Mazdutide
✅ GLP-1＋グルカゴン受容体デュアル共作動薬
✅ オキシントモジュリン由来の骨格（IBI362 / LY3305677）
✅ GLP-1単独を超えるエネルギー消費メカニズムを追加
✅ 中国で承認済み；欧米では治験段階
✅ 週1回投与
Mazdutide 合成ペプチド化合物を含みます。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
クイックアンサー — Mazdutideとは何ですか？
Mazdutide （開発コード IBI362 / LY3305677）は、Innovent Biologics（Eli Lillyから導入）により開発された長時間作用型のGLP-1およびグルカゴン受容体共作用ペプチドです。肥満症および2型糖尿病において第3相試験に到達した初のデュアルGLP-1/グルカゴン作動薬であり、グルカゴン成分によってGLP-1単独やGLP-1/GIPデュアルペプチドを超えるエネルギー消費メカニズムが付与されています。血漿中半減期は週1回投与をサポートします。5 mgおよび10 mgの凍結乾燥バイアルで供給され、研究用専用です。
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| 仕様 | 詳細 |
|---|---|
| CAS番号 | 2376247-09-1（mazdutide；一般的に引用される） |
| タイプ | 長時間作用型デュアルGLP-1/グルカゴン受容体共作用薬（アシル化合成ペプチド；Innovent IBI362 / Eli Lilly LY3305677；オキシントモジュリン由来骨格） |
| 分子量 | 約4,865 Da（脂肪酸アシル化を含む；公表成熟型） |
| 構造 | 天然のオキシントモジュリン骨格（内因性デュアルGLP-1/グルカゴン作動薬）を基にした合成ペプチドであり、DPP-4耐性を付与する改変置換と、リシン残基にγ-Gluリンカーを介して結合した脂肪酸二酸アシルテザーを備えています。このアシル鎖が可逆的な血清アルブミン結合を促進し、週1回投与を可能にする血中半減期の延長をもたらします。 |
| 形態 | 凍結乾燥粉末（白色〜微黄色） |
| 純度 | ≥99%（HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供） |
| 保管方法 | 凍結乾燥品：使用時在庫は2～8℃（冷蔵）に保管。未開封バイアルの長期保管には−20℃。再溶解後：2～8℃で約30日以内に使用。光から保護してください。再溶解液の凍結融解は避けてください。 |
| 溶解性 | 静菌水（推奨）または短期間使用の場合は滅菌水。アシル化ペプチドは溶解に時間がかかる場合があります — 十分な平衡化時間を取ってください。 |
| 研究用途 | 実験室研究用のみです。ヒトまたは動物の診断・治療目的には使用しないでください。 |
Mazdutideとは何ですか？
Mazdutide は、開発コードIBI362（Innovent Biologics、Eli Lilly LY3305677から導入）として開発された長時間作用型合成デュアルGLP-1/グルカゴン受容体共作用薬です。オキシントモジュリン由来デュアル作動薬の新たな波の中で最も進んだ化合物の一つであり、GLP-1単剤プログラム（セマグルチド）やGLP-1/GIPデュアル作動薬プログラム（チルゼパチド）のいずれとも異なるアプローチです。構造的な着想は、腸管L細胞でのプレプログルカゴン処理により生成される37アミノ酸のオキシントモジュリンそのものであり、これは本来GLP-1とグルカゴン受容体の両方を活性化します。内因性オキシントモジュリンは薬物動態が非常に短いため、mazdutideはリシン残基に脂肪酸アシルテザーを結合させることで可逆的な血清アルブミン結合を促進し、臨床研究における週1回の皮下投与を可能とする血中半減期を実現しています。
Mazdutideはアシル修飾を含む成熟分子量が約4,865 Daです。構造骨格はオキシントモジュリンのデュアル受容体薬理を保持しつつ、改変置換によりDPP-4を介したタンパク質分解切断に対する耐性が付与され、そうでなければ急速にクリアランスされてしまいます。Mazdutideは中国の主力代謝ペプチドプログラムであり、第3相試験（肥満症におけるGLORY-1、2型糖尿病におけるDREAMS-1およびDREAMS-2）では、最高用量群で48週間の体重減少が約15～17%と報告されています。中国国外では、mazdutideは 承認されていません FDA、EMA、MHRA、またはその他の主要な欧米規制当局によって。中国では、マズデュチドはNMPAにより最初の商業ブランドで承認されており、— これにより、ヒト用として規制当局の承認を受けた最初のデュアルアゴニストインクレチンペプチドの一つとなっています。ここで販売されている研究用グレードのマズデュチドは、 研究室研究用のみです また、ヒトまたは動物への投与を意図したものではありません。同じGLP-1/グルカゴン配合にGIPを加えたトリプルアゴニスト比較剤については、当社の Retatrutide 製品ページをご覧ください。
作用機序 — GLP-1/グルカゴン受容体のデュアル共刺激
マズデュチドが現在のデュアルアゴニスト代謝ペプチドの中で機構的に際立っている理由は、古典的なGLP-1満腹感／血糖制御軸と、 グルカゴン受容体のエネルギー消費軸 — チルゼパチドが用いるGIP受容体軸ではありません。この二重受容体プロファイルは、発表された研究で記録されている3つの主要な区画において相補的な効果を生み出します：
- GLP-1受容体活性化 — 満腹感、β細胞インスリン分泌、胃排出 — マズデュチドは、膵β細胞のGLP-1受容体（グルコース依存性インスリン分泌）、視床下部弓状核のPOMCニューロン（中枢性満腹シグナル伝達）、胃迷走神経求心性線維（胃内容排出遅延）を活性化します。この作用はセマグルチドやチルゼパチド、レタトルチドのGLP-1成分のメカニズムと重なります。
- グルカゴン受容体の活性化 — エネルギー消費、肝脂質動員、褐色脂肪組織の活性化 — マズデュチドの決定的な特徴は、グルカゴン受容体の同時活性化です。グルカゴン受容体作動により、安静時エネルギー消費がわずかに増加し、肝臓の脂肪酸酸化と脂肪肝からの脂質動員を促進し、発表されたげっ歯類の研究では褐色脂肪組織の活性化にも寄与します。エネルギー消費の要素が、グルカゴン含有マルチアゴニスト（マズデュチド、レタトルチド、サーボデュチドなど）とGLP-1のみまたはGLP-1/GIPデュアルペプチドの体重効果との違いを生み出しています — 後者はほぼ完全にエネルギー摂取量の減少によって体重減少をもたらすのに対し、グルカゴン含有アゴニストは代謝率の要素を加えます。
- 受容体活性のバランスと「グルカゴンのパラドックス」“ — グルカゴン受容体共刺激における薬理学的課題は、有益な正味効果を達成することです。グルカゴン単独では肝臓のグルコース出力を刺激して血糖値を上昇させ、血糖コントロールを悪化させる可能性があります。マズデュチドのGLP-1成分は、β細胞とα細胞でのインスリン分泌促進とグルカゴン抑制による強力な血糖降下作用により、グルカゴンによる血糖上昇効果を上回り、グルカゴン作用は脂質動員とエネルギー消費の利点を保持します。GLP-1対グルカゴン受容体の相対的な効力は、血糖降下正味効果を優先するように設計されており、— これは、以下のような レタトルチド GIPも寄与するトリプルアゴニスト.
