Krótka odpowiedź — czym jest Melanotan II?
Melanotan II (MTII) to syntetyczny, cykliczny analog alfa-melanotropiny (α-MSH) składający się z siedmiu aminokwasów. Jest to szeroki agonista melanokortyny wykazujący aktywność wobec receptorów MC1R, MC3R, MC4R i MC5R — co odróżnia go od bardziej selektywnego wobec MC4R PT-141. W badaniach MTII jest analizowany pod kątem melanogenezy, fotoprotekcji oraz szerszej farmakologii melanokortyn. Dostępny w liofilizowanych fiolkach 10 mg wyłącznie do zastosowań laboratoryjnych.
📦 Każde zamówienie jest objęte naszą Polityka Gwarancji Ponownej Wysyłki — jeśli Twoja przesyłka nie dotrze w ciągu 20 dni roboczych, wysyłamy ją ponownie.
| Specyfikacja | Szczegóły |
|---|---|
| Numer CAS | 121062-08-6 |
| Wzór cząsteczkowy | C50H69N15O9 |
| Masa cząsteczkowa | 1024.18 Da |
| Sekwencja | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 |
| Postać | Liofilizowany proszek (lub w formie dostarczonej) |
| Czystość | ≥99% (zweryfikowane HPLC, COA na życzenie) |
| Przechowywanie | Liofilizowany: 2–8°C (lodówka) dla zapasu roboczego; −20°C do długotrwałego przechowywania nieotwartych fiolek. Roztwór po rekonstytucji: 2–8°C, użyj w ciągu ~30 dni. Chronić przed światłem. Nie zamrażaj i nie rozmrażaj roztworu po rekonstytucji. |
| Rozpuszczalność | Woda bakteriostatyczna (zalecana) lub sterylna woda do krótszych okresów użytkowania |
| Do celów badawczych | Wyłącznie do użytku laboratoryjnego. Nie do stosowania w diagnostyce lub terapii u ludzi i zwierząt. |
Czym jest Melanotan II?
Melanotan II (często skracany do MTII) to syntetyczny, cykliczny analog heptapeptydu alfa-melanotropiny (α-MSH). Został opracowany w latach 80. XX wieku na Uniwersytecie Arizony przez Hruby'ego i współpracowników jako analog zaprojektowany do oporności na degradację enzymatyczną i efektywnego przekraczania bariery krew-mózg — użyteczne narzędzia w badaniach farmakologii receptorów melanokortynowych.
Sekwencja (cykliczna): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2. Masa cząsteczkowa wynosi około 1024,2 Da. W przeciwieństwie PT-141 do (bremelanotydu), który został udoskonalony z Melanotanu II specjalnie w celu zmniejszenia aktywności MC1R (minimalny efekt opalający) przy zachowaniu sygnałów badawczych mediowanych przez MC4R, Melanotan II zachowuje szerokie działanie agonistyczne wobec melanokortyn — aktywność wobec MC1R, MC3R, MC4R i MC5R.
Ten panreceptorowy profil jest kluczową cechą badawczą MTII: wywołuje melanogenezę (MC1R) wraz z hamowaniem apetytu (MC4R), sygnalizacją w szlakach pobudzenia (MC4R wspólne z PT-141) i szerszymi efektami melanokortynowymi. Dostarczany jako wysokiej czystości liofilizowany proszek do rekonstytucji z wodą bakteriostatyczną. Melanotan II jest tylko do użytku laboratoryjnego i nie jest przeznaczony do diagnostyki lub terapii u ludzi i zwierząt. Amerykańska FDA wydała wielokrotne publiczne ostrzeżenia dotyczące nieregulowanego stosowania Melanotanu II — nigdy nie otrzymał on aprobaty FDA i wiąże się z udokumentowanymi problemami bezpieczeństwa, w tym rozwojem atypowych znamion, podwyższonym ciśnieniem krwi, nudnościami i ogniskową hiperpigmentacją. Aby uzyskać głębszy wgląd w mechanizm i kontekst badawczy, zobacz nasz pełny przewodnik badawczy Melanotan II.
