両ペプチドは、血中アルブミンに可逆的に結合する脂肪酸二酸鎖でアシル化されています（カグリリンチドはγ-Glu-OEG-OEGを介したC20鎖、セマグルチドはγ-Glu-AEEA-AEEAを介したC18鎖を使用）。半減期はカグリリンチドが約159時間、セマグルチドが約165時間とよく一致しており、いずれも薬物動態の乖離なく週1回の皮下投与をサポートします。この薬物動態の一致は、単一バイアルでの共製剤化を実用的にする設計上の特徴の一つであり、両成分を一緒に再構成、保存、投与しても、それぞれの曝露プロファイルが損なわれることはありません。

公表された研究用途

CagriSema共製剤化研究用ペプチドは、以下のような研究を目的とした実験室環境で使用されます。

• 肥満症併用薬理学 — 主要プログラム：前臨床DIOげっ歯類モデル、体組成（DEXA/MRI）、摂餌量アッセイ、エネルギー消費特性評価；単剤療法群（カグリリンチド単独、セマグルチド単独）との直接比較による相加効果と相乗効果の検証（Eneboら、Lancet 2021；REDEFINE-1 / REDEFINE-2 第3相試験結果）
• 2型糖尿病前臨床研究 — 血糖コントロール、HbA1c代替指標、db/dbおよび高脂肪食げっ歯類モデルにおける食後血糖動態
• 比較マルチアゴニスト研究 — 以下のような単一分子マルチアゴニストとの直接比較 チルゼパチド （GLP-1/GIPデュアルアゴニスト）、, Retatrutide （GLP-1/GIP/グルカゴントリプルアゴニスト）、, Mazdutide （デュアルGLP-1/グルカゴン）、および Survodutide （デュアルGLP-1/グルカゴン）；中心的な疑問は、2つの分子を組み合わせる薬理学が、単一の多受容体作動薬分子よりも何らかの利点があるのかどうかです。
• アミリン/GLP-1軸相互作用の研究 — 非重複的な作用機序の特徴付け、脳幹対視床下部の中枢食欲回路の解析、同時受容体占有試験
• 胃内容排出と食後生理学 — 併用治療と単独治療での胃内容排出時間、食後血糖動態、腸管ホルモン軸の統合
• エネルギー消費研究 — 安静時エネルギー消費量、呼吸交換比；CagriSema（カグリセマ）の組み合わせは、グルカゴン受容体を含む多受容体作動薬（マズデュチド、レタトルチド）とは異なるプロファイルを示します。なぜなら、どちらの成分もグルカゴン受容体を活性化しないからです。
• 組み合わせ薬理学の設計研究 — 固定比率のマルチペプチド製剤における事例研究としてのCagriSema、共製剤の薬物動態と、逐次投与または別々のバイアルでの併用投与との比較。

より広い文脈については、当社の各 カグリリンチド KYC（Know Your Customer） セマグルチド 成分レベルの薬理学に関する製品ページ、, Retatrutide 主要な単一分子トリプルアゴニストの代替として、および チルゼパチド デュアルGLP-1/GIPの比較対象として。すべての 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。

利用可能な構成

MedsBaseでは、CagriSemaブレンドを単一の共製剤として取り扱っています： 1バイアルあたりカグリリンチド5 mgとセマグルチド5 mgが 臨床試験で用いられる1:1の質量比で提供しています。バイアルは10本入りまたは20本入りのパック形式で、完全な再溶解ガイダンスが付属します：

両成分ともHPLC純度99%以上（それぞれ個別に検証済み）で供給され、同一の凍結乾燥バイアルに事前混合されています。1バイアルあたり5 mg + 5 mgの組成により、臨床試験相当の用量（週2.4 mg + 2.4 mg）で約2週間分の研究が可能です。10本入りパックでは、第3相試験の維持用量で約20週間分の研究をカバーします。カグリリンチド単独（5 mg）10本とセマグルチド単独（5 mg）10本を別々に購入する場合と比較して、この共製剤ブレンドはわずかなコスト削減と、単一バイアルでの再溶解という実用的な利便性を提供します。

