Retatrutid
✅ Egészséges fogyást és javult anyagcserét támogat
✅ Segít szabályozni az energiamérleget a jobb napi teljesítmény érdekében
✅ Fokozott zsírégetést és anyagcsere-hatékonyságot elősegít
✅ Segít az étvágy szabályozásában és a csökkentett kívánhatóságban
✅ Összességében jobb súlykezelési eredményeket elősegít
Retatrutid szintetikus peptidvegyületet tartalmaz.
✓ Orvosi ellenőrzés Morgan Ellis — Gyógyszerkutató · 8 év tapasztalat · Utolsó felülvizsgálat: 2026 május
Gyors válasz – Mi a Retatrutide?
A Retatrutide (LY3437943) egy kutatási peptid és az első triplareceptor-agonista molekula, amely egyszerre célozza a GLP-1, GIP és glükagon receptorokat. A 2. fázisú vizsgálatokban (Jastreboff 2023, NEJM) 24,2%-os átlagos testsúlycsökkenést ért el 48 hét alatt — magasabb, mint bármely más, eddig publikált metabolikus peptid. 5 mg-tól 60 mg-ig lyofilizált ampullákban elérhető, kizárólag laboratóriumi kutatási célra.
📦 Minden rendelést fedez a Újraküldési Garancia — ha a csomagod nem érkezik meg 20 munkanapon belül, újraküldjük.
| Specifikáció | Részlet |
|---|---|
| CAS szám | 2381089-83-2 |
| Molekuláris képlet | C221H342N46O68 |
| Molekulatömeg | ~4731,4 Da |
| Szekvencia | Módosított GIP/GLP-1/GCGR tripla-agonista (39 aminosav, lipidált; Lilly LY-3437943 szabadalmi védettség alatt) |
| Forma | Liofilizált por (vagy a szállított formában) |
| Tisztaság | ≥99% (HPLC-vel ellenőrizve, COA igény szerint) |
| Tárolás | Liofilizált: 2–8 °C (hűtőszekrény) munkakészletként; −20 °C hosszú távú tárolásra lezáratlan üvegek esetén. Rekonstituált: 2–8 °C, használat ~30 napon belül. Védjük a fénytől. Ne fagyassza-válassza fel az újraállított oldatot. |
| Oldhatóság | Baktériumstatikus víz (ajánlott) vagy steril víz rövidebb használatra |
| Kutatási célra | Csak laboratóriumi kutatási célra. Nem használható humán vagy állatgyógyászati diagnosztikai vagy terápiás célra. |
Mi a Retatrutid
Retatrutid (kísérleti megnevezés LY3437943) egy szintetikus 39 aminosavból álló peptid, amelyet az Eli Lilly fejlesztett ki mint az első klinikai szakaszban lévő tripla agonista a GLP-1, GIP és glükagon receptorokra. Míg a korábbi inkretin peptidok egy receptorra (szemaglutid — GLP-1) vagy kettőre (tirzepatid — GLP-1 plus GIP) hatnak, a retatrutid mindhárom metabolikus receptort egyidejűleg aktiválja. Ezt az egyedi farmakológiát kövérség, 2-es típusú diabetes, nem alkoholos zsírmájbetegség (NAFLD/MASH) és hypertoniával összefüggő metabolikus szindróma területén vizsgálják.
A peptid molekulatömege körülbelül 4 731,4 Da, empirikus képlete C221H342N46O68, és magas tisztaságú lyofilizált por formájában kerül forgalomba, amelyet bakteriosztatikus vízzel kell rekonstituálni. Kizárólag laboratóriumi kutatási célra szolgál és nem alkalmas humán vagy állatgyógyászati diagnosztikára vagy terápiára. A részletesebb mechanizmus, klinikai vizsgálatok és kilátások érdekében tekintse meg teljes Retatrutide kutatási útmutató.
Hatásmechanizmus — GLP-1/GIP/Glukagon tripla agonisták
A Retatrutide receptorprofilja különbözteti meg minden más, jelenleg a piacon lévő vagy késői fázisú vizsgálatokban részt vevő anyagcserépeptidtől. A három receptor mindegyike különálló útvonalat biztosít a testösszetételre, glükózkontrollra és energiamérlegre gyakorolt hatások szempontjából:
- GLP-1 receptor — ugyanaz a receptor, amelyet a semaglutid (Ozempic, Wegovy) és a liraglutid aktivál. Az agonizmus lassítja a gyomürülést, fokozza a telítettségi jelzést a hipotalamuszban, és stimulálja a glükóztól függő inzulinkiválasztást a hasnyálmirigy béta-sejtjeiből.
