GHRP-6 Acetát

📦 Minden rendelést fedez a Újraküldési Garancia — ha a csomagod nem érkezik meg 20 munkanapon belül, újraküldjük.

Mi a GHRP-6 Acetate?

GHRP-6 (Growth Hormone Releasing Peptide 6) egy 6-aminosavból álló szintetikus hexapeptid és a növekedési hormont felszabadító (GHS) peptid osztály egyik kanonikus tagja. Cyril Y. Bowers és munkatársai fejlesztették ki a Tulane Egyetemen egy szerkezet-aktivitás vizsgálati program keretében, amelynek célja kis peptid azonosítása volt, amely képes stimulálni a pulzáló növekedési hormon felszabadulását az elülső agyalmirigyből — ez a munka vezetett végül a növekedési hormont felszabadító receptor felfedezéséhez és közvetve az endogén ghrelin azonosításához, mint annak természetes ligandumához 1999-ben Kojima és munkatársai által (Nature). Az acetát elleniont kutatóminőségű liofilizálásnál használják, mert javítja a peptid hosszú távú stabilitását és vízoldhatóságát a farmakológia megváltoztatása nélkül.

A jól jellemzett szekvencia HwAWfK-NH₂ (ahol a kisbetűk D-aminosav maradványokat jelölnek), molekulatömeg 873,02 Da, empirikus képlet C₄₆H₅₆N₁₂O₆. A két D-aminosav helyettesítés (D-Trp a 2. pozícióban és D-Phe az 5. pozícióban) ellenállóvá teszi az endogén proteázokkal szemben és meghosszabbítja az in-vivo felezési időt az összes-L analógokhoz képest. A C-terminus amidált, ami elengedhetetlen a receptor aktivitásához. A GHRP-6 nem hagyta jóvá az FDA, EMA, MHRA vagy bármely más jelentős szabályozó által emberi terápiás használatra. Az itt eladott kutatóminőségű GHRP-6 acetát laboratóriumi kutatási célra szolgál és nem szánható emberi vagy állatgyógyászati alkalmazásra. Az újabb generációs, receptor-szelektív analógért, amely nem indukál kortizol/prolaktin jelzést, lásd a Ipamorelin termékoldalunkra.

Mechanizmus — GHS-R1a Receptor Agonizmus és a GH Pulzus

Ami a GHRP-6-ot mechanikailag különlegessé teszi a növekedési tengely kutató peptidjei között, az az szelektív hatás a növekedési hormont felszabadító receptoron — ugyanaz a receptor, amelyet az endogén ghrelin aktivál — nem pedig a GHRH receptor, amelyet a sermorelin és a CJC-1295 használ. A leírt kutatások szerint a downstreameffektus pulzáló, nem tonikus GH felszabadulási minta:

• GHS-R1a receptor agonizmus a szomatotrofokon — A GHRP-6 kötődik a növekedési hormont felszabadító receptor típus 1a-hoz (GHS-R1a, más néven ghrelin receptor) az elülső agyalmirigy szomatotrofjaiban. A receptor aktivációja Gα_q/11 és a foszfolipáz C-t, növelve az intracelluláris kalciumot és kiváltva a depolarizációhoz kapcsolódó exocytózist a GH-t tartalmazó vezikulákból. A jel erősödik a szomatosztatin tónus csökkentésével — a GHRP-6 mind a szomatotrófokon, mind a hipotalamikus szomatosztatin neuronokon hat, így nagyobb GH-löketet eredményez, mint amit a közvetlen szomatotróf stimuláció egyedül megjósolna.
• Szinergetikus hatás az endogén GHRH-val — A GHS-R és GHRH-R útvonalak intracellulárisan konvergálnak, de különböző másodlagos hírvivő rendszereket használnak (PLC/IP₃/Ca²⁺ vs adenilil-cikláz/cAMP/PKA), így a GHRP-6 és a GHRH analógok additív vagy szinergisztikus GH-kibocsátást eredményeznek kombinálva. Ez az oka a kanonikus “GHRP + GHRH analóg” kutatási kombinációknak: például egy GHS, mint a GHRP-6, párosítva egy GHRH analóggal, mint például a . A kombinált stimuláció lényegesen nagyobb GH-löketet eredményez, mint bármelyik vegyület egyedül. Sermorelin vagy CJC-1295 DAC-val. Off-target étvágygerjesztés és mérsékelt kortizol/prolaktin jel.
• Off-target étvágy-stimuláció és mérsékelt kortizol/prolaktin jelzés A GHRP-6 plazma felezési ideje körülbelül 30–60 perc, ami lényegesen hosszabb, mint a natív ghreliné (~10–30 perc), a D-aminosav helyettesítéseknek köszönhetően, amelyek ellenállnak a proteolitikus hasításnak. A subkután alkalmazás a leginkább említett kutatási útvonal a publikált irodalomban; intravénás és intranazális útvonalak is dokumentáltak a hatásmechanizmus tanulmányokban.

