カグリリンチド
✅長時間作用型アミリン類似体（Novo Nordisk AM833）
✅アミリン／カルシトニン受容体作動薬
✅セマグルチドとの併用パートナー、CagriSema
✅脳幹での満腹感作用＋グルカゴン抑制
✅週1回投与（約159時間の半減期）
カグリリンチド 合成ペプチド化合物を含みます。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
クイックアンサー — カグリリンチドとは何ですか？
カグリリンチド （開発コードAM833）は、ノボ ノルディスクによって開発された37アミノ酸の長時間作用型合成アミリン類似体です。現在の代謝研究における主要なアミリンクラスの研究ペプチドであり、CagriSema併用療法（カグリリンチド＋ セマグルチド）は、現在、肥満症および2型糖尿病を対象とした後期第3相試験が進行中です。血漿中半減期は約159時間で、週1回の投与が可能です。5 mgおよび10 mgの凍結乾燥バイアルで供給され、研究用としてのみ使用されます。
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| 仕様 | 詳細 |
|---|---|
| CAS番号 | 1415456-99-3（カグリリンチド；一般的に引用） |
| タイプ | 長時間作用型合成アミリンアナログ（アシル化37アミノ酸ペプチド；カルシトニン／アミリン受容体作動薬；ノボ ノルディスク開発コード AM833） |
| 分子量 | 約4,981 Da（C20脂肪酸二酸アシル化および分子内ジスルフィド結合を含む） |
| 構造 | ヒトアミリン骨格に基づく37アミノ酸で、アミロイド形成凝集を減少させる置換、受容体結合に必要な分子内Cys2–Cys7ジスルフィド結合、γ-Glu-OEG-OEGスペーサーを介して結合し、週1回の血漿中半減期を実現する強力な可逆的血清アルブミン結合を促すC20脂肪酸二酸アシル鎖を含みます。C末端はアミド化されています。 |
| 形態 | 凍結乾燥粉末（白色〜微黄色） |
| 純度 | ≥99%（HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供） |
| 保管方法 | 凍結乾燥品：使用時在庫は2～8℃（冷蔵）に保管。未開封バイアルの長期保管には−20℃。再溶解後：2～8℃で約30日以内に使用。光から保護してください。再溶解液の凍結融解は避けてください。 |
| 溶解性 | 静菌水（推奨）または使用期間が短い場合は滅菌水。アシル化ペプチドは、小さな修飾されていないペプチドよりも溶解が遅い場合がありますので、追加の平衡時間を取ってください。 |
| 研究用途 | 実験室研究用のみです。ヒトまたは動物の診断・治療目的には使用しないでください。 |
カグリリンチドとは何ですか？
カグリリンチド カグリリンチドは、アミリンの長時間作用型合成アナログです。アミリンは37アミノ酸の膵臓ペプチドホルモンで、β細胞からインスリンと共分泌され、食後血糖変動、満腹シグナル、胃排出の主要な内因性調節因子の一つです。内因性ヒトアミリンは短い血漿中半減期（約13分）、劣った薬物動態、そしてアミロイド凝集体（2型糖尿病の膵臓組織に蓄積するのと同じ膵島アミロイド）を形成する強い傾向があります。カグリリンチドは、これらの制限のそれぞれを克服するためにノボ ノルディスク（開発コードAM833）によって設計されました：凝集を減少させる置換、受容体結合のために保存された分子内ジスルフィド結合、そして循環血清アルブミンへの強力な可逆的結合を促すγ-Glu-OEG-OEGスペーサーを介して結合したC20脂肪酸二酸アシル鎖。これらの組み合わせ効果により、血漿中半減期は約159時間（約6.5日）となり、週1回の皮下投与研究用投与が可能です。
