キスペプチン-10
✅ GnRHニューロン活動の頂端制御因子
✅ KISS1R / GPR54受容体アゴニスト
✅ HPG軸・思春期研究用化合物
✅ IVF・排卵誘発研究用
✅ 転移抑制因子として当初同定
キスペプチン-10 合成ペプチド化合物を含みます。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
クイックアンサー — Kisspeptin-10とは？
キスペプチン-10 (KP-10)は10アミノ酸のC末端アミド化ペプチドであり、KISS1遺伝子産物の中で最も研究されている活性断片です。GnRHニューロン活動の頂端内因性調節因子であり、発表された研究により、思春期を開始し拍動性ゴナドトロピン放出を駆動する上流スイッチとして確立されています。GPR54（KISS1R）Gタンパク質共役受容体を介して作用します。5 mgおよび10 mgの凍結乾燥バイアルで提供され、実験研究用のみとなります。
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| 仕様 | 詳細 |
|---|---|
| CAS番号 | 374675-21-5 (kisspeptin-10, human) |
| 分子式 | C63H83N17O14 |
| 分子量 | 1302.45 Da |
| 配列 | Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2, 、10アミノ酸；C末端アミド化された54アミノ酸成熟キスペプチンの活性断片） |
| 形態 | 凍結乾燥粉末（白色〜微黄色） |
| 純度 | ≥99%（HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供） |
| 保管方法 | 凍結乾燥品：使用時在庫は2～8℃（冷蔵）に保管。未開封バイアルの長期保管には−20℃。再溶解後：2～8℃で約30日以内に使用。光から保護してください。再溶解液の凍結融解は避けてください。 |
| 溶解性 | 静菌水（推奨）または短時間使用の場合は滅菌水 |
| 研究用途 | 実験室研究用のみです。ヒトまたは動物の診断・治療目的には使用しないでください。 |
Kisspeptin-10とは？
キスペプチン-10 (KP-10)は10アミノ酸ペプチドであり、KISS1遺伝子産物の中で最も広く研究されている活性断片です。KISS1遺伝子は145アミノ酸のプレプロキスペプチンをコードし、これが54アミノ酸の成熟キスペプチンと、いくつかの短いC末端活性断片（kisspeptin-14, kisspeptin-13, kisspeptin-10）にプロセシングされます。これらの短い断片はすべてC末端10残基の活性コアを共有し、キスペプチン受容体において同等の効力を示します — kisspeptin-10は完全な活性を持つ最短の形態であり、キスペプチン文献で最も一般的な研究用ペプチドです。
十分に解析された配列は YNWNSFGLRF-NH です。2, 、分子量1302.45 Da、実験式C63H83N17O14. 。C末端アミド化は完全な受容体活性に不可欠です。KISS1は当初、Leeらによって（Cancer Res 1996）転移抑制遺伝子として同定され、後に遺伝子が最初にクローニングされたペンシルベニア州ハーシー（Hershey's Kissesチョコレートの本拠地）にちなんでキスペプチンと改名されました。生殖機能における役割 — GnRHニューロンの頂端制御因子および思春期の分子的ゲートキーパーとしてのKISS1/GPR54 — は、2003年の2つの独立した論文（Seminara et al., NEJM; de Roux et al., PNAS）によって確立され、GPR54の機能喪失変異がヒトの特発性低ゴナドトロピン性性腺機能低下症を引き起こすことが示されました。Kisspeptin-10は、静菌水で再構成するための高純度凍結乾燥粉末として供給されます。それは 承認されていません FDA、EMA、MHRA、その他主要規制当局によるヒト治療用途への承認はなく、進行中の体外受精や不妊症研究では臨床応用が調査されています。ここで販売されている研究用グレードのkisspeptin-10は供給されています 研究室研究用のみです ヒトまたは動物への投与を目的としたものではありません。
作用機序 — GPR54/KISS1Rシグナル伝達とHPG軸
