B7-33（バイアス型RXFP1リラキシンB鎖アナログ）

✅ 合成33アミノ酸一本鎖リラキシンB鎖アナログ
✅ RXFP1偏向性作動薬 — ERK1/2を介した抗線維化作用（cAMP発がんシグナル非依存的）
✅ Hossain/Howe（フローリー研究所）2017年 Nat Commun Serelaxinの代替改変ペプチド
✅ 心臓／腎臓／肝臓／肺線維症研究；子癇前症モデル
✅ 分子量約3,800 Da；公表されたマウスSC投与用量 25-50 µg/kg/日

B7-33 合成33アミノ酸のリラクシンB鎖アナログ研究用ペプチドを含みます。

SKU：該当なしカテゴリー：ペプチドタグ：抗線維化ペプチド, B7-33, 心臓線維症研究, リラクシンアナログ, 研究用ペプチド, RXFP1バイアスアゴニスト

✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月

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クイックアンサー — B7-33とは何ですか？

B7-33 は合成33アミノ酸の 単鎖リラクシンB鎖ペプチドアナログ Hossain、Howeとフローリー研究所（オーストラリア・メルボルン）の同僚らにより開発され、に発表されました。 Nature Communications (2017)。天然のリラクシン-2（標準的な線維症治療ホルモンで、臨床的にはSerelaxin）は、ジスルフィド結合したA/B鎖からなる2本鎖ペプチドで、RXFP1（抗線維化）およびRXFP2（癌細胞生存促進）の両受容体を活性化しますが、B7-33は RXFP1バイアスアゴニスト — 単鎖B鎖のみの設計で、RXFP1の抗線維化シグナル伝達（ERK1/2経路 → MMP-2上方制御 → ECM分解）を選択的に活性化し、Serelaxinの開発中止の一因となったRXFP1の発がん促進性cAMPシグナル伝達を回避します。公表されている研究応用：心不全、肝臓／腎臓／肺／心臓の線維症、子癇前症。 研究用に限ります。

MedsBaseで得られるもの： 凍結乾燥 · HPLC検証済み純度99%以上のB7-33 · 分析証明書（COA）はご要望に応じて提供 · 中身がわからない温度安定梱包 · 全世界の研究用配送業者 · 1,400件以上の検証済みカスタマーレビュー

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仕様	詳細
化合物クラス	合成33アミノ酸単鎖リラキシンB鎖アナログ；バイアス型RXFP1受容体作動薬（抗線維化ERK経路、cAMP依存性の細胞生存シグナル伝達を低減）
化学名	B7-33（安定化修飾を施したリラキシンB鎖7-33アナログ；Hossain et al. 2017 Nat Commun）
CAS番号	研究用ペプチド — 広く登録された単一のCAS番号はありません；識別は公表配列と供給元の分析証明書（COA）によります
分子式	単鎖33残基B鎖アナログ — 配列由来の推定分子式 C₁₆₄H₂₅₂N₅₀O₄₅S₂; ；公表分子量約3,728 Da（Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem）。
配列長／分子量	H2-リラキシンB鎖由来の33アミノ酸で、溶解性／安定性のためにN末端およびC末端修飾が施されています；分子量約3,800 Da
作用機序	バイアス型RXFP1作動薬. 。ERK1/2を選択的に活性化 → MMP-2／MMP-9の上方制御 → コラーゲン分解／細胞外マトリックス再構築経路（RXFP1シグナル伝達の抗線維化作用）を示し、一方でcAMPを介したRXFP1シグナル伝達（Serelaxinの心臓有害事象シグナルや、リラキシンの臨床開発を複雑にしたがん細胞生存促進効果に関与する経路）への関与は低減されています。
形状／純度／保存	凍結乾燥された白色～微黄白色の粉末、HPLC純度99％以上。短期保存：2～8 °C、長期保存：-20 °C（36か月以上）。再溶解後：2～8 °C、30日以内に使用してください。
研究用途	本製品は研究用試薬です。WADA禁止リストには掲載されていません。前臨床研究用化合物です。

作用機序 — バイアス型RXFP1作動性（cAMPを介さないERK経路）

B7-33は、Florey InstituteのHossain／Howe／Bathgateグループによって「Serelaxin問題」への回答として設計されました。Serelaxin（遺伝子組換えヒトリラキシン-2）は急性心不全を対象とした第III相試験を完了しましたが、FDA承認を得ることはできませんでした — その一因は、RXFP1の二重シグナル伝達（抗線維化ERK経路は有益、cAMP経路は不整脈誘発性およびがん細胞生存促進性の可能性）に起因する心血管安全性シグナルの混在でした。

B7-33の設計仮説：リラキシン B鎖単独 （RXFP1結合を媒介する鎖）は、安定した単鎖ペプチドに改変することができ、RXFP1シグナル伝達のERK1/2/MMP上方制御による抗線維化作用のみを活性化し、cAMPを介した発がん促進/不整脈誘発作用を回避します。2017年に発表されたNature Communicationsの論文では、B7-33が測定可能なRXFP1-ERK1/2活性化を示す一方で、cAMP上昇は最小限であることが確認され、これはバイアス作動薬と定義されます。心臓線維症、腎臓線維症、妊娠高血圧腎症のマウスモデルにおいて、B7-33は天然型リラキシンと比較して同等以上の抗線維化効果を示し、cAMPを介した合併症は認められませんでした。

公表された研究用途

RXFP1バイアス作動薬の薬理学 — 発表されたペプチド工学文献における受容体経路バイアスの典型的な例
心臓線維症研究 — 虚血性および高血圧性心筋症モデル；コラーゲン沈着およびECMリモデリングの評価項目
腎臓/肝臓/肺線維症研究 — 慢性線維化モデルにおけるMMP-2/9の上方制御とECM分解
妊娠高血圧腎症研究 — 妊娠マウスモデルで発表；リラキシン軸は正常妊娠の血行動態適応に中心的に関与している
心不全の前臨床研究 — バイアスドシグナルプロファイルがより好ましい臨床トランスレーショナル研究向けの Serelaxin 代替品
急性腎障害研究 — RXFP1 を介した尿細管保護研究

より広い文脈については、関連する研究用ペプチドをご覧ください： BPC-157 （組織修復）、, TB-500 （回復）、, GHK-Cu （皮膚および結合組織のリモデリング）。全ペプチド研究カタログ.

取り扱い力価

バイアル力価	パックサイズ
2 mg — インビトロ RXFP1 薬理学および短期インビボ研究の研究プロトコル標準	10または20バイアル
10 mg — 長期慢性投与線維症モデル、多コホートサンプルサイズ；1 mg 当たりの最低コスト	10または20バイアル

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保管方法と再溶解

凍結乾燥品は、短期的には2～8 ℃、長期的には−20 ℃で保存してください。静菌水で再構成してください（2 mg バイアルには 1.0 mL → 2 mg/mL；10 mg バイアルには 1.0 mL → 10 mg/mL）。凍結融解を避けてください。

FAQ

B7-33 は Serelaxin／天然リラキシン-2 とどう異なりますか？

天然リラキシン-2 は A 鎖と B 鎖の 2 本鎖ジスルフィド結合ペプチドで、RXFP1 下流の両経路——抗線維化 ERK アームと cAMP 細胞生存アーム——を活性化します。Serelaxin は遺伝子組換え天然リラキシン-2 です；急性心不全に対する第 III 相試験で失敗しましたが、その一因として cAMP 経路の有害シグナルが挙げられます。B7-33 は単鎖の B 鎖のみのアナログで、cAMP 経路シグナルを伴わずに抗線維化 ERK アームを選択的に活性化します。