カグリリンチドの成熟分子量は、アシル鎖とジスルフィド結合を含めて約4,981 Daです。分子内Cys2–Cys7ジスルフィド結合は受容体結合に不可欠です — この結合の還元により、ペプチドは不活性な直鎖状になります。脂肪酸テザーはセマグルチドのC18アシル鎖より炭素が1つ長く、同じアルブミン結合機構により長い半減期をもたらします。カグリリンチドは、アミリン経路の薬理における再興の波の中で最も進んだ化合物であり、主要な臨床プログラムは CagriSema併用療法 — カグリリンチド 2.4 mg + セマグルチド 2.4 mg 週1回 — これはREDEFINE-1（肥満症）およびREDEFINE-2（2型糖尿病）第3相試験を完了し、68週間で約20～23%の体重減少を示しました。カグリリンチドは 承認されていません FDA、EMA、MHRA、またはその他の主要規制当局によって、単独もしくは併用でのヒト治療用途として。ここで販売される研究用グレードのカグリリンチドは、供給されています 研究室研究用のみです ヒトまたは動物への投与を目的としたものではありません。
作用機序 — 中枢および末梢部位にわたるアミリン受容体作動作用
カグリリンチドがGLP-1作動薬と薬理学的に異なる点は、それが作用するのが 全く異なる受容体システム — アミリン/カルシトニン受容体ファミリー — を介して、3つの主要なメカニズムで 公表された研究で報告されています：
- アミリン受容体（AMY1、AMY2、AMY3）作動作用 — 脳幹満腹回路 — アミリン受容体は、カルシトニン受容体（CTR）と受容体活性修飾タンパク質RAMP1、RAMP2、RAMP3とのヘテロ二量体であり、AMY1、AMY2、AMY3受容体サブタイプを生成します。満腹シグナル伝達の主な作用部位は脳幹の最後野（area postrema）であり、これは血液脳関門を持たない数少ない中枢神経系領域の一つで、循環アミリンやカグリリンチドのようなアシル化アナログが直接アクセスできます。脳幹AMY受容体の活性化は、迷走神経およびノルアドレナリン作動性投射を視床下部に引き起こし、食事ごとのタイムスケールで食物摂取を抑制します。
- グルカゴン分泌抑制と胃内容排出遅延 — 中枢性の満腹感に加えて、カグリリンチドはアミリンの末梢代謝作用を再現します：膵α細胞からのグルコース依存性グルカゴン分泌抑制、食後の肝臓グルコース放出の減少、そして顕著な胃内容排出遅延です。胃内容排出遅延は食後の満腹シグナルを延長することで満腹感を強化し、食後血糖上昇の程度を軽減します。胃内容排出遅延のタキフィラキシス（部分的な脱感作）は、受容体の持続的占有が続く数週間にわたって発生し、GLP-1系のパターンと並行しています。
- GLP-1への補完的メカニズム — CagriSemaの理論的根拠 — カグリリンチドを併用する臨床的根拠 セマグルチド 非重複的なメカニズムに基づいています。GLP-1作動薬は主に視床下部弓状核のPOMCニューロン（中枢食欲系を介した食物摂取調節）および膵β細胞（グルコース依存性インスリン分泌）に作用します。アミリン作動薬は主に脳幹最後野のAMY受容体（食事ごとの満腹感強化）および膵α細胞（グルカゴン分泌抑制）に作用します。この2つのメカニズムは重複ではなく機構的に相加的であり、それゆえにCagriSemaは第3相試験において、トリプルアゴニスト レタトルチド GIPまたはグルカゴン受容体を介さずに。
リシン残基へのC20脂肪酸二酸アシル化（セマグルチドのC18修飾に類似）は、可逆的な血清アルブミン結合を促進し、約159時間の血漿中半減期をもたらします。分子内Cys2-Cys7ジスルフィド結合はAMY受容体結合に必要な生物活性コンフォメーションを維持しており、研究者はジスルフィド結合を破壊する恐れのある激しい振盪や凍結融解サイクルを避けなければなりません。皮下投与は標準的な研究経路であり、臨床開発で使用される唯一の経路です。
公表された研究用途
カグリリンチドは、以下のような研究を調査する実験室研究で使用されます：
- 肥満と体重調節 — 食餌性肥満（DIO）げっ歯類モデル、体組成（DEXA/MRI）、摂餌量アッセイ、エネルギー消費量の特性評価；再活性化されたアミリンパスウェイ薬理プログラムの標準的研究用ペプチド