リシン残基に結合した脂肪酸アシルテザーは、循環血中の血清アルブミンに可逆的に結合し、血漿デポを形成して有効半減期を延長し、臨床研究における週1回の皮下投与を可能にします。皮下投与が標準的な研究経路です。持続放出分布のメカニズムは、セマグルチドのC18やチルゼパチドのC20脂肪酸系と類似していますが、マズデュチドのデュアル受容体薬理学に合わせて鎖長やリンカー化学が調整されています。
公表された研究用途
マズデュチドは、以下を調査する実験室研究の文脈で使用されます：
- 肥満および体組成研究 — 前臨床DIOげっ歯類モデル、体組成（DEXA/MRI）、食物摂取アッセイ、呼吸交換比および安静時エネルギー消費量；標準的なGLP-1/グルカゴン二重作動性研究ペプチド
- 2型糖尿病前臨床研究 — 血糖コントロール、HbA1c代替指標、グルカゴン抑制動態、高脂肪食およびdb/dbげっ歯類モデルにおけるインスリン感受性；GLP-1単独作動薬およびGLP-1/GIP二重作動薬との直接比較
- MASLD/MASH（代謝機能障害関連肝疾患） — 肝臓トリグリセリド含量、ALT/AST、線維化ステージ分類；脂肪肝におけるグルカゴン成分の脂質動員作用による特異的な関心
- エネルギー消費研究 — 安静時エネルギー消費量測定、褐色脂肪組織活性化、熱産生遺伝子発現；グルカゴン駆動性代謝率要素のメカニズム解明
- 二重作動薬の比較研究 — 代替二重作動薬との直接比較 チルゼパチド (GLP-1/GIP) およびトリプルアゴニスト Retatrutide (GLP-1/GIP/グルカゴン)；受容体スタッキング戦略研究
- 心血管および腎臓研究 — 血圧、脂質プロファイル、ApoEにおける動脈硬化進行への影響-/- モデル；マズデュタイドの第3相成熟段階における新たなデータセット
- グルカゴン軸の薬理学 — 単離グルカゴン受容体の薬理学的特性評価、肝臓のグルコース産生動態、二重作動薬分子におけるグルカゴン抑制とグルカゴン作動性のバランス
- インクレチンの比較研究 — GLP-1単独作動薬との比較（セマグルチド）、GLP-1/GIPデュアルアゴニスト（チルゼパチド）、ならびにトリプルアゴニストGLP-1/GIP/グルカゴン（Retatrutide).
マズデュタイドが多アゴニスト代謝ペプチド分野においてどのような位置づけにあるかについてのより広い文脈については、ご参照ください。 Retatrutide GIPを追加するトリプルアゴニストの比較対象として、, チルゼパチド グルカゴンではなくGIPを用いる代替のデュアルアゴニストとして、, セマグルチド 単一アゴニストのベースラインとして、および カグリリンチド アミリン軸の併用薬理学の代替として。全体の 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。
利用可能な力価と濃度
MedsBase stocks Mazdutide in two lyophilized vial sizes calibrated to typical research protocol lengths. Each strength is available in 10-vial, 20-vial, or 30-vial pack formats with full reconstitution guidance:
| バイアル力価 | 典型的な研究使用例 | パックサイズ |
|---|---|---|
| 5 mg | 標準研究用濃度 — パイロット投与、単一コホートプロトコル、漸増アーム | 10、20、または30バイアル |
| 10 mg | 長期サイクルプロトコル、多コホート研究、1mgあたり最安コスト | 10、20、または30バイアル |
両方の規格は同一の化学形態（凍結乾燥粉末、HPLC純度99%以上）です。第3相臨床用量は週4～9 mgですので、5 mgまたは10 mgの研究グレードバイアルは、in vivo試験における臨床相当用量の1週間から数週間分の供給量となります。マズデュタイドは、構造が複雑で活発に臨床開発が行われているため、比較的希少な研究用ペプチドであり、成熟した低分子合成ペプチドと比較して1 mgあたりの価格に反映されています。
比較方法 — マズデュタイド vs レタルトルチド
マズデュタイドと Retatrutide は、現在研究中の代表的なグルカゴン受容体含有マルチアゴニスト代謝ペプチドです。両剤ともGLP-1＋グルカゴンの骨格を共有しており、GIP受容体も活性化するか否かが異なります。レタトルチドはGIP受容体も活性化し（トリプルアゴニスト）、マズドゥチドは活性化しません（デュアルアゴニスト）。GLP-1とグルカゴンの作用が共通しているため、GIP成分の寄与を分離して評価できる、現在の代謝ペプチド薬理学において最も明確な比較対象の一つです。
