Krótka odpowiedź — co to jest PT-141?
PT-141 (bremelanotide) to syntetyczny agonista receptorów melanokortynowych działający na MC4R w ośrodkowym układzie nerwowym. W przeciwieństwie do inhibitorów PDE5, które oddziałują na fizjologię naczyń krwionośnych, PT-141 aktywuje szlaki pobudzenia w OUN poprzez uwalnianie dopaminy w przyśrodkowej części obszaru przedwzrokowego. Jest zatwierdzony przez FDA pod nazwą handlową Vyleesi w leczeniu kobiecego zaburzenia pożądania seksualnego (nie dotyczy formy wyłącznie do badań sprzedawanej tutaj). Dostępny w liofilizowanych fiolkach 10 mg wyłącznie do zastosowań laboratoryjnych.
📦 Każde zamówienie jest objęte naszą Polityka Gwarancji Ponownej Wysyłki — jeśli Twoja przesyłka nie dotrze w ciągu 20 dni roboczych, wysyłamy ją ponownie.
| Specyfikacja | Szczegóły |
|---|---|
| Numer CAS | 189691-06-3 |
| Wzór cząsteczkowy | C50H68N14O10 |
| Masa cząsteczkowa | 1025.18 Da |
| Sekwencja | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Postać | Liofilizowany proszek (lub w formie dostarczonej) |
| Czystość | ≥99% (zweryfikowane HPLC, COA na życzenie) |
| Przechowywanie | Liofilizowany: 2–8°C (lodówka) dla zapasu roboczego; −20°C do długotrwałego przechowywania nieotwartych fiolek. Roztwór po rekonstytucji: 2–8°C, użyj w ciągu ~30 dni. Chronić przed światłem. Nie zamrażaj i nie rozmrażaj roztworu po rekonstytucji. |
| Rozpuszczalność | Woda bakteriostatyczna (zalecana) lub sterylna woda do krótszych okresów użytkowania |
| Do celów badawczych | Wyłącznie do użytku laboratoryjnego. Nie do stosowania w diagnostyce lub terapii u ludzi i zwierząt. |
Co to jest PT-141?
PT-141 (międzynarodowa nazwa niezastrzeżona: bremelanotide) to syntetyczny, cykliczny peptyd siedmioaminokwasowy, analog alfa-melanotropiny (α-MSH). Należy do rodziny melanokortyn i został pierwotnie opracowany na podstawie badań nad Melanotanem II, u którego badacze zaobserwowali nieoczekiwane efekty pobudzenia jako efekt uboczny podczas badań związanych z opalaniem.
Sekwencja (cykliczna): Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Masa cząsteczkowa wynosi około 1,025 Da. PT-141 wiąże się z receptorami melanokortynowymi, wykazując preferencję dla receptora MC4 (MC4R), z mierzalną aktywnością w MC1R, MC3R i MC5R. Sygnał badawczy dotyczący pobudzenia OUN jest przypisywany głównie aktywacji MC4R w przyśrodkowej części przedwzrokowej podwzgórza.
Bremelanotyd został zatwierdzony przez FDA w czerwcu 2019 roku pod nazwą handlową Vyleesi specjalnie dla uogólnionego zaburzenia pożądania seksualnego (HSDD) u kobiet przed menopauzą. Forma przeznaczona wyłącznie do badań, sprzedawana przez dostawców peptydów do badań, jest chemicznie identyczna, ale jest otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. terapeutycznym produktem zatwierdzonym przez FDA i przeznaczonym wyłącznie do badań laboratoryjnych. Aby uzyskać głębszy mechanizm i kontekst opublikowanych badań, zobacz nasz pełny przewodnik badawczy PT-141.
Mechanizm działania — centralna (nie naczyniowa) ścieżka pobudzenia
Najważniejsza różnica mechanistyczna PT-141 polega na tym, że działa on centralnie — w mózgu — a nie obwodowo na mięśnie gładkie naczyń. To czyni go zasadniczo różnym od inhibitorów PDE5 (Viagra, Cialis), które celują w naczyniową ścieżkę tlenku azotu, aby wywołać erekcję poprzez zmiany przepływu krwi:
- agonizm receptora MC4 — PT-141 wiąże się z MC4R w przyśrodkowej części przedwzrokowej podwzgórza (mPOA) i jądrze przykomorowym. Aktywacja MC4R w tych regionach jest uznanym regulatorem wyższego rzędu ścieżek pobudzenia seksualnego zarówno u mężczyzn, jak i kobiet.
