Tirzepatide

📦 Każde zamówienie jest objęte naszą Polityka Gwarancji Ponownej Wysyłki — jeśli Twoja przesyłka nie dotrze w ciągu 20 dni roboczych, wysyłamy ją ponownie.

Czym jest Tirzepatide?

Tirzepatide jest 39-aminokwasowym podwójnym agonistą receptorów inkretynowych, który aktywuje zarówno receptor glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1), jak i glukozozależnego peptydu insulinotropowego (GIP) z porównywalną mocą. Opracowany przez Eli Lilly i ujawniony w 2018 roku, był pierwszym podwójnym agonistą inkretynowym, który uzyskał aprobatę regulacyjną (Mounjaro dla cukrzycy typu 2 w 2022 roku, Zepbound dla przewlekłego zarządzania masą ciała w 2023 roku). Tirzepatyd jest zbudowany na szkielecie peptydu GIP — a nie na szkielecie GLP-1 używanym przez semaglutyd — z dwoma substytucjami α-aminoisomasłowego kwasu (Aib) na pozycjach 2 i 13, które opierają się rozszczepieniu przez DPP-4, oraz z C20 kwasem tłuszczowym przyłączonym do lizyny 20 za pośrednictwem dwóch spacerów kwasu γ-glutaminowego. Łańcuch acylowy C20 jest o jeden atom węgla dłuższy niż C18 semaglutydu, co powoduje silniejsze wiązanie z albuminą i nieco inny profil farmakokinetyczny.

Empiryczny wzór cząsteczkowy tirzepatydu to C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈ ze średnią masą cząsteczkową 4813,45 Da. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 120 godzin (~5 dni), co umożliwia cotygodniowe podskórne dawkowanie w opublikowanych badaniach. Związek jest dostarczany jako wysokooczyszczony liofilizowany proszek do rekonstytucji z wodą bakteriostatyczną. Farmaceutyczny tirzepatyd (Mounjaro, Zepbound) jest zatwierdzony przez FDA do stosowania w terapii ludzkiej pod kontrolą produkcyjną Eli Lilly; tirzepatyd do badań sprzedawany tutaj jest dostarczany tylko do użytku laboratoryjnego i nie jest zatwierdzony przez FDA do podawania ludziom lub zwierzętom. W celu szerszych badań nad inkretynami, zobacz nasze Semaglutide i Retatrutide strony produktów.

Mechanizm działania — podwójna koaktywacja receptorów GLP-1/GIP

Tym, co odróżnia tirzepatyd od wcześniejszych pojedynczych peptydów inkretynowych, jest jego zrównoważona koaktywacja dwóch różnych receptorów, z których każdy wnosi uzupełniające efekty metaboliczne zaobserwowane w opublikowanych badaniach:

• Aktywacja receptora GLP-1 — sytość, wydzielanie insuliny przez komórki β, opróżnianie żołądka — Tirzepatyd wiąże receptor GLP-1 z powinowactwem porównywalnym do naturalnego GLP-1, aktywując sprzężoną z Gα_scyklazę adenylanową i sygnalizację cAMP/PKA. Powoduje to kanoniczne efekty GLP-1: glukozozależne wzmocnienie wydzielania insuliny z komórek β trzustki, supresję glukagonu z komórek α, opóźnione opróżnianie żołądka oraz centralne efekty hamowania apetytu poprzez neurony POMC w jądrze łukowatym. Ten mechanizm pokrywa się z mechanizmem semaglutydu.
• Aktywacja receptora GIP — lipoliza adipocytów, wydatkowanie energii, wsparcie komórek β — Składnik GIP jest tym, co czyni tirzepatyd farmakologicznie wyjątkowym. Aktywacja receptora GIP wzmacnia wydzielanie insuliny w sposób zależny od glukozy (uzupełniając efekt GLP-1), ale także działa na adipocyty, promując lipolizę w warunkach postu, jednocześnie wspierając magazynowanie trójglicerydów w stanie sytości. Badania sugerują, że sygnalizacja przez receptor GIP również umiarkowanie zwiększa spoczynkowe wydatkowanie energii i działa w obszarach OUN różnych od GLP-1, w tym w brzuszno-przyśrodkowej części podwzgórza. Efektem netto jest dodatkowy sygnał redukcji masy ciała wykraczający poza to, co produkuje sam GLP-1.
• Równowaga receptorów i precyzyjne dostrojenie strukturalne — W testach wiązania radioligandów, tirzepatyd wykazuje większe powinowactwo do receptora GIP niż do receptora GLP-1 — nietypowy stosunek, który odróżnia go od wcześniejszych kandydatów na podwójne agonisty. Ta asymetria jest celowa: szkielet GIP pozwala na większą siłę działania na receptor GIP, podczas gdy zmodyfikowane modyfikacje zachowują wystarczającą aktywność GLP-1. Tirzepatyd jest czasem opisywany jako “preferujący GIP” w farmakologii receptorowej, co ma implikacje dla różnicowego sygnalizowania obserwowanego w modelach badawczych.