A GHRP-6 plazma felezési ideje körülbelül 30–60 perc, ami lényegesen hosszabb, mint a natív ghreliné (~10–30 perc), a D-aminosav helyettesítéseknek köszönhetően, amelyek gátolják a proteolitikus hasítást. A bőr alatti beadás a szakirodalomban leggyakrabban említett kutatási úton történik; intravénás és intranazális úton történő alkalmazás is dokumentált a hatásmechanizmus-vizsgálatokban.

Közzétett kutatási alkalmazások

A növekedési hormon tengely farmakológiáját

• A növekedési hormon tengely gyógyszerészeti hatásai — pulzáló GH-dinamika, szomatotróf válaszreakció, összehasonlító GH-szekretagog kutatás; referencia első generációs GHS a publikált GH-pulzus architektúra tanulmányokban (Bowers et al., J Clin Endocrinol Metab; Smith et al., Science 1996)
• Étvágytól és táplálkozási viselkedés kutatás — ghrelin-tengely aktivációja, ételbeviteli vizsgálatok rágcsálómodelleken, kachexiás modellek daganatos állatokban; kanonikus kutatási eszköz a ghrelin által közvetített orexigén jelátvitel elkülönítésére más étvágy-útvonalaktól
• — GH-tartalék tesztelés preklinikai modellekben, szomatotróf hipertrófia/hiperplázia, hatásmechanizmus kutatás új GH-szekretagogok számára — GH-tartalék tesztelés preklinikai modellekben, szomatotróf hypertrophia/hyperplasia, mechanizmus-kutatás új GH-szekretagógokhoz
• Kachexia és kimerülési szindróma kutatás — daganatos rágcsálók kachexiája, COPD-hez kapcsolódó kimerülési modellek, izomtömeg / zsírtömeg megőrzése kombinált GH-tengely és étvágy-tengely aktiválással
• Összehasonlító GHS kutatás — közvetlen összehasonlítás újabb analógokkal, mint például Ipamorelin (receptor-szelektív kortizol/prolaktin nélkül), hexarelin (módosított GHRP-6), GHRP-2 (alternatív első generációs analóg), és orálisan aktív kis molekulájú GHS-ek, mint az MK-677
• Kardiovaszkuláris kutatás — GHS-R expresszió kardiomiocitákon; publikált kutatások szívischaemia-reperfúziós sérülésről és szívfunkcióról GH-hiányos modellekben
• Kombinált GHRP + GHRH kutatás — szinergikus GH-felszabadító protokollok, amelyek a GHRP-6-ot olyan GHRH analógokkal párosítják, mint Sermorelin vagy CJC-1295 DAC-val a maximális pulzáló GH-kutatási stimulushoz.

A GHRP-6 helyének szélesebb kontextusáért a növekedési tengely peptidjei között, lásd Ipamorelin mint az újabb generációs receptor-szelektív analóg, CJC-1295 DAC-val a hosszú hatású GHRH-tengely kutatásához, és Sermorelin a rövidebb hatású GHRH kutatásaihoz. Böngéssze a teljes kutatási peptidek katalógust kapcsolódó vegyületekért.