- Sygnalizacja dopaminergiczna — Aktywacja MC4R w mPOA wyzwala uwalnianie dopaminy w regionach związanych z zachowaniami apetytywnymi i pobudzeniem. Uważa się, że ten sygnał dopaminowy pośredniczy w obserwowanych efektach behawioralnych w badaniach.
- Niezależność od fizjologii naczyniowej — ponieważ PT-141 działa w mózgu, a nie na naczynia krwionośne, jego efekty są niezależne od dostępności tlenku azotu lub funkcji śródbłonka. Jest to podstawa mechanistyczna badań nad PT-141 w populacjach, w których inhibitory PDE5 są nieskuteczne (dysfunkcje seksualne o podłożu centralnym, dysfunkcje po SSRI, badania dotyczące rdzenia kręgowego).
Ponieważ receptory melanokortynowe są eksprymowane w wielu tkankach, PT-141 ma zastosowanie badawcze wykraczające poza badania funkcji seksualnych — w tym badania wstrząsu krwotocznego (efekty presyjne MC4R), neuronaukę zachowań apetytywnych oraz porównawczą farmakologię melanokortyn.
Opublikowane zastosowania badawcze
PT-141 jest stosowany w kontekstach badań laboratoryjnych, które obejmują:
- Badania szlaków pobudzenia centralnego — modele gryzoni i in-vitro sygnalizacji funkcji seksualnych OUN (King i in., Pharmacol Biochem Behav 2010)
- Farmakologia receptorów melanokortynowych — badania sygnalizacji MC4R i szlaku cAMP/PKA
- Badania wstrząsu krwotocznego — badania związane z wazopresorami w przedklinicznych modelach urazowych
- Farmakologia pobudzenia porównawcza — porównanie z inhibitorami PDE5 (naczyniowymi) i innymi związkami pobudzenia niezwiązanymi z układem naczyniowym
- Badania neurobiologiczne — sygnalizacja dopaminergiczna w mPOA i badania zachowań apetytywnych w modelach behawioralnych gryzoni
- Profilowanie selektywności receptorowej — badania selektywności MC3R vs MC4R w analizach analogów melanokortyny
Aby uzyskać szerszy kontekst dotyczący peptydów w badaniach nad zdrowiem seksualnym, zobacz katalog peptydów badawczych.
Dostępne mocowania
MedsBase oferuje PT-141 w postaci pojedynczych liofilizowanych fiolek o mocy 10 mg, dostępnych w opakowaniach po 10, 20 lub 30 fiolek:
| Mocowanie fiolki | Typowe zastosowanie | Rozmiary opakowań |
|---|---|---|
| 10 mg | Standardowa moc badawcza — umożliwia około 6 podań na fiolkę przy dawce titracyjnej 1,5 mg | 10, 20 lub 30 fiolek |
Format fiolki 10 mg odpowiada typowemu zastosowaniu w protokołach badawczych — 1–2 mg na podanie w razie potrzeby, przy czym 1,5 mg to częsty punkt wyjścia w opublikowanych protokołach. Dostarczany jako liofilizowany proszek o czystości HPLC ≥99%.
Porównanie — PT-141 vs inhibitory PDE5
PT-141 i inhibitory PDE5 oddziałują na funkcje seksualne poprzez całkowicie różne mechanizmy. Zrozumienie tej różnicy jest kluczowe dla wszelkich badań porównawczych z użyciem PT-141:
| Kryterium | PT-141 (Bremelanotide) | Inhibitory PDE5 (sildenafil, tadalafil itp.) |
|---|---|---|
| Mechanizm | Agonizm melanokortynowy MC4R ośrodkowy (OUN) | Obwodowa inhibicja PDE5 (naczyniowa) |
| Tkanka docelowa | Podwzgórze (mPOA) | Mięśniówka gładka naczyń |
| Wymaga sygnalizacji NO? | Nie – niezależne od szlaku naczyniowego | Tak – wzmacnia endogenne NO |
| Droga podania | Iniekcja podskórna | Tabletka doustna |
| Zatwierdzone wskazanie FDA | HSDD u kobiet (Vyleesi, 2019) | ED u mężczyzn, PAH |
| Populacje badawcze | Badania pobudzenia o pochodzeniu ośrodkowym, po SSRI | Badania naczyniowe obwodowe / śródbłonkowe |
Przechowywanie i rekonstytucja
Przed rekonstytucją: przechowuj liofilizowane fiolki w lodówce w temperaturze 2–8°C w oryginalnym opakowaniu, stabilne do 36 miesięcy. Unikaj cykli zamrażania-rozmrażania proszku.
