Retatrutidă

📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.

Ce este Retatrutide

Retatrutidă (denumire investigațională LY3437943) este un peptid sintetic de 39 de aminoacizi dezvoltat de Eli Lilly ca prim agonist triplu în stadiul clinic al receptorilor GLP-1, GIP și glucagon. În timp ce peptidele incretine anterioare acționează pe un singur receptor (semaglutidă — GLP-1) sau două (tirzepatidă — GLP-1 plus GIP), retatrutida activează simultan toți cei trei receptori metabolici. Această farmacologie distinctă este studiată pentru obezitate, diabet zaharat de tip 2, boală hepatică grasă non-alcoolică (NAFLD/MASH) și sindromul metabolic asociat hipertensiunii.

Peptidul are o greutate moleculară de aproximativ 4.731,4 Da, formula empirică C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈, și este furnizat sub formă de pulbere liofilizată de înaltă puritate pentru reconstituire cu apă bacteriostatică. Este destinat doar pentru cercetare de laborator și nu este destinat pentru diagnostic sau terapie umană sau veterinară. Pentru detalii mai profunde despre mecanism, studii și perspective, consultați ghidul nostru complet Ghid de cercetare Retatrutide.

Mecanism de acțiune — Agonist triplu GLP-1/GIP/Glucagon

Profilul receptor al retatrutidei este ceea ce o diferențiază de orice alt peptid metabolic disponibil pe piață sau în studii avansate. Fiecare dintre cei trei receptori contribuie cu o cale distinctă la efectele observate asupra compoziției corporale, controlului glicemic și echilibrului energetic:

• Receptor GLP-1 — același receptor activat de semaglutidă (Ozempic, Wegovy) și liraglutidă. Agonismul încetinește golirea gastrică, intensifică semnalizarea sațietății în hipotalamus și stimulează secreția de insulină dependentă de glucoză din celulele beta pancreatice.
• Receptor GIP — a doua cale adăugată de tirzepatidă (Mounjaro, Zepbound). Agonismul GIP îmbunătățește sensibilitatea la insulină în țesutul adipos, reduce plafonul de greață al GLP-1 singur și sprijină eficiența gestionării lipidelor în adipocite.
• Receptor glucagon — noua a treia cale unică pentru retatrutid. Agonismul glucagonului crește cheltuiala energetică bazală, promovează oxidarea lipidică hepatică și reduce grăsimea din ficat — efecte pe care duo-ul GLP-1/GIP nu le reproduce.

Deoarece creșterea cheltuielii energetice prin glucagon se adaugă peste suprimarea apetitului determinată de GLP-1/GIP, retatrutida produce atât un deficit energetic mai mare, cât și un profil mai favorabil al compoziției corporale în modelele preclinice, comparativ cu peptidele dual-agoniste. În datele cercetării de fază 2, pierderea masei grase a reprezentat majoritatea reducerii totale în greutate, cu menținerea masei magre la dozele mai mari.

Date Publicate din Studii

Setul principal de date pentru retatrutidă provine din studiul de fază 2 pentru obezitate publicat de Jastreboff și colegii în New England Journal of Medicine în iunie 2023 (n=338 participanți cu obezitate, perioadă de tratament de 48 de săptămâni). La cea mai mare doză testată de 12 mg săptămânal, participanții au înregistrat o reducere medie a greutății corporale de 24,2% față de valoarea inițială. Brațul cu semaglutidă din studiul STEP-1 a produs o reducere de 14,9% la 68 de săptămâni, iar brațul cu tirzepatidă din SURMOUNT-1 a produs 22,5% la 72 de săptămâni — astfel, retatrutida a obținut o reducere numeric mai mare într-o perioadă de tratament mai scurtă. Studii comparative directe nu au fost încă publicate.