Elérhető erősségek és koncentrációk

A MedsBase két liofilizált ampulla méretben kínálja a GHRP-6 Acetate-ot, amelyek a tipikus kutatási protokollok hosszához vannak kalibrálva. Minden erősség elérhető 10 vagy 20 ampullás csomagolásban, teljes rekonstitúciós útmutatóval:

Mindkét erősség ugyanabban a kémiai formában áll rendelkezésre (liofilizált acetát-só por, 99%+ HPLC tisztaság). A magasabb mg-os ampullák kisebb rekonstitúciós térfogatot igényelnek egységnyi dózisonként, ami hasznos, ha a kutatók minimalizálni szeretnék az injekciós térfogatot rágcsáló protokollokban. Mivel a GHRP-6 dózistartománya 50–300 mcg között van adagonként, egyetlen 5 mg-os ampulla hetekig tartó kutatást tesz lehetővé tipikus dózisok mellett.

Összehasonlítás — GHRP-6 vs Ipamorelin

A GHRP-6 és Ipamorelin a növekedési hormont felszabadító peptid osztály kanonikus első és harmadik generációs tagjai, és a legtöbbet idézett összehasonlítás a publikált GHS kutatásokban. Ugyanazt a receptort (GHS-R1a) használják és hasonló GH pulzusokat produkálnak, de jelentősen eltérnek a receptor-szelektivitásban és az off-target jelátvitelben.

Olyan kutatásokban, ahol az étvágygerjesztő jelzés a cél (kachexia-modellek, étkezési tanulmányok), a GHRP-6 előnyben részesítendő, mivel az orexigén hatás a kutatási cél része. A GH-tengely farmakológiájának tisztázásakor, ahol a kortizol és prolaktin zavaró tényezők, az Ipamorelin előnyösebb, mivel a receptor-szelektivitás növelése kiküszöböli ezeket a mellékhatásokat. Mindkettőt gyakran párosítják egy GHRH analóggal (például CJC-1295 DAC-val) a kanonikus szinergikus GH-lökés kutatási protokollhoz.

Tárolás és rekonstitúció

Rekonstitúció előtt: a baktériumölő vizet a peptid ampulla oldalfalánál juttassuk be (ne közvetlenül a liofilizált kockára). Egy 5 mg-os ampullánál 2,0 mL baktériumölő víz 2,5 mg/mL munkakoncentrációt eredményez – 0,04 mL 100 mcg kutatási adagot szolgáltat; 0,1 mL 250 mcg-ot. Óvatosan keverjük fel – ne.

Rekonstitúciós eljárás: Fecskendezze a bakteriálisztatikus vizet a peptid flakon oldalfalán lefelé (ne közvetlenül a liofilizált kockára). Egy 5 mg-os flakon esetén 2,0 ml bakteriálisztatikus víz 2,5 mg/ml munkakoncentrációt eredményez — 0,04 ml 100 mcg kutatási adagot szolgáltat; 0,1 ml 250 mcg-ot. Óvatosan keverje körbe — ne nem rázuk meg – és hagyjunk 2–5 percet a teljes oldódásra. A helyesen rekonstituált oldat tiszta és színtelen legyen.

Rekonstitúció után: Hűtőben tárolja 2–8 °C között, és használja fel 30 napon belül az optimális stabilitás érdekében. Ne fagyassza le a rekonstituált oldatot — a fagyasztás-olvadás ciklusok károsítják a peptid integritását. Dobja el minden olyan flakont, amelyben ködösség, csapadék vagy színeződés figyelhető meg.

Gyakran Ismételt Kérdések

Mire használják a GHRP-6-ot a kutatásban?

A GHRP-6-ot laboratóriumi kutatásokban használják a növekedési hormon tengelyének vizsgálatára, a pulzáló GH-kibocsátás dinamikájára, a szomatotróf válaszadásra, a ghrelin-tengely farmakológiájára, az étvágyra és táplálkozási viselkedésre, a kachexiára és sorvadási szindrómákra, valamint a GHRP + GHRH kombinált szinergisztikus GH-kibocsátási protokollokra. Ez a klasszikus első generációs GHS kutatási peptid és a szerkezeti sablon, amelyből az Ipamorelin és más későbbi generációs analógok származnak. Az itt eladott kutatási minőségű GHRP-6 nem FDA által jóváhagyott, és kizárólag laboratóriumi kutatási célra szolgál.

Miben különbözik a GHRP-6 az Ipamorelintől?