- カグリリンチド＋GLP-1併用（CagriSema）研究 — 直接比較試験および併用試験を実施 セマグルチド 肥満モデルおよび2型糖尿病モデルにおける；相補的、相加的、相乗的な体重減少効果の機序解析（Enebo et al., Lancet 2021; CagriSema第3相試験結果）
- 2型糖尿病前臨床研究 — 高脂肪食げっ歯類モデルにおける血糖コントロール、グルカゴン抑制、食後血糖変動
- アミリン受容体薬理 — AMY1/AMY2/AMY3受容体サブタイプ選択性、RAMP依存性シグナル伝達、カルシトニン受容体とアミリン受容体におけるアゴニスト効力の比較
- 脳幹満腹回路研究 — 最後野特異的受容体活性化、迷走神経およびノルアドレナリン作動性投射マッピング、弓状核GLP-1機構との区別
- 胃排出および食後生理学研究 — 胃排出時間、食後血糖動態、腸管ホルモン軸の統合
- インクレチン/アミリンペプチド比較研究 — GLP-1単独作動薬との比較（セマグルチド）、GIP/GLP-1二重作動薬（チルゼパチド）、ならびにトリプルアゴニストGLP-1/GIP/グルカゴン（Retatrutide）体重効果、血糖コントロール、および副作用プロファイルについて。
カグリリンチドが代謝ペプチドの全体像においてどのような位置づけにあるかについてのより広い背景については、こちらをご覧ください。 セマグルチド CagriSemaの併用パートナーとして、, チルゼパチド 二重受容体比較対照薬として、ならびに Retatrutide 三重受容体比較対照薬として。全 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。
利用可能な力価と濃度
MedsBaseでは、カグリリンチドを、一般的な研究プロトコルの期間に合わせた2種類の凍結乾燥バイアルサイズで取り揃えております。各容量は、10バイアル入りまたは20バイアル入りのパック形式で、完全な再溶解ガイダンスとともにご提供しております：
| バイアル力価 | 典型的な研究使用例 | パックサイズ |
|---|---|---|
| 5 mg | 標準的な研究用量 — パイロット投与、単一コホートプロトコル、短期漸増試験 | 10または20バイアル |
| 10 mg | 長期サイクルプロトコル、多コホート研究、1mgあたり最安コスト | 10または20バイアル |
両方の容量は、同じ化学形態（凍結乾燥粉末、HPLC純度99%以上）です。第3相臨床試験での用量は週2.4 mg（CagriSema群）であるため、5 mgまたは10 mgの研究用バイアルは、in vivo研究において臨床同等量で複数週分の供給となります。カグリリンチドは、構造の複雑さ（ジスルフィド結合＋アシルテザー）と進行中の臨床開発管理のため、比較的入手が困難な研究用ペプチドであり、これは小さな合成ペプチドと比較した1mgあたりの価格に反映されています。
カグリリンチドとセマグルチドの比較
カグリリンチドと セマグルチド CagriSema配合剤の2つの構成成分であり、現在の肥満薬理学におけるフェーズ3臨床試験の中核的化合物です。両成分は全く異なる受容体システム（アミリン／カルシトニン系 対 GLP-1系）に作用し、機序的に相補的な効果をもたらします。一方ではアミリン経路による満腹感の強化とグルカゴン抑制、他方ではGLP-1経路による食欲調節とグルコース依存性インスリン分泌が得られます。
| 評価項目 | カグリリンチド | セマグルチド |
|---|---|---|
| 受容体ファミリー | アミリン／カルシトニン受容体ファミリー（AMY1/2/3） | GLP-1受容体（GLP-1R） |
| アミノ酸数 | 37アミノ酸 | 31アミノ酸 |
| 主な中枢神経系標的 | 脳幹の最後野 | 視床下部弓状核（POMCニューロン） |
| 末梢作用 | グルカゴン抑制、胃排出遅延 | インスリン分泌、グルカゴン抑制、胃排出 |
| 脂肪酸テザー | C20ジカルボン酸＋γGlu-OEG-OEG | C18ジカルボン酸＋γGlu-AEEA-AEEA |
| 半減期 | ~159時間（~6.5日） | 約165時間（約7日） |
