⚡ Răspuns rapid — Ce este Rapacan?
Rapacan este un comprimat oral de la Biocon care conține sirolimus 1 mg — un inhibitor mTOR (ținta mamiferă a rapamicinului) izolat inițial din Streptomyces hygroscopicus pe Insula Paștelui (rapa nui — de unde rapamicina). Immunosupresie de întreținere de primă linie la transplant renal (cu inhibitor calcineurină la doză mică sau ca regim fără calcineurină). De asemenea, aprobat de FDA pentru limfangioleiomiomatoză (LAM), și utilizat off-label în scleroza tuberoasă (TSC)-afecțiuni asociate inclusiv astrocitom subependimar cu celule gigante (SEGA), angiomiolipom renal și manifestări cutanate. Doză standard de întreținere post-transplant: 2–5 mg o dată pe zi cu monitorizare terapeutică a medicamentului (țintă valoare minimă 4–12 ng/mL în funcție de regim). Avertizare FDA (black-box): mortalitate crescută și tromboză a arterei hepatice la transplant hepatic; dehiscență anastomotică bronșică la transplant pulmonar. Obligatoriu: profil lipidic, hemogramă completă, funcție renală, monitorizare glicemie la stomacul gol; supraveghere pneumonită. Protecție solară pe viață (semnal de risc cancer cutanat).
📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.
Ce este Rapacan?
Rapacan este un comprimat oral de la Biocon care conține sirolimus 1 mg. