Răspuns rapid — Ce este Pinealon?
Pinealon este un tripeptid sintetic (secvența Glu-Asp-Arg, EDR) aparținând familiei de bioregulatori cu peptide scurte Khavinson, dezvoltat la Institutul de Bioregulare și Gerontologie din Sankt Petersburg. Inițial derivat din cercetări pe extracte de glandă pineală de bovine, Pinealon este studiat pentru efecte neuroprotectoare, antioxidante și asupra îmbătrânirii cognitive în modele de laborator — cu un mecanism propus care implică acces nuclear direct și reglarea expresiei genice la nivel de cromatină. Peptidă frate cu Epitalon în seria Khavinson. Furnizat în flacoane liofilizate de 5 mg, 10 mg și 20 mg, destinat exclusiv cercetării de laborator.
📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.
| Specificații | Detaliu |
|---|---|
| Număr CAS | 308067-43-8 (frecvent citat; nu toate sursele de peptide ale furnizorilor publică un număr de registru) |
| Tip | Bioregulator tripeptidic sintetic (familia de peptide scurte Khavinson) — dezvoltat la Institutul de Bioregulare și Gerontologie din Sankt Petersburg de Vladimir Khavinson; bazat inițial pe cercetări cu extract de glandă pineală de bovine. Pinealon este componenta cognitivă/neuroprotectoare din seria Khavinson, asociată cu Epitalon (longevitate/telomerază) ca cele două compuși cel mai mult studiați. |
| Formula moleculară | C15H26N6O8 |
| Greutate moleculară | ~418,4 Da |
| Secvență | H-Glu-Asp-Arg-OH (EDR) — secvență liniară cu 3 reziduuri. Capete N- și C-terminale libere; fără punți disulfur, fără acilare, fără PEGilare. Sarcină netă +1 la pH neutru (un Arg cationic echilibrat de grupele carboxilate ale Glu/Asp). |
| Formă | Pulbere liofilizată (albă până la alb-gălbuie) |
| Puritate | ≥99% (verificat prin HPLC, COA la cerere) |
| Depozitare | Liofilizat: 2–8 °C (frigider) pentru stocul de lucru; −20 °C pentru depozitarea pe termen lung a flacoanelor nedeschise. Reconstituit: 2–8 °C, utilizați în ~14–28 de zile. Protejați de lumină. Evitați ciclurile repetate de îngheț-dezgheț ale soluției reconstituite. |
| Solubilitate | Foarte solubil în apă bacteriostatică sau apă sterilă — peptidele scurte încărcate se dizolvă rapid prin agitare ușoară. Nu sunt necesari solvenți specializați. |
| Utilizare în cercetare | Doar pentru utilizare în cercetare de laborator. Nu este destinat pentru uz diagnostic sau terapeutic uman sau veterinar. |
Ce este Pinealon?
Pinealon este un tripeptid sintetic format din acid L-glutamic, acid L-aspartic și L-arginină (secvența Glu-Asp-Arg, cod unic EDR). Face parte din familia de bioregulatori cu peptide scurte Khavinson — un grup de peptide cu 2-4 aminoacizi dezvoltate la Institutul de Bioregulare și Gerontologie din Sankt Petersburg sub Vladimir Khavinson, bazate inițial pe fracționarea și caracterizarea materialului bioactiv extras din glanda pineală și alte țesuturi de bovine. În seria Khavinson, Pinealon este compusul cel mai asociat cu funcția cognitivă și neuroprotecția în cercetările publicate, în timp ce tetrapeptida sa frate Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG) este compusul cel mai studiat în contextul longevității/telomerazei.
