Retatrutide

📦 Hver ordre er dekket av vår Reshipment Assurance Policy — hvis pakken din ikke ankommer innen 20 virkedager, sender vi ny.

Hva er Retatrutide

Retatrutide (forsøksbetegnelse LY3437943) er en syntetisk 39-aminosyrepeptid utviklet av Eli Lilly som den første kliniske trippelagonisten for GLP-1-, GIP- og glukagonreseptorer. Mens tidligere inkretinpeptider virker på én reseptor (semaglutid – GLP-1) eller to (tirzepatid – GLP-1 pluss GIP), engasjerer retatrutid alle tre metabolske reseptorer samtidig. Denne distinkte farmakologien studeres for fedme, type 2-diabetes, ikke-alkoholisk fettleversykdom (NAFLD/MASH) og metabolsk syndrom knyttet til hypertensjon.

Peptidet har en molekylvekt på omtrent 4 731,4 Da, empirisk formel C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈, og leveres som et høypurt liofylisert pulver til rekonstitusjon med bakteriostatisk vann. Det er kun til bruk i laboratorieforskning og er ikke beregnet for menneskelig eller veterinær diagnostikk eller terapi. For dypere mekanisme, forsøk og utsiktsdetaljer, se vår fullstendige Retatrutide forskningsguide.

Mekanisme for virkning — GLP-1/GIP/glukagon trippelagonist

Retatrutides reseptorprofil er det som skiller det fra alle andre metaboliske peptider som for tiden er på markedet eller i senfaseforsøk. Hver av de tre reseptorene bidrar med en distinkt bane til de observerte effektene på kroppssammensetning, glukosekontroll og energibalanse:

• GLP-1-reseptor — den samme reseptoren som aktiveres av semaglutid (Ozempic, Wegovy) og liraglutid. Agonisme reduserer mageuttømming, forsterker metthetssignalering i hypothalamus og stimulerer glukoseavhengig insulinsekresjon fra pankreas' betaceller.
• GIP-reseptor — den andre banen som er lagt til av tirzepatid (Mounjaro, Zepbound). GIP-agonisme forbedrer insulinsensitivitet i fettvev, demper kvalme-taket for GLP-1 alene og støtter adipocyters lipidhåndterings effektivitet.
• Glukagonreseptor — den nye tredje banen som er unik for retatrutid. Glukagonagonisme øker basal energiforbrenning, fremmer leverlipidoksidasjon og reduserer leverfett — effekter som GLP-1/GIP-duoen ikke reproduserer.

Siden økt energiforbrenning via glukagon adderer seg på toppen av appetittreduksjonen drevet av GLP-1/GIP, produserer retatrutid både et større energiunderskudd og en mer gunstig kroppssammensetningsprofil i prekliniske modeller enn dualagonistpeptider. I fase 2 forskningsdata utgjorde fettmasse-tap hoveddelen av total vektreduksjon, med bevart lean masse i de høyere dosegruppene.

Publiserte forsøksdata

Hoveddatasettet for retatrutid er fase 2-fedme forsøket publisert av Jastreboff og kolleger i New England Journal of Medicine i juni 2023 (n = 338 deltakere med fedme, 48 ukers behandlingsperiode). Ved den høyeste testede dosen på 12 mg ukentlig opplevde deltakerne en gjennomsnittlig vektreduksjon på 24,2 % fra utgangspunktet. Sammenligningsarmen med semaglutid i STEP-1-studien resulterte i 14,9 % reduksjon etter 68 uker, og tirzepatid-armen i SURMOUNT-1-studien resulterte i 22,5 % reduksjon etter 72 uker – retatrutid oppnådde dermed en tallmessig større reduksjon i en kortere behandlingsperiode. Direkte sammenlignende studier er ennå ikke publisert.

Et parallelt fase 2-diabetesprogram (Rosenstock et al., Lancet 2023) viste HbA1c-reduksjoner på opptil 2,16 prosentpoeng etter 36 uker hos deltakere med type 2-diabetes, igjen ved 12 mg ukentlig dose. En fase 2 NAFLD-understudie rapporterte en 51,3 % relativ reduksjon i leverfettinnhold etter 24 uker ved 8 mg-dose – den største leverfettreduksjonen som er rapportert for noe inkretin-klasse peptid til dags dato.

Eli Lilly gjennomfører for tiden TRIUMPH fase 3-programmet, inkludert TRIUMPH-1 (fedme), TRIUMPH-2 (fedme med type 2-diabetes), TRIUMPH-3 (fedme med hjerte- og karsykdom), og TRIUMPH-4 (søvnapné pluss fedme). Fase 3-resultater forventes å danne grunnlag for eventuell reguleringsinnsendelse.