kisspeptin-10が生殖研究ペプチドの中で機序的に際立っている点は、それが 最上位の上流調節因子 視床下部-下垂体-性腺（HPG）軸全体の。このペプチドは単一の受容体であるGPR54（KISS1Rとも呼ばれます）に作用しますが、下流のカスケードが、公表研究において生殖内分泌系全体を制御しています：
- GnRHニューロンにおけるGPR54（KISS1R）の活性化 — Kisspeptin-10は、視床下部の弓状核と前腹側室周囲核にあるGnRHニューロンの細胞体に高密度に発現しているクラスA Gタンパク質共役受容体であるGPR54に結合します。受容体の活性化はGαq/11 およびホスホリパーゼCと共役し、細胞内カルシウムを上昇させ、GnRHニューロンの脱分極と下垂体門脈系への拍動性GnRH放出を引き起こします。これが最も直接的なメカニズムであり、GnRHニューロンの発火がHPG軸活性の律速段階であり、キスペプチンが主たる内因性刺激因子です。
- 拍動性モードとサージモードのHPG軸調節 — 弓状核のキスペプチンニューロンは、成体の生殖期間を通じて性腺機能を維持する拍動性GnRH/LHパターンを駆動します。げっ歯類における前腹側室周囲核の別のキスペプチンニューロン集団は、雌における排卵前のLHサージを生成します。これらのニューロン集団の選択的刺激またはノックアウトを用いた研究により、公表研究においてHPG軸出力の2つのモードが解明されています。
- 思春期開始と「キスペプチンスイッチ」“ — GPR54の機能喪失変異は、ヒトおよび動物モデルにおいて思春期開始の完全な不全を引き起こし、機能獲得変異は中枢性思春期早発症を引き起こします。「キスペプチンスイッチ」仮説 — 弓状核のキスペプチンニューロンが臨界活性閾値に達したときに思春期が開始されるという説 — は、現在の生殖神経科学研究において思春期開始の主要なモデルです。
Kisspeptin-10は、特にマトリックスメタロプロテアーゼによる中央のRFアミドモチーフでの迅速なタンパク質分解切断のため、血漿中半減期が比較的短く（約5〜10分）です。皮下、静脈内、脳室内経路はいずれも公表研究で報告されており、中枢経路はBBB通過の問題が関連するげっ歯類のメカニズム研究に限定されています。全身性HPG軸研究では、末梢投与によりボーラス注射後数分以内に測定可能なGnRH/LH応答が得られます。
公表された研究用途
Kisspeptin-10は、以下の事項を研究する実験室研究の文脈で使用されます：
- 生殖内分泌学とHPG軸薬理学 — パルス状GnRH/LH/FSH動態、性腺フィードバック調節、性ステロイドのキスペプチンニューロン活動へのフィードバック（Seminara et al., NEJM 2003; de Roux et al., PNAS 2003）
- 思春期研究 — げっ歯類モデルにおける思春期発来のタイミング、思春期移行期を通じたキスペプチンニューロン活性化パターン、中枢性思春期早発症のメカニズム解明
- 低ゴナドトロピン性性腺機能低下症研究 — GPR54機能喪失の前臨床モデル、キスペプチン補充プロトコル、新規性腺機能低下症治療法の作用機序研究
- 体外受精・排卵誘発研究 — IVFプロトコルにおけるhCGトリガーの代替法、LHサージ誘発の比較；一部の研究プログラムでは臨床応用が第2相に達しているものの、キスペプチン-10自体は未承認である
- 多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）研究 — PCOS前臨床モデルにおけるキスペプチントーンの変化、LHパルス頻度の異常、卵胞成熟に関する研究
- 転移抑制と癌生物学 — KISS1はもともと転移抑制遺伝子として同定され、乳癌、黒色腫、膵臓癌モデルにおいてキスペプチンの抗転移活性を調査する研究が続けられています。
- 心血管および代謝研究 — 心筋細胞および膵臓β細胞におけるKISS1Rの発現が新たに見出されており、グルコース恒常性と心収縮性への影響が調査中です。
- 比較生殖ペプチド研究 — ベンチマーク比較 PT-141（ブレメラノチド） メラノコルチン軸の性行動研究用、および対照用 オキシトシン酢酸塩 親和性および社会的絆のエンドポイント用。
キスペプチン-10が生殖および中枢神経系活性ペプチドの分野でどのような位置づけにあるかについてのより広い文脈については、以下をご参照ください。 PT-141 (性行動研究用メラノコルチン作動薬), オキシトシン酢酸塩 (親和性行動神経ペプチド)、および Sermorelin (GHRH軸視床下部-下垂体研究)。すべてを見る 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。