- GIP receptor — a második útvonal, amelyet a tirzepatid (Mounjaro, Zepbound) ad hozzá. A GIP agonizmus javítja az inzulinérzékenységet a zsírszövetben, csökkenti a GLP-1 önmagában okozta hányinger kockázatát, és támogatja a lipidek kezelésének hatékonyságát az adipocytákban.
- Glukagon receptor — az új, harmadik útvonal, amely kizárólag a retatrutidra jellemző. A glukagon agonizmus növeli a bazális energiafelhasználást, elősegíti a máj lipidoxidációját, és csökkenti a májzsírt — olyan hatások, amelyeket a GLP-1/GIP duó nem képes reprodukálni.
Mivel a glukagonon keresztüli fokozott energiafelhasználás additívan hat a GLP-1/GIP által okozott étvágycsökkentésre, a retatrutid nagyobb energiahitelt és kedvezőbb testösszetételt eredményez preklinikai modellekben, mint a duális agonisták. A 2. fázisú kutatási adatok szerint a testsúlycsökkenés nagy része a zsírtömeg csökkenéséből adódott, a magasabb dózisú csoportokban a sovány tömeg megmaradásával.
Közzétett vizsgálati adatok
A retatrutid fő adathalmaza a Jastreboff és munkatársai által a New England Journal of Medicine -ben 2023 júniusában közzétett 2. fázisú elhízás-vizsgálat (n = 338 résztvevő elhízással, 48 hetes kezelési időszak). A heti 12 mg-os legmagasabb tesztelt dózisnál a résztvevők átlagos testsúlycsökkenése 24,2%-os volt a kiindulási értékhez képest. A STEP-1 vizsgálat semaglutid komparátor karja 14,9%-os csökkenést ért el 68 hét alatt, míg a SURMOUNT-1 vizsgálat tirzepatid karja 22,5%-ot 72 hét alatt — így a retatrutid numerikusan nagyobb csökkenést ért el rövidebb kezelési idő alatt. Fej-fej melletti összehasonlító vizsgálatok még nem lettek publikálva.
Egy párhuzamos 2. fázisú diabétesz program (Rosenstock és mtsai, Lancet 2023) akár 2,16 százalékpontos HbA1c-csökkenést mutatott 36 hét alatt 2-es típusú diabéteszben szenvedő résztvevőknél, szintén a heti 12 mg-os dózisnál. Egy 2. fázisú NAFLD alvizsgálat 51,3%-os relatív májzsírtartalom-csökkenést jelentett 24 hét után a 8 mg-os dózisnál — ez a legnagyobb májzsír-csökkenés, amelyet eddig bármilyen inkretin-osztályú peptid esetében dokumentáltak.
Az Eli Lilly jelenleg a TRIUMPH 3. fázisú programot futtatja, amely magában foglalja a TRIUMPH-1 (elhízás), TRIUMPH-2 (elhízás 2-es típusú diabétesszel), TRIUMPH-3 (elhízás cardiovascularis betegséggel) és a TRIUMPH-4 (alvási apnoe plusz elhízás) vizsgálatokat. A 3. fázisú eredmények várhatóan információt szolgáltatnak a végső szabályozási benyújtóhoz.
Kutatási Alkalmazások
A retatrutidot laboratóriumi kutatási kontextusokban használják, amelyek vizsgálják:
- Az elhízást és a testsúlyszabályozást — mechanisztikus vizsgálatok az étvágyjelzésről, a gyomorkiürülési kinetikáról és az energiafelhasználásról rágcsáló- és in-vitro modellekben
- Inzulinérzékenység és glükózhomeosztázis — hatások az inzulinkiválasztásra, a máj glükóztermelésére és a perifériás glükózfelhasználásra
- Májelzsírosodás / MASH — májzsírmobilizáció és transzaminázválasz zsírmáj-kutatási modellekben
- Receptorfarmakológia — összehasonlító kötés, szelektivitás és lefelé irányuló jelátviteli vizsgálatok a GLP-1/GIP/glukagon receptor hármas körében
- Összehasonlító anyagcsere-peptid kutatás — összehasonlítás a tirzepatid (kettős GLP-1/GIP agonisták) és egyéb vizsgálati vegyületekkel a hatékonyság, a jól tolerálhatóság és a testösszetétel szempontjából. Lásd a tirzepatid vs semaglutid összehasonlítás a kettős agonista alapvonalhoz.