Mechanizm działania — szerokie działanie agonistyczne wobec melanokortyn
Farmakologia Melanotanu II jest zdefiniowana przez jego aktywność wobec wielu podtypów receptorów melanokortynowych, z których każdy wywołuje odrębny efekt istotny dla badań:
- agonizm MC1R (melanogeneza) — MTII wiąże się z MC1R na melanocytach naskórka, aktywując sygnalizację cyklicznego AMP, która przełącza syntezę melaniny z feomelaniny na eumelaninę. Eumelanina absorbuje promieniowanie UV skuteczniej niż feomelanina, co daje sygnał badawczy w postaci opalenizny, który odróżnia MTII od analogów selektywnie słabszych wobec MC1R, takich jak PT-141.
- sygnalizacja MC4R (szlaki OUN) — MTII aktywuje MC4R w obszarach podwzgórza, w tym w mPOA i jądrze łukowatym, wywołując modulację zachowań apetytywnych, efekty w zachowaniach żywieniowych oraz sygnalizację w szlakach pobudzenia OUN, która częściowo pokrywa się z głównym zastosowaniem badawczym PT-141.
- Aktywność MC3R i MC5R — Szerszy profil receptorowy MTII obejmuje aktywność w MC3R (centralna homeostaza energetyczna) i MC5R (efekty w gruczołach wydzielania zewnętrznego i tkankach obwodowych). Ta szersza aktywność przyczynia się do obserwacji badawczej, że MTII wywołuje bardziej heterogenne efekty niż selektywne analogi MC4R — oraz do szerszych obaw dotyczących profilu bezpieczeństwa.
Ponieważ Melanotan II aktywuje jednocześnie wiele szlaków melanokortynowych, był stosowany w badaniach laboratoryjnych z zakresu dermatologii, neurobiologii, endokrynologii i farmakologii melanokortyn. Brak selektywności względem receptorów MC jest również powodem, dla którego FDA i towarzystwa dermatologiczne ostrzegały przed jego nieregulowanym stosowaniem — efekty uboczne są częstsze niż w przypadku selektywnych analogów.
Opublikowane zastosowania badawcze
Melanotan II jest stosowany w kontekstach badań laboratoryjnych dotyczących:
- Badania melanogenezy — Synteza eumelaniny napędzana przez MC1R w hodowlach ludzkich melanocytów i modelach badań nad pigmentacją u gryzoni (Dorr i in., Life Sci 1996; Langan i in., Br J Dermatol 2010)
- Badania fotoprotekcji — Badania odpowiedzi na UV i produkcji melaniny w modelach dermatologicznych, ze szczególnym naciskiem na populacje wysokiego ryzyka raka skóry
- Badania erytropoetycznej protoporfirii (EPP) — Pokrewne badania nad agonistami MC1R doprowadziły do zatwierdzenia przez FDA afamelanotydu (Scenesse) w leczeniu EPP — MTII jest jednym z kluczowych związków referencyjnych w tej linii badawczej
- Farmakologia receptorów melanokortynowych — Profilowanie selektywności MC1R/MC3R/MC4R/MC5R w badaniach nad odkrywaniem leków
- Badania nad szlakami pobudzenia OUN — Efekty OUN mediowane przez MC4R (częściowe pokrywanie się z obszarem badań PT-141)
- Badania nad apetytem/zachowaniami żywieniowymi — Modulacja MC4R w modelach behawioralnych żywienia u gryzoni
- Badania porównawcze analogów MC — porównanie bezpośrednie PT-141 (bremelanotide) w celu wyizolowania efektów selektywnych dla MC4R vs efektów szerokospektralnych
Dla szerszego kontekstu dotyczącego peptydów z rodziny MC zobacz katalog peptydów badawczych.