Mindkettő ugyanazon receptorra (GHS-R1a, a ghrelin receptor) hat és hasonló pulzáló GH-kibocsátást eredményez, de jelentős különbség van a receptor szelektivitásban és az off-target jelátvitelben. A GHRP-6 ghrelin-szerű étvágystimulációt és enyhe kortizol- és prolaktinszint-emelkedést okoz. Az Ipamorelint kifejezetten úgy tervezték, hogy kiküszöbölje ezeket az off-target hatásokat, miközben megőrzi a GH-hatást – minimális étvágyjelzést és nem mérhető kortizol- vagy prolaktinszint-emelkedést produkál a publikált kutatások szerint. A tiszta GH-tengely farmakológiájához az Ipamorelin előnyösebb; az étvágy célzott vizsgálatához a GHRP-6 továbbra is hasznos.

Mi a különbség a GHRP-6 és a GHRP-2 között?

Mindkettő első generációs hexapeptid növekedési hormon szekretagog a Bowers laboratóriumi programjából. A GHRP-2 mg-onként valamivel erősebb és kevésbé stimulálja az étvágyat, mint a GHRP-6, de a minőségi farmakológia hasonló – mindkettő enyhe kortizol- és prolaktinszint-emelkedést okoz. A GHRP-6 a kettő közül a kiterjedtebben tanulmányozott a publikált kutatásokban, és továbbra is a klasszikus első generációs referencia vegyület.

Mi a tipikus GHRP-6 kutatási adag?

A publikált preklinikai protokollok általában 50–300 mcg-ot használnak adagonként, subkután beadással naponta 1–3 alkalommal, 2–12 hetes kutatási ciklusokban. Egy 5 mg-os palack 2,0 mL baktériumölő vízzel rekonstituálva 2,5 mg/mL koncentrációt ad – 0,04 mL 100 mcg-nak, 0,1 mL 250 mcg-nak felel meg.

Az FDA jóváhagyta a GHRP-6-ot?

Nem. A GHRP-6 nincs jóváhagyva az FDA, EMA, MHRA vagy bármely más nagyobb szabályozó hatóság által humán terápiás használatra. A csak kutatási célra forgalmazott beszállítóktól származó GHRP-6 kizárólag laboratóriumi vizsgálatokra szolgál, és nem szabad embereknek beadni.

Hogyan kell tárolni a GHRP-6 Acetátot?

Liofilizált palackok: rövid távú használatra hűtőben 2–8 °C között, vagy hosszú távú tárolásra nyitott palackok esetén −20 °C-on. Rekonstituált oldat: hűtőben 2–8 °C között, használja fel 30 napon belül. Ne fagyassza be a rekonstituált oldatot – a fagyasztás-olvadás ciklusok károsítják a peptidet. Mindig védje a közvetlen fénytől.

Hogyan rekonstitúáljam a GHRP-6-ot?

Kövesse a fenti rekonstitúciós eljárást. Adjon hozzá bakteriosztatikus vizet a flakon oldalfalán (ne közvetlenül a liofilizált porra), óvatosan keverje körbe, és várjon 2–5 percet a teljes oldódásig. Ne nem Az ampullát meg kell rázni. A helyesen rekonstituált oldat tiszta és színtelen. Egy 5 mg-os ampulla + 2,0 mL oldószer esetén a munkakonzcentráció 2,5 mg/mL.

Milyen erősségű készítményeket tart készleten a MedsBase?

A MedsBase kínál GHRP-6 Acetate-ot 5 mg és 10 mg liofilizált ampullákban. Mindkét erősség elérhető 10 vagy 20 ampullás csomagolásban. Az összes ampulla 99%+-os HPLC tisztaságú, és analízisigazolás igény esetén rendelkezésre áll.

Miért stimulálja a GHRP-6 az étvágyat is?

A GHRP-6 a növekedési hormont felszabadító szekretagóg receptorhoz (GHS-R1a) kötődik – ugyanahhoz a receptorhoz, amelyet az endogén ghrelin aktivál. Mivel a ghrelin a fő éhséghormon, bármely receptoragonistája örököl bizonyos mértékű orexigén (étvágygerjesztő) aktivitást. Az első generációs GHS-ek, mint a GHRP-6 és a GHRP-2 esetében az étvágygerjesztő hatás jelentős; a későbbi generációs, receptor-szelektív analógok, mint az Ipamorelin esetében az orexigén jelzést sikerült csökkenteni szerkezeti optimalizálással.