Peptidele scurte Khavinson diferă structural de majoritatea altor peptide de cercetare în două moduri importante: sunt extrem de scurte (Pinealon este format din doar trei reziduuri, MW ~418 Da, mai mic decât un medicament tipic cu moleculă mică) și mecanismul lor propus se concentrează pe accesul nuclear direct mai degrabă decât pe legarea receptorilor la nivelul membranei plasmatice. Modelul publicat de Khavinson susține că peptidele scurte încărcate pot traversa atât membrana celulară, cât și anvelopa nucleară, pot ajunge la cromatină și pot modula expresia genică prin interacțiuni specifice secvenței cu ADN-ul — un mecanism distinct de farmacologia canonică de legare a receptorilor a peptidelelor mai mari. Acest model este susținut de cercetări publicate de grupul Khavinson pe parcursul mai multor decenii și este subiectul continuu al investigațiilor mecanistice de către cercetători independenți.
Pinealon a fost investigat în contexte de cercetare de laborator axate pe îmbătrânirea cognitivă, protecția împotriva stresului oxidativ al culturilor neuronale, modele de ischemie cerebrală și cercetări ale axului circadian/pineal. Nu este neaprobat aprobat de FDA, EMA, MHRA sau de orice alt regulator major pentru utilizare terapeutică umană. Pinealon de grad de cercetare vândut aici este furnizat destinat doar pentru cercetare de laborator și nu este destinat administrării umane sau veterinare.
Mecanism de acțiune — Bioregulare prin peptide scurte Khavinson
Modelul mecanicist publicat pentru peptidele scurte Khavinson — susținut de cercetările grupului Khavinson și testat în laboratoare independente — propune trei moduri principale de acțiune:
- Acces nuclear direct și reglarea expresiei genice prin legarea ADN-ului — Se propune că peptidele scurte Khavinson traversează membrana plasmatică și anvelopa nucleară și ajung direct la cromatină. Modelul publicat susține că secvențele scurte încărcate (care conțin de obicei combinații de reziduuri Glu/Asp/Arg/Lys) pot stabili contacte specifice secvenței cu șanțul major sau minor al ADN-ului în formă B din regiunile promotoare, modulând transcripția unor panouri specifice de gene. Pinealon (Glu-Asp-Arg) a fost asociat în lucrări publicate cu upregularea genelor implicate în apărarea antioxidativă, funcția mitocondrială și supraviețuirea neuronală.
- Efecte antioxidante și de protecție mitocondrială — În modele de culturi neuronale și în modele de rozătoare in vivo, administrarea de Pinealon este raportată ca reducând markerii speciilor reactive de oxigen (ROS), păstrând potențialul de membrană mitocondrială sub stres (hiperoxie, hipoxie, excitotoxicitate glutamată) și diminuând semnalizarea apoptotică. Aceste efecte sunt consecințe ale modulării expresiei genice și nu ale unei captări directe a radicalilor.
- Neuroprotecție în modele de îmbătrânire cognitivă — Studiile comportamentale la rozătoare în vârstă au raportat îmbunătățiri ale învățării spațiale și ale performanței memoriei de lucru după administrarea de Pinealon în comparație cu controalele de aceeași vârstă. Mecanismul este interpretat ca o combinație între protecția antioxidativă a populațiilor neuronale vulnerabile (CA1 hippocampal, stratul cortical V) și efectele directe asupra expresiei genice în neuronii care susțin mecanismele plasticității sinaptice.
Peptidele scurte Khavinson au timpi de înjumătățire plasmatici foarte scurți (minute), dar efectele propuse persistă de la ore la zile prin cascadele de expresie genică ulterioară — un profil în general similar cu al altor peptide declanșate de receptor, unde durata este determinată de cinetica cascadei de semnalizare și nu de prezența susținută în plasmă. Administrarea subcutanată este ruta standard în protocoalele de cercetare publicate.
