ヘキサレリン酢酸塩（エキサモレリン）

✅ 1mgあたりで最も強力なGHRP系成長ホルモン分泌促進ペプチド
✅ 二重の作用機序 — GHSR-1a（GH放出）＋ CD36（心保護）
✅ 合成6アミノ酸ペプチド；安定性のためのD-2-Me-TrpおよびD-Phe修飾
✅ 強力なGH放出、高用量ではコルチゾール／プロラクチン上昇が確認されている
✅ CAS 140703-51-1（フリー体）／171263-26-6（酢酸塩）；分子量 887.04／947.07

Hexarelin Acetate（ヘキサレリン酢酸塩） 合成6アミノ酸研究用ペプチドを含みます。

SKU：該当なしカテゴリー：ペプチドタグ： CD36心保護, Examorelin（エキサモレリン）, GH分泌促進物質, GHRPファミリー, GHSR-1a作動薬, Hexarelin（ヘキサレリン）, 研究用ペプチド

✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月

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クイックアンサー — Hexarelin Acetate（ヘキサレリン酢酸塩）とは？

Hexarelin Acetate（ヘキサレリン酢酸塩） （別名： Examorelin（エキサモレリン）) は合成6アミノ酸 成長ホルモン分泌促進物質（GHS）: His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂, 、生理活性酢酸塩対イオンを伴います。CAS 140703-51-1（遊離ペプチド）/ 171263-26-6（酢酸塩）。MW 887.04 遊離体 / 947.07 g/mol（酢酸塩換算）。GHRP-2 / GHRP-6 / Ipamorelinファミリーの中で最も強力なグレリン模倣物質であり、下垂体成長ホルモン産生細胞のGHSR-1aと心筋細胞のGHSR-1a（後者はCD36受容体を介した、成長ホルモン放出に依存しない心保護作用）を強力に活性化します。強い成長ホルモン拍動性放出を促進し、急性の空腹感増加はありませんが、高用量ではコルチゾールとプロラクチンの上昇が記録されています。研究用に限ります。 合成ペプチド — 天然グレリンではありません。

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仕様	詳細
化合物クラス	合成6アミノ酸ペプチド成長ホルモン分泌促進物質（GHRPファミリー）；グレリン模倣体；酢酸塩
化学名	Hexarelin Acetate（ヘキサレリン酢酸塩）（別名：Examorelin、EP-23905、MF6003）
CAS番号	140703-51-1（遊離ペプチド）；171263-26-6（酢酸塩）
配列	L-His-D-2-methyl-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lys-NH₂ （6アミノ酸；2位のD-2-Me-Trpと5位のD-Pheがタンパク質分解耐性と受容体選択性を付与；C末端アミド）
分子式 / 分子量	C₄₇H₅₈N₁₂O₆ （遊離ペプチド、分子量 887.04 g/mol）； + C₂H₄O₂ 酢酸対イオン（酢酸塩、分子量 947.07 g/mol）
作用機序	二重受容体薬理作用。（1）主要作用：作動薬として GHSR-1a （成長ホルモン分泌促進受容体タイプ1a、グレリン受容体）下垂体成長ホルモン分泌細胞に作用—Gq-PLC-IP₃-Ca²⁺ シグナル伝達；また弓状核ニューロン上のGHSRにも作用。（2）二次的作用：結合 CD36 （スカベンジャー受容体）心筋細胞、血管内皮、マクロファージに存在—虚血再灌流モデルで心保護効果を示す独立 GH放出から。この二重機構はGHRPファミリーの中でヘキサレリンに特有です。
Potency vs Family	GHRP-2 / GHRP-6 / ヘキサレリン / イパモレリンファミリーの中で、1mgあたりで最も強力な成長ホルモン放出ペプチドですが、高用量ではそれに伴うコルチゾールとプロラクチンの上昇が見られます（対照的に Ipamorelin, 、純粋なGH放出のみを引き起こすペプチド）.
形態	凍結乾燥された白色～微黄白色の粉末；研究用の単回使用バイアル
純度	≥99%（HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供）
保管方法	凍結乾燥品：短期保存は2～8℃、長期保存（36か月以上）は−20℃。再溶解後：2～8℃で30日以内にご使用ください。凍結融解の繰り返しは避けてください。
研究用途	本製品は実験室研究用のみに使用できます。ヒトまたは動物の診断または治療目的には使用できません。ヘキサレリン / エキサモレリンは、WADA禁止リスト（区分S2：ペプチドホルモンおよび成長因子）に記載されており、スポーツ競技において常に使用が禁止されています。