- Gyógyulást és regenerációt elősegítő peptid kombinációk — kutatási protokollok, amelyek anyagcsere-peptideket párosítanak javító vegyületekkel, mint például BPC-157 preklinikai tanulmányokban.
A retatrutid helyének szélesebb kontextusáért a fogyásra ható peptidek világában, lásd a peptid kombinációk a zsírégetés kutatásához útmutatónkat és az általános GLP-1 alapú fogyásgyorsító injekciók útmutatót. Böngéssze át a teljes kutatási peptidek katalógust kapcsolódó vegyületekért.
Elérhető erősségek és koncentrációk
A MedsBase retatrutidot a következő liofilizált ampulla méretekben kínálja. Minden változat 10 és 20 ampullás csomagolásban érhető el, hűtött állapotban szállítva rekonstitúciós útmutatóval:
| Ampulla erőssége | Tipikus felhasználási terület | Csomagméret |
|---|---|---|
| 5 mg | Pilot dózis-beállító tanulmányok, titrálási fokozat | 10 vagy 20 flakon |
| 10 mg | Szabványos kutatási erősség, leggyakrabban rendelt | 10 vagy 20 flakon |
| 15 mg | Kísérleti dózis-illesztés (2. fázisú magas dózisú csoport) | 10 vagy 20 flakon |
| 20 mg | Kiterjesztett kutatási protokollok, tömeges előkészítés | 10 vagy 20 flakon |
| 30 mg | Tömeges kutatás (kevesebb rekonstitúció protokollonként) | 10 vagy 20 flakon |
| 40 mg | Nagy teljesítményű kutatás, költség-mg optimalizálás | 10 vagy 20 flakon |
| 50 mg | Nagy mennyiségű laboratóriumi felhasználás | 10 vagy 20 flakon |
| 60 mg | Legnagyobb tömegvásárlási lehetőség, leghosszabb időtartamú kutatás | 10 vagy 20 flakon |
Minden erősség ugyanabban a kémiai formában áll rendelkezésre (liofilizált por, 99%+ HPLC tisztaság). A magasabb mg-os üvegek alacsonyabb mg-onkénti költséget kínálnak, de kisebb rekonstitúciós térfogatot igényelnek a szabványos U-100 fecskendőkoncentráció fenntartásához – lásd az alábbi hígítási táblázatot.
Összehasonlítás – Retatrutid vs Tirzepatid vs Semaglutid
Az alábbi összefoglalás közzétett kísérleti adatokon alapul. A Retatrutid jelenleg a 3. fázisú fejlesztés alatt áll, és az alábbi összehasonlítások különálló tanulmányokon alapulnak, nem közvetlen összehasonlításon.
| Kritérium | Retatrutid | Tirzepatide | Semaglutide |
|---|---|---|---|
| Receptor célpontok | GLP-1 + GIP + Glukagon (hármas) | GLP-1 + GIP (kettős) | GLP-1 (egyszeres) |
| Publikált maximális testsúlycsökkenés | 24,2% 48 hét alatt | 22,5% 72 hét alatt | 14,9% 68 hét alatt |
| Adagolási gyakoriság | Heti | Heti | Heti |
| Jogi állapot | 3. fázis (TRIUMPH) – vizsgálati alatt | FDA-engedélyezett (Mounjaro/Zepbound) | FDA-engedélyezett (Ozempic/Wegovy) |
| Májzsír-csökkenés | 51,3% 24 hét alatt (2. fázis) | ~47% 52 hét alatt | ~31% 72 hét alatt |
| HbA1c-csökkentés (2-es típusú diabétesz) | Legfeljebb -2,16% 36 hét alatt | Legfeljebb -2,3% 40 hét alatt | Legfeljebb -1,8% 40 hét alatt |
A tirzepatid és a szemaglutid közötti részletesebb összehasonlításért lásd Tirzepatid vs Szemaglutid: Fogyás, Adagolás & Költség.
Tárolás és rekonstitúció
Rekonstitúció előtt: a liofilizált üvegeket hűtőszekrényben 2–8 °C-on kell tárolni az eredeti fóliás csomagolásban. Ilyen körülmények között a liofilizált retatrutid akár 36 hónapig is stabil marad. Kerülje a ismétlődő hőmérséklet-ingadozást.