Un program paralel de fază 2 pentru diabet (Rosenstock et al., Lancet 2023) a demonstrat reducții ale HbA1c de până la 2,16 puncte procentuale la 36 de săptămâni la participanții cu diabet zaharat de tip 2, din nou la doza săptămânală de 12 mg. Un sub-studiu de fază 2 pentru NAFLD a raportat o reducere relativă a conținutului de grăsime hepatică de 51,3% după 24 de săptămâni la doza de 8 mg — cea mai mare reducere a grăsimii hepatice raportată pentru orice peptid din clasa incretinelor până în prezent.

Eli Lilly derulează în prezent programul de fază 3 TRIUMPH, care include TRIUMPH-1 (obezitate), TRIUMPH-2 (obezitate cu diabet zaharat de tip 2), TRIUMPH-3 (obezitate cu boli cardiovasculare) și TRIUMPH-4 (apnee în somn plus obezitate). Rezultatele din faza 3 sunt așteptate să contribuie la depunerea ulterioară pentru aprobare regulatorie.

Aplicații de cercetare

Retatrutid este utilizat în contexte de cercetare de laborator care investighează:

• Obezitatea și reglarea greutății corporale — studii mecanistice privind semnalizarea apetitului, cinetica golirii gastrice și cheltuiala energetică în modele pe rozătoare și in vitro
• Sensibilitatea la insulină și homeostazia glucozei — efecte asupra secreției de insulină, producției hepatice de glucoză și eliminării periferice a glucozei
• Steatoză hepatică / MASH — mobilizarea grăsimii hepatice și răspunsul transaminazelor în modelele de cercetare ale ficatului gras
• Farmacologie receptorilor — studii comparative de legare, selectivitate și semnalizare downstream pe triada de receptori GLP-1/GIP/glucagon
• Cercetare comparativă a peptidelelor metabolice — compararea cu tirzepatida (agonist dual GLP-1/GIP) și alte compuși investigaționali în ceea ce privește potența, tolerabilitatea și rezultatele privind compoziția corporală. Consultați compararea tirzepatidă vs semaglutidă pentru linia de bază a agonistului dual.
• Suprapunere de peptide pentru vindecare și recuperare — protocoale de cercetare care asociază peptidele metabolice cu compuși de reparare precum BPC-157 în studii preclinice.

Pentru un context mai larg privind locul retatrutidei în peisajul peptidelelor pentru pierderea în greutate, consultați ghid de cercetare pentru stive de peptide pentru pierderea grăsimilor și Ghid pentru injecțiile de pierdere în greutate GLP-1. Răsfoiți catalogul complet de peptide de cercetare pentru compuși înrudiți.

Concentrații și doze disponibile

MedsBase oferă retatrutide în următoarele formate de flacoane liofilizate. Fiecare variantă este disponibilă în pachete de 10 și 20 de flacoane, expediate în condiții refrigerate cu instrucțiuni de reconstituire:

Toate concentrațiile sunt furnizate în aceeași formă chimică (pulbere liofilizată, puritate HPLC ≥99%). Flacoanele cu doze mai mari oferă un cost pe mg mai mic, dar necesită volume mai mici de reconstituire pentru a menține concentrațiile standard în seringile U-100 — consultați tabelul de diluție de mai jos.

Comparație — Retatrutidă vs Tirzepatidă vs Semaglutidă

Rezumatul următor se bazează pe datele publicate din studii. Retatrutida este încă în faza 3 de dezvoltare, iar comparațiile de mai jos provin din studii separate, nu din studii comparative directe.

Pentru o comparație mai detaliată între tirzepatide și semaglutide, consultați Tirzepatide vs Semaglutide: Pierdere în greutate, dozare și cost.

Depozitare și reconstituire

Înainte de reconstituire: depozitați flacoanele liofilizate la frigider la 2–8 °C în ambalajul original din folie. În aceste condiții, retatrutida liofilizată rămâne stabilă până la 36 de luni. Evitați ciclurile repetate de temperatură.