Dostępne mocowania
MedsBase oferuje Melanotan II w pojedynczej fiolce liofilizowanej o mocy 10 mg, dostępnej w opakowaniach po 10, 20 lub 30 fiolek:
| Mocowanie fiolki | Typowe zastosowanie | Rozmiary opakowań |
|---|---|---|
| 10 mg | Standardowa moc do badań — umożliwia około 40 podań przy dawce titracyjnej 250 mcg | 10, 20 lub 30 fiolek |
Format pojedynczej mocy 10 mg odpowiada typowym wymaganiom protokołów badawczych. Opublikowane protokoły zazwyczaj stosują strategię titracji (rozpoczynając od 250 mcg i zwiększając do 500 mcg–1 mg) w celu kontroli wąskiego okna tolerancji MTII. Dostarczany jako liofilizowany proszek o czystości HPLC ≥99%.
Porównanie — Melanotan II vs PT-141
MTII i PT-141 to dwa najbardziej zbadane peptydy melanokortynowe. PT-141 został opracowany na bazie MTII w celu zawężenia profilu selektywności receptorowej i zmniejszenia efektów ubocznych — porównanie ma znaczenie kliniczne i mechanistyczne:
| Kryterium | Melanotan II | PT-141 (Bremelanotide) |
|---|---|---|
| Selektywność receptorowa | Szerokie: MC1R, MC3R, MC4R, MC5R | Preferowany MC4R (zmniejszony MC1R) |
| Pierwotny sygnał badawczy | Melanogeneza, opalanie, apetyt, pobudzenie | Centralna ścieżka pobudzenia |
| Status regulacyjny | Niezatwierdzony (ostrzeżenia FDA) | Zatwierdzony przez FDA jako Vyleesi (HSDD) |
| Profil działań niepożądanych | Szersze: zmiany pigmentacji, nudności, wzrost ciśnienia, rozwój znamion | Węższe: nudności, zaczerwienienie, przejściowe ciśnienie |
| Typowa dawka badawcza | 250 mcg z możliwością zwiększenia do 1 mg | 1–1,75 mg w razie potrzeby |
W badaniach, gdzie istotna jest selektywność receptorów (centralne pobudzenie bez opalania), PT-141 jest zazwyczaj preferowany. W badaniach, gdzie szeroka aktywność melanokortynowa jest zmienną zainteresowania (np. badania dermatologiczne skupione na melanogenezie), MTII pozostaje kanonicznym związkiem referencyjnym.
Przechowywanie i rekonstytucja
Przed rekonstytucją: przechowuj liofilizowane fiolki w lodówce w temperaturze 2–8°C w oryginalnym opakowaniu, stabilne do 36 miesięcy. Unikaj cykli zamrażania-rozmrażania proszku.
Procedura rekonstytucji: wstrzyknąć wodę bakteriostatyczną wzdłuż ścianki fiolki zgodnie z powyższą tabelą. Delikatnie wymieszać — nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząsać — i odczekać 5–10 minut do całkowitego rozpuszczenia. Roztwór powinien być klarowny i bezbarwny.
Po rekonstytucji: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8°C i użyć w ciągu 30 dni. Nie zamrażać przygotowanego roztworu.
Najczęściej zadawane pytania
Do czego stosuje się Melanotan II w badaniach?
Melanotan II jest stosowany w badaniach laboratoryjnych dotyczących melanogenezy (synteza eumelaniny napędzanej przez MC1R), fotoprotekcji, farmakologii receptorów melanokortynowych, centralnych ścieżek pobudzenia, badań nad zachowaniami apetytywnymi oraz porównawczej farmakologii analogów MC (szczególnie w porównaniu z selektywnym dla MC4R PT-141). Jest otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. zatwierdzony przez FDA i sprzedawany tutaj wyłącznie do celów badań laboratoryjnych.
Czym różni się Melanotan II od PT-141?