Párosítható-e a GHRP-6 GHRH analóggal kutatásban?

Igen — ez a kanonikus szinergikus GH-lüktetés kutatási protokoll. A GHRP-6 aktiválja a GHS-R1a-t (PLC/IP₃/Ca²⁺ Milyen mellékhatásai lehetnek a GHRP-6-nak kutatásban? Sermorelin vagy CJC-1295 DAC-val aktiválja a GHRH-R-t (adenilil-cikláz/cAMP/PKA jelátvitel). A két út a szomatotrófokon találkozik, de különböző másodlagos hírvivő rendszereket használ, additív vagy szinergisztikus GH-felszabadítást eredményezve kombinált alkalmazás esetén.

Mi a GHRP-6 felezési ideje?

Preklinikai kutatásban a GHRP-6 plazmafelezési ideje subkután adagolás után körülbelül 30–60 perc. A meghosszabbodott felezési idő az endogén ghrelinhez (~10–30 perc) képest a két D-aminosav helyettesítésnek (D-Trp a 2. pozícióban és D-Phe az 5. pozícióban) köszönhető, amelyek ellenállnak a proteolitikus hasításnak. A GH-lökés tovább tart, mint a plazma clearance, mert a szomatotróf deszenzitizáció és a receptor downreguláció lassabb folyamat.

Mi a GHRP-6 felezési ideje?

Akut GH-lökések észlelhetők 15–30 percen belül subkután adagolás után, és a csúcs 60–90 percen belül következik be. Az étvágygerjesztő hatások az étkezésre mérhetők órákon belül a rágcsálómodellekben. Az IGF-1 termelésre és a szöveti szintű GH-tengely jelátvitelre gyakorolt lefelé irányuló hatások 1–4 hét alatt halmozódnak fel rendszeres adagolás során.

Rendelhetem-e a GHRP-6-ot nemzetközi szállításra?

A subkután alkalmazást követően 15–30 percen belül észlelhetők a heveny GH-lökések, és 60–90 percen belül érik el a csúcsértéket. A rágcsálómodellekben az étvágystimuláló hatások az adagolástól számított órákon belül mérhetőek az étkezésre. Az IGF-1 termelésre és a szöveti szintű GH-tengely jelátvitelre gyakorolt leszármazó hatások a rendszeres adagolás során 1–4 hét alatt halmozódnak fel.

Rendelhető GHRP-6 nemzetközi szállítással?

Igen. A MedsBase világszerte szállít GHRP-6-t a dedikált peptid szállítási hálózatunkon keresztül. A kizárólag peptidet tartalmazó rendelések jogosultak az önálló peptid szállítási szolgáltatásunkra. Minden rendelés hőmérséklet-kontrollált csomagolásban kerül kiszállításra, teljes nyomkövetéssel, és a Újraküldési Garancia.

Egyéb peptidjek a növekedési tengely, GH-felszabadítás és anabolikus kutatások számára

• Ipamorelin — Harmadik generációs szelektív GHS pentapeptid — tiszta GH-lökés kortizol/prolaktin nélkül
• CJC-1295 DAC-val — Hosszan ható GHRH analóg — kanonikus GHRH-tengely kutatási vegyület
• Sermorelin — Rövid hatású GHRH(1-29) analóg – természetes GH-pulzus kutatások
• IGF-1 LR3 — Hosszú arginin rekombináns IGF-1 analóg — a GH/IGF tengely lefelé irányuló ága
• Tesamorelin — GHRH analóg — zsírszövet-kutatás

További olvasnivaló

További lehetőségek a Peptidek között

Rangsorolva a MedsBase legutóbbi rendelési adatai alapján — hogy ebben a kategóriában más vásárlók mit választanak.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Preisspanne: US$115.00 bis US$705.00

Retatrutid

US$310.00 – US$6,515.00Preisspanne: US$310.00 bis US$6,515.00

BAC Water (Bakteriosztatikus Víz)

US$50.00 – US$150.00Preisspanne: US$50.00 bis US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Preisspanne: US$210.00 bis US$1,975.00