比較 — CagriSemaとレタトルチドの違い

CagriSemaと Retatrutide は、現在の代謝ペプチド研究において、最大限の体重減少効果を目指す2つの主要な多機序アプローチです。両者は根本的に異なる設計思想を採用しています。CagriSemaは2つの単一受容体作動薬を固定用量のブレンドとして組み合わせるのに対し、レタトルチドは三重受容体薬理学を単一分子に組み込んでいます。この2つは、これらの異なる経路を通じて、第2相/第3相試験において同等の体重減少効果を示しており、この比較は現在の肥満薬理学研究で最も引用されるものの一つです。

CagriSemaとretatrutideの薬理学的選択は、研究の目的に依存します。最大限の体重減少効果と最もクリーンな受容体選択性プロファイル（オフターゲットのGIPやグルカゴンシグナル伝達がない）に関心がある研究では、CagriSemaが好ましいリファレンスです。グルカゴン受容体活性化がもたらす追加のメカニズムの広がり（エネルギー消費、肝臓脂質動員）に関心がある研究では、retatrutideが標準的な比較対象となります。併用療法と単一分子製剤のデザインに関する問題自体が、医薬品研究の活発な分野です。どちらのアプローチも後期段階の開発に進んでおり、第3相直接比較試験が長期的な勝者を示す可能性が高いです。

保管方法と再溶解

再溶解前： 短期間の作業用ストックとして、凍結乾燥したバイアルは元の包装のまま2～8℃で冷蔵保存してください。未開封の長期保存の場合は、－20℃で凍結してください。凍結乾燥したCagriSema配合剤は、冷蔵で最長24か月間、－20℃で最長36か月間安定しています。両成分ペプチドの安定性プロファイルは非常に類似しているため、保存は特定の条件下でどちらのペプチドが先に分解するかによって決まりますが、実際には2つの成分は著しく類似しています。凍結乾燥粉末の凍結融解サイクルは避けてください。

再溶解手順： 注射用静菌水をバイアルの側壁に沿って注入します（凍結乾燥ケーキに直接かけないでください）。バイアルには総ペプチド量10 mg（カグリリンチド5 mg + セマグルチド5 mg）が含まれているため、2.0 mLで再構成すると総ペプチドの作業濃度は5 mg/mLとなり、各成分の濃度は2.5 mg/mLに相当します。約0.96 mLで2.4 mg + 2.4 mgの臨床相当用量を投与できます。静かに回して — 行う しません 振る — のではなく、完全に溶解するまで5～10分間静置してください（両ペプチドはアシル化されており、小さな未修飾ペプチドよりもゆっくりと溶解します）。適切に再構成された溶液は、透明で無色であり、目に見える粒子がないはずです。

完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 両成分の最適な安定性のため、2～8℃で冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成した溶液は凍結しないでください。凍結融解サイクルはペプチドの完全性を低下させ、どちらかの成分に不均衡な影響を与える可能性があります。混濁、沈殿、または変色が見られるバイアルは廃棄してください。

よくある質問

CagriSemaは研究で何に使用されますか？

CagriSemaは、GLP-1およびアミリン受容体活性化の相加薬理、併用肥満薬理学的研究、2型糖尿病の前臨床モデル、単一分子マルチアゴニスト（チルゼパチド、レタトルチド、マズデュチド、サルボデュチド）に対する直接比較試験、ならびに併用薬理設計に関する課題を調査する実験室研究で使用されます。これは、Novo Nordiskによる現在の代謝ペプチド研究における主要な第3相併用薬理化合物です。当店で販売している研究用グレードのCagriSemaは しません FDA承認済みであり、実験室研究用途に限り厳格に供給されます。

CagriSemaのバイアルには何が含まれていますか？

各バイアルには含まれています カグリリンチド5 mgおよびセマグルチド5 mg, 、共同製剤化され凍結乾燥により一つの粉末として提供されます。この1:1の質量比は、第3相CagriSema臨床プログラムで使用された固定用量比（週1回2.4 mg + 2.4 mg）に一致します。静菌水を添加すると、両方のペプチドが同時に再溶解します。