Aplicații de Cercetare Publicate
Pinealon este utilizat în contexte de cercetare de laborator care investighează:
- Cercetări privind îmbătrânirea cognitivă — învățare spațială, memorie de lucru și performanță comportamentală în modelele de rozătoare în vârstă; cea mai studiată aplicație de cercetare pentru Pinealon
- Protecție împotriva stresului oxidativ în culturile neuronale — protecție a culturilor primare corticale și hipocampice împotriva H2O2, Modele de ischemie cerebrală/accident vascular cerebral
- Modele de ischemie cerebrală / accident vascular cerebral — leziunea de ischemie-reperfuzie în modelele de ocluzie a arterei cerebrale mijlocii (MCAO) la rozătoare; evaluarea volumului infarctului și a deficitelor comportamentale
- Cercetare in vitro pentru boli neurodegenerative — Modele de toxicitate de tip Alzheimer Aβ și toxicitate de tip Parkinson α-sinucleină în neuroni cultivați; lucrări publicate pe linii PC12 și SH-SY5Y
- Hipoxia și cercetarea la altitudine mare — performanță cognitivă și comportamentală în condiții hipobarice/hipoxice
- Cercetare pineală și circadiană — originea istorică a extractului de glandă pineală face din Pinealon un instrument de cercetare pentru examinarea modulării axei pineale a expresiei genelor circadiene, deși majoritatea cercetărilor actuale se concentrează pe neuroprotecție mai degrabă decât pe ritmul circadian în sine
- Farmacologie comparativă a peptidelor Khavinson — comparație directă cu Epitalon (AEDG, longevitate/telomerază), Vilon (KE, imun), și Livagen (KEDA, hepatoprotecție) pentru a diseca specificitatea secvențială a efectelor peptidelor scurte
Pentru un context mai larg despre peptidele scurte neuroactive și compușii de cercetare înrudiți, consultați Epitalon (fratetul tetrapeptid Khavinson), Semax (heptapeptid derivat din ACTH, îmbunătățire cognitivă), Selank (anxiolitic/nootropic derivat din tuftsină), și DSIP (peptid indus de somn delta). Parcurgeți întregul de peptide de cercetare pentru compuși înrudiți.
Concentrații și doze disponibile
MedsBase stochează Pinealon în trei dimensiuni de flacoane liofilizate calibrate pentru lungimile tipice ale protocoalelor de cercetare. Fiecare concentrație este disponibilă în formate de pachete cu 10 sau 20 de flacoane:
| Putere flacon | Caz tipic de utilizare în cercetare | Dimensiuni pachet |
|---|---|---|
| 5 mg | Doza pilot — protocoale scurte de îmbătrânire cognitivă, titrare doză-răspuns, lucrări in vitro de stres oxidativ | 10 sau 20 flacoane |
| 10 mg | Concentrație standard de cercetare — studii multi-săptămânale de îmbătrânire cognitivă, modele de ischemie MCAO, protocoale multi-cohorte | 10 sau 20 flacoane |
| 20 mg | Protocoale cu ciclu extins — studii de îmbătrânire pe termen lung, lucrări comportamentale pe cohorte mari, cel mai mic cost pe mg | 10 sau 20 flacoane |
Toate cele trei concentrații sunt aceeași formă chimică (pudră liofilizată, puritate ≥99% HPLC). Protocoalele de cercetare publicate utilizează o gamă largă de doze în funcție de model și cale — de obicei 100 µg–4 mg pe kg greutate corporală în modelele rodent. Determinați gamele de doze din literatura revizuită de experți adecvate protocolului dumneavoastră specific.
Comparație — Pinealon vs Epitalon
Pinealon și Epitalon sunt cele două compuși cel mai mult studiați din familia peptidelelor scurte Khavinson. Ambele sunt peptide scurte încărcate dezvoltate de același grup de cercetare și împărtășesc mecanismul propus de acces nuclear direct, dar au specificități de secvență complet diferite și aplicații de cercetare cel mai bine studiate diferite.