Rekonstitúciós eljárás: adjon baktériumellenes vizet a peptid üveghez a fenti hígítási táblázat szerint. Fecskendezze a vizet az üveg oldalfalán lefelé, ne közvetlenül a liofilizált masszára. Óvatosan keverje — ne nem rázza — és hagyjon 5–10 percet a teljes oldódásra. A teljesen rekonstituált oldatnak tiszta és színtelennek kell lennie.
Rekonstitúció után: tárolja az oldatot hűtőszekrényben 2–8 °C-on és használja fel 30 napon belül az optimális stabilitás érdekében. Ne fagyassza le a rekonstituált oldatot — a fagyasztás-olvadás ciklusok károsítják a peptid integritását. Dobja el minden olyan üveget, amelyben ködösség, csapadék vagy színeződés látható.
Gyakran Ismételt Kérdések
Mire használják a retatrutidot a kutatásban?
A retatrutidot laboratóriumi kutatásokban használják elhízás, 2-es típusú diabetes, nem alkoholos zsírmájbetegség (NAFLD/MASH), inzulinérzékenység, étvágy-szabályozás és összehasonlító metabolikus peptid farmakológia vizsgálatára. nem Az FDA, EMA vagy más szabályozó hatóságok által jóváhagyott humán terápiás célra, és itt kizárólag laboratóriumi kutatási célra értékesítjük.
Miben különbözik a retatrutid a tirzepatidtől és a szemaglutidtől?
A retatrutid az első hármas receptor agonistája, amely kötődik a GLP-1, GIP, és glükagon receptorokhoz egyetlen molekulában. A tirzepatid a GLP-1 és GIP receptorokhoz kötődik (kettős). A szemaglutid csak a GLP-1 receptorhoz kötődik (egyszeres). A retatrutidban található glükagon útvonal növeli az energiafelhasználást és csökkenti a májzsírt oly módon, amit a kettős és egyszerű agonisták nem képesek reprodukálni.
Mekkora testsúlycsökkenést mutatott a retatrutid a vizsgálatokban?
A Jastreboff és munkatársai által az NEJM-ben (2023) publikált 2. fázisú elhízási vizsgálat 24,2%-os átlagos testsúlycsökkenést jelentett 48 hét alatt a legmagasabb vizsgált 12 mg heti adag mellett. Összehasonlításképpen, a tirzepatid 3. fázisú legmagasabb adagú csoportja 22,5%-ot ért el 72 hét alatt, míg a szemaglutid 14,9%-ot 68 hét alatt. A retatrutid 3. fázisú eredményei a TRIUMPH program keretében még függőben vannak.
Jóváhagyta-e az FDA a retatrutidot?
Nem. A retatrutid jelenleg a 3. fázisú klinikai fejlesztés alatt áll az Eli Lilly TRIUMPH programjában, és nem kapott szabályozói engedélyt az FDA, EMA, MHRA vagy bármely más hatóság részéről. A kutatási célra forgalmazott peptid laboratóriumi vizsgálatra szolgál, nem humán terápiás célra.
Milyen erősségű készítményeket tart készleten a MedsBase?
A MedsBase kínál retatrutide-t 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg és 60 mg-os liofilizált ampullákban. Minden erősség 10 vagy 20 ampullás csomagolásban érhető el. Az összes ampulla 99%+-os HPLC tisztaságú, és analízisigazolást kérhet hozzá.
Hogyan kell rekonstituálni a retatrutide-t?
Kövesse a fenti hígítási táblázatot. Egy 10 mg-os ampulla 2,0 ml baktériumölő vízzel 5,0 mg/ml koncentrációt eredményez, tehát 40 osztás egy U-100 (1 ml / 100 egység) inzulinfehérjében 2 mg-nak felel meg. Öntse a BAC vizet az oldalfal mentén, óvatosan keverje körbe (ne rázza), és várjon 5–10 percet az oldódásra használat előtt.
Hogyan kell tárolni a retatrutide-t?
Liofilizált ampullák: 2–8 °C-on hűtve, eredeti csomagolásban, akár 36 hónapig stabil. Rekonstituált oldat: 2–8 °C-on hűtve, 30 napon belül használja fel. Ne fagyassza a rekonstituált oldatot – a fagyasztás-olvadás ciklusok károsítják a peptidet.
Mi a retatrutide tipikus kutatási adagja a tanulmányokban?