CagriSemaは、カグリリンチド単独やセマグルチド単独とどのように異なりますか？

CagriSemaは、両方のペプチドを1つのバイアルに配合しています。 カグリリンチド単独 は、アミリン/カルシトニン受容体ファミリーのみを活性化し、第2相単剤療法の研究では約10%の体重減少をもたらします。 セマグルチド単独 は、GLP-1受容体のみを活性化し、第3相単剤療法（STEP試験）では約15%の体重減少をもたらします。CagriSemaの併用療法は約20～23%の体重減少をもたらし、2つの作用機序が重複しない（異なる受容体、異なる中枢神経部位、補完的な末梢作用）ため、いずれの単独成分よりも優れた効果を示します。

CagriSemaはレタトルチドとどのように異なりますか？

いずれも体重への効果を狙う主要な多機序アプローチですが、根本的に異なる設計ルートを採用しています。CagriSemaは、2つの異なる単一受容体作動薬（カグリリンチドとセマグルチド）を1つのバイアルに組み合わせた、組み合わせ薬理学に基づいています。 Retatrutide は、単一分子に3重受容体薬理学（GLP-1 + GIP + グルカゴン）を設計しています。いずれも第2相/第3相の研究において、維持用量で約20～24%の体重への効果を示しますが、CagriSemaはGLP-1 + アミリン、レタトルチドはGLP-1 + GIP + グルカゴンと、異なる受容体セットを介しています。

2つのペプチドを1つのバイアルに組み合わせる理由は何ですか？

共同調剤には3つの実用的な利点があります。（1）カグリリンチドの血漿中半減期（約159時間）とセマグルチドの血漿中半減期（約165時間）がよく一致しているため、週1回の注射で両方のペプチドを同じ薬物動態スケジュールで投与できます。（2）再溶解がより簡単です — 1つのバイアル、1つの希釈液量、1回の吸引です。（3）固定用量比の研究は、製造時に用量比が設定され、別々のバイアルからの吸引でずれることがないため、簡単です。主なトレードオフは、用量比が質量比1：1に固定されていることです。異なる比率を必要とする研究では、別々のバイアルの カグリリンチド KYC（Know Your Customer） セマグルチド が好まれる場合があります。

CagriSemaの一般的な研究用量はどのくらいですか？

公表された第3相臨床試験では、維持用量としてカグリリンチド2.4 mg＋セマグルチド2.4 mgを週1回使用し、0.25 mg＋0.25 mgから始める数ヶ月間の漸増スケジュールを採用しています。2.0 mLの静菌水で再溶解したバイアルは、各成分2.5 mg/mL（総ペプチド質量5 mg/mL）となり、約0.96 mLが臨床相当の2.4 mg＋2.4 mgの研究用量に相当します。

CagriSemaはFDAに承認されていますか？

いいえ。CagriSemaはFDA、EMA、MHRA、その他主要な規制当局によって、ヒトへの治療用途として承認されていません。REDEFINE-1（肥満症）およびREDEFINE-2（2型糖尿病）の第3相試験では2024–2025年に良好な結果が報告されましたが、規制当局への申請と審査は現在進行中です。研究専用サプライヤーが販売するすべてのCagriSemaは実験室での研究用であり、ヒトに投与すべきではありません。

CagriSemaはどのように保管すべきですか？

凍結乾燥バイアル：短期使用ストックは2～8°Cで冷蔵保存、未開封バイアルの長期保存は-20°Cで冷凍保存してください。再溶解液：2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再溶解液を冷凍しないでください — 凍結融解サイクルによりペプチドの完全性が損なわれ、どちらかの成分に不均衡な影響を与える可能性があります。常に直射光から保護してください。

