クイックアンサー — HGH Fragment 176-191とは何ですか?
HGHフラグメント176-191 は、ヒト成長ホルモンのC末端残基176~191に相当する16アミノ酸の合成ペプチドであり、 ヒト成長ホルモン. 。公表された研究では、親HGH分子の脂肪分解(脂肪動員)作用および血糖調節作用を保持しますが、GH受容体結合親和性を欠くため、IGF-1産生、軟骨細胞シグナル伝達、または全長HGHの成長促進作用のいずれも活性化しません。配列:YLRIVQCRSVEGSCGF。5~15 mgの凍結乾燥バイアルで供給され、研究所での研究用途に限ります。
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| 仕様 | 詳細 |
|---|---|
| CAS番号 | 66004-57-7(HGH Fragment 176-191; AOD9604 CAS 221231-10-9とは異なる) |
| 分子式 | C78H125N23O23S2 |
| 分子量 | 1817.06 Da |
| 配列 | Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe(YLRIVQCRSVEGSCGF、16アミノ酸;天然ヒト成長ホルモンの176~191位に相当し、親分子のCys182–Cys189ジスルフィド結合を保持) |
| 形態 | 凍結乾燥粉末(白色〜微黄色) |
| 純度 | ≥99%(HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供) |
| 保管方法 | 凍結乾燥品:使用時在庫は2~8℃(冷蔵)に保管。未開封バイアルの長期保管には−20℃。再溶解後:2~8℃で約30日以内に使用。光から保護してください。再溶解液の凍結融解は避けてください。 |
| 溶解性 | 静菌水(推奨)または短時間使用の場合は滅菌水 |
| 研究用途 | 実験室研究用のみです。ヒトまたは動物の診断・治療目的には使用しないでください。 |
HGH Fragment 176-191とは何ですか?
HGHフラグメント176-191 は、天然ヒト成長ホルモンのC末端残基176~191に相当する16アミノ酸の合成ペプチドです。このフラグメントは、1990年代にモナシュ大学で行われたHGHの構造-機能研究で同定されました。研究者らは、HGH分子の各生物活性を担う領域をマッピングするため、系統的にHGHを切断・修飾しました。176-191領域は、全長HGHの脂肪分解(脂肪動員)および抗脂肪生成活性を保持しつつ、親分子のN末端部分に存在するGH受容体結合ドメインを完全に失っていることが証明されました。
よく特徴付けられた配列はYLRIVQCRSVEGSCGFで、天然のCys182–Cys189分子内ジスルフィド結合が保存されています(フラグメント番号ではCys7–Cys14となります)。分子量1817.06 Da、実験式C78H125N23O23S2. AOD9604とは異なります。 AOD9604とは異なる — Metabolic Pharmaceuticals社によって開発されたアナログで、N末端にチロシン置換を追加し(Tyr-HGH 177-191を生成)、ジスルフィド結合を修飾したものです。AOD9604は独自のCAS番号(221231-10-9)と薬理学的プロファイルを有しており、ここで提供される未修飾の176-191フラグメントと混同しないでください。
HGH Fragment 176-191は、静菌水で再溶解するための高純度の凍結乾燥粉末として供給されています。このフラグメントは 承認されていません FDA、EMA、MHRA、またはその他の主要規制当局によって、人の治療用途として。ここで販売されている研究用グレードのHGH Fragment 176-191は、供給されています 研究室研究用のみです および人または動物への投与を目的としたものではありません。完全長の親分子については、当社の HGH 191AA 製品ページをご覧ください。
