クイックアンサー — サイモシンアルファ1とは?
チモシンアルファ-1 (Tα1;臨床的には サイマルファシン / Zadaxin)は、天然の胸腺由来プロサイモシン前駆体のN末端28残基に対応する合成28アミノ酸ペプチドです(CAS 62304-98-7 遊離体、62304-94-3 酢酸塩;分子量 3,108.3 g/mol)。配列:Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH。作用機序:樹状細胞およびマクロファージ上の TLR9およびTLR2 を活性化し、Th1型に偏ったT細胞成熟を促進し、CD4+およびCD8+ T細胞の増殖を増加させ、IFN-γ / IL-2サイトカイン産生を亢進します。35カ国以上で慢性B型およびC型肝炎に対してZadaxinのブランド名で臨床承認されており、腫瘍学研究における免疫補助剤としても使用されています。研究用試薬としてのみご利用ください。 定義された単一配列の28アミノ酸ペプチド — 多成分のものとは異なります Thymalin ポリペプチド製剤。
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| 仕様 | 詳細 |
|---|---|
| 化合物クラス | 合成28アミノ酸免疫調節ペプチド(プロサイモシンα N末端断片);TLR9/TLR2アゴニスト;明確な単一配列胸腺ペプチド |
| 化学名 | Thymosin Alpha-1(別名:Tα1、Thymalfasin、Zadaxin) |
| CAS番号 | 62304-98-7(遊離ペプチド);62304-94-3(酢酸塩) |
| 配列 | Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH(28アミノ酸;N末端アセチル化;プロサイモシンαの残基2-29に相当) |
| 分子量 | 3,108.3 g/mol |
| 分子式 | C129H215N33O55; ;MW 3108.32 g/mol(28アミノ酸 N末端アセチル化ペプチド、C末端遊離酸)。 |
| 作用機序 | 活性化 TLR9 (Toll様受容体9)樹状細胞および形質細胞様樹状細胞上で、二次的な TLR2 関与。下流の効果:MyD88-IRAK-NF-κBシグナル伝達カスケード、Th1偏向T細胞成熟、CD4+ / CD8+ T細胞増殖の増加、IFN-γおよびIL-2産生の増強、活性化NK細胞傷害性、制御性T細胞(Treg)バランスの調節。正味の効果は、広範な免疫回復 / Th1増強です。 |
| 形状/純度/保存 | 白色〜微黄白色の凍結乾燥粉末、HPLC純度99%以上。短期保存は2~8℃、長期保存は−20℃。再溶解後は2~8℃で30日以内に使用。凍結融解は避けてください。 |
| 研究用途 | 研究用試薬としてのみご使用ください。Zadaxin(臨床用Tα1)は慢性B型肝炎およびC型肝炎に対して35か国以上で承認されています(米国ではFDA未承認)。WADA禁止リストには掲載されていません。 |
作用機序 — TLR9 / TLR2活性化 + Th1偏向
Thymosin Alpha-1は定義された配列を持つ免疫調節ペプチドであり、発表された研究において広範に特徴付けられたメカニズムを有しています:
- 樹状細胞におけるTLR9アゴニズム — Tα1は樹状細胞および形質細胞様樹状細胞上のTLR9(通常CpG-DNAモチーフにより活性化されるエンドソームパターン認識受容体)に結合し、MyD88→IRAK→NF-κBシグナル伝達を誘発します。これにより、MHCクラスII、CD80、CD86共刺激分子が上方制御されたDC成熟表現型が生じます。
- 二次的なTLR2の関与 — マクロファージおよびDC上の低親和性TLR2結合は、追加の炎症性サイトカイン産生に寄与します。
- Th1偏向T細胞成熟 — 成熟したTLR9活性化DCは、CD4+ T細胞をTh1分化に誘導します。活性化DCからのIL-12がTh1偏向の鍵となるシグナルです。
- CD4+およびCD8+ T細胞の増殖 — Tα1投与群では、循環CD4+およびCD8+ T細胞が測定可能な増加を示し、CD4+/CD8+比の正常化が見られます。
- NK細胞傷害活性の増強 — IL-12によるNK細胞活性化により、IFN-γの産生が増加し、腫瘍細胞/ウイルス感染細胞に対する殺傷能が向上します。
- 制御性T細胞(Treg)の調節 — 公表された研究では、Tα1を介したTreg恒常性への影響として、慢性感染状況下でFoxP3陽性Treg比率の低下が報告されています。
公表された研究用途
- HBV・HCV慢性感染研究 — 最も多く発表されている臨床応用分野であり、これらの適応症に対し、Zadaxinは35カ国以上で承認されています。
- がん免疫サポート研究 — 公表された研究では、メラノーマ、肝細胞がん、肺がんの治療プロトコールにおいて免疫アジュバントとして使用されています。
- HIV/免疫抑制宿主の研究 — 公表されたHIV研究において、CD4陽性T細胞の増殖が示されています。
- 敗血症/重症感染症における免疫調節研究 — Tα1は敗血症性免疫麻痺の回復を目的とした研究で検討されております。
- TLR9薬理学 — Tα1はCpG ODNと並んで代表的なペプチド性TLR9作動薬の一つです。
- ワクチンアジュバント研究 — Th1偏向性アジュバントとしての有用性
関連研究ペプチドについてはこちら Thymalin (多成分胸腺抽出物 — Khavinsonバイオレギュレータークラス)、, LL-37 (自然免疫抗菌ペプチド)、, Epitalon (Khavinson松果体バイオレギュレーター)。すべてをご覧ください ペプチド研究カタログ.
