Szybka odpowiedź
Daruvir — Darunavir 600 mg (Cipla Inc). Inhibitor proteazy drugiej generacji. Stosowany z ritonawirem 100 mg dwa razy na dobę lub 800 mg + ritonawir 100 mg raz na dobę. Wysoka bariera genetyczna — preferowany inhibitor proteazy w przypadku oporności.
Co otrzymujesz z MedsBase:
- producenta certyfikowanego przez WHO-GMP
- Dyskretne opakowanie w zwykłej kopercie
- Wysyłka na cały świat
- Ocenione przez ponad 1400 klientów (przeczytaj opinie)
📦 Gwarancja Ponownej Wysyłki: jeśli Twoje zamówienie nie dotrze w ciągu 20 dni roboczych od wysyłki, wysyłamy je ponownie bez dodatkowych kosztów. Zapoznaj się z polityką.
Dlaczego warto zamawiać z MedsBase
Daruvir jest wysyłany z certyfikowanej przez WHO-GMP fabryki w neutralnym opakowaniu, płatności są przetwarzane przez regulowanego operatora płatności (w wyciągu bankowym widnieje nazwa operatora płatności — nigdy MedsBase ani nazwa leku). Każde zamówienie objęte jest naszą 20-dniową gwarancją ponownej wysyłki.
Inhibitory proteazy mają stosunkowo wyższą barierę genetyczną przed opornością niż NNRTI, ale nadal wymagają przestrzegania zaleceń >95%. Zawsze stosowane z dwoma NRTI (zwykle TDF/FTC lub ABC/3TC) w celu uzyskania pełnego schematu leczenia. PI/r oznacza inhibitor proteazy wzmocniony ritonawirem — ritonawir podawany jest w małej dawce (100 mg) jako inhibitor CYP3A4 w celu podniesienia poziomu partnera PI.
Jak działają inhibitory proteazy
Proteaza HIV rozcina białko gag-pol na dojrzałe, funkcjonalne białka wirusowe. Bez proteazy HIV wytwarza niedojrzałe, niezakaźne wiriony. Inhibitory proteazy wiążą się z miejscem aktywnym proteazy i blokują jej działanie.
Współczesna terapia inhibitorami proteazy prawie zawsze wykorzystuje ritonawir lub kobicystat jako wzmacniacz farmakokinetyczny — te inhibitory CYP3A4 podnoszą poziom partnera PI (atazanawir, darunawir, lopinawir) i umożliwiają dawkowanie raz na dobę.
Efekty uboczne specyficzne dla klasy
- Objawy ze strony przewodu pokarmowego: biegunka, nudności, ból brzucha (szczególnie lopinawir/r — najbardziej podatny na biegunkę)
- Metaboliczne: dyslipidemia, insulinooporność, lipodystrofia (mniej wyraźna u nowszych inhibitorów proteazy takich jak darunawir, atazanawir w porównaniu ze starszym lopinawirem)
- Wątroba: wzrost aktywności enzymów wątrobowych; ostrożność przy współzakażeniu HBV/HCV
- Układ sercowo-naczyniowy: niewielki związek z ryzykiem zawału mięśnia sercowego (starsze inhibitory proteazy); nowsze inhibitory proteazy mniej dotknięte
- Specyficzne dla atazanawiru: odwracalna hiperbilirubinemia pośrednia (żółtaczka typu Gilberta — kosmetyczna, nie hepatotoksyczna), kamica nerkowa, kamica żółciowa
- Specyficzne dla darunawiru: wysypka (związana z grupą sulfonamidową), zapalenie wątroby
Ważne interakcje lekowe
- Silne substraty CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym — bezwzględne przeciwwskazania: symwastatyna, lowastatyna (zastąpić prawastatyną/fluwastatyną/pitawastatyną); alkaloidy sporyszu; pimozyd; midazolam/triazolam (doustne); ryfampicyna; dziurawiec zwyczajny; cisapryd.
- Inhibitory pompy protonowej (IPP): zmniejszają wchłanianie atazanawiru — zachować odstęp ≥12 godzin LUB unikać. Mniejszy problem z darunawirem, lopinawirem.
- Ryfampicyna: obniża poziom inhibitorów proteazy >75% — zastąpić ryfabutyną, z dostosowaniem dawki inhibitora proteazy.
- Antykoncepcja hormonalna: niektóre inhibitory proteazy obniżają poziom etynyloestradiolu — należy stosować antykoncepcję barierową lub alternatywną.
- Leki przeciwwirusowe DAA w leczeniu HCV: zawsze sprawdzaj aktualną bazę danych interakcji lekowych Liverpool HIV-DDI przed połączeniem terapii HIV i HCV.
Najczęściej zadawane pytania
Dlaczego stosuje się rytonawir jako booster?