作用機序 — GH受容体結合を伴わない脂肪分解活性
HGH Fragment 176-191が作用機序的に際立っているのは、 脂肪分解と成長軸シグナル伝達の分離 — ペプチド薬理学研究における構造-機能解析の最も明確な例の一つ:
- GH受容体結合の欠如 — 天然型HGHのGH受容体結合表面は、分子のN末端部分(残基1~120領域)に含まれており、176~191のC末端フラグメントには含まれていません。その結果、HGH Fragment 176-191は成長ホルモン受容体(GHR)に結合せず、JAK2/STAT5シグナル伝達を活性化せず、肝臓でのIGF-1産生を誘導せず、そして親分子の成長促進、軟骨細胞刺激、またはインスリン拮抗作用のいずれも引き起こしません。親 HGH 191AA 分子。これがその特徴的な負の薬理学的特性であり、脂肪分解軸を単離するツールとしての研究有用性の基盤となっています。
- 保持された脂肪分解活性 — 発表された研究では、HGH Fragment 176-191が完全長HGHの脂肪細胞における脂肪動員活性を保持していることが示されています。この脂肪分解効果の正確な分子標的は現在も活発な研究課題であり、提案されている機構としては、脂肪細胞のβ-3アドレナリン受容体への直接作用、ホルモン感受性リパーゼの調節、脂肪酸酸化動態の変化などが含まれます。一部の公表された齧歯類研究では、脂肪分解シグナルは内臓脂肪組織の貯蔵庫に優先的に観察され、それはその Tesamorelin 内臓脂肪研究シグナル。
- 抗脂肪生成活性 — 脂肪動員の刺激に加えて、HGH Fragment 176-191は脂肪細胞研究モデルにおいて脂肪生成遺伝子の発現を抑制し、脂肪動員の増加と並行して新たな脂肪蓄積速度を低下させます。これらの二つの効果により、脂肪組織において正味の負の脂肪バランスシグナルが生じます。
構造と機能の分離特性は、HGH Fragment 176-191が単独治療薬としての規制当局の承認に至らなかったにもかかわらず、現在も研究が続けられている主な科学的理由です。これは、HGHの脂肪分解作用を成長促進作用から独立して研究したい研究者にとって有用なツールです。この分離は、全長HGHや内因性の全長GH放出を促進するGH分泌促進薬では達成不可能です。血漿中半減期は短く(約30分)、皮下投与が標準的な研究投与経路です。
公表された研究用途
HGH Fragment 176-191は、以下のような研究を目的とする実験室研究の文脈で使用されます。
- 脂肪細胞の脂肪分解薬理学 — 単離された脂肪分解メカニズムの特性評価、ベータ3アドレナリン受容体相互作用研究、ホルモン感受性リパーゼ活性化、脂肪酸動員動態
- 肥満および体組成研究 — 前臨床DIOげっ歯類モデル、体組成(DEXA/MRI)、局所脂肪組織デポ効果(内臓脂肪 vs 皮下脂肪)、成長軸の交絡を排除した脂肪分解研究デザイン
- HGHの構造機能研究 — 天然HGH内の成長促進ドメインと脂肪分解活性ドメインの機構的解明;HGH Fragment 176-191を標準的な「脂肪分解のみ」のツールとし、 HGH 191AA を全活性比較対照として
- 脂肪生成遺伝子発現研究 — 脂肪細胞分化、脂肪滴形成、PPARγおよびSREBP-1経路の相互作用
- 内臓脂肪研究 — との直接比較 Tesamorelin GHRH軸の内臓脂肪減少研究ツールとして;GH受容体依存性と非依存性の内臓脂肪減少メカニズムを解析する研究が発表されています。
- グルコース恒常性研究 — 全長HGHとは異なり、HGH Fragment 176-191は親HGHで見られるインスリン拮抗調節作用を引き起こしません;発表された研究では、この違いを利用してGHの直接的な血糖作用を解析しています。
- HGH軸比較研究 — ベンチマーク比較 HGH 191AA (全長親HGH), Tesamorelin (内臓脂肪GHRHアナログ)、および Sermorelin / CJC-1295 (GHRH軸刺激剤).