利用可能な力価と濃度
MedsBaseでは、キスペプチン-10を、一般的な研究プロトコールの期間に合わせて調整した2種類の凍結乾燥バイアルサイズで取り扱っています。各用量は10バイアル入りまたは20バイアル入りのパックで、完全な溶解手順ガイド付きでご利用いただけます。
| バイアル力価 | 典型的な研究使用例 | パックサイズ |
|---|---|---|
| 5 mg | 標準研究用量 — 予備投与、HPG軸パルスプロトコール、単一コホート研究 | 10または20バイアル |
| 10 mg | 長期サイクルプロトコル、多コホート研究、1mgあたり最安コスト | 10または20バイアル |
両方の強度は同じ化学形態（凍結乾燥粉末、HPLC純度99%以上）です。高mgバイアルでは単位用量あたりの再溶解液量が少なくて済むため、げっ歯類のプロトコルで注射量を最小限に抑えたい研究者にとって有用です。kisspeptin-10の用量範囲は投与あたり低マイクログラム域であるため、5 mgバイアル1本で通常用量でのパルスプロトコル研究を何週間もサポートできます。
Kisspeptin-10とPT-141の比較
Kisspeptin-10と PT-141（ブレメラノチド） これらは両方とも、生殖および性行動研究で使用される中枢神経系（CNS）活性ペプチドですが、根本的に異なる経路で作用します。Kisspeptin-10はGnRHニューロンレベルで内分泌HPG軸に作用し、PT-141はMC4Rレベルでメラノコルチン性行動軸に作用します。この2つは、研究モデルにおいて競合するというよりも、メカニズム的に補完的です。
| 評価項目 | キスペプチン-10 | PT-141（ブレメラノチド） |
|---|---|---|
| アミノ酸数 | 10アミノ酸（デカペプチド） | 7アミノ酸（環状ヘプタペプチド） |
| 主要受容体 | GPR54 / KISS1R | MC3R / MC4R メラノコルチン受容体 |
| 主な効果 | GnRH／LH／FSH 放出（内分泌） | CNS介在性の性行動（行動性） |
| 研究分野 | HPG軸、思春期、性腺機能低下症、IVF | 性欲、興奮、勃起機能 |
| 血漿中半減期 | 約2時間（皮下） | ~2 hours (SC) |
| 承認臨床用途 | なし（IVF研究の第2相） | FDA承認のVyleesiとしてHSDDに使用（研究用グレードとは異なる分子） |
| 一般的な研究用量 | 10–200 mcg、ボーラス投与またはパルス投与 | 0.25–2 mg、単回投与 |
これら2つのペプチドは生殖生物学の異なる層に対応しています — キスペプチン-10は内分泌系のHPG軸、PT-141はCNSを介した行動軸に関与するため、直接的な代替品ではありません。GnRH/LHのパルス状分泌動態、思春期のタイミング、または性腺機能低下症に関心のある研究ではキスペプチン-10が使用されます。CNSを介した性的興奮経路に関心のある研究ではPT-141が使用されます。
保管方法と再溶解
再溶解前： 凍結乾燥バイアルは、短期使用の作業用ストックとして、元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保存してください。未開封の長期保存の場合は、−20°Cで凍結保存してください。凍結乾燥キスペプチン-10は冷蔵で最大24ヶ月、−20°Cで最大36ヶ月安定です。凍結乾燥粉末の凍結融解サイクルは避けてください。
再溶解手順： 注射用静菌水をペプチドバイアルの側壁に沿って注入してください（凍結乾燥ケーキに直接かけないでください）。5 mgバイアルの場合、2.0 mLの注射用静菌水で2.5 mg/mLの作業濃度が得られ、0.04 mLで100 mcgの研究用量を投与できます。低用量の作業では、注射用静菌水でさらに希釈し（必要に応じて0.1%のBSAキャリアタンパク質を添加）、使用できます。静かに旋回させてください——行う しません 振って— 完全に溶解するまで2～5分間静置してください。正しく再構成された溶液は透明で無色でなければなりません。
完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 最適な安定性のため、2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成溶液は凍結しないでください——凍結融解サイクルはペプチドの完全性を低下させます。濁り、沈殿、または変色が見られるバイアルは廃棄してください。キスペプチン-10はC末端RF-アミドモチーフでのタンパク質分解切断を受けやすいため、厳密な用量反応較正が必要なプロトコルでは、再構成溶液は30日以内に速やかに使用する必要があります。