Procedura rekonstytucji: wstrzyknij wodę bakteriostatyczną wzdłuż ścianki fiolki z peptydem zgodnie z powyższą tabelą. Delikatnie wymieszaj — nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząśnij i odczekaj 5–10 minut do całkowitego rozpuszczenia. Prawidłowo zrekonstytuowany roztwór powinien być klarowny i bezbarwny.
Po rekonstytucji: przechowuj w lodówce w temperaturze 2–8°C i użyj w ciągu 30 dni. Nie zamrażaj roztworu po rekonstytucji — cykle zamrażania-rozmrażania degradują integralność peptydu.
Najczęściej zadawane pytania
Do czego stosuje się PT-141 w badaniach?
PT-141 jest stosowany w badaniach laboratoryjnych dotyczących sygnalizacji w centralnych szlakach pobudzenia, farmakologii receptorów melanokortynowych (zwłaszcza MC4R), efektów presyjnych w wstrząsie krwotocznym, neuronauki zachowań apetytywnych oraz porównawczej farmakologii pobudzenia w stosunku do inhibitorów PDE5. Jest sprzedawany wyłącznie do zastosowań laboratoryjnych.
Czym różni się PT-141 od Viagry lub Cialis?
PT-141 działa centralnie, w mózgu — wiąże receptory melanokortynowe MC4 w podwzgórzu, wywołując pobudzenie poprzez sygnalizację dopaminergiczną. Inhibitory PDE5 (sildenafil / Viagra, tadalafil / Cialis) działają obwodowo na mięśnie gładkie naczyń, zwiększając przepływ krwi poprzez amplifikację tlenku azotu. Mechanizmy są całkowicie odmienne, dlatego badania nad PT-141 obejmują populacje, w których inhibitory PDE5 są nieskuteczne.
Jaka jest typowa dawka PT-141 w badaniach?
Opublikowane protokoły przedkliniczne oraz zatwierdzona przez FDA etykieta Vyleesi opisują dawkę 1,75 mg na podanie w razie potrzeby, przy czym niektóre protokoły badawcze stosują miareczkowanie w zakresie 1–2 mg. Fiolka 10 mg rozpuszczona w 2,0 mL wody bakteriostatycznej daje stężenie 5 mg/mL — 30 podziałek na strzykawce U-100 odpowiada 1,5 mg.
Czy PT-141 jest zatwierdzony przez FDA?
Bremelanotyd (PT-141) jest zatwierdzony przez FDA pod nazwą handlową Vyleesi (AMAG Pharmaceuticals, 2019) konkretnie dla uogólnionego zaburzenia pożądania seksualnego (HSDD) u kobiet przed menopauzą. Forma sprzedawana przez dostawców peptydów wyłącznie do celów badawczych jest chemicznie identyczna, ale nie jest otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. zatwierdzonym produktem terapeutycznym i nie powinna być stosowana w terapii.
Jak należy przechowywać PT-141?
Fiolki liofilizowane: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8 °C w oryginalnym opakowaniu, stabilne do 36 miesięcy. Roztwór po rozpuszczeniu: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8 °C, użyć w ciągu 30 dni. Nie zamrażać roztworu po rozpuszczeniu — cykle zamrażania-rozmrażania degradują peptyd.
Jak rozpuścić PT-141?
Postępuj zgodnie z powyższą tabelą rozpuszczania. Dodaj wodę bakteriostatyczną wzdłuż ścianki fiolki, delikatnie zamieszaj i odczekaj 5–10 minut do całkowitego rozpuszczenia. Nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząsaj fiolką. Tabela przedstawia trzy opcje rozcieńczenia w zależności od wielkości dawki na podanie wymaganej przez protokół badawczy.
Jakie mocowania oferuje MedsBase?
MedsBase oferuje PT-141 w fiolkach liofilizowanych po 10 mg, dostępnych w opakowaniach po 10, 20 lub 30 fiolek. Wszystkie fiolki mają czystość HPLC 99%+ i są dostarczane z certyfikatem analizy na życzenie.
Czy PT-141 to to samo co Melanotan II?
Nie, ale mają wspólnego przodka. Oba są analogami melanokortyny, a PT-141 został opracowany na podstawie obserwacji podczas badań nad Melanotanem II. Melanotan II jest szerszym agonistą melanokortyny (MC1R/MC3R/MC4R/MC5R) z istotną aktywnością stymulującą melanocyty (efekt opalania). PT-141 został udoskonalony, aby zmniejszyć aktywność MC1R (minimalne opalanie), zachowując jednocześnie sygnał badawczy związany z pobudzeniem mediowanym przez MC4R.