Podwójnie kwas tłuszczowy C20 przyłączony do lizyny 20 wiąże się odwracalnie z krążącą albuminą surowicy, tworząc depot peptydowy, który chroni tirzepatyd przed klirensem nerkowym i zapewnia okres półtrwania w osoczu wynoszący ~120 godzin. Podwójna substytucja Aib (na pozycjach 2 i 13) zapobiega rozszczepieniu przez DPP-4 w dwóch różnych miejscach, zapewniając redundantną ochronę przed proteolizą. Razem te cechy strukturalne przekształcają to, co byłoby krótko działającym inkretyną, w peptyd badawczy podawany raz w tygodniu.

Opublikowane zastosowania badawcze

Tirzepatyd jest stosowany w kontekstach badań laboratoryjnych, które badają:

• Kontrolę glikemii i wrażliwość na insulinę — bezpośrednie porównanie z semaglutydem i innymi monoagonistami GLP-1 (Frias i in., NEJM 2021 SURPASS-2); modele gryzoni db/db, ZDF i na wysokotłuszczowej diecie; wpływ na surogaty HbA1c, glukozę na czczo i parametry hiperinsulinemicznej euglikemicznej klamry
• Badania nad masą ciała i otyłością — badanie SURMOUNT-1 wykazało redukcję masy ciała o ~22% przy dawce 15 mg tygodniowo przez 72 tygodnie, co jest największym efektem pojedynczego peptydu udokumentowanym w badaniach klinicznych w tym czasie; modele gryzoni DIO, skład ciała (DEXA/MRI), współczynnik wymiany oddechowej
• MASLD/MASH (choroba wątroby związana z zaburzeniami metabolicznymi) — zawartość trójglicerydów w wątrobie, ALT/AST, stopnie zwłóknienia; zestaw danych z badania SYNERGY-NASH
• Badania kardiologiczne — wpływ na ciśnienie krwi, profile lipidowe, postęp miażdżycy u ApoE^-/- Badania nad bezdechem sennym
• — ciężkość obturacyjnego bezdechu sennego, wskaźnik bezdechu-hypopnoe w zestawie danych SURMOUNT-OSA — ciężkość obturacyjnego bezdechu sennego, wskaźnik bezdechów i spłyconych oddechów w zbiorze danych SURMOUNT-OSA
• Ochrona nerek w modelach nefropatii cukrzycowej — albuminuria, współczynnik filtracji kłębuszkowej, rozrost mezangium w cukrzycowej chorobie nerek wywołanej streptozotocyną i u myszy Akita
• Badania porównawcze peptydów inkretynowych — punkt odniesienia dla porównań podwójnych agonistów vs pojedynczych agonistów vs potrójnych agonistów. Zobacz nasz Poradnik Retatrutide vs Tirzepatide i Semaglutide strona produktu dla porównań pokrewnych.

Aby uzyskać szerszy kontekst dotyczący miejsca tirzepatidu wśród peptydów metabolicznych, zobacz Retatrutide (potrójny agonista GLP-1/GIP/glukagonu, następna generacja porównawcza) oraz nasz poradnik Ozempic vs Mounjaro. Przeglądaj pełną katalog peptydów badawczych w poszukiwaniu powiązanych związków.

Dostępne mocowania i stężenia

MedsBase oferuje Tirzepatide w jedenastu mocach liofilizowanych fiolek, obejmujących pełny zakres dawek badawczych od dawek pilotażowych po wielomiesięczne protokoły zbiorcze. Każda moc dostępna jest w opakowaniach po 10 lub 20 fiolek z pełną instrukcją rekonstytucji:

Wszystkie jedenaście stężeń mają tę samą postać chemiczną (liofilizowany proszek, czystość HPLC 99%+). Fiolki o wyższej zawartości mg wymagają mniejszych objętości rekonstytucji na jednostkę dawki, co jest przydatne dla badaczy minimalizujących objętość iniekcji lub prowadzących wielomiesięczne protokoły z jednej fiolki. Ponieważ roztwór po rekonstytucji jest stabilny przez ~30 dni, optymalny rozmiar fiolki dla danego protokołu zależy od tygodniowej dawki × kompromisu tygodni na fiolkę.