HGH Fragment 176-191が成長軸および脂肪組織研究の全体像の中でどのように位置づけられるかについてのより広い文脈については、以下をご覧ください。 HGH 191AA 全長親ペプチドとして、, Tesamorelin 内臓脂肪蓄積に対するGHRH軸アプローチ、および Sermorelin + CJC-1295 with DAC 内因性GHパルス研究については、全 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。
利用可能な力価と濃度
MedsBaseでは、HGH Fragment 176-191を、一般的な研究プロトコールの期間に合わせた3種類の凍結乾燥バイアルサイズで取り扱っています。各容量は、完全な再溶解ガイダンス付きで、10バイアルまたは20バイアルのパック形式でご利用いただけます:
| バイアル力価 | 典型的な研究使用例 | パックサイズ |
|---|---|---|
| 5 mg | 短期研究プロトコール、パイロット投与、単一コホート脂肪分解研究 | 10または20バイアル |
| 10 mg | 標準研究強度、複数週間のプロトコール | 10または20バイアル |
| 15 mg | 長期サイクルのプロトコル、1 mgあたりの最低コスト、複数コホート研究 | 10または20バイアル |
3つの強度はすべて同じ化学形態(凍結乾燥粉末、HPLC純度99%以上)です。高mgバイアルは単位用量あたりの再溶解量が少なくて済むため、研究者がマウスプロトコルで注射量を最小限に抑えたい場合に便利です。
比較 — HGH Fragment 176-191 vs HGH 191AA
HGH Fragment 176-191 と HGH 191AA は構造と機能が切り離されたペアであり — この断片は文字通り、全長の親分子の一部です。両者を比較することで、GH受容体結合活性(全長に存在、断片には存在しない)と脂肪分解活性(両方に存在)を分離することができます。この比較は、現在の成長軸研究において利用可能な、最も明快な機構的解析の一つです。
| 評価項目 | HGHフラグメント176-191 | HGH 191AA(全長) |
|---|---|---|
| アミノ酸数 | 16アミノ酸(約1.8 kDa) | 191アミノ酸(約22 kDa) |
| GH受容体結合 | なし(結合ドメインはN末端に存在) | あり(全長分子) |
| IGF-1誘導 | なし | 実質的な肝誘導 |
| 脂肪分解活性 | Yes (preserved) | はい(全長親ペプチド活性) |
| 成長促進効果 | なし | 実質的(標準的な同化ペプチド) |
| インスリン拮抗調節作用 | なし | はい(一過性のインスリン抵抗性) |
| 血漿中半減期 | 約30分 | 約3~5時間 |
| 承認臨床用途 | なし | 複数の適応症(Genotropin、Humatropeなど) |
| 一般的な研究用量 | 200~500 mcg、1日1~3回 | 1回あたり1~8 IU |
GH受容体駆動の成長や代謝効果の交絡なしに、単離された脂肪分解薬理学に関心のある研究にとって、HGH Fragment 176-191は標準的な「脂肪分解専用」ツールです。完全なGH/IGF軸を調査する研究、または分泌促進物質駆動の内因性GH放出と比較する研究にとって、, HGH 191AA が適切な全長参照です。多くの発表された研究デザインでは、どのHGH効果がGH受容体シグナル伝達に依存し、どの効果がC末端脂肪分解メカニズムから生じるかを解析するために、両方を並行群で使用しています。
保管方法と再溶解
再溶解前: 短期使用のワーキングストックとして、凍結乾燥バイアルは元の包装のまま2~8 °Cで冷蔵保存してください。未開封の長期保存の場合は、−20 °Cで凍結してください。凍結乾燥HGH Fragment 176-191は冷蔵で最大24か月、−20 °Cで最大36か月安定です。凍結乾燥粉末の凍結融解サイクルは避けてください。他のジスルフィド結合ペプチドと同様に、フラグメントの活性は無傷のCys182–Cys189(フラグメント番号付けではCys7–Cys14)結合に依存します — ジスルフィド結合を破壊する取り扱いは活性を低下させます。
再溶解手順: ペプチドバイアルの側壁に沿って静菌水を注入してください(凍結乾燥ケーキに直接かけないでください)。5 mgバイアルの場合、2.0 mLの静菌水で2.5 mg/mLの使用濃度になります — 0.04 mLで100 mcg、0.1 mLで250 mcg、0.2 mLで500 mcgを投与します。静かに旋回させてください — 行う しません 振って— 完全に溶解するまで2~5分間静置してください。正しく再構成された溶液は透明で無色でなければなりません。
完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 最適な安定性のため、2~8 °Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成した溶液は凍結しないでください — 凍結融解サイクルはペプチドの完全性を低下させ、ジスルフィド結合を破壊する可能性があります。濁り、沈殿、または変色が見られるバイアルは廃棄してください。
よくある質問
HGH Fragment 176-191は研究で何に使用されますか?