| Criteriu | Pinealon | Epitalon |
|---|---|---|
| Secvență | Glu-Asp-Arg (EDR) | Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG) |
| Lungime | 3 aminoacizi (tripeptidă) | 4 aminoacizi (tetrapeptid) |
| Greutate moleculară | ~418 Da | ~390 Da |
| Sarcină netă | +1 (Arg echilibrează Glu/Asp) | −2 (Glu/Asp domină; fără reziduuri cationice) |
| Domeniu de cercetare cel mai bine studiat | Îmbătrânire cognitivă, neuroprotecție, protecție împotriva stresului oxidativ al culturilor neuronale | Activare telomerază, prelungire a duratei de viață, cercetări de longevitate |
| Origine tisulară (propusă) | Fracționare extract de glandă pineală bovine | Fracționare extract de glandă pineală bovine |
| Mecanism propus | Acces nuclear direct; modularea expresiei genelor antioxidante și mitocondriale | Acces nuclear direct; legare propusă la promotorul telomerazei |
| Timp de înjumătățire în plasmă | Minute (efectul persistă prin cascade descendente) | Minute (efectul persistă prin cascade descendente) |
Pentru cercetări axate pe neuroprotecție, modele de îmbătrânire cognitivă sau protecția culturilor neuronale împotriva stresului oxidativ, Pinealon este peptidul Khavinson mai direcționat. Pentru cercetări axate pe activarea telomerazei, inversarea senescenței replicative sau farmacologia axei de longevitate, Epitalon rămâne opțiunea mai larg studiată. Unele protocoale de cercetare folosesc ambele compuse în paralel pentru a diseca specificitatea de secvență a efectelor peptidelor scurte Khavinson.
Depozitare și reconstituire
Înainte de reconstituire: păstrați flacoanele liofilizate la frigider la 2–8 °C în ambalajul original pentru stocul de lucru pe termen scurt. Pentru stocare pe termen lung, congelați flacoanele nedeschise la −20 °C. Pinealonul liofilizat este stabil la refrigerare până la 24 de luni și la −20 °C până la 36 de luni. Evitați ciclurile de îngheț-dezgheț pe pulberea liofilizată. Pinealon este un tripeptid scurt nemodificat fără punți disulfurice sau lanțuri acilice — manipularea este printre cele mai simple din catalog.
Procedura de reconstituire: injectați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului (nu direct pe tortul liofilizat). Pentru un flacon de 10 mg, 2,0 mL de apă bacteriostatică oferă o concentrație de lucru de 5 mg/mL; 1,0 mL oferă un stoc de 10 mg/mL. Pentru un flacon de 5 mg, 1,0 mL de apă bacteriostatică oferă un stoc de lucru de 5 mg/mL. Pentru un flacon de 20 mg, 2,0 mL oferă un stoc de lucru de 10 mg/mL. Agitați ușor — nu zgâlțâiți viguros, deoarece spumarea poate încorpora aer și poate perturba lanțurile peptidice. Lăsați pulberea să se dizolve complet (de obicei <1 minut pentru Pinealon) înainte de retragere. După reconstituire, păstrați flaconul la 2–8 °C și folosiți în 14–28 de zile. Protejați de lumină. Renunțați dacă apar turbiditate, particule sau schimbare de culoare.
Întrebări frecvente
Ce este familia de peptide scurte Khavinson și de ce face parte Pinealon din ea?
Familia de peptide scurte Khavinson este o serie de peptide de 2 până la 4 aminoacizi dezvoltate la Institutul de Bioregulare și Gerontologie din Sankt Petersburg de Vladimir Khavinson și colegii săi, începând din anii 1970. Cercetarea originală a extras material bioactiv din diverse țesuturi bovine (pineal, timus, prostată, retină etc.) și a identificat fragmente scurte de peptide responsabile pentru efectele bioregulatoare specifice țesuturilor. Pinealon (Glu-Asp-Arg) este compusul cognitiv/neuroprotector din această serie; Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly) este compusul de longevitate/activator al telomerazei; Vilon, Livagen, Thymogen și altele vizează alte țesuturi.
Cum diferă Pinealon de Epitalon?