Ritonawir w małej dawce (100 mg) hamuje CYP3A4, podwyższając poziom inhibitora proteazy (atazanawir, darunawir, lopinawir). Umożliwia to dawkowanie raz dziennie i mniejsze obciążenie tabletkami. Kobicystat jest alternatywnym boosterem (brak działania przeciwwirusowego, tylko inhibicja CYP).
Czy schemat leczenia wyleczy HIV?
Nie — terapia antyretrowirusowa hamuje replikację wirusa do końca życia. Przerwanie terapii prowadzi do nawrotu wiremii w ciągu tygodni. Przy konsekwentnej terapii i niewykrywalnym poziomie wirusa, oczekiwana długość życia zbliża się do osób HIV-ujemnych (U=U).
Co zrobić, jeśli pominię dawkę?
Przyjąć dawkę, gdy się przypomni, jeśli opóźnienie wynosi 6 godzin, pominąć i wrócić do normalnego schematu — nie przyjmować podwójnej dawki. Powtarzające się pominięte dawki zwiększają ryzyko rozwoju oporności.
Postępowanie w przypadku działań niepożądanych?
Biegunka jest najczęstszym działaniem niepożądanym — zwykle ustępuje w ciągu 4-6 tygodni; można stosować loperamid. Zmiany lipidowe mogą wymagać stosowania statyny (należy unikać simwastatyny/lowastatyny — stosować atorwastatynę w małej dawce, rosuwastatynę lub pitawastatynę). Żółtaczka związana z atazanawirem ma charakter kosmetyczny i nie jest hepatotoksyczna — nie ma potrzeby zmiany leku.
Kiedy należy go przyjmować?
Większość wzmacnianych inhibitorów proteazy (PI) należy przyjmować z posiłkiem (poprawia to wchłanianie i tolerancję). Atazanawir/r wymaga kwaśnego środowiska żołądka — należy unikać inhibitorów pompy protonowej (PPI); blokery H2 są dopuszczalne przy zachowaniu odstępu czasowego. Darunawir/r i lopinawir/r są mniej wrażliwe na pH.
Interakcje lekowe?
Główna klasa — zawsze należy ujawniać wszystkie przyjmowane leki. Inhibitory proteazy (PI) są silnymi inhibitorami CYP3A4. Statyny, ryfampicyna, ergotaminy, doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwgrzybicze i wiele leków psychiatrycznych wymaga dostosowania dawki lub zamiany. Należy korzystać z bazy danych interakcji lekowych Liverpool HIV-DDI (hiv-druginteractions.org).
Współzakażenie HBV?
Schematy oparte na inhibitorach proteazy (PI) nie leczą HBV. Podstawa NRTI (TDF + FTC lub 3TC) leczy zarówno HIV, jak i HBV — należy zachować tę kombinację w przypadku koinfekcji HBV. Nagłe przerwanie leczenia może spowodować zaostrzenie HBV.
Ciąża?
Atazanawir/r i darunawir/r mają najwięcej danych dotyczących stosowania w ciąży i są powszechnie stosowane. Lopinawir/r jest również dopuszczalny. Inhibitory proteazy wzmacniane kobicystatem są generalnie unikane w ciąży ze względu na obniżone stężenia w II/III trymestrze.
Kiedy preferuje się inhibitory proteazy (PI)?
Inhibitory proteazy (PI) są lekami drugiego wyboru według współczesnych wytycznych (inhibitory integrazy są lekami pierwszego wyboru). Inhibitory proteazy pozostają przydatne w: u pacjentów wcześniej leczonych z opornością na INSTI, u pacjentów z chorobami OUN (penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest zmienna, ale użyteczna), w HIV-2 (gdzie inhibitory integrazy działają, ale szlaki oporności różnią się) oraz w ciąży w niektórych sytuacjach.
A co z ryzykiem sercowo-naczyniowym?
Starsze inhibitory proteazy (lopinawir, indynawir) niosą ze sobą niewielkie bezwzględne ryzyko zawału mięśnia sercowego. Nowsze inhibitory proteazy (atazanawir, darunawir) w mniejszym stopniu. Należy kontrolować tradycyjne czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego (palenie, ciśnienie krwi, lipidy, masa ciała, ćwiczenia) — mają one większe znaczenie niż niewielki wpływ inhibitorów proteazy.
Inne leki HIV i przeciwwirusowe
- Trioday — TDF + 3TC + EFV — schemat jednopigułkowy firmy Cipla
- Triomune — d4T + 3TC + NVP — starszy schemat 3 w 1 (oparty na stawudynie)
- Zepdon — raltegravir 400 mg — inhibitor integrazy
- Abamune L — abakawir + lamiwudyna — alternatywna podstawa NRTI
- Tenvir L — tenofowir + lamiwudyna — alternatywna podstawa NRTI






























Opinie
Nie ma jeszcze opinii