HGH Fragment 176-191は、単離脂肪細胞の脂肪分解薬理学、成長軸の交絡を伴わない肥満および体組成調節、HGHの構造機能解析、脂肪生成遺伝子発現調節、局所脂肪組織デポ効果、およびGH軸対脂肪分解のみの比較研究デザインを調査する実験室研究で使用されます。これは、天然HGHに由来する標準的な「脂肪分解のみ」の研究用ペプチドです。ここで販売されている研究グレードのHGH Fragment 176-191は しません FDA承認済みであり、実験室研究用途に限り厳格に供給されます。
HGH Fragment 176-191はHGH 191AAとどう違いますか?
HGH Fragment 176-191はわずか16アミノ酸であり、全長191アミノ酸のHGHのC末端部分です。このフラグメントはGH受容体結合ドメイン(親分子のN末端部分に存在)を欠いているため、GHRに結合せず、IGF-1を誘導せず、完全長HGHの成長促進作用やインスリン拮抗調節作用を一切生じません。脂肪分解作用と抗脂肪生成作用のみを保持しています。 HGH 191AA は、脂肪分解作用と成長軸作用の両方を持つ完全長の親分子です。
HGH Fragment 176-191はAOD9604とどう違いますか?
それらは 異なる化合物 これらはよく混同されます。HGH Fragment 176-191(CAS 66004-57-7)は、天然HGHの未修飾C末端フラグメントです。AOD9604(CAS 221231-10-9)は、Metabolic Pharmaceuticals社によって開発された修飾アナログであり、具体的には、AOD9604はN末端チロシン置換を追加してTyr-HGH 177-191を生成し、安定性と経口バイオアベイラビリティ研究のためにジスルフィド架橋に工学的変更が加えられています。この2つは関連していますが、薬理学は異なります。本製品は未修飾の176-191フラグメントであり、AOD9604ではありません。
HGH Fragment 176-191の典型的な研究用量は何ですか?
公表されている前臨床プロトコルでは、通常、1回あたり200~500 mcgを、1日1~3回、4~12週間の研究サイクルで皮下投与します。5 mgバイアルを2.0 mLの静菌水で再構成すると2.5 mg/mLになり、0.04 mLは100 mcg、0.2 mLは500 mcgに相当します。
HGH Fragment 176-191はFDA承認されていますか?
いいえ。HGH Fragment 176-191は、FDA、EMA、MHRA、その他の主要規制当局によってヒトへの治療目的での使用は承認されていません。関連化合物であるAOD9604は肥満症を対象とした臨床試験で研究されましたが、規制当局の承認は得られませんでした。研究用試薬供給業者によって販売されているすべてのHGH Fragment 176-191は、実験室での研究を目的としたものであり、ヒトに投与すべきではありません。
HGH Fragment 176-191の保管方法を教えてください。
凍結乾燥バイアル:短期使用のワーキングストックは2~8°Cで冷蔵保存、未開封バイアルの長期保存は-20°Cで冷凍保存してください。溶解後溶液:2~8°Cで冷蔵保存し、30日以内にご使用ください。溶解後溶液は凍結しないでください。凍結融解サイクルはペプチドを分解し、重要なCys182–Cys189ジスルフィド結合を損なう可能性があります。常に直射光を避けて保管してください。
HGH Fragment 176-191の溶解方法を教えてください。
上記の再溶解手順に従ってください。注射用静菌水をバイアルの内壁に沿って(凍結乾燥ケーキに直接当てないように)加え、静かに旋回させ、完全に溶解するまで2~5分間置きます。 しません バイアルを振らないでください。激しい撹拌はジスルフィド結合を破壊する可能性があります。正しく溶解された溶液は無色透明です。5 mgバイアルに2.0 mLの溶解液を使用した場合、作業濃度は2.5 mg/mLとなります。
MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか?
MedsBaseでは、HGH Fragment 176-191を5 mg、10 mg、15 mgの凍結乾燥バイアルで取り扱っています。各容量は10バイアル入りまたは20バイアル入りのパックサイズでご購入いただけます。すべてのバイアルは99%以上のHPLC純度で供給され、分析証明書はご要望に応じて入手可能です。
HGH Fragment 176-191がIGF-1に影響を与えないのはなぜですか?