Ambele sunt peptide scurte Khavinson extrase din cercetări pe glanda pineală a bovinelor, dar au secvențe diferite și aplicații cel mai bine studiate distincte. Pinealon (Glu-Asp-Arg, tripeptid, încărcare netă +1) este studiat pentru îmbătrânirea cognitivă și neuroprotecție. Epitalon (Ala-Glu-Asp-Gly, tetrapeptid, încărcare netă −2) este studiat pentru activarea telomerazei și prelungirea duratei de viață. Încărcarea netă opusă este un motiv structural pentru care cele două peptide țintesc loci genomici diferiți conform mecanismului propus de legare directă a ADN-ului.
Care este mecanismul propus al peptidelor scurte Khavinson?
Modelul Khavinson publicat susține că peptidele scurte încărcate pot traversa membrana celulară și anvelopa nucleară, pot ajunge la cromatină și pot modula expresia genică prin contacte secvențial-specifice cu dubla elice a ADN-ului în regiunile promotoare. Acest lucru este distinct de mecanismul canonic de legare a receptorilor al peptidelor mai mari. Modelul este susținut de cercetări ale grupului Khavinson pe parcursul mai multor decenii și este subiectul investigațiilor mecanice continue ale cercetătorilor independenți.
Cât de scurt poate fi un peptid și totuși să fie biologic activ?
Pinealon, cu 3 aminoacizi, este printre cele mai scurte peptide farmacologic active cunoscute. Există chiar și exemple mai scurte (dipeptidul carnozină, fragmentele GLP-1, modulatorii HSP dipeptidici), dar majoritatea peptidelor de cercetare sunt mai lungi (10–40+ reziduuri). Seria de peptide scurte Khavinson este o zonă de cercetare concentrată tocmai pentru că secvențele foarte scurte permit sinteza rapidă, traversarea ușoară a barierelor celulare și disecția clară a structurii-activității.
De ce este timpul de înjumătățire plasmatic al Pinealonului atât de scurt?
Peptidele scurte încărcate sunt eliminate rapid prin filtrare glomerulară și proteoliză. Pinealon are un timp de înjumătățire plasmatic de doar câteva minute — totuși, efectele propuse (modularea expresiei genice, protecția antioxidantă, îmbunătățirea comportamentală) persistă de la ore la zile prin cascade de semnalizare descendente. Acest profil este similar cu alte peptide declanșate de receptor, unde durata este stabilită de cinetica cascadei de semnalizare și nu de rezidența plasmatică susținută.
Care este doza tipică de cercetare a Pinealonului în modelele pe rozătoare?
Gamele de doze publicate în modelele pe rozătoare variază aproximativ între 100 µg–4 mg pe kg greutate corporală pe zi, în funcție de rută (cea mai comună este cea subcutanată), model (îmbătrânire cognitivă, MCAO, stres oxidativ) și durata studiului. Administrarea subcutanată este ruta standard de cercetare. Determinați gamele de doze din literatura revizuită de colegi, adecvate protocolului dumneavoastră specific.
Are Pinealon efecte în afara SNC?
Pinealon este cel mai bine studiat în contexte de SNC (îmbătrânire cognitivă, neuroprotecție, ischemie cerebrală), dar mecanismul propus — acces nuclear direct și modularea expresiei genice — este, în principiu, independent de țesut. Unele cercetări publicate au examinat efecte periferice (antioxidant în modele hepatice și renale, imunomodulare în sisteme de cultură celulară mixtă), dar cea mai mare parte a literaturii se concentrează pe rezultatele SNC.
Există documentație stabilită privind numărul de registru CAS pentru Pinealon?
CAS 308067-43-8 este numărul de registru cel mai frevent citat în cataloagele furnizorilor de peptide, dar spre deosebire de Epitalon (care are bine documentat CAS 307297-39-8 în principalele baze de date de referință), înregistrarea CAS pentru Pinealon este mai puțin autoritativ publicată. Cercetătorii care necesită o referință autoritativă de tip regulatoriu ar trebui să verifice în sursele actuale ale Registrului CAS.
























Recenzii
Nu există recenzii încă