PT-141 (bremelanotide) został wyodrębniony z Melanotanu II w celu zmniejszenia aktywności MC1R (minimalne opalanie) i wzmocnienia efektów związanych z pobudzeniem, mediowanych przez MC4R. Melanotan II zachowuje szeroką aktywność w zakresie MC1R, MC3R, MC4R i MC5R. PT-141 jest zatwierdzony przez FDA jako Vyleesi w leczeniu kobiecego HSDD; MTII nie jest zatwierdzony i FDA ostrzega przed jego nieregulowanym stosowaniem.
Czy Melanotan II jest zatwierdzony przez FDA?
Nie. Melanotan II nigdy nie otrzymał zatwierdzenia od FDA, EMA ani żadnej innej agencji regulacyjnej dla jakiegokolwiek wskazania. FDA wydała wielokrotne publiczne ostrzeżenia dotyczące nieregulowanych produktów z Melanotanem II, ponieważ udokumentowane problemy bezpieczeństwa obejmują rozwój atypowych znamion (pieprzyków), przejściowe nadciśnienie, nudności i ogniskową hiperpigmentację. Wszystkie produkty z Melanotanem II sprzedawane przez dostawców wyłącznie do celów badawczych są przeznaczone wyłącznie do badań laboratoryjnych.
Jaka jest typowa dawka badawcza Melanotanu II?
Opublikowane protokoły przedkliniczne i schematy titracji zwykle zaczynają się od 250 mcg i stopniowo zwiększają do 500 mcg lub 1 mg na podanie. Fiolka 10 mg rozpuszczona w 2,0 mL wody bakteriostatycznej daje stężenie 5 mg/mL — 5 podziałek na strzykawce U-100 odpowiada 250 mcg. Podejście titracyjne jest standardowe, ponieważ MTII ma wąskie okno tolerancji.
Dlaczego FDA ostrzega przed Melanotanem II?
FDA i towarzystwa dermatologiczne zwróciły uwagę na MTII, ponieważ nieregulowana sprzedaż do celów kosmetycznego opalania spowodowała udokumentowane problemy bezpieczeństwa, w tym atypowe znamiona związane z czerniakiem, zaostrzenie zespołu dysplastycznych znamion, podwyższone ciśnienie krwi, rabdomiolizę w pojedynczych przypadkach i ogniskową hiperpigmentację. Ponieważ dostawy wyłącznie do celów badawczych nie podlegają takiej samej kontroli jakości jak produkcja farmaceutyczna, odnotowano również zmienność między partiami. Badania laboratoryjne powinny traktować MTII z taką samą ostrożnością jak każdy niezatwierdzony związek.
Jak przechowywać Melanotan II?
Liofilizowane fiolki: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8 °C w oryginalnym opakowaniu, stabilne do 36 miesięcy. Roztwór po rekonstytucji: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8 °C, użyć w ciągu 30 dni. Nie zamrażać roztworu po rekonstytucji.
Jak przygotować Melanotan II do użycia?
Postępuj zgodnie z powyższą tabelą rozpuszczania. Dodaj wodę bakteriostatyczną wzdłuż ścianki fiolki, delikatnie zamieszaj i odczekaj 5–10 minut do całkowitego rozpuszczenia. Nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. Wstrząsnąć. Dostępne są trzy opcje rozcieńczenia w zależności od pożądanej objętości na dawkę.
Czy Melanotan II jest powiązany z afamelanotydem lub Scenesse?
Tak, pośrednio. Wszystkie trzy są syntetycznymi analogami α-MSH z rodziny melanokortyn. Afamelanotyd (Scenesse) to implant zatwierdzony przez FDA do leczenia erytropoetycznej protoporfirii (EPP). Melanotan II to odrębny analog badawczy o innej selektywności receptorowej i drodze podania (iniekcja podskórna vs implant podskórny). Część badań mechanistycznych poprzedzających zatwierdzenie afamelanotydu wykorzystywała MTII jako związek referencyjny.