| 評価項目 | Mazdutide | Retatrutide |
|---|---|---|
| 受容体プロファイル | GLP-1 + glucagon（デュアル） | GLP-1 + GIP + グルカゴン（三重） |
| 分子骨格 | オキシントモジュリン由来 | GIP由来 |
| アミノ酸数 | 約39アミノ酸 | 39アミノ酸 |
| 半減期 | 週1回（アシル化） | 約6日 |
| 開発元／起源 | Innovent（IBI362）／Eli Lilly（LY3305677） | Eli Lilly（LY3437943） |
| 承認状況 | 中国で承認（NMPA）、その他地域では治験段階 | 治験段階（第3相） |
| 体重効果 | 約15～17%（GLORY-1第3相、48週） | 約24%（第2相、48週） |
| 標準的な研究週間用量 | 4–9 mg | 2–12 mg |
両者を分ける主な薬理学的疑問は、GLP-1+グルカゴンに加えたGIP受容体活性化の価値です。レタトルチドの第2相試験における体重減少効果はより大きく、GIPが大きな利益を追加することを示唆していますが、マズデュチドのより選択的なデュアルアゴニストプロファイルは、長期の忍容性研究にとって重要となりうる、よりクリーンな副作用シグナルを生み出します。グルカゴン軸特異的薬理学については、マズデュチドはGIPの交絡なしにGLP-1+グルカゴンの組み合わせを分離するため、よりクリーンな研究ツールです。最大規模の体重減少研究では、トリプルアゴニスト レタトルチド が標準的な参照基準であり続けています。
保管方法と再溶解
再溶解前： 短期使用の作業用ストックとして、凍結乾燥バイアルは元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保存してください。未開封の長期保存では、-20°Cで冷凍してください。凍結乾燥マズデュチドは冷蔵で最長24か月、-20°Cで最長36か月安定です。凍結乾燥粉末の凍結融解サイクルは避けてください。
再溶解手順： バイアルの側壁に沿って静菌水を注入してください（凍結乾燥ケーキに直接かけないでください）。5 mgバイアルの場合、2.0 mLの静菌水で2.5 mg/mLの作業濃度になります — 0.04 mLで100 mcg、0.2 mLで500 mcg、約1.6 mLで4 mgの臨床同等研究用量が得られます。静かに旋回させてください — しないで しません 振とう——そして完全に溶解するまで5～10分間静置します（アシル化ペプチドは小さな非修飾ペプチドよりも溶解が遅い）。適切に再構成された溶液は、澄明で無色、目に見える粒子がないはずです。
完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 最適な安定性のため、2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成溶液を凍結しないでください — 凍結融解サイクルはペプチドの完全性を劣化させます。白濁、沈殿、または変色が見られるバイアルは廃棄してください。
よくある質問
マズデュチドは研究において何に使用されますか？
マズデュチドは、GLP-1/グルカゴン受容体デュアルアゴニスト軸、肥満および体組成の調節、2型糖尿病の前臨床モデル、MASLD/MASH肝疾患、エネルギー消費と熱産生、ならびに単独GLP-1、デュアルGLP-1/GIP（チルゼパチド）、トリプルGLP-1/GIP/グルカゴン（レタトルチド）化合物との比較マルチアゴニストインクレチン薬理学を研究するために実験室研究で使用されています。これは現在の文献で最も引用されている中国起源の代謝ペプチドです。こちらで販売されている研究用グレードのマズデュチドは しません FDA承認済みであり、実験室研究用途に限り厳格に供給されます。
マズデュチドはセマグルチドとどのように異なりますか？
セマグルチドは単一のGLP-1受容体アゴニストです。マズデュチドはGLP-1に加えてグルカゴン受容体作動性を追加しています。追加されたグルカゴン成分は、GLP-1単独アゴニストでは生み出せないエネルギー消費メカニズム — 安静時代謝率の増加、肝臓の脂質動員、褐色脂肪の活性化 — に寄与します。同等のフェーズ3試験では、マズデュチドはセマグルチド単独よりもわずかに大きな体重減少効果（15〜17%対約15%）を示しますが、主な実際的な違いは体重減少のメカニズム的根拠です：セマグルチドは主に食物摂取の減少を介して、マズデュチドは摂取量の減少とエネルギー消費の増加の両方を通じて作用します。