Czy PT-141 powoduje skutki uboczne w badaniach?
Opublikowane badania i dane z badań klinicznych Vyleesi wskazują, że najczęstsze efekty to przejściowe nudności, zaczerwienienie i łagodny ból głowy po podaniu. Zauważono również przejściowy wzrost ciśnienia krwi; Vyleesi zawiera ostrzeżenie dla pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem lub chorobami układu sercowo-naczyniowego. Niewielka część badanych doświadcza przejściowej ogniskowej hiperpigmentacji (związanej z resztkową aktywnością MC1R).
Kiedy typowo stosuje się PT-141 w porównaniu z inhibitorami PDE5 w badaniach?
Protokoły badawcze PT-141 są zazwyczaj wybierane, gdy pytanie badawcze dotyczy dysfunkcji seksualnych pochodzenia centralnego (nie naczyniowych), dysfunkcji seksualnych po SSRI, badań nad pożądaniem seksualnym u kobiet lub porównawczej farmakologii centralnej i obwodowej. Inhibitory PDE5 pozostają punktem odniesienia w badaniach nad naczyniową ED.
Czy mogę łączyć PT-141 z innymi peptydami w badaniach?
PT-141 działa poprzez odrębną rodzinę receptorów (melanokortyny) niż peptydy GHRP/GHRH (ipamorelin, CJC-1295), peptydy lecznicze (BPC-157, TB-500) i peptydów metabolicznych (retatrutide). Interakcje farmakologiczne są minimalne, jednak protokoły badawcze powinny uwzględniać niezależne profile działań niepożądanych.
Jaki jest okres półtrwania PT-141?
PT-141 (bremelanotyd) ma okres półtrwania w osoczu wynoszący około 2,7 godziny, zgodnie z danymi farmakokinetycznymi z badań klinicznych zatwierdzonej formulacji Vyleesi. Roztwory po rekonstytucji należy przechowywać w temperaturze 4°C i zużyć w ciągu 30 dni.
Czym różni się PT-141 od Melanotanu II?
PT-141 jest metabolitem Melanotanu II o zmniejszonej aktywności MC1R i względnie bardziej selektywnej aktywności MC4R — co pozwoliło na rozwój kliniczny skupiony na badaniach pobudzenia ośrodkowego, co zaowocowało zatwierdzeniem przez FDA (Vyleesi). Melanotan II wykazuje szerszą aktywność receptorów melanokortynowych (MC1R–MC5R) i jest badany zarówno pod kątem pigmentacji indukowanej promieniowaniem UV, jak i pobudzenia. W kontekście badawczym PT-141 ma lepiej scharakteryzowany zestaw danych klinicznych z tych dwóch.
Czy mogę zamówić PT-141 z dostawą międzynarodową?
Tak. MedsBase wysyła PT-141 na całym świecie z naszej dedykowanej sieci wysyłkowej peptydów. Zamówienia zawierające wyłącznie peptydy kwalifikują się do naszej samodzielnej usługi wysyłkowej peptydów. Zamówienia są wysyłane w opakowaniach termokontrolowanych z pełnym śledzeniem przesyłki.
Inne Peptydy do Badań nad Regeneracją i Wydolnością
- BPC-157 — Związek Ochronny dla Tkanek — badania nad regeneracją ścięgien, więzadeł i jelit
- TB-500 — Fragment Tymozyny Beta-4 — badania nad regeneracją tkanek miękkich i naczyń
- Ipamorelina — Selektywny agonista greliny — czysty impuls GH bez kortyzolu/prolaktyny
- CJC-1295 z DAC — Analog GHRH o przedłużonym okresie półtrwania
- GHK-Cu — Peptyd miedziowy — badania nad regeneracją skóry i tkanki łącznej
Dalsze Materiały
📖 Poznaj badania stojące za tym peptydem
Przeczytaj nasz kompleksowy, oparty na dowodach przewodnik: PT-141 (Bremelanotyd) — mechanizm działania, historia Vyleesi, protokoły badawcze. Obejmuje farmakologię receptorów melanokortynowych, biologię szlaków pobudzenia OUN, historię zatwierdzenia przez FDA, opublikowane zakresy dawek badawczych, protokoły rekonstytucji oraz uwagi dotyczące bezpieczeństwa.


























Opinie
Nie ma jeszcze opinii