Răspuns rapid — Ce este B7-33?
B7-33 este un analog sintetic de 33-aminoacizi al lanțului B de relaxină cu lanț unic dezvoltat de Hossain, Howe și colegii de la Institutul Florey (Melbourne, Australia) și publicat în Nature Communications (2017). În timp ce relaxina-2 nativă (hormonul canonic de tratare a fibrozei, clinic cunoscut sub denumirea de Serelaxin) este un peptid cu două lanțuri A/B legate prin disulfuri care activează atât receptorul RXFP1 (anti-fibrotic) cât și RXFP2 (pro-supraviețuire a celulelor canceroase), B7-33 este un agonist polarizat RXFP1 — design cu un singur lanț B care activează selectiv semnalizarea anti-fibrotică a RXFP1 (calea ERK1/2 → upregulare MMP-2 → degradare ECM) evitând semnalizarea pro-cancer prin cAMP care a contribuit la întreruperea utilizării Serelaxin. Aplicații de cercetare publicate: insuficiență cardiacă, fibroză hepatică/renală/pulmonară/cardiacă, pre-eclampsie. Doar pentru uz în cercetare de laborator.
📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.
| Specificații | Detaliu |
|---|---|
| Clasă de compuși | Analog sintetic cu un singur lanț al lanțului B al relaxinei de 33-aa; agonist polarizat al receptorului RXFP1 (cale anti-fibrotică ERK, cu semnalizare redusă pro-supraviețuire prin cAMP) |
| Denumire chimică | B7-33 (analog al lanțului B al relaxinei 7-33 cu modificări stabilizatoare; Hossain et al. 2017 Nat Commun) |
| Număr CAS | Peptid de grad de cercetare — nu are un CAS unic înregistrat pe scară largă; identificare prin secvență publicată și COA furnizor |
| Formula moleculară | Analog cu un singur lanț de 33 de reziduuri al lanțului B — MF aproximativ derivat din secvență C164H252N50O45S2; publicat MW ~3,728 Da (Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem). |
| Lungimea secvenței / MW | 33 de aminoacizi derivați din lanțul B al H2-relaxinei cu modificări N- și C-terminale pentru solubilitate/stabilitate; MW ~3,800 Da |
| Mecanism de acțiune | Agonist RXFP1 părtinitor. Activează selectiv ERK1/2 → upregulare MMP-2/MMP-9 → cale de degradare a colagenului/remodelare a matricei extracelulare (brațul antifibrotic al semnalizării RXFP1), prezentând o activare redusă a semnalizării RXFP1 mediate de cAMP (calea implicată în semnalele adverse cardiace ale Serelaxinei și efectul pro-supraviețuire al celulelor canceroase care a complicat dezvoltarea clinică a relaxinei). |
| Formă / Puritate / Depozitare | Pudră liofilizată albă până la alb-gălbuie, ≥99% HPLC. Depozitare 2–8 °C pe termen scurt, −20 °C pe termen lung (≥36 luni). Reconstituit: 2–8 °C, utilizare în termen de 30 de zile. |
| Utilizare în cercetare | Doar pentru uz în cercetare de laborator. Nu se află pe Lista interzisă WADA. Compus de cercetare preclinică. |
Mecanism de acțiune — Agonism RXFP1 părtinitor (ERK fără cAMP)
B7-33 a fost proiectat de grupul Hossain/Howe/Bathgate de la Institutul Florey ca răspuns la “problema Serelaxinei”. Serelaxina (relaxină-2 umană recombinantă) a finalizat studii de fază III pentru insuficiență cardiacă acută, dar nu a obținut aprobarea FDA — parțial din cauza semnalelor mixte de siguranță cardiovasculară atribuite semnalizării duale RXFP1 (calea antifibrotică ERK benefică; calea cAMP potențial pro-aritmică și pro-supraviețuire a celulelor canceroase).
Ipoteza de proiectare a B7-33: lanțul B al relaxinei singur (lanțul care mediază legarea RXFP1) poate fi inginerizat într-un peptid stabil cu un singur lanț care activează doar brațul antifibrotic ERK1/2/upregulare MMP al semnalizării RXFP1, evitând brațul pro-cancer/pro-aritmic mediat de cAMP. Lucrarea publicată în 2017 în Nature Communications a confirmat acest lucru: B7-33 produce activare măsurabilă RXFP1-ERK1/2 dar o elevare minimă a cAMP — definind agonismul părtinitor. În modelele publicate de fibroză cardiacă, fibroză renală și pre-eclampsie la șoareci, B7-33 a produs eficacitate antifibrotică echivalentă sau superioară relaxinei native fără complicațiile mediate de cAMP. (lanțul care mediază legarea RXFP1) poate fi proiectat într-un peptid stabil cu un singur lanț care activează doar ramura antifibrotică ERK1/2 / MMP-upregulation a semnalizării RXFP1, ocolind ramura pro-cancer/pro-aritmică mediată de cAMP. Lucrarea publicată în 2017 în Nature Communications a confirmat acest lucru: B7-33 produce o activare măsurabilă a RXFP1-ERK1/2, dar o elevare minimă a cAMP — definind agonismul polarizat. În modelele publicate de șoareci cu fibroză cardiacă, fibroză renală și pre-eclampsie, B7-33 a produs o eficacitate antifibrotică echivalentă sau mai mare comparativ cu relaxina nativă, fără complicațiile mediate de cAMP.