マズデュタイドはチルゼパチドとどのように異なりますか？
両剤ともデュアルインクレチン作動薬ですが、活性化する第二受容体が異なります。チルゼパチドはGLP-1 + GIP、マズデュタイドはGLP-1 + グルカゴンです。この2つの受容体の組み合わせにより、質的に異なる代謝プロファイルがもたらされます。GIP（チルゼパチド）は空腹時の脂肪細胞の脂肪分解とエネルギー消費への穏やかな効果を追加し、グルカゴン（マズデュタイド）は大幅なエネルギー消費と肝臓の脂質動員を追加します。チルゼパチドは第Ⅲ相試験データがより豊富で、体重減少効果もより大きいのに対し、マズデュタイドはグルカゴンによる肝臓脂質成分を介した、MASLD/MASH研究における独自の作用機序を持っています。
MazdutideはRetatrutideとどのように異なりますか？
Retatrutideはトリプルアゴニスト（GLP-1 + GIP + グルカゴン）です。MazdutideはGLP-1 + グルカゴン経路を共有しますが、GIP成分を欠くデュアルアゴニストです。Retatrutideの第2相試験での体重減少効果はMazdutideの第3相試験の結果よりも大きいことから、GIP受容体の活性化がGLP-1 + グルカゴンに上乗せして大きな利益をもたらすことが示唆されています。GLP-1 + グルカゴンの組み合わせを特異的に分離する研究では、MazdutideはGIPの交絡因子を避けるため、よりクリーンなツールです。最大の体重減少効果を得るには、Retatrutideが依然として標準的な参照薬です。
Mazdutideの研究における典型的な用量はどのくらいですか？
発表された前臨床および臨床研究プロトコルでは、1.5～3 mgから開始し、週1回の皮下投与で4～9 mgの維持用量まで漸増する滴定スケジュールが使用されています。これはGLORY-1試験やDREAMS-1試験などの第3相試験で用いられた用量範囲です。5 mgのバイアルを2.0 mLの静菌水で溶解すると2.5 mg/mLとなり、約1.6 mLが4 mgの臨床相当研究用量となります。
MazdutideはFDA承認されていますか？
いいえ。Mazdutideは米国ではFDA承認されておらず、EMAやMHRAの承認も受けていません。中国のNMPAによりヒトへの使用が承認されていますが（世界的に初めて規制当局の承認を受けたデュアルGLP-1/グルカゴン作動薬の一つ）、現時点の文献では欧米への規制当局への申請はまだ保留中または進行中です。中国国外の研究用のみの供給業者から販売されているMazdutideはすべて、研究目的のものであり、ヒトに投与してはなりません。
Mazdutideはどのように保管すればよいですか？
凍結乾燥バイアル：短期使用の作業用ストックは2～8°Cで冷蔵保存、未開封バイアルの長期保存は-20°Cで保管してください。再溶解後の溶液：2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再溶解後の溶液は凍結しないでください。凍結融解サイクルによりペプチドが分解されます。常に直射光を避けて保護してください。
Mazdutideをどのように溶解しますか？
上記の溶解手順に従ってください。バイアルの側壁を伝わせて静菌水を加え（凍結乾燥ケーキに直接かけない）、静かに旋回させ、完全に溶解するまで5～10分間静置します（アシル化ペプチドは小さな未修飾ペプチドよりも溶解に時間がかかります）。し しません バイアルを振ってください。正しく再溶解された溶液は透明で無色です。5 mgのバイアルに2.0 mLの希釈液を加えた場合、作業濃度は2.5 mg/mLです。
MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？
MedsBase carries Mazdutide in 5 mg and 10 mg lyophilized vials. Each strength is available in 10-vial, 20-vial, or 30-vial pack sizes. All vials are supplied at 99%+ HPLC purity with a certificate of analysis available on request.