Jakie mocowania oferuje MedsBase?
MedsBase oferuje Melanotan II w liofilizowanych fiolkach po 10 mg, dostępnych w opakowaniach po 10, 20 lub 30 fiolek. Wszystkie fiolki mają czystość HPLC 99%+ i są dostarczane z certyfikatem analizy na życzenie.
Czy Melanotan II powoduje efekty uboczne w badaniach?
Zgłaszane efekty w publikowanych badaniach i literaturze przypadków obejmują: nudności (szczególnie na początku dawkowania), przejściowy wzrost ciśnienia krwi, rumień twarzy, ziewanie, supresję apetytu i ogniskową hiperpigmentację. Poważniejsze obawy obejmują rozwój atypowych znamion oraz, w pojedynczych przypadkach, powiązania z dysplastycznymi znamionami lub czerniakiem. Te obawy są głównym powodem ostrzeżeń FDA i dlatego protokoły badawcze powinny stosować ostrożną tytrację.
Jaki jest okres półtrwania Melanotanu II?
Melanotan II ma szacowany okres półtrwania w osoczu wynoszący około 33 minut, z końcowym okresem półtrwania eliminacji wynoszącym około 2 godzin, zgodnie z badaniami farmakokinetycznymi u ludzi. Protokoły badawcze badające ostre efekty MC1R/MC4R wykorzystują podanie pojedynczej dawki, podczas gdy te badające utrzymane opalanie lub inne punkty końcowe stosują schematy wielokrotnego dawkowania.
Czym różni się Melanotan II od PT-141?
Melanotan II to cykliczny analog α-MSH o szerokiej aktywności receptorów melanokortynowych (MC1R–MC5R), badany pod kątem indukowanej UV pigmentacji, supresji apetytu i badań nad pobudzeniem. PT-141 (bremelanotyd) to metabolit Melanotanu II o zmniejszonej aktywności MC1R i bardziej selektywnej aktywności MC4R, zatwierdzony przez FDA do leczenia hipoaktywnego zaburzenia pożądania seksualnego. MT-II wywołuje bardziej wyraźne efekty pigmentacyjne; efekty pobudzenia ośrodkowego PT-141 mają lepiej scharakteryzowany zestaw danych klinicznych.
Czy mogę zamówić Melanotan II z dostawą międzynarodową?
Tak. MedsBase wysyła Melanotan II na cały świat z naszej dedykowanej sieci wysyłkowej peptydów. Zamówienia zawierające wyłącznie peptydy kwalifikują się do naszej niezależnej usługi wysyłkowej peptydów. Zamówienia są wysyłane w opakowaniach kontrolujących temperaturę z pełnym śledzeniem.
Inne Peptydy do Badań nad Regeneracją i Wydolnością
- BPC-157 — Związek Ochronny dla Tkanek — badania nad regeneracją ścięgien, więzadeł i jelit
- TB-500 — Fragment Tymozyny Beta-4 — badania nad regeneracją tkanek miękkich i naczyń
- Ipamorelina — Selektywny agonista greliny — czysty impuls GH bez kortyzolu/prolaktyny
- CJC-1295 z DAC — Analog GHRH o przedłużonym okresie półtrwania
- GHK-Cu — Peptyd miedziowy — badania nad regeneracją skóry i tkanki łącznej
Dalsze Materiały
📖 Poznaj badania stojące za tym peptydem
Przeczytaj nasz kompleksowy, oparty na dowodach przewodnik: Melanotan II — mechanizm, melanogeneza i rzetelne badania. Omawia farmakologię receptorów MC, linię rozwojową od MTII do PT-141, ostrzeżenia bezpieczeństwa FDA, opublikowane zakresy dawek badawczych, protokoły przygotowania roztworu oraz porównawczy kontekst analogów.

























Opinie
Nie ma jeszcze opinii