CagriSemaを再溶解するにはどうすればよいですか？

上記の溶解手順に従ってください。バイアルの側壁に沿って静菌水を加え（凍結乾燥ケーキに直接かけないでください）、静かに旋回させ、完全に溶解するまで5〜10分間待ちます（両ペプチドはアシル化されており、修飾の少ない小さなペプチドよりも溶解が遅くなります）。決して しません バイアルを振らないでください。両ペプチドは同一バイアルから同時に溶解します。正しく溶解された溶液は、透明かつ無色で、目に見える粒子はありません。1バイアル＋2.0mLの希釈液の場合、各有効成分の濃度は2.5mg/mLとなります。

MedsBaseではどのような構成の製品を取り扱っていますか？

MedsBaseでは、CagriSemaの共製剤を単一組成で取り扱っています：1バイアルあたりカグリリンチド5mg＋セマグルチド5mg（1：1の質量比、凍結乾燥品）。バイアルは10バイアル入りまたは20バイアル入りのパックサイズでご利用いただけます。各成分は個別にHPLC純度99％以上であることが検証されており、分析証明書はご要望に応じてご提供可能です。

CagriSemaの各成分を個別に購入することはできますか？

はい。MedsBaseでは、両方の成分ペプチドを単独製品として在庫しております： カグリリンチド カグリリンチドは5mgおよび10mgバイアル、 セマグルチド セマグルチドは2〜50mgのバイアルでご用意しております。研究プロトコールで臨床試験の1：1質量比以外の用量比が必要な場合や、カグリリンチドとセマグルチドを独立して投与したい研究者にとって、個別のバイアルは有用です。共製剤ブレンドは、1：1の臨床比でプロトコールを実施する際に、若干のバンドル割引と単一バイアルでの溶解という利便性を提供します。

CagriSemaは研究において副作用を引き起こしますか？

第3相試験におけるCagriSemaの副作用プロファイルは、両成分ペプチドに共通する消化器系の所見が中心です：悪心、一過性の食欲抑制、および胃内容排出の遅延は用量依存的であり、継続投与4〜8週間で軽減する傾向があります。併用レジメンは、いずれかの成分単独と比較して質的に異なる副作用を生じることはなく、消化管軸の忍容性は同等用量のセマグルチド単剤療法とほぼ同等です。

CagriSemaの半減期はどのくらいですか？

両成分ペプチドの血漿中半減期は非常に近接しています：カグリリンチドは約159時間（約6.5日）、セマグルチドは約165時間（約7日）です。この一致は、単一バイアルでの共製剤化を現実的にする設計上の特徴の一つであり、両ペプチドが同じスケジュールで循環から消失するため、薬物動態の乖離なしに週1回の投与が可能になります。両ペプチドの半減期延長の基盤は、アルブミン結合メカニズム（C20/C18脂肪酸アシル化）です。

前臨床研究において、CagriSemaの効果が現れるまでにどのくらいの時間がかかりますか？

胃内容排出、一食あたりの満腹感、および耐糖能に対する急性の薬力学的効果は、初回投与から数時間以内に検出可能です。食事誘発性肥満（DIO）げっ歯類モデルにおける体重への効果は、通常、週1回投与の1〜2週間後に統計的有意性を示し始め、16〜24週間にわたって継続的に蓄積します。体組成に対する最大効果は48〜68週間かけて現れ、これはREDEFINE-1第3相試験の軌跡と一致しています。

CagriSemaを海外配送で注文することはできますか？

Yes. MedsBase ships CagriSema worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. All orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking and are covered by our 再発送保証ポリシー.

代謝、体組成、および多メカニズム研究のためのその他のペプチド

• カグリリンチド — 長時間作用型アミリン類似体 — CagriSemaのアミリン成分、単独バイアル
• セマグルチド — 長時間作用型GLP-1作動薬 — CagriSemaのGLP-1成分、単独バイアル
• Retatrutide — トリプルGLP-1/GIP/グルカゴン作動薬 — 単一分子の多作用性代替品
• チルゼパチド — デュアルGLP-1/GIP作動薬 — 代替多メカニズムアプローチ
• Mazdutide — デュアルGLP-1/グルカゴン共作動薬 — オキシントモジュリン由来の代替品

参考文献