A 2. fázisú elhízási vizsgálatokban 1 mg, 4 mg, 8 mg és 12 mg heti adagokat teszteltek 48 hétig. A fogyás mértéke adagfüggő volt, a 12 mg-os csoportban 24,2%-os csökkenést figyeltek meg. A laboratóriumi kutatási protokollok általában ezeket a vizsgálati adagokat követik, ha a cél a publikált hatékonysági adatok modellezése.
A retatrutide ugyanazokat a mellékhatásokat okozza, mint más GLP-1 peptidjek?
A publikált vizsgálatokban a leggyakoribb kezeléssel összefüggő események az adagfüggő gastrointestinalis hatások voltak – hányinger, hasmenés, székrekedés –, amelyek profilja hasonló a szemaglutidhoz és a tirzepatidhoz. A további glukagon receptor aktivitás nem váratlan biztonsági jeleket produkált a 2. fázisban, de a teljes tolerálhatósági profil a 3. fázis eredményeire vár.
Meddig tart, amíg a retatrutide-t engedélyezi az FDA?
Az Eli Lilly TRIUMPH 3. fázisú programja 2023–2024-ben kezdődött, és az elsődleges befejezési dátumok 2025–2027-re várhatóak az alvizsgálattól függően. Pozitív eredmények esetén az FDA benyújtás 12–18 hónappal az elsődleges befejezés után következhet. A szabályozói engedélyezési idővonalak spekulatívak, amíg a Lilly be nem jelenti a benyújtást.
Mi a retatrutide felezési ideje?
A retatrutide (LY3437943) hosszú, kb. 6 napos eliminációs felezési idővel rendelkezik a I. fázisú klinikai adatok szerint, ami a C18 zsírsav módosításnak köszönhető, amely lehetővé teszi az albumin kötődést. Ez a meghosszabbított felezési idő támogatja a heti egyszeri adagolási rendszert, amelyet a klinikai vizsgálatokban használnak.
Hogyan hasonlít a retatrutide a tirzepatidhez és a szemaglutidhoz?
A retatrutide hármas agonista (GLP-1 / GIP / Glukagon receptorok), szemben a tirzepatid kettős agonizmussal (GLP-1 / GIP) és a szemaglutid egyszerű GLP-1 agonizmussal. A retatrutide II. fázisú klinikai vizsgálati adatai 48 hét alatt akár 24%-os testsúlycsökkenést mutattak – meghaladva a tirzepatid és a szemaglutid eredményeit hasonló időpontokban. A további glukagon receptor aktivitásról úgy gondolják, hogy nagyobb energiafelhasználást és zsíroxidációt eredményez.
Rendelhetek retatrutidot nemzetközi szállításra?
Igen. A MedsBase retatrutidot szállít világszerte a dedikált peptid szállítási hálózatunkon keresztül. A kizárólag peptidet tartalmazó rendelések jogosultak az önálló peptid szállítási szolgáltatásunkra. A rendeléseket hőmérséklet-kontrollált csomagolásban, teljes nyomkövetéssel szállítjuk.
Egyéb peptidok a regeneráció és teljesítmény kutatásához
- BPC-157 — Testvédő vegyület — ín, szalag, bél regenerációs kutatás
- TB-500 — Thymosin Beta-4 fragmentum — lágy szövetek és érrendszer regenerációs kutatás
- Ipamorelin — Szelektív ghrelin agonist — tiszta GH impulzus kortizol/prolaktin nélkül
- CJC-1295 with DAC — GHRH analóg meghosszabbított felezési idővel
- GHK-Cu — Rézpeptid — bőr és kötőszövet regenerációs kutatás
További olvasnivaló
📖 Ismerd meg a peptid mögött álló kutatást
Olvasd el teljes, bizonyítékokon alapuló útmutatónkat: Retatrutid — hatásmechanizmus, klinikai vizsgálati adatok és kilátások. Leírja a hatásmechanizmust, publikált tanulmányadatokat, tipikus kutatási dózistartományokat, rekonstitúciós protokollokat, kombinálási lehetőségeket és biztonsági/ellenvételi megjegyzéseket.
További lehetőségek a Peptidek között
Rangsorolva a MedsBase legutóbbi rendelési adatai alapján — hogy ebben a kategóriában más vásárlók mit választanak.
| Erősség | 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg |
|---|---|
| Mennyiség | 10 üveg, 20 üveg, 30 üveg |
Retatrutid
Kérdések és válaszok
Retatrutid
Kapcsolódó termékek
Vélemények
Még nincsenek vélemények