Krótka odpowiedź — czym jest Retatrutide?
Retatrutide (LY3437943) to peptyd badawczy i pierwszy potrójny agonista receptorów celujący w receptory GLP-1, GIP i glukagonu w jednej cząsteczce. W badaniach fazy 2 (Jastreboff 2023, NEJM) osiągnął średnią redukcję masy ciała wynoszącą 24,2% po 48 tygodniach — więcej niż jakikolwiek inny opublikowany do tej pory peptyd metaboliczny. Dostępny w liofilizowanych fiolkach o zawartości od 5 mg do 60 mg wyłącznie do zastosowań laboratoryjnych.
📦 Każde zamówienie jest objęte naszą Polityka Gwarancji Ponownej Wysyłki — jeśli Twoja przesyłka nie dotrze w ciągu 20 dni roboczych, wysyłamy ją ponownie.
| Specyfikacja | Szczegóły |
|---|---|
| Numer CAS | 2381089-83-2 |
| Wzór cząsteczkowy | C221H342N46O68 |
| Masa cząsteczkowa | ~4731.4 Da |
| Sekwencja | Zmodyfikowany potrójny agonista GIP/GLP-1/GCGR (39 reszt, lipidyzowany; zastrzeżony Lilly LY-3437943) |
| Postać | Liofilizowany proszek (lub w formie dostarczonej) |
| Czystość | ≥99% (zweryfikowane HPLC, COA na życzenie) |
| Przechowywanie | Liofilizowany: 2–8°C (lodówka) dla zapasu roboczego; −20°C do długotrwałego przechowywania nieotwartych fiolek. Roztwór po rekonstytucji: 2–8°C, użyj w ciągu ~30 dni. Chronić przed światłem. Nie zamrażaj i nie rozmrażaj roztworu po rekonstytucji. |
| Rozpuszczalność | Woda bakteriostatyczna (zalecana) lub sterylna woda do krótszych okresów użytkowania |
| Do celów badawczych | Wyłącznie do użytku laboratoryjnego. Nie do stosowania w diagnostyce lub terapii u ludzi i zwierząt. |
Czym jest Retatrutide
Retatrutide (oznaczenie badawcze LY3437943) to syntetyczny peptyd składający się z 39 aminokwasów, opracowany przez firmę Eli Lilly jako pierwszy potrójny agonista receptorów GLP-1, GIP i glukagonu w fazie klinicznej. Podczas gdy wcześniejsze peptydy inkretynowe działają na jeden receptor (semaglutyd — GLP-1) lub dwa (tirzepatyd — GLP-1 plus GIP), retatrutyd oddziałuje jednocześnie na wszystkie trzy receptory metaboliczne. Ta unikalna farmakologia jest badana pod kątem otyłości, cukrzycy typu 2, niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby (NAFLD/MASH) oraz zespołu metabolicznego związanego z nadciśnieniem.
Peptyd ma masę cząsteczkową około 4,731.4 Da, wzór empiryczny C221H342N46O68, i jest dostarczany jako wysoko czysty liofilizowany proszek do rekonstytucji z wodą bakteriostatyczną. Jest tylko do użytku laboratoryjnego i nie jest przeznaczony do diagnostyki lub terapii u ludzi lub zwierząt. Aby uzyskać szczegółowe informacje na temat mechanizmu, badań i perspektyw, zobacz nasz pełny Przewodnik badawczy Retatrutide.
Mechanizm działania — potrójny agonista GLP-1/GIP/Glukagon
Profil receptorowy Retatrutide różni go od wszystkich innych peptydów metabolicznych obecnie dostępnych na rynku lub w zaawansowanych badaniach klinicznych. Każdy z trzech receptorów wnosi odrębną ścieżkę do obserwowanych efektów na skład ciała, kontrolę glukozy i bilans energetyczny:
- Receptor GLP-1 — ten sam receptor aktywowany przez semaglutyd (Ozempic, Wegovy) i liraglutyd. Agonizm spowalnia opróżnianie żołądka, wzmacnia sygnalizację sytości w podwzgórzu i stymuluje glukozozależne wydzielanie insuliny z komórek beta trzustki.
- Receptor GIP — druga ścieżka dodana przez tyrzepatyd (Mounjaro, Zepbound). Agonizm GIP poprawia wrażliwość na insulinę w tkance tłuszczowej, zmniejsza efekt nudności związany z samym GLP-1 i wspiera efektywność przetwarzania lipidów w adipocytach.