Procedura de reconstituire: adăugați apă bacteriostatică în flaconul cu peptidă conform tabelului de diluție de mai sus. Injectați apa pe peretele lateral al flaconului și nu direct pe tortul liofilizat. Învârtiți ușor — nu primește, agitați — și lăsați 5–10 minute pentru dizolvare completă. Soluția reconstituită complet ar trebui să fie clară și incoloră.

După reconstituire: depozitați soluția la frigider la 2–8 °C și utilizați-o în termen de 30 de zile pentru stabilitate optimă. Nu înghețați soluția reconstituită — ciclurile de înghețare-dezghețare degradează integritatea peptidelor. Aruncați orice flacon care prezintă tulbureală, precipitat sau decolorare.

Întrebări frecvente

Pentru ce este utilizat retatrutide în cercetare?

Retatrutide este utilizat în cercetările de laborator care investighează obezitatea, diabetul de tip 2, boala hepatică grasă non-alcoolică (NAFLD/MASH), sensibilitatea la insulină, reglarea apetitului și farmacologia comparativă a peptidelor metabolice. Nu este primește, aprobat de FDA, EMA sau alte autorități de reglementare pentru uz terapeutic uman și este vândut aici strict pentru uz în cercetare de laborator.

Cum diferă retatrutide de tirzepatide și semaglutide?

Retatrutide este primul agonist triplu de receptori, care se leagă de receptorii GLP-1, GIP, și glucagon într-o singură moleculă. Tirzepatide se leagă de GLP-1 și GIP (dual). Semaglutide se leagă doar de GLP-1 (simplu). Calea adițională a glucagonului în retatrutide crește cheltuiala energetică și reduce grăsimea hepatică în moduri pe care agonii duali și simpli nu le reproduc.

Ce pierdere în greutate a demonstrat retatrutide în studii?

Studiul de fază 2 pentru obezitate publicat de Jastreboff et al. în NEJM (2023) a raportat o reducere medie a greutății corporale de 24,2% la 48 de săptămâni la cea mai mare doză testată de 12 mg săptămânal. Pentru context, doza cea mai mare de tirzepatide în faza 3 a produs o reducere de 22,5% la 72 de săptămâni, iar semaglutide a produs 14,9% la 68 de săptămâni. Rezultatele din faza 3 pentru retatrutide din programul TRIUMPH sunt în așteptare.

Este retatrutide aprobat de FDA?

Nu. Retatrutide se află în prezent în dezvoltare clinică de fază 3 în cadrul programului TRIUMPH al Eli Lilly și nu a primit aprobare reglementară de la FDA, EMA, MHRA sau orice altă autoritate. Peptidul vândut de furnizori doar pentru cercetare este destinat investigațiilor de laborator, nu pentru uz terapeutic uman.

Ce doze stochează MedsBase?

MedsBase comercializează retatrutide în flacoane liofilizate de 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg și 60 mg. Fiecare doză este disponibilă în ambalaje de 10 sau 20 de flacoane. Toate flacoanele sunt furnizate cu o puritate HPLC de 99%+, cu certificat de analiză la cerere.

Cum se reconstituie retatrutide?

Urmați tabelul de diluare de mai sus. Un flacon de 10 mg cu 2,0 mL de apă bacteriostatică produce 5,0 mg/mL, deci 40 de diviziuni pe o seringă de insulină U-100 (1 mL / 100 unități) echivalează cu 2 mg. Injectați apa BAC pe peretele lateral, amestecați ușor (nu agitați) și lăsați 5–10 minute pentru dizolvare înainte de utilizare.

Cum trebuie stocat retatrutide?

Flacoane liofilizate: la frigider la 2–8 °C în ambalajul original, stabil până la 36 de luni. Soluția reconstituită: la frigider la 2–8 °C, utilizată în termen de 30 de zile. Nu înghețați soluția reconstituită — ciclurile de înghețare-dezghețare degradează peptidul.

Care este doza tipică de cercetare a retatrutidei în studii?