| 参照ブランド | 治験段階 (AM833; CagriSema 併用) | Ozempic / Wegovy / Rybelsus |
| 体重への効果（単独投与） | 約10%（第2相単独投与） | 約15%（STEP試験） |
| 併用（CagriSema） | 約20～23%の体重減少（2.4mg + 2.4mg 週1回投与、REDEFINE-1 第3相試験） | |
アミリン経路に特化した研究においては、カグリリンチドが標準的な長時間作用型の研究用ペプチドです。併用薬理学による最大の体重減少効果に関心がある研究では、CagriSema モデル（カグリリンチド + セマグルチド) が主要な参照モデルです。単一分子マルチアゴニストが取る受容体スタッキングアプローチとの比較については、 チルゼパチド （デュアルGLP-1/GIP）および Retatrutide （トリプルGLP-1/GIP/グルカゴン）をご参照ください。
保管方法と再溶解
再溶解前： 凍結乾燥バイアルは、短期使用の作業用ストックとして、元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保管してください。未開封の長期保管には、-20°Cで冷凍保存してください。凍結乾燥カグリリンチドは、冷蔵で最大24ヶ月、-20°Cで最大36ヶ月間安定です。凍結乾燥粉末に対して凍結融解サイクルを避けてください。他のジスルフィド架橋ペプチドと同様に、カグリリンチドの受容体結合は無傷のCys2-Cys7結合に依存しており、ジスルフィド結合を破壊する取り扱いは活性を低下させます。
再溶解手順： バイアルの側壁に沿って静かに注射用静菌水を注入します（凍結乾燥ケーキに直接かけないでください）。5mgバイアルの場合、2.0mLの注射用静菌水で2.5mg/mLの作業濃度が得られます — 0.04mLで100mcg、0.1mLで250mcg、約1.0mLで臨床相当の2.4mg研究用量を投与します。静かに軽く回して — 絶対に しません 振ってください — 完全に溶解するまで5〜10分間静置してください。アシル化ペプチドは、小さな未修飾ペプチドよりもゆっくりと溶けます。この工程を急がないでください。正しく溶解された溶液は、透明で無色であり、目に見える粒子がないはずです。
完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 振らないでください — 完全に溶解するまで5～10分間静置してください。アシル化ペプチドは小さな未修飾ペプチドよりも溶解に時間がかかりますので、この工程を急がないでください。正しく再構成された溶液は無色透明で、目に見える粒子がない状態でなければなりません。
よくある質問
カグリリンチドは研究で何に使用されますか？
カグリリンチドは、アミリン/カルシトニン受容体軸、脳幹の最後野満腹回路、食後血糖生理学、胃排出、肥満および体重調節、2型糖尿病前臨床モデル、特にGLP-1作動薬との併用薬理学（CagriSema研究モデルとの セマグルチド）。これは現在の代謝ペプチド研究において最も引用されている長時間作用型アミリン類似体です。当店で販売されている研究用カグリリンチドは しません FDA承認済みであり、実験室研究用途に限り厳格に供給されます。
CagriSemaとは何ですか？
CagriSemaは、固定用量配合の開発名で、 カグリリンチド＋セマグルチド 週1回2.4mg＋2.4mgで。これはノボ ノルディスクの主要な第3相肥満症プログラムであり、REDEFINE-1試験およびREDEFINE-2試験では、68週間で約20～23%の体重減少が報告され、CagriSemaはトリプルアゴニストと同程度の効果サイズ範囲に位置づけられています レタトルチド 一方で、全く異なるメカニズムの経路をとっています（単一の多受容体作動薬ではなく、2つの単一受容体作動薬の組み合わせ）。カグリリンチドは、この組み合わせのアミリン部分です。
カグリリンチドはセマグルチドとどのように異なりますか？