- Receptor glukagonu — nowa, trzecia ścieżka, unikalna dla retatrutide. Agonizm glukagonu zwiększa podstawowe wydatkowanie energii, promuje utlenianie lipidów w wątrobie i redukuje tłuszcz wątrobowy — efekty, których duet GLP-1/GIP nie odtwarza.
Ponieważ zwiększone wydatkowanie energii poprzez glukagon nakłada się addytywnie na supresję apetytu napędzaną przez GLP-1/GIP, retatrutide w modelach przedklinicznych generuje zarówno większy deficyt energetyczny, jak i bardziej korzystny profil składu ciała niż peptydy podwójnego agonisty. W danych z badań fazy 2 utrata masy tłuszczowej stanowiła większość całkowitej redukcji wagi, z zachowaną masą beztłuszczową w grupach z wyższymi dawkami.
Opublikowane dane z badań
Główny zestaw danych dotyczący retatrutytu pochodzi z badania fazy 2 dotyczącego otyłości, opublikowanego przez Jastreboff i współpracowników w New England Journal of Medicine w czerwcu 2023 roku (n=338 uczestników z otyłością, 48-tygodniowy okres leczenia). Przy najwyższej testowanej dawce 12 mg tygodniowo uczestnicy doświadczyli średniej redukcji masy ciała o 24,2% w stosunku do wartości wyjściowej. Grupa porównawcza z semaglutydem w badaniu STEP-1 osiągnęła redukcję o 14,9% w 68 tygodniu, a grupa z tirzepatydem w badaniu SURMOUNT-1 – 22,5% w 72 tygodniu — zatem retatrutyd osiągnął liczbowo większą redukcję w krótszym czasie leczenia. Badania porównawcze bezpośrednie nie zostały jeszcze opublikowane.
Równoległy program fazy 2 dotyczący cukrzycy (Rosenstock i in., Lancet 2023) wykazał redukcję HbA1c do 2,16 punktów procentowych w 36 tygodniu u uczestników z cukrzycą typu 2, również przy dawce 12 mg tygodniowo. Podbadanie fazy 2 dotyczące NAFLD wykazało 51,3% względną redukcję zawartości tłuszczu w wątrobie po 24 tygodniach przy dawce 8 mg — największą redukcję tłuszczu w wątrobie zgłoszoną dotąd dla jakiegokolwiek peptydu z klasy inkretyn.
Eli Lilly obecnie prowadzi program fazy 3 TRIUMPH, w tym TRIUMPH-1 (otyłość), TRIUMPH-2 (otyłość z cukrzycą typu 2), TRIUMPH-3 (otyłość z chorobą układu sercowo-naczyniowego), oraz TRIUMPH-4 (bezdech senny z otyłością). Wyniki fazy 3 mają dostarczyć informacji potrzebnych do późniejszego złożenia wniosku rejestracyjnego.
Zastosowania badawcze
Retatrutyd jest stosowany w badaniach laboratoryjnych dotyczących:
- Otyłości i regulacji masy ciała — badania mechanizmów sygnalizacji apetytu, kinetyki opróżniania żołądka i wydatkowania energii w modelach zwierzęcych (gryzonie) i in vitro
- Wrażliwości na insulinę i homeostazy glukozy — wpływu na wydzielanie insuliny, wątrobową produkcję glukozy i obwodowe zużycie glukozy
- Stłuszczenia wątroby/MASH — mobilizacji tłuszczu wątrobowego i odpowiedzi transaminaz w modelach badań stłuszczenia wątroby
- Farmakologii receptorów — badania porównawcze wiązania, selektywności i szlaków sygnałowych w triadzie receptorów GLP-1/GIP/glukagonu
- Porównawcze badania metaboliczno-peptydowe — porównanie z tirzepatydem (podwójnym agonistą GLP-1/GIP) i innymi związkami badawczymi pod kątem mocy, tolerancji i wpływu na skład ciała. Zobacz nasze porównanie tirzepatydu z semaglutydem dla podstawowego porównania agonistów podwójnych.
- Stosowanie peptydów leczniczych i regeneracyjnych — protokoły badawcze łączące peptydy metaboliczne ze związkami naprawczymi, takimi jak BPC-157 w badaniach przedklinicznych.