Porównanie — Tirzepatide vs Semaglutide vs Retatrutide

Tirzepatide znajduje się w centrum współczesnego krajobrazu badań nad agonistami inkretyn, pomiędzy pojedynczym receptorem Semaglutide (tylko GLP-1) a potrójnym receptorem Retatrutide (GLP-1 + GIP + glukagon). Każdy kolejny krok w drabinie receptorów powoduje progresywnie większy efekt masy ciała w badaniach bezpośrednich, ale także szersze sygnalizowanie systemowe.

Badanie bezpośredniego porównania SURPASS-2 (Frias i in., NEJM 2021) wykazało lepszą redukcję HbA1c i masy ciała przy stosowaniu tirzepatydu 15 mg w porównaniu z semaglutydem 1 mg przez 40 tygodni — jeden z największych zbiorów danych bezpośredniego porównania w badaniach nad inkretynami. Aby uzyskać szczegółowe informacje metodologiczne dotyczące krajobrazu podwójnych i potrójnych agonistów, przeczytaj Retatrutyd vs Tirzepatyd: potrójny vs podwójny agonista i Ozempic vs Mounjaro. Badacze wybierający między tymi peptydami zazwyczaj ważą selektywność receptorową (czystsza farmakologia z semaglutydem), wielkość efektu (większa z tirzepatydem i retatrutydem) oraz siłę dostępnych danych z badań (obfite dla semaglutydu i tirzepatydu, wciąż rozwijające się dla retatrutytu).

Przechowywanie i rekonstytucja

Przed rekonstytucją: przechowuj liofilizowane fiolki w lodówce w temperaturze 2–8°C w oryginalnym opakowaniu jako krótkoterminowy zapas roboczy. Do długoterminowego przechowywania nieotwartych fiolek zamroź je w temperaturze −20°C. Liofilizowany tirzepatyd jest stabilny w warunkach chłodniczych do 24 miesięcy i w temperaturze −20°C do 36 miesięcy. Unikaj cykli zamrażania-odmrażania liofilizowanego proszku.

Procedura rekonstytucji: wstrzyknąć wodę bakteriostatyczną wzdłuż ścianki fiolki z peptydem (nie bezpośrednio na liofilizowany proszek). Dla fiolki 10 mg, 2,0 mL wody bakteriostatycznej daje stężenie robocze 5 mg/mL — 10 podziałek na strzykawce insulinowej U-100 odpowiada 500 mcg. Delikatnie obracać — nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząsać — i odczekać 2–5 minut do całkowitego rozpuszczenia. Prawidłowo rekonstytuowany roztwór powinien być klarowny i bezbarwny.

Po rekonstytucji: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8°C i użyć w ciągu 30 dni dla optymalnej stabilności. Nie zamrażać rekonstytuowanego roztworu — cykle zamrażania-odmrażania degradują integralność peptydu. Wyrzucić każdą fiolkę wykazującą zmętnienie, osad lub zmianę koloru. Ponieważ tirzepatyd jest dawkowany raz w tygodniu w protokołach badawczych, pojedyncza rekonstytuowana fiolka 10 mg zazwyczaj wystarcza na 2–4 tygodnie dawkowania w zależności od docelowej dawki; fiolka 50 mg wystarcza na 10–20 tygodni przy dawkach klinicznie równoważnych.

Najczęściej zadawane pytania

Do czego stosuje się Tirzepatyd w badaniach?

Tirzepatyd jest stosowany w badaniach laboratoryjnych dotyczących kontroli glikemii, wrażliwości na insulinę, masy ciała i otyłości, choroby wątroby MASLD/MASH, punktów końcowych sercowo-naczyniowych, bezdechu sennego i nefropatii cukrzycowej. Jest najlepiej scharakteryzowanym podwójnym agonistą GLP-1/GIP i stanowi standardową grupę porównawczą dla nowszych badań nad peptydami wieloagonistycznymi. Badawczy tirzepatyd sprzedawany tutaj jest otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. zatwierdzony przez FDA do stosowania terapeutycznego u ludzi i dostarczany wyłącznie do badań laboratoryjnych.

Czym Tirzepatyd różni się od Semaglutydu?