Mazdutideがなぜグルカゴン受容体も活性化するのですか？
Mazdutideの構造的インスピレーションは、腸管L細胞でプレプログルカゴンがプロセシングされて生じる内因性の37アミノ酸からなるオキシントモジュリンであり、これはもともとGLP-1受容体とグルカゴン受容体の両方を活性化します。したがって、このデュアル薬理作用は人工的に作り出されたものではなく、天然のオキシントモジュリンの骨格に由来しています。人工的に設計されているのは、DPP-4による切断への耐性と、週1回の半減期を実現する脂肪酸アシル化、そして正味の血糖降下作用を優先するためのGLP-1対グルカゴン受容体の活性比の微調整です。
グルカゴン成分は高血糖を引き起こしますか？
これが、デュアルアゴニスト研究における古典的な「グルカゴンパラドックス」です。グルカゴン単独では、肝臓のグルコース産生を刺激することによって血糖値を上昇させ、糖尿病を改善するどころか悪化させます。Mazdutideでは、GLP-1成分がβ細胞およびα細胞においてインスリン分泌とグルカゴン抑制を介した強力な血糖降下作用によってこれを上回り、一方でグルカゴン経路は脂質動員とエネルギー消費の利益を保持します。公表されている研究では、グルカゴン受容体の活性化にもかかわらず正味の血糖低下が確認されており、設計されたGLP-1対グルカゴンの活性比が所望のバランスを達成していることが示されています。
研究において、Mazdutideは副作用を引き起こしますか？
最も一貫した所見は消化器系の症状であり、他のGLP-1系ペプチドと同様です — 吐き気、一過性の食欲抑制、胃排泄遅延は用量依存的で、受容体のタキフィラキシーが生じるため、4～8週間の継続投与により減弱する傾向があります。グルカゴン成分に関連する所見としては、安静時心拍数の軽度上昇や（まれに）一過性の血圧への影響が含まれます。長期安全性データは、中国の第3相試験および承認後調査から引き続き蓄積されています。
Mazdutideの半減期はどのくらいですか？
Mazdutideは、脂肪酸アシル鎖を介した血清アルブミンへの可逆的結合により、臨床研究における週1回の皮下投与を可能にする血漿中半減期を有しています。正確な半減期はセマグルチド（約165時間）よりもやや短いですが、同じ週1回投与のレジメンに含まれます。投与スケジュールおよび臨床試験デザインでは、完全に週1回投与の化合物として扱われています。
Mazdutideは前臨床研究で効果が現れるまでにどのくらいの時間がかかりますか？
耐糖能および胃排泄に対する急性の薬力学的効果は、初回投与から数時間以内に検出可能です。DIO（食事誘発性肥満）げっ歯類モデルにおける体重への影響は、通常、週1回投与の1～2週間後に統計的に有意になり、8～16週間かけて引き続き蓄積します。体組成に対する最大効果は16～24週間の継続投与で現れ、GLORY-1試験におけるヒト第3相の推移を反映しています。
Mazdutideの国際配送を注文できますか？
Yes. MedsBase ships Mazdutide worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. All orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking and are covered by our 再発送保証ポリシー.
代謝、体組成、および多重アゴニスト研究のためのその他のペプチド
- Retatrutide — 三重GLP-1/GIP/グルカゴン作動薬 — Mazdutideの受容体プロファイルにGIPを追加
- チルゼパチド — デュアルGLP-1/GIP作動薬 — グルカゴンの代わりにGIPを用いた代替デュアル作動薬です。
- セマグルチド — 単一GLP-1作動薬 — 標準的なベースライン比較薬です。
- カグリリンチド — アミリン類似体 — 代替の併用薬理学アプローチ（CagriSema）
- Tesamorelin — GHRHアナログ — 内臓脂肪研究
参考文献
📖 多重アゴニスト代謝ペプチドの全体像をご覧ください。
すべてを閲覧 研究用ペプチドカタログ, 、関連化合物として Retatrutide (三重アゴニスト), チルゼパチド （デュアルGLP-1/GIP受容体作動薬）、および セマグルチド （単一受容体作動薬）。直接比較ガイド： レタトルチド vs チルゼパチド — トリプルアゴニスト vs デュアルアゴニスト.
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| 含量 | 5 mg, 10 mg |
|---|---|
| 数量 | 10バイアル、20バイアル、30バイアル |
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