根本的な違いは受容体システムです。カグリリンチドはアミリン/カルシトニン受容体ファミリー（AMY1、AMY2、AMY3）に作用し、主に脳幹の最後野で中枢作用を発揮します。セマグルチドはGLP-1受容体に作用し、主に視床下部の弓状核で中枢作用を発揮します。この2つは薬理学的に相補的であり、競合するものではありません。CagriSemaにおけるこれらの組み合わせは、単独の場合よりも相加的な体重減少効果をもたらします。どちらもC20/C18脂肪酸アシル化による長時間作用型ペプチドで、週1回の投与が可能です。
カグリリンチドはチルゼパチドとどのように異なりますか？
チルゼパチドは、2つの受容体を活性化する単一分子（デュアルGLP-1/GIP作動薬）です。カグリリンチドはアミリン/カルシトニン受容体ファミリーのみを活性化します。単一受容体GLP-1を超える体重減少効果の大きさに関心がある研究では、チルゼパチドは「1分子で受容体を重ねる」アプローチをとるのに対し、CagriSema（カグリリンチド＋セマグルチド）は「別々の分子を組み合わせる」アプローチをとります。両戦略とも、それぞれの第3相試験で同等の体重減少効果の大きさを示しています。
典型的なカグリリンチドの研究用量はどのくらいですか？
公表されている前臨床および臨床研究プロトコルでは、週1回の皮下投与が用いられ、0.16 mgから開始し、0.3、0.6、1.2、最終的に週1回2.4 mgの維持用量まで増量する漸増スケジュールが採用されています。これはCagriSema併用療法で用いられているのと同じ用量です。5 mgバイアルを2.0 mLの静菌水で溶解すると2.5 mg/mLの溶液となり、約1.0 mLが2.4 mgの臨床等価研究用量に相当します。
カグリリンチドはFDAに承認されていますか？
いいえ。カグリリンチドは、単剤としても、CagriSema併用としても、ヒト治療用途でFDA、EMA、MHRAなどの主要規制当局に承認されていません。CagriSemaの第3相試験（REDEFINE-1肥満症、REDEFINE-2 2型糖尿病）では良好な結果が報告されていますが、現時点の文献では規制当局への申請と審査は進行中です。研究用のみとして販売されているすべてのカグリリンチドは実験室での研究用であり、ヒトに投与してはいけません。
カグリリンチドはどのように保管すればよいですか？
凍結乾燥品バイアル：短期使用の作業用ストックは2～8°Cで冷蔵、未開封バイアルの長期保存は－20°C。溶解後溶液：2～8°Cで冷蔵し、30日以内に使用してください。溶解後溶液を凍結しないでください。凍結融解サイクルはペプチドを分解し、重要なCys2–Cys7ジスルフィド結合を破壊する可能性があります。常に直射光を避けて保管してください。
カグリリンチドを溶解するにはどうすればよいですか？
上記の溶解手順に従ってください。バイアルの側壁を伝わせて静菌水を加え（凍結乾燥ケーキに直接かけない）、静かに旋回させ、完全に溶解するまで5～10分間静置します（アシル化ペプチドは小さな未修飾ペプチドよりも溶解に時間がかかります）。し しません バイアルを振ってください。正しく溶解された溶液は透明無色で、目に見える粒子はありません。5 mg バイアル＋2.0 mL溶解液の場合、作業濃度は2.5 mg/mLです。
MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？
MedsBaseでは、カグリリンチドを5 mgと10 mgの凍結乾燥品バイアルで取り扱っています。各含量は10バイアル入りまたは20バイアル入りのパックサイズでご利用いただけます。すべてのバイアルは99%以上のHPLC純度で提供され、分析証明書はご要望に応じて入手可能です。
なぜカグリリンチドは他のペプチドよりも高価なのですか？
カグリリンチドは、構造的に複雑であり（37アミノ酸からなり、分子内ジスルフィド結合と脂肪酸二酸アシル鎖を有します）、ノボ ノルディスク社により現在も活発に臨床開発が進められている比較的新しい化合物です。これらの要因により、BPC-157やTB-500のような成熟した低分子合成ペプチドと比較して、合成コストが高く供給も制約されています。1 mgあたりの価格は、研究上の有用性の違いではなく、こうした供給と複雑性の要素を反映したものです。