Różnica strukturalna polega na profilu receptorów i strukturze peptydu. Tirzepatyd jest zbudowany na bazie 39-aminokwasowego szkieletu GIP i współaktywuje zarówno receptory GIP, jak i GLP-1. Semaglutyd jest zbudowany na bazie 31-aminokwasowego szkieletu GLP-1 i aktywuje tylko receptor GLP-1. Składnik GIP w tirzepatydzie dodaje lipolizę tkanki tłuszczowej i umiarkowany wzrost wydatku energetycznego, czego nie zapewniają peptydy działające tylko na GLP-1. W badaniach bezpośrednio porównawczych (SURPASS-2), tirzepatyd 15 mg wykazał lepszą redukcję HbA1c i masy ciała w porównaniu z semaglutydem 1 mg przez 40 tygodni.

Czym Tirzepatyd różni się od Retatrutidu?

Oba są oparte na szkielecie GIP, ale retatrutyd dodaje aktywność receptora glukagonu oprócz GLP-1 i GIP — czyniąc go potrójnym agonistą. Dodatkowy składnik glukagonu przyczynia się do dalszego wzrostu wydatku energetycznego i lipolizy adipocytów. Opublikowane dane z fazy 2 retatrutidu wykazują ~24% redukcję masy ciała przy dawce 12 mg tygodniowo, nieznacznie przewyższając 22% redukcję tirzepatydu w badaniu SURMOUNT-1. Tirzepatyd ma bardziej dojrzały zestaw danych z badań; retatrutyd jest nadal w późnym etapie rozwoju.

Jaka jest typowa dawka Tirzepatydu w badaniach?

Opublikowane protokoły zazwyczaj stosują harmonogram tytracji zaczynający się od 2,5 mg tygodniowo i zwiększający dawkę o 2,5 mg co 4 tygodnie do dawki podtrzymującej 5–15 mg tygodniowo. Fiolka 10 mg rekonstytuowana z 2,0 mL wody bakteriostatycznej daje stężenie 5 mg/mL — 10 podziałek na strzykawce U-100 odpowiada 500 mcg.

Czy Tirzepatyd jest zatwierdzony przez FDA?

Farmaceutyczny tirzepatyd jest zatwierdzony przez FDA pod nazwami handlowymi Mounjaro (cukrzyca typu 2, 2022) i Zepbound (przewlekłe leczenie otyłości, 2023), produkowany zgodnie ze standardami GMP przez Eli Lilly. Badawczy tirzepatyd sprzedawany tutaj jest oddzielnym produktem dostarczanym wyłącznie do badań laboratoryjnych i nie jest otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. zatwierdzony przez FDA do stosowania u ludzi lub zwierząt. Nie należy go podawać ludziom ani zwierzętom.

Jak należy przechowywać Tirzepatide?

Liofilizowane fiolki: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8°C dla krótkoterminowego zapasu roboczego lub w temperaturze −20°C dla długoterminowego przechowywania nieotwartych fiolek. Roztwór po rekonstytucji: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8°C, użyć w ciągu 30 dni. Nie zamrażać roztworu po rekonstytucji — cykle zamrażania-odmrażania degradują peptyd. Chronić przed bezpośrednim światłem przez cały czas.

Jak przygotować Tirzepatide do użycia?

Postępuj zgodnie z powyższą procedurą rekonstytucji. Dodaj wodę bakteriostatyczną po ściance fiolki (nie bezpośrednio na liofilizowany proszek), delikatnie obróć i odczekaj 2–5 minut do całkowitego rozpuszczenia. Nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząsaj fiolką. Prawidłowo przygotowany roztwór jest klarowny i bezbarwny. Dla fiolki 10 mg + 2,0 mL rozpuszczalnika stężenie robocze wynosi 5 mg/mL.

Jakie mocowania oferuje MedsBase?

MedsBase oferuje Tirzepatide w jedenastu mocach liofilizowanych fiolek: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg i 120 mg. Każda moc dostępna jest w opakowaniach po 10 lub 20 fiolek. Wszystkie fiolki dostarczane są z czystością HPLC 99%+ i certyfikatem analizy dostępnym na życzenie.

Jaki jest okres półtrwania Tirzepatide?

Tirzepatide ma okres półtrwania w osoczu wynoszący około 120 godzin (~5 dni) po podaniu podskórnym. Okres półtrwania osiągany jest dzięki odwracalnemu wiązaniu z krążącą albuminą surowicy za pomocą C20 kwasu tłuszczowego przyłączonego do lizyny 20, co chroni peptyd przed klirensem nerkowym. W połączeniu z podwójną substytucją Aib (pozycje 2 i 13), która blokuje rozszczepienie przez DPP-4, pozwala to na tygodniowe dawkowanie Tirzepatide, porównywalne z okresem półtrwania semaglutydu wynoszącym ~165 godzin.