Forskningsapplikasjoner

Retatrutid brukes i laboratorieforskningssammenhenger som undersøker:

• Fedme og kroppsvektregulering — mekanistisk arbeid med appetittsignalisering, mage-tømningskinetikk og energiforbruk i gnager- og in-vitro-modeller
• Insulinsensitivitet og glukosehomeostase — effekter på insulinsekresjon, lever-glukoseproduksjon og perifer glukoseopptak
• Hepatisk steatose/MASH — mobilisering av leverfett og transaminassvar i forskningsmodeller for fet lever
• Reseptorfarmakologi — sammenlignende bindings-, selektivitets- og nedstrøms signaleringsstudier over GLP-1/GIP/glukagonreseptortriaden
• Komparativ metabol-peptidforskning — benchmarking mot tirzepatid (dual GLP-1/GIP agonist) og andre undersøkelsesforbindelser for potens, tolerabilitet og kroppssammensetningsresultater. Se vår tirzepatid vs semaglutid sammenligning for dual-agonist baseline.
• Helbredende og gjenopprettende peptidstabling — forskningsprotokoller som kombinerer metabolske peptider med reparasjonsforbindelser som BPC-157 i prekliniske studier.

For bredere kontekst om hvor retatrutid passer inn i vekttapspeptidlandskapet, se vår peptidstableringsguide for fettforlustforskning og den generelle GLP-1 vekttapsinjeksjonsguide. Bla gjennom det komplette forskningspeptidkatalog for relaterte forbindelser.

Tilgjengelige styrker og konsentrasjoner

MedsBase fører retatrutid i følgende lyofilisert flaske-størrelser. Hver variant leveres i 10-flaske og 20-flaske pakninger, sendt under nedkjølte forhold med rekonstitusjonsinstruksjoner:

Alle styrker leveres i samme kjemiske form (lyofilisert pulver, 99%+ HPLC-renhet). Høyere mg-flasker tilbyr lavere kostnad per mg, men krever mindre rekonstitusjonsvolumer for å opprettholde standard U-100 sprøytekonsentrasjoner — se fortynningsdiagrammet nedenfor.

Sammenligning — Retatrutide vs Tirzepatide vs Semaglutide

Følgende oppsummering er basert på publiserte forsøksdata. Retatrutide er fortsatt i fase 3-utvikling og sammenligningene nedenfor er fra separate studier, ikke direkte sammenligninger.

For en mer detaljert sammenligning av tirzepatide versus semaglutide, se Tirzepatide vs Semaglutide: Vekttap, dosering og kostnad.

Lagring og rekonstitusjon

Før rekonstitusjon: oppbevar lyofilisert flasker nedkjølt ved 2–8 °C i den originale folieemballasjen. Under disse forholdene forblir lyofilisert retatrutide stabil i opptil 36 måneder. Unngå gjentatte temperaturendringer.

Rekonstitusjonsprosedyre: tilsett bakteriostatisk vann til peptidflasken i henhold til fortynningsstabellen ovenfor. Injiser vannet ned langs sideveggen i flasken i stedet for direkte på den lyofiliserte kaken. Svir forsiktig — ikke ikke rist — og la stå i 5–10 minutter for fullstendig oppløsning. En fullstendig rekonstituert løsning skal være klar og fargeløs.

Etter rekonstitusjon: oppbevar løsningen nedkjølt ved 2–8 °C og bruk den innen 30 dager for optimal stabilitet. Frys ikke den rekonstituerte løsningen — fryse-tine-sykluser nedbryter peptidintegriteten. Kast alle flasker som viser uklarhet, utfelling eller misfarging.

Vanlige spørsmål

Hva brukes retatrutid til i forskning?

Retatrutid brukes i laboratorieforskning som undersøker fedme, type 2-diabetes, ikke-alkoholisk fettleversykdom (NAFLD/MASH), insulinfølsomhet, appetittregulering og sammenlignende metabolsk-peptidfarmakologi. Det er ikke godkjent av FDA, EMA eller andre reguleringsmyndigheter for terapeutisk bruk hos mennesker og selges her utelukkende til laboratorieforskning.

Hvordan skiller retatrutid seg fra tirzepatid og semaglutid?

Retatrutid er den første trippelreseptoragonist, som binder til GLP-1, GIP, og glukagonreseptorer i ett molekyl. Tirzepatid binder til GLP-1 og GIP (dobbelt). Semaglutid binder kun til GLP-1 (enkelt). Den ekstra glukagonbanen i retatrutid øker energiforbruket og reduserer leverfett på måter som doble og enkle agonister ikke gjenskapes.

Hvor mye vekttap har retatrutid vist i studier?

Fase 2-fedmestudien publisert av Jastreboff et al. i NEJM (2023) rapporterte en gjennomsnittlig vektreduksjon på 24,2 % etter 48 uker ved den høyeste testede dosen på 12 mg ukentlig. Til sammenligning produserte tirzepatids fase 3-høyeste dosearm 22,5 % etter 72 uker og semaglutids produserte 14,9 % etter 68 uker. Fase 3-resultater for retatrutid fra TRIUMPH-programmet er ventet.

Er retatrutide godkjent av FDA?

Nei. Retatrutide er for øyeblikket i fase 3 klinisk utvikling under Eli Lillys TRIUMPH-program og har ikke fått regulatorisk godkjenning fra FDA, EMA, MHRA eller noen annen myndighet. Peptidet som selges av leverandører kun til forskningsformål er til laboratorieundersøkelser, ikke til terapeutisk bruk på mennesker.