Brațele studiului de fază 2 pentru obezitate au testat doze săptămânale de 1 mg, 4 mg, 8 mg și 12 mg pe parcursul a 48 de săptămâni. Răspunsul la pierderea în greutate a fost dependent de doză, cu o reducere de 24,2% observată la doza de 12 mg. Protocoalele de cercetare de laborator reflectă de obicei aceste doze din studii atunci când intenția este de a modela datele de eficacitate publicate.

Retatrutide provoacă aceleași efecte secundare ca și alte peptide GLP-1?

În studiile publicate, cele mai frecvente evenimente apărute în urma tratamentului au fost efecte gastrointestinale dependente de doză — greață, diaree, constipație — cu un profil similar celor observate la semaglutidă și tirzepatidă. Activitatea suplimentară la nivelul receptorului de glucagon nu a produs semnale de siguranță neașteptate în faza 2, dar profilul complet de tolerabilitate așteaptă rezultatele din faza 3.

Cât timp va dura până când retatrutida va fi aprobată de FDA?

Programul de fază 3 TRIUMPH al Eli Lilly a început înregistrarea pacienților în perioada 2023–2024, cu date primare de finalizare estimate pentru 2025–2027, în funcție de sub-studii. Presupunând rezultate pozitive, o trimitere către FDA ar putea urma la 12–18 luni după finalizarea principală. Termenele de aprobare reglementară sunt speculative până când Lilly va anunța depunerea dosarului.

Care este timpul de înjumătățire al Retatrutidei?

Retatrutida (LY3437943) are un timp de înjumătățire lung de eliminare de aproximativ 6 zile conform datelor clinice din Faza I, atribuit modificării cu acid gras C18 care permite legarea de albumină. Acest timp de înjumătățire extins susține regimurile de administrare o dată pe săptămână utilizate în studiile clinice.

Cum se compară Retatrutida cu Tirzepatida și Semaglutida?

Retatrutida este un agonist triplu (receptori GLP-1 / GIP / Glucagon), comparativ cu agonismul dublu al Tirzepatidei (GLP-1 / GIP) și agonismul unic al Semaglutidei (GLP-1). Datele din studiile clinice de fază II pentru Retatrutidă au raportat o reducere a greutății de până la 24% la 48 de săptămâni — depășind rezultatele atât pentru Tirzepatidă, cât și pentru Semaglutidă în perioade comparabile. Se crede că activitatea suplimentară la nivelul receptorului de glucagon determină o cheltuială energetică mai mare și o oxidare mai intensă a grăsimilor.

Pot comanda retatrutidă pentru transport internațional?

Da. MedsBase expediază retatrutidă în întreaga lume prin rețeaua noastră dedicată de transport de peptide. Comenzile care conțin doar peptide se califică pentru serviciul nostru independent de transport de peptide. Comenzile sunt expediate în ambalaje cu control al temperaturii și cu urmărire completă.

Alte peptide pentru cercetare în recuperare și performanță

• BPC-157 — Compus de protecție corporală — cercetare în recuperarea tendonilor, ligamentelor și intestinului
• TB-500 — Fragment de Thymosin Beta-4 — cercetare în recuperarea țesuturilor moi și vasculare
• Ipamorelin — Agonist selectiv de ghrelină — puls de hormon de creștere fără cortizol/prolactină
• CJC-1295 cu DAC — Analog GHRH cu timp de înjumătățire prelungit
• GHK-Cu — Peptid de cupru — cercetare în regenerarea pielii și a țesutului conjunctiv

Lectură suplimentară

Mai multe opțiuni în Peptide

Clasificate în funcție de volumul recent de comenzi MedsBase — ce aleg alți clienți în această categorie.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Εύρος τιμών: από US$115.00 έως US$705.00

Apă BAC (Apă bacteriostatică)

US$50.00 – US$150.00Εύρος τιμών: από US$50.00 έως US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Εύρος τιμών: από US$210.00 έως US$1,975.00

Ipamorelin

US$140.00 – US$850.00Εύρος τιμών: από US$140.00 έως US$850.00