Dlaczego Tirzepatide powoduje większą utratę wagi niż Semaglutide?

Najczęściej cytowanym mechanizmem jest komponent receptora GIP. Aktywacja receptora GIP powoduje dodatkowe efekty, których sam GLP-1 nie wywołuje: zwiększoną lipolizę adipocytów w warunkach postu, umiarkowany wzrost spoczynkowego wydatku energetycznego oraz efekty w OUN w przyśrodkowej części podwzgórza, różne od sygnalizacji GLP-1 w jądrze łukowatym. Połączony podwójny sygnał daje dodatkową redukcję masy ciała w porównaniu z samym GLP-1 w modelach badań bezpośrednich.

Czy Tirzepatide powoduje skutki uboczne w badaniach?

Najbardziej konsekwentnym wynikiem są dolegliwości żołądkowo-jelitowe — nudności, przejściowe zmniejszenie apetytu i opóźnione opróżnianie żołądka są zależne od dawki i mają tendencję do zmniejszania się w ciągu 4–8 tygodni ciągłego podawania, w miarę rozwoju tachyfilaksji receptorowej. Rzadsze obserwacje obejmują wpływ na motorykę pęcherzyka żółciowego oraz (w modelach gryzoni z wrażliwością komórek C tarczycy) hiperplazję komórek C — ta ostatnia jest sygnałem specyficznym dla gatunku, który nie został potwierdzony u ludzi w długoterminowej obserwacji klinicznej.

Czy Tirzepatide i Semaglutide można porównywać w badaniach?

Tak — porównanie bezpośrednie jest jednym z najbardziej aktywnych obszarów badań w farmakologii inkretyn. Badanie kliniczne SURPASS-2 bezpośrednio porównywało tirzepatyd 15 mg z semaglutydem 1 mg u pacjentów z cukrzycą typu 2; badania przedkliniczne i rosnące dowody z praktyki klinicznej rozszerzają to porównanie na masę ciała, MASH i punkty końcowe sercowo-naczyniowe. Semaglutyd pozostaje standardowym komparatorem GLP-1; tirzepatyd jest standardowym komparatorem podwójnego agonisty.

Jak długo trwa, zanim Tirzepatide wykazuje efekty w badaniach przedklinicznych?

Ostre efekty farmakodynamiczne na tolerancję glukozy i opróżnianie żołądka są wykrywalne w ciągu kilku godzin od pierwszej dawki. Efekty na masę ciała w modelach gryzoni z otyłością indukowaną dietą (DIO) zwykle stają się statystycznie znaczące po 1–2 tygodniach cotygodniowego podawania i kumulują się przez 8–16 tygodni. Maksymalny efekt na skład ciała jest zwykle obserwowany po 16–24 tygodniach ciągłego podawania w modelach badawczych, odzwierciedlając trajektorię badań na ludziach.

Czy mogę zamówić Tirzepatide z dostawą międzynarodową?

Tak. MedsBase wysyła Tirzepatide na całym świecie z naszej dedykowanej sieci wysyłkowej peptydów. Zamówienia zawierające wyłącznie peptydy kwalifikują się do naszej niezależnej usługi wysyłkowej peptydów. Wszystkie zamówienia są wysyłane w opakowaniach z kontrolą temperatury z pełnym śledzeniem i są objęte naszą Polityka Gwarancji Ponownej Wysyłki.

Inne peptydy do badań metabolicznych i składu ciała

• Semaglutide — Pojedynczy agonista GLP-1 (substancja czynna Ozempic/Wegovy/Rybelsus) — standardowy komparator badań glikemicznych i sercowo-naczyniowych
• Retatrutide — Potrójny agonista GLP-1/GIP/glukagon — nowoczesne badania metaboliczne wieloosiowe
• Tesamorelin — Analog GHRH — badania tkanki tłuszczowej trzewnej
• MOTS-c — Mitochondrialnie kodowany peptyd naśladujący ćwiczenia — badania AMPK i wrażliwości na insulinę
• CJC-1295 z DAC — Długo działający analog GHRH do badania osi wzrostu

Dalsze Materiały

Więcej opcji w Peptydach

Ranking według liczby ostatnich zamówień MedsBase — co wybierają inni klienci w tej kategorii.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Fourchette de prix : US$115.00 à US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Fourchette de prix : US$310.00 à US$6,515.00

BAC Water (Woda bakteriostatyczna)

US$50.00 – US$150.00Fourchette de prix : US$50.00 à US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Fourchette de prix : US$210.00 à US$1,975.00