取り扱い力価
| バイアル力価 | パックサイズ |
|---|---|
| 5 mg — 標準研究;Zadaxinの臨床用バイアルサイズパターンに一致します | 10または20バイアル |
| 10 mg — 長期プロトコルまたは高用量研究;1mgあたりの最低コスト | 10または20バイアル |
Thymosin Alpha-1 と Thymalin の比較
どちらも胸腺免疫ペプチドです。Thymosin Alpha-1は 定義された単一配列の28アミノ酸ペプチド (CAS 62304-98-7)TLR9/TLR2の作用機序が十分に解明されています。 Thymalin は、 多成分ポリペプチド製剤 胸腺組織から抽出されたもので、複数の短鎖オリゴペプチドを含み、その個々の配列は製造ロットごとにわずかに異なります。明確な配列の薬理学的研究が必要な場合は、Thymosin Alpha-1の方がよりクリーンなツールです。胸腺抽出製剤のより広範なKhavinson生体調節因子クラスの効果が必要な研究では、Thymalinが選択肢となります。
保管方法と再溶解
凍結乾燥バイアルは、短期保管は2〜8℃、長期保管は-20℃で保存してください。静菌水(5 mgバイアルあたり1.0 mLで5 mg/mL、10 mgバイアルあたり1.0 mLで10 mg/mL)で溶解し、やさしく旋回させてください。溶解後は2〜8℃で保存し、30日以内に使用してください。
FAQ
Thymosin Alpha-1とThymalinの違いは何ですか?
Thymosin Alpha-1は、明確に定義された合成28アミノ酸ペプチドで、TLR9/TLR2メカニズムが特徴付けられています。Thymalinは多成分の胸腺組織抽出製剤です。上記の比較セクションをご覧ください。
Thymosin Alpha-1はFDAに承認されていますか?
Zadaxin(臨床用Thymalfasin)は、35か国以上(中国、イタリアなど)で慢性B型肝炎およびC型肝炎に対して承認されていますが、米国ではFDA承認されていません。
研究ではどのような用量範囲が使用されていますか?
臨床におけるZadaxinの投与量は、HCV/HBVプロトコルで1.6 mgを週2回、6か月間皮下投与します。げっ歯類のin-vivo研究では、50〜200 µg/kgを皮下投与します。in-vitroのDC刺激では、通常0.1〜10 µg/mLを使用します。
Thymosin Alpha-1は他の免疫ペプチドと併用できますか?
はい、公表された研究では、Tα1 + IFN-α(HCVプロトコル)、Tα1 + チェックポイント阻害剤(腫瘍学研究)、そしてより広範な免疫調節研究のためのTα1 + ThymalinまたはLL-37の併用が検討されています。
その他の免疫/抗微生物研究ペプチド
- Thymalin — Khavinsonクラスの多成分胸腺ポリペプチド製剤
- LL-37 (Cathelicidin) — 自然免疫抗菌ペプチド
- Epitalon — Khavinson松果体軸テトラペプチド
- Selank — 抗不安作用と免疫調節作用を持つロシアのペプチド
- BPC-157 — 組織修復ペンタデカペプチド
- BAC Water(静菌水) — 全ての凍結乾燥バイアルの再溶解に必要 — 無菌、0.9%ベンジルアルコール保存希釈液



























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