カグリリンチドは研究においてセマグルチドと併用できますか？
はい、これが標準的なCagriSema研究プロトコルであり、主要な第3相臨床試験で用いられている併用療法です。カグリリンチドとセマグルチドは異なる受容体ファミリー（アミリン/カルシトニン対GLP-1）に作用し、中枢性および末梢性の重複しない機序により、単独投与時に比べて相加的な体重減少効果をもたらします。臨床固定用量比は、カグリリンチド2.4 mg + セマグルチド2.4 mgの週1回投与です。
研究においてCagrilintide（カグリリンチド）は副作用を引き起こしますか？
他の満腹軸ペプチドと同様に、最も一貫した所見は胃腸症状、すなわち吐き気、一過性の食欲抑制、胃内容物排出の遅延であり、これらは用量依存的で、連続投与4〜8週間で受容体タキフィラキシーが生じると軽減する傾向にあります。カグリリンチドはアミリンアナログでGLP-1ではないため、胃腸の副作用パターンはセマグルチドとは異なりますが、発表された臨床研究におけるその程度は同程度です。長期安全性データは第3相臨床試験から引き続き蓄積されています。
カグリリンチドの半減期は何ですか？
カグリリンチドの血中半減期は、皮下投与後約159時間（約6.5日）です。この長い半減期は、リジン残基のC20脂肪酸二酸テザーを介した血清アルブミンへの可逆的結合によって達成され、ペプチドが腎クリアランスから保護されます。半減期はセマグルチドの約165時間に匹敵し、CagriSema研究において両化合物を週1回同時投与しても薬物動態が乖離しないことを可能にしています。
カグリリンチドは前臨床研究で効果が現れるまでにどのくらいの時間がかかりますか？
急性の薬力学的効果（胃排出や1食ごとの満腹感に対する）は初回投与後数時間以内に検出可能です。DIOげっ歯類モデルにおける体重への効果は、週1回投与の1～2週間後に統計的に有意となり、8～12週間まで蓄積し続けます。体組成に対する最大効果は16～24週間の連続投与で得られ、これはヒトを対象とした第3相試験REDEFINE-1の推移と一致します。
カグリリンチドは国際配送で注文できますか？
Yes. MedsBase ships Cagrilintide worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. All orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking and are covered by our 再発送保証ポリシー.
代謝、体組成、満腹軸研究のためのその他のペプチド
- セマグルチド — 単独のGLP-1作動薬 — CagriSema配合パートナー；血糖および心血管研究における標準的な比較対照薬
- チルゼパチド — デュアルGLP-1/GIPアゴニスト — 同一分子内での受容体スタッキングコンパレータ
- Retatrutide — トリプルGLP-1/GIP/グルカゴン作動薬 — 多軸代謝研究
- MOTS-c — ミトコンドリアコードペプチド — AMPKおよびインスリン感受性研究
- Tesamorelin — GHRHアナログ — 内臓脂肪研究
参考文献
📖 代謝ペプチドの併用ランドスケープを探る
すべてを閲覧 研究用ペプチドカタログ, 、関連する代謝ペプチド化合物を含む セマグルチド (CagriSema併用薬), チルゼパチド (デュアルGLP-1/GIP比較薬)、および Retatrutide (トリプルアゴニスト比較薬)。直接比較ガイド： レタトルチド vs チルゼパチド — トリプルアゴニスト vs デュアルアゴニスト.
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| 含量 | 5 mg, 10 mg |
|---|---|
| 数量 | 10バイアル、20バイアル、30バイアル |
カグリリンチド
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