よくある質問
キスペプチン-10は研究で何に使用されますか？
キスペプチン-10は、視床下部-下垂体-性腺（HPG）軸、GnRHニューロン活動、パルス状ゴナドトロピン放出、思春期開始、低ゴナドトロピン性性腺機能低下症、多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）、hCGに代わるIVFおよび排卵誘発の選択肢、がん転移抑制（KISS1はもともと転移抑制遺伝子として同定されました）、そして新たな心血管代謝性キスペプチンシグナル伝達を研究する実験室研究で使用されます。これはKISS1R/GPR54薬理学の標準的な研究ツールです。ここで販売されている研究用グレードのキスペプチン-10は しません FDA承認済みであり、実験室研究用途に限り厳格に供給されます。
Kisspeptin-10はPT-141とどのように異なりますか？
どちらも中枢神経系活性の小さな生殖ペプチドですが、異なる受容体と生物学的層を標的とします。Kisspeptin-10はGnRHニューロン上のGPR54/KISS1R受容体に作用し、内分泌HPG軸（LH、FSH、性腺ステロイド産生）を駆動します。PT-141は中枢神経系のMC3R/MC4Rメラノコルチン受容体に作用し、行動性反応（欲求、興奮、勃起機能）を駆動します。この2つは機構的に相補的であり、異なる研究課題に対応します。
Kisspeptin-10とKisspeptin-54の違いは何ですか？
どちらもKISS1遺伝子産物の活性断片です。Kisspeptin-54（メタスチンとも呼ばれる）は、生体内で分泌される全長成熟54アミノ酸ペプチドです。Kisspeptin-10はC末端10アミノ酸活性コアであり、本質的に完全な受容体効力を保持し、その小さなサイズにより合成が安価で、純度の検証が容易で、再構成が簡単なため、最も一般的に使用される研究ペプチドです。Kisspeptin-13およびkisspeptin-14は中間切断産物であり、同じ活性C末端コアを共有します。4つすべてがGPR54で同等の効力を持ちます。
Kisspeptin-10の典型的な研究用量は何ですか？
公開された前臨床プロトコルでは、げっ歯類モデルにおいて、1回投与あたり10〜200 mcgが典型的に使用されており、ボーラスパルス研究では皮下または静脈内投与、慢性刺激試験では持続注入が行われています。ヒト体外受精（IVF）研究では、単回皮下トリガー投与として6.4〜12.8 μg/kgが使用されています。5 mgバイアルを2.0 mLの静菌水で再溶解すると、2.5 mg/mLの濃度が得られます。0.04 mLは100 mcgに相当します。
Kisspeptin-10はFDAに承認されていますか？
いいえ。Kisspeptin-10は、FDA、EMA、MHRAをはじめとする主要規制当局により、ヒトへの治療用途として承認されていません。体外受精の排卵誘発に関する第2相臨床試験が進行中ですが、kisspeptin-10はいかなる臨床適応症に対しても承認されていません。研究用のみの供給業者から販売されているすべてのkisspeptin-10は、実験室での研究を目的としたものであり、ヒトに投与すべきではありません。
Kisspeptin-10はどのように保管すればよいですか？
凍結乾燥バイアル：短期的な作業用ストックとして2〜8℃で冷蔵保存、または未開封のバイアルは-20℃で長期保存します。再溶解液：2〜8℃で冷蔵し、30日以内に使用してください。再溶解液を凍結しないでください。凍結融解サイクルによりペプチドが分解されます。常に直射日光から保護してください。低濃度の作業用希釈液には、吸着損失を最小限に抑えるため、BSAキャリアタンパク質（0.1％）の使用を推奨します。
Kisspeptin-10の再溶解方法を教えてください。
上記の再溶解手順に従ってください。注射用静菌水をバイアルの内壁に沿って（凍結乾燥ケーキに直接当てないように）加え、静かに旋回させ、完全に溶解するまで2～5分間置きます。 しません バイアルを振ってください。正しく再溶解された溶液は透明で無色です。5 mgのバイアルに2.0 mLの希釈液を加えた場合、作業濃度は2.5 mg/mLです。
MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？