Hvilke styrker fører MedsBase?

MedsBase fører retatrutide i 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg og 60 mg lyofilisert flasker. Hver styrke er tilgjengelig i 10-flasker eller 20-flasker pakninger. Alle flasker leveres med 99%+ HPLC renhet med et analyseskjema på forespørsel.

Hvordan rekonstituerer jeg retatrutide?

Følg fortynningsskjemaet ovenfor. En 10 mg flaske med 2,0 mL bakteriostatisk vann gir 5,0 mg/mL, så 40 klikk på en U-100 (1 mL / 100-enhet) insulinspøyte tilsvarer 2 mg. Injiser BAC vann ned langs sideveggen, svi forsiktig (ikke rist), og la det stå i 5–10 minutter før bruk.

Hvordan skal retatrutide oppbevares?

Lyofiliserte flasker: oppbevares i kjøleskap ved 2–8 °C i originalemballasje, stabil i opptil 36 måneder. Rekonstituert løsning: oppbevares i kjøleskap ved 2–8 °C, bruk innen 30 dager. Ikke frys rekonstituert løsning — fryse-tine sykluser nedbryter peptidet.

Hva er den typiske forskningsdosen av retatrutide i studier?

Fase 2 fedmetestgrupper testet 1 mg, 4 mg, 8 mg og 12 mg ukentlige doser over 48 uker. Vekttapsresponsen var doseavhengig, med 24,2% reduksjon observert i 12 mg-gruppen. Laboratorieforskningsprotokoller følger typisk disse testedosene når hensikten er å modellere publiserte effektivitetsdata.

Forårsaker retatrutide de samme bivirkningene som andre GLP-1-peptider?

I publiserte studier var de vanligste behandlingsrelaterte hendelsene doseavhengige gastrointestinale effekter — kvalme, diaré, forstoppning — med lik profil som semaglutid og tirzepatid. Den ekstra glukagonreseptoraktiviteten har ikke produsert uventede sikkerhetssignaler i fase 2, men full tolerabilitetsprofil avventer fase 3-resultater.

Hvor lenge til retatrutide er FDA-godkjent?

Eli Lillys TRIUMPH fase 3-program rekrutterte deltagere i 2023–2024 med primære fullføringsdatoer forventet i 2025–2027 avhengig av deltester. Forutsatt positive resultater, kunne en FDA-innsendelse følge 12–18 måneder etter primær fullføring. Regulatoriske godkjenningsfrister er spekulative inntil Lilly kunngjør innsending.

Hva er halveringstiden til Retatrutide?

Retatrutide (LY3437943) har en lang eliminasjonshalveringstid på omtrent 6 dager i fase I kliniske data, tilskrevet C18 fettsyremodifikasjonen som muliggjør albuminbinding. Denne forlengede halveringstiden støtter ukentlige doseringsplaner brukt i kliniske studier.

Hvordan sammenlignes Retatrutide med Tirzepatide og Semaglutide?

Retatrutide er en trippelagonist (GLP-1 / GIP / Glukagonreseptorer), sammenlignet med Tirzepatides dobbeltagonisme (GLP-1 / GIP) og Semaglutides enkle GLP-1-agonisme. Fase II kliniske studiedata for Retatrutide rapporterte vektreduksjon på opptil 24% ved 48 uker — overgående resultater for både Tirzepatide og Semaglutide på sammenlignbare tidspunkter. Den ekstra glukagonreseptoraktiviteten antas å drive større energiforbruk og fettoksidasjon.

Kan jeg bestille retatrutide for internasjonal forsendelse?

Ja. MedsBase sender retatrutide over hele verden fra vårt dedikerte peptidforsendelsesnettverk. Bestillinger med kun peptider kvalifiserer for vår selvstendige peptidforsendelsestjeneste. Bestillinger sendes i temperaturkontrollert emballasje med full sporbarhet.

Andre peptider for rekonvalesens og prestasjonsforskning

• BPC-157 — Body Protection Compound — forskning på sener, leddbånd og tarmsystem
• TB-500 — Thymosin Beta-4-fragment — forskning på mykvevs- og vaskulær regenerering
• Ipamorelin — Selektiv ghrelinagonist — ren GH-utsondring uten kortisol/prolaktin
• CJC-1295 med DAC — GHRH-analog med forlenget halveringstid
• GHK-Cu — Kobberpeptid — forskning på hud- og bindevevsregenerering

Videre lesning

Flere alternativer i Peptider

Rangert etter nylig bestillingsvolum på MedsBase — hva andre kunder i denne kategorien velger.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Prisinterval: US$115.00 til US$705.00

BAC-vann (bakteriostatisk vann)

US$50.00 – US$150.00Prisinterval: US$50.00 til US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Prisinterval: US$210.00 til US$1,975.00

Ipamorelin

US$140.00 – US$850.00Prisinterval: US$140.00 til US$850.00