Aby uzyskać szerszy kontekst dotyczący miejsca retatrutydy wśród peptydów wspomagających utratę wagi, zobacz nasz przewodnik po stosowaniu peptydów w badaniach nad utratą tkanki tłuszczowej oraz ogólny Przewodnik po zastrzykach odchudzających GLP-1. Przejrzyj pełny katalog peptydów badawczych w poszukiwaniu powiązanych związków.
Dostępne mocowania i stężenia
MedsBase oferuje retatrutyd w następujących rozmiarach liofilizowanych fiolek. Każda wersja jest dostępna w opakowaniach po 10 i 20 fiolek, wysyłanych w warunkach chłodniczych z instrukcją rekonstytucji:
| Mocowanie fiolki | Typowe zastosowanie | Rozmiary opakowań |
|---|---|---|
| 5 mg | Badania dawkowania pilotażowego, stopniowe zwiększanie dawki | 10 lub 20 fiolek |
| 10 mg | Standardowe stężenie do badań, najczęściej zamawiane | 10 lub 20 fiolek |
| 15 mg | Dopasowanie dawki próbnej (faza 2, grupa wysokiej dawki) | 10 lub 20 fiolek |
| 20 mg | Rozszerzone protokoły badawcze, przygotowanie hurtowe | 10 lub 20 fiolek |
| 30 mg | Badania hurtowe (mniej rekonstytucji na protokół) | 10 lub 20 fiolek |
| 40 mg | Badania wysokoprzepustowe, optymalizacja kosztu na mg | 10 lub 20 fiolek |
| 50 mg | Laboratoryjne zastosowanie w dużych partiach | 10 lub 20 fiolek |
| 60 mg | Maksymalna opcja hurtowa, badania długoterminowe | 10 lub 20 fiolek |
Wszystkie mocne strony są dostarczane w tej samej postaci chemicznej (liofilizowany proszek, czystość HPLC 99%+). Fiolki o wyższej mg oferują niższy koszt na mg, ale wymagają mniejszych objętości rekonstytucji, aby utrzymać standardowe stężenia strzykawek U-100 — patrz tabela rozcieńczeń poniżej.
Porównanie — Retatrutide vs Tirzepatide vs Semaglutide
Poniższe podsumowanie opiera się na opublikowanych danych z badań. Retatrutide jest nadal w fazie 3 rozwoju, a poniższe porównania dotyczą oddzielnych badań, a nie bezpośrednich porównań.
| Kryterium | Retatrutide | Tirzepatide | Semaglutide |
|---|---|---|---|
| Cele receptorów | GLP-1 + GIP + glukagon (potrójny) | GLP-1 + GIP (podwójny) | GLP-1 (pojedynczy) |
| Maksymalna opublikowana utrata masy ciała | 24,2% w 48 tyg. | 22,5% w 72 tyg. | 14,9% w 68 tyg. |
| Częstotliwość dawkowania | Tygodniowo | Tygodniowo | Tygodniowo |
| Status regulacyjny | Faza 3 (TRIUMPH) — badawczy | Zatwierdzony przez FDA (Mounjaro/Zepbound) | Zatwierdzony przez FDA (Ozempic/Wegovy) |
| Redukcja tłuszczu wątrobowego | 51,3% w 24 tyg. (faza 2) | ~47% w 52 tyg. | ~31% w 72 tyg. |
| Redukcja HbA1c (cukrzyca typu 2) | Do -2,16% w 36 tyg. | Do -2,3% w 40 tyg. | Do -1,8% w 40 tyg. |
Aby uzyskać dokładniejsze porównanie tirzepatidu z semaglutydem, zobacz Tirzepatide vs Semaglutide: Utrata wagi, dawkowanie i koszt.
Przechowywanie i rekonstytucja
Przed rekonstytucją: przechowuj liofilizowane fiolki w lodówce w temperaturze 2–8°C w oryginalnym opakowaniu foliowym. W tych warunkach liofilizowany retatrutyd zachowuje stabilność do 36 miesięcy. Unikaj wielokrotnych zmian temperatury.
Procedura rekonstytucji: dodaj wodę bakteriostatyczną do fiolki z peptydem zgodnie z tabelą rozcieńczeń powyżej. Wstrzyknij wodę po ściance fiolki, a nie bezpośrednio na liofilizowany proszek. Delikatnie wymieszaj — nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząsaj — i odczekaj 5–10 minut do całkowitego rozpuszczenia. W pełni zrekonstytuowany roztwór powinien być klarowny i bezbarwny.