MedsBaseでは、Kisspeptin-10を5 mgおよび10 mgの凍結乾燥バイアルで取り扱っています。各含量とも、10バイアル入りまたは20バイアル入りのパックサイズをご用意しています。すべてのバイアルは99％以上のHPLC純度で提供され、分析証明書はご要望に応じてご利用いただけます。
なぜKISS1は元々キスペプチンと名付けられたのですか？
KISS1遺伝子は、ペンシルベニア州ハーシーのLeeらにより転移抑制遺伝子として発見されました（Cancer Res 1996）。「kisspeptin（キスペプチン）」という名称は、同じ町で生産されている象徴的なチョコレート「Hershey’s Kisses（ハーシーズキス）」をもじったものです。その生殖機能は、ヒトGPR54変異による性腺機能低下症に関する研究がNEJM（Seminaraら）とPNAS（de Rouxら）に同時発表された2003年まで明らかにされませんでした。したがって、このペプチドは、癌転移抑制因子と、思春期の頂点調節因子という2つの独立して特性解析された役割を持つという珍しい特徴を有しており、この2つの役割の間の機構的なつながりは依然として完全には解明されていません。
Kisspeptin-10は研究において副作用を引き起こしますか？
公表された前臨床および第1/2相臨床研究では、典型的な研究用量での良好な忍容性が報告されています。主なオーターゲット効果はHPG軸の活性化であり、LH、FSH、テストステロン（男性）またはエストラジオール（女性）の上昇、およびその下流の性腺ステロイド作用が含まれます。オフターゲット所見としては、血管組織でのKISS1R発現を介した軽度の心血管作用、および一部のヒト研究で高用量時に認められた紅潮/血管拡張作用が挙げられます。研究状況以外での長期安全性データは限られています。
Kisspeptin-10の半減期はどのくらいですか？
前臨床および臨床研究において、kisspeptin-10の血漿中半減期は静脈内または皮下投与後約5～10分です。この短い半減期は、中心部のRFアミドモチーフがマトリックスメタロプロテアーゼによって迅速に切断されることに起因します。慢性刺激研究では、受容体占有率を維持するために持続注入または反復パルス投与プロトコルが使用されます。
前臨床研究でKisspeptin-10の効果が現れるまでどのくらいかかりますか？
げっ歯類およびヒトの研究では、kisspeptin-10のボーラス投与に対する急性LH反応は5～15分以内に検出可能です。FSHおよびその下流の性腺ステロイド反応は数時間から数日かけて現れます。若齢げっ歯類モデルにおける慢性刺激による思春期タイミングへの影響は、介入時の種や発達段階に応じて、自然な思春期の時期（数日から数週間）にわたって現れます。
Kisspeptin-10を海外発送で注文することは可能ですか？
Yes. MedsBase ships Kisspeptin-10 worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. All orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking and are covered by our 再発送保証ポリシー.
生殖、CNS、行動研究向けのその他ペプチド
- PT-141（ブレメラノチド） — 環状ヘプタペプチド メラノコルチンアゴニスト — CNSを介した性行動研究用
- オキシトシン酢酸塩 — 9-aa環状神経ペプチド — 社会的絆・親和行動研究用
- Sermorelin — GHRH(1-29)アナログ — 視床下部-下垂体軸研究用
- CJC-1295 with DAC — 長時間作用型GHRHアナログ — 成長軸研究用
- Selank — 抗不安作用ヘプタペプチド — GABA / BDNFストレス耐性研究用
参考文献
📖 生殖およびCNS活性研究ペプチドを探す
すべてを閲覧 研究用ペプチドカタログ, 、関連化合物として PT-141（ブレメラノチド） メラノコルチン性行動研究用、, オキシトシン酢酸塩 所属行動研究用、および Sermorelin 視床下部-下垂体-副腎軸研究用。
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| 含量 | 5 mg, 10 mg |
|---|---|
| 数量 | 10バイアル、20バイアル、30バイアル |
キスペプチン-10
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