天然のヒト成長ホルモンのGH受容体結合表面は、191アミノ酸分子のN末端部分に位置しており、C末端の176–191領域にはありません。このフラグメントは受容体結合ドメインを欠いているため、GH受容体を活性化できません。GHRの活性化がなければ、肝臓でのIGF-1転写を促進する下流のJAK2/STAT5シグナル伝達カスケードは作動しません。この構造と機能の分離が、このフラグメントが脂肪分解を単離するツールとして研究上の関心を保っている主な科学的理由です。
GH受容体結合によるものではない場合、脂肪分解活性はどこから生じるのですか?
HGH Fragment 176-191の脂肪分解作用の正確な分子標的は、現在も活発な研究課題です。提案されているメカニズムには、脂肪細胞のベータ3アドレナリン受容体との直接的な相互作用、ホルモン感受性リパーゼ活性の調節、脂肪組織における脂肪酸酸化動態の変化などが含まれます。このフラグメントは脂肪生成遺伝子の発現も抑制することから、複数の脂肪細胞特異的経路に同時に作用することが示唆されています。発表された研究では、正確な受容体または結合部位の標的の解明が続けられています。
HGHフラグメント176-191は研究において副作用を引き起こしますか?
公表された前臨床研究では、典型的な研究用量において非常にクリーンな安全性プロファイルが記録されており、主な標的効果は脂肪分解です。GH受容体への結合がないため、全長HGHで観察されるGH系の副作用(一過性のインスリン抵抗性、関節不快感、ナトリウム貯留、細胞分裂促進シグナル)は一切見られません。なお、改変されていないこのフラグメントは最新の規制審査を受けていないため、長期のヒト安全性データは限られています(ただし、関連化合物AOD9604は臨床試験でより広範に研究されています)。
HGHフラグメント176-191の半減期はどれくらいですか?
前臨床研究において、HGHフラグメント176-191の血漿中半減期は皮下投与後約30分です。これは分子サイズが小さく、アルブミン結合修飾がないため、全長HGH(約3~5時間)よりも短くなります。半減期が短いことから、持続的な曝露を必要とする研究では、通常1日複数回の投与または徐放性の研究用製剤を用いるプロトコルが採用されます。
HGHフラグメント176-191は前臨床研究で効果が現れるまでにどのくらい時間がかかりますか?
脂肪細胞の脂肪分解および脂肪酸動員に対する急性効果は、投与後数時間以内に検出可能です。DIO(食事誘発性肥満)げっ歯類モデルにおける体組成への効果は、通常2~4週間の定期的投与後に統計的有意差が現れ始め、8~12週間の継続投与を通じてさらに蓄積していきます。その動態は、他の脂肪組織標的型研究化合物と同様です。
HGHフラグメント176-191を国際配送で注文できますか?
はい。MedsBaseは専用のペプチド発送ネットワークを通じて、HGH Fragment 176-191を全世界へお届けしています。ペプチドのみのご注文は、当社の独立したペプチド発送サービスの対象となります。すべてのご注文は、温度管理された梱包で完全な追跡付きで発送され、弊社の 再発送保証ポリシー.
脂肪組織、成長軸、体組成研究用のその他のペプチド
- HGH 191AA — 全長組換えヒト成長ホルモン — このフラグメントの親分子
- Tesamorelin — GHRHアナログ — 内臓脂肪組織研究用;HIV関連リポジストロフィーに対してFDA承認済み
- CJC-1295 with DAC — 長時間作用型GHRHアナログ — 内因性GHパルス研究用
- Sermorelin — GHRH(1-29)アナログ — 短時間作用型GHRH研究用
- Ipamorelin — 選択的成長ホルモン分泌促進物質 — クリーンなGHパルス研究用
参考文献
📖 HGH軸研究の全体像を探る
すべてを閲覧 研究用ペプチドカタログ, 、関連する成長軸化合物として HGH 191AA (全長親HGH), Tesamorelin (内臓脂肪型GHRHアナログ)、, Sermorelin KYC(Know Your Customer) CJC-1295 with DAC 内因性パルス研究用。


























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