Po rekonstytucji: przechowuj roztwór w lodówce w temperaturze 2–8°C i zużyj w ciągu 30 dni dla optymalnej stabilności. Nie zamrażaj zrekonstytuowanego roztworu — cykle zamrażania-rozmrażania degradują integralność peptydu. Wyrzuć każdą fiolkę wykazującą zmętnienie, osad lub zmianę koloru.
Najczęściej zadawane pytania
Do czego stosuje się retatrutyd w badaniach?
Retatrutyd jest stosowany w badaniach laboratoryjnych dotyczących otyłości, cukrzycy typu 2, niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby (NAFLD/MASH), wrażliwości na insulinę, regulacji apetytu oraz porównawczej farmakologii peptydów metabolicznych. Nie jest otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. zatwierdzony przez FDA, EMA ani inne organy regulacyjne do stosowania terapeutycznego u ludzi i jest sprzedawany tutaj wyłącznie do celów badań laboratoryjnych.
Czym retatrutyd różni się od tyrzepatydu i semaglutydu?
Retatrutyd jest pierwszym potrójnym agonistą receptorów, wiążącym receptory GLP-1, GIP i, i glukagonu w jednej cząsteczce. Tyrzepatyd wiąże receptory GLP-1 i GIP (podwójny). Semaglutyd wiąże tylko receptor GLP-1 (pojedynczy). Dodana ścieżka glukagonu w retatrutydzie zwiększa wydatkowanie energii i redukuje tłuszcz wątrobowy w sposób, którego podwójne i pojedyncze agoniści nie odtwarzają.
Jaką utratę wagi wykazał retatrutyd w badaniach klinicznych?
Badanie fazy 2 dotyczące otyłości opublikowane przez Jastreboff i in. w NEJM (2023) wykazało średnią redukcję masy ciała o 24,2% po 48 tygodniach przy najwyższej testowanej dawce 12 mg tygodniowo. Dla porównania, najwyższa dawka tirzepatidu w fazie 3 dała redukcję o 22,5% po 72 tygodniach, a semaglutydu o 14,9% po 68 tygodniach. Wyniki fazy 3 dla retatrutidu w ramach programu TRIUMPH są oczekiwane.
Czy retatrutid jest zatwierdzony przez FDA?
Nie. Retatrutid jest obecnie w fazie 3 badań klinicznych w ramach programu TRIUMPH firmy Eli Lilly i nie otrzymał jeszcze zatwierdzenia regulacyjnego od FDA, EMA, MHRA ani żadnej innej instytucji. Peptyd sprzedawany przez dostawców wyłącznie do celów badawczych jest przeznaczony do badań laboratoryjnych, a nie do stosowania terapeutycznego u ludzi.
Jakie mocowania oferuje MedsBase?
MedsBase posiada retatrutid w liofilizowanych fiolkach o mocach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg i 60 mg. Każda moc jest dostępna w opakowaniach po 10 lub 20 fiolek. Wszystkie fiolki mają czystość HPLC 99%+ i są dostarczane z certyfikatem analizy na życzenie.
Jak rozpuścić retatrutid?
Postępuj zgodnie z tabelą rozcieńczeń powyżej. Fiolka 10 mg z 2,0 ml wody bakteriostatycznej daje stężenie 5,0 mg/ml, więc 40 podziałek na strzykawce insulinowej U-100 (1 ml / 100 jednostek) odpowiada 2 mg. Wstrzyknij wodę BAC wzdłuż ścianki fiolki, delikatnie wymieszaj (nie wstrząsaj) i odczekaj 5–10 minut przed użyciem.
Jak przechowywać retatrutid?
Fiolki liofilizowane: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8 °C w oryginalnym opakowaniu, stabilne do 36 miesięcy. Roztwór po rozpuszczeniu: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8 °C, użyć w ciągu 30 dni. Nie zamrażać roztworu po rozpuszczeniu — cykle zamrażania-rozmrażania degradują peptyd.
Jaka jest typowa dawka badawcza retatrutidu w badaniach?
W badaniu fazy 2 dotyczącym otyłości testowano dawki tygodniowe 1 mg, 4 mg, 8 mg i 12 mg przez 48 tygodni. Odpowiedź w postaci utraty wagi była zależna od dawki, przy czym w grupie 12 mg zaobserwowano redukcję o 24,2%. Protokoły badawcze w laboratoriach zwykle odzwierciedlają te dawki, gdy celem jest modelowanie opublikowanych danych dotyczących skuteczności.
Czy retatrutid powoduje takie same skutki uboczne jak inne peptydy GLP-1?
W opublikowanych badaniach najczęstsze zdarzenia związane z leczeniem to zależne od dawki efekty żołądkowo-jelitowe — nudności, biegunka, zaparcia — podobne do tych obserwowanych przy semaglutydzie i tirzepatydzie. Dodatkowa aktywność receptora glukagonu nie spowodowała nieoczekiwanych sygnałów bezpieczeństwa w fazie 2, ale pełny profil tolerancji oczekuje na wyniki fazy 3.
Jak długo potrwa, zanim retatrutid zostanie zatwierdzony przez FDA?
Program fazy 3 TRIUMPH firmy Eli Lilly rozpoczął rekrutację w latach 2023–2024, a główne daty zakończenia są przewidywane na lata 2025–2027, w zależności od podbadania. Przy założeniu pozytywnych wyników, wnioskowanie do FDA może nastąpić w ciągu 12–18 miesięcy po głównym zakończeniu. Harmonogramy zatwierdzeń regulacyjnych są spekulacyjne, dopóki Lilly nie ogłosi złożenia wniosku.
Jaki jest okres półtrwania Retatrutidu?
Retatrutid (LY3437943) ma długi okres eliminacji wynoszący około 6 dni według danych z badań klinicznych fazy I, co jest związane z modyfikacją C18 kwasu tłuszczowego umożliwiającą wiązanie z albuminą. Ten wydłużony okres półtrwania pozwala na stosowanie raz w tygodniu, zgodnie z harmonogramem stosowanym w badaniach klinicznych.
Jak Retatrutid wypada w porównaniu z Tirzepatydem i Semaglutydem?
Retatrutid jest potrójnym agonistą (receptory GLP-1/GIP/glukagonu), w porównaniu do podwójnego agonizmu Tirzepatydu (GLP-1/GIP) i pojedynczego agonizmu Semaglutydu (GLP-1). Dane z badań klinicznych fazy II dla Retatrutidu wykazały redukcję masy ciała do 24% po 48 tygodniach — przekraczając wyniki zarówno Tirzepatydu, jak i Semaglutydu w porównywalnych okresach. Dodatkowa aktywność receptora glukagonu prawdopodobnie zwiększa wydatkowanie energii i utlenianie tłuszczów.
Czy mogę zamówić Retatrutid z dostawą międzynarodową?
Tak. MedsBase wysyła Retatrutid na cały świat z naszej dedykowanej sieci wysyłkowej peptydów. Zamówienia zawierające wyłącznie peptydy kwalifikują się do naszej usługi wysyłkowej dla peptydów. Zamówienia są wysyłane w opakowaniach z kontrolą temperatury z pełnym śledzeniem.
Inne Peptydy do Badań nad Regeneracją i Wydolnością
- BPC-157 — Związek Ochronny dla Tkanek — badania nad regeneracją ścięgien, więzadeł i jelit
- TB-500 — Fragment Tymozyny Beta-4 — badania nad regeneracją tkanek miękkich i naczyń
- Ipamorelina — Selektywny agonista greliny — czysty impuls GH bez kortyzolu/prolaktyny
- CJC-1295 z DAC — Analog GHRH o przedłużonym okresie półtrwania
- GHK-Cu — Peptyd miedziowy — badania nad regeneracją skóry i tkanki łącznej
Dalsze Materiały
📖 Poznaj badania stojące za tym peptydem
Przeczytaj nasz kompleksowy, oparty na dowodach przewodnik: Retatrutid — mechanizm, dane z badań i perspektywy. Obejmuje mechanizm działania, opublikowane dane z badań, typowe zakresy dawek badawczych, protokoły rekonstytucji, kwestie stosowania w stackach oraz uwagi dotyczące bezpieczeństwa/przeciwwskazań.



























Opinie
Nie ma jeszcze opinii