Aplicații de Cercetare Publicate
- Farmacologie agonistă polarizată RXFP1 — exemplu canonic de polarizare a căii receptorului în literatura publicată despre ingineria peptidelor
- — modele de cardiomiopatie ischemică și hipertensivă; citire depunere colagen și remodelare ECM — modele de cardiomiopatie ischemică și hipertensivă; rezultate ale depunerii de colagen și remodelării MEC
- Cercetare pe fibroză renală/hepatică/pulmonară — upregulare MMP-2/9 și degradare ECM în modele cronice de fibroză
- Cercetare pe pre-eclampsie — publicat în modele de soareci gravizi; axa relaxinei este implicată central în adaptarea hemodinamică a sarcinii normale
- Cercetare preclinică pe insuficiență cardiacă — alternativă la Serelaxin pentru cercetare translacională clinică unde profilul de semnalizare polarizată este mai favorabil
- Cercetare pe leziune renală acută — studii de protecție tubulară renală mediată de RXFP1
Pentru un context mai larg, consultați peptidele de cercetare conexe: BPC-157 (reparare tisulară), TB-500 (recuperare), GHK-Cu (remodelare a pielii și a țesutului conjunctiv). Răsfoiți întregul catalog de cercetare peptidică.
Concentrații disponibile
| Putere flacon | Dimensiuni pachet |
|---|---|
| 2 mg — standard de protocol de cercetare pentru farmacologia RXFP1 in vitro și lucrări in vivo cu ciclu scurt | 10 sau 20 flacoane |
| 10 mg — modele extinse de fibroză cu dozare cronică, dimensiuni ale eșantioanelor multi-cohorte; cel mai mic cost pe mg | 10 sau 20 flacoane |
Depozitare și reconstituire
Liofilizat 2–8 °C pe termen scurt, −20 °C pe termen lung. Se reconstituie cu apă bacteriostatică (1,0 mL per flacon de 2 mg → 2 mg/mL; 1,0 mL per flacon de 10 mg → 10 mg/mL). Evitați ciclurile de înghețare-dezghețare.
Întrebări frecvente
Cum diferă B7-33 de Serelaxin / relaxina-2 naturală?
Relaxina-2 naturală este un peptid cu două lanțuri (A + B) legate prin disulfuri, care activează ambele căi descendente ale RXFP1 — ramura antifibrotică ERK și ramura pro-supraviețuire cAMP. Serelaxin este relaxina-2 naturală recombinată; a eșuat în Faza III pentru insuficiență cardiacă acută, parțial din cauza semnalelor adverse pe calea cAMP. B7-33 este un analog cu un singur lanț B care activează selectiv ramura antifibrotică ERK fără semnalul pe calea cAMP.
B7-33 a fost testat în studii clinice?
B7-33 rămâne un compus de cercetare preclinică; până în prezent, nu au fost finalizate studii clinice umane formale de Faza I/II.
Ce game de doze sunt utilizate în cercetare?
Protocoalele publicate pe modele murine in-vivo folosesc 25–50 µg/kg subcutan zilnic timp de 2–4 săptămâni. Lucrările in-vitro pe culturi celulare folosesc concentrații nanomolare.
Alte Peptide de Cercetare pentru Repararea Țesuturilor / Antifibrotice
- BPC-157 — Compus de cercetare pentadecapeptidic pentru repararea țesuturilor
- TB-500 — Fragment de Timozină Beta-4, recuperare
- GHK-Cu — Tripeptid legat de cupru, remodelare a pielii / țesutului conjunctiv
- Amestec GLOW — Stivă BPC-157 + GHK-Cu + TB-500
- Stivă de peptide curative — Pachet BPC-157 + TB-500
- Apă BAC (Apă bacteriostatică) — Necesar pentru reconstituirea oricărui flacon liofilizat — diluent steril, conservat cu 0,9% alcool benzilic


























Recenzii
Nu există recenzii încă