作用機序 — GHSR-1aおよびCD36の二重薬理

ヘキサレリンは、GHRPファミリーの中でも、作用機序の異なる2つの受容体における十分に裏付けられた活性を有する点で独自性があります：

GHSR-1a作動薬（主要なGH放出機構） — Hexarelin（ヘキサレリン）は、下垂体成長ホルモン分泌細胞上のグレリン受容体（GHSR-1a、Gq共役型GPCR）にサブナノモルの親和性で結合します。受容体活性化はPLC→IPを駆動します₃ → Ca²⁺ 放出を引き起こし、GH分泌顆粒のエキソサイトーシスを誘発します。2位のD-2-Me-Trpと5位のD-Pheはタンパク分解に対する高い耐性を付与し、天然グレリンと比較して血漿中半減期を延長します。
CD36結合（二次的な心保護メカニズム） — Hexarelin（ヘキサレリン）は（イパモレリンやGHRP-6ほどではありませんが）CD36に結合します。CD36は心筋細胞、血管内皮、マクロファージ上のスカベンジャー受容体です。公表された研究（Bodart et al. 2002、他）では、虚血再灌流障害モデルにおいて成長ホルモン非依存的な直接の心保護効果が示されており、CD36結合メカニズムは心収縮能を維持し、虚血後の心室機能障害を軽減し、マクロファージの活性化を調節します。
GH軸の下流での影響 — すべてのGHRPと同様に、HexarelinのGH放出活性は下流のIGF-1産生、脂肪分解の増加、除脂肪体重の増加、および公表されたin-vivo研究における窒素バランスの改善を促進します。その効果は広くGH軸の薬理作用を反映しています。
慢性投与によるタキフィラキシー — 高用量のHexarelinを継続投与すると、GHSR-1aの脱感作（タキフィラキシー）が生じ、4～6週間の連続投与でGH放出能が低下します。公表された研究では、これを軽減するためにパルス投与プロトコールが用いられています。
コルチゾールとプロラクチンの上昇 — より高用量では、HexarelinはGHと共に血清コルチゾールおよびプロラクチンを上昇させます（この点でGHRP-2やGHRP-6と同様です）。クリーンなGH単独放出が必要な研究プロトコールでは、, Ipamorelin 好ましい選択的代替薬です。

公表された研究用途

GHRP／GH分泌促進薬の薬理学 — mgあたりで最も強力なGHRPリファレンス化合物です。
GHSR-1a受容体の薬理学 — グレリンおよびイパモレリンと並ぶ標準的な研究ツールです。
心保護研究（CD36依存性） — 虚血再灌流モデルで直接的な心臓作用が実証された、GHRPファミリーの中でもユニークな存在
成長ホルモン軸の研究 — 外因性hGHを注射することなく、強力な内因性GH分泌パルスを誘導する
体組成研究 — 公表されたげっ歯類研究で、GHRHアナログと併用し除脂肪体重／脂肪量の分析に使用されている
タキフィラキシーとGHSR-1a脱感作の研究 — 十分に実証されたタキフィラキシーのプロファイルにより、受容体脱感作の薬理学研究における有用なツールである

より広い文脈については Ipamorelin （純粋なGH専用分泌促進剤 — コルチゾール／プロラクチン上昇なし）、, GHRP-2 Acetate （類縁GHS）、, GHRP-6 Acetate （類縁GHS）、, CJC-1295 with DAC （GHRHアナログ、一般的に併用される）、, Sermorelin （GHRH 1-29）。

取り扱い力価

バイアル力価	パックサイズ
2 mg 比較 — ヘキサレリン vs イパモレリン	10または20バイアル
5 mg — 標準的な研究プロトコル、複数コホートのサンプルサイズ；1mgあたりの最低コスト	10または20バイアル

How It Compares — Hexarelin vs Ipamorelin

Ipamorelin このファミリーの中で最もクリーンなGH専用セクレタゴーグであり、コルチゾールやプロラクチンの上昇を伴わない強力なGH放出作用があります。Hexarelinは1mgあたりの効力ではファミリー中最強ですが、高用量ではコルチゾールとプロラクチンを上昇させます。また、HexarelinにはCD36結合による独自の心臓保護作用が確認されています。研究者は、最大限のGH放出効果やCD36経路を目的とする場合にHexarelinを選択し、コルチゾールやプロラクチンの交絡因子を避けてGH軸を単独で検討する場合にはIpamorelinを使用します。

評価項目	Hexarelin（ヘキサレリン）	Ipamorelin
分子量	887 / 947（酢酸塩）	711.85
GH放出効力	ファミリー中最高（1mgあたり）	強力だが、Hexarelinよりは低い
コルチゾール／プロラクチン	高用量では上昇	上昇は報告されていない — クリーン
CD36結合	あり — 心臓保護作用	最小限／未報告
こんな方に最適	最大効力のGH研究、心保護作用	混入物質のないGH特化型研究、交絡因子のないプロトコル

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保管方法と再溶解

凍結乾燥バイアルは2～8 °Cで保管してください。未開封のバイアルは長期保管のため−20 °Cで凍結保存してください。再溶解は静菌水（2 mgバイアルあたり1.0 mL → 2 mg/mL、5 mgバイアルあたり1.0 mL → 5 mg/mL）で行ってください。穏やかに振盪して溶解させてください。再溶解したバイアルは2～8 °Cで保管し、30日以内に使用してください。遮光して保管してください。凍結融解の繰り返しは避けてください。

FAQ

ヘキサレリンはGHRP-2およびGHRP-6とどのように異なりますか？

これら3つはいずれも6アミノ酸からなる合成成長ホルモン放出ペプチドで、同一ファミリーに属します。ヘキサレリンは1 mgあたりの効力が最も高い一方、コルチゾール/プロラクチンの上昇はGHRP-2より大きく、GHRP-6より小さいです。ヘキサレリンは独自にCD36と結合し、GHRP-2やGHRP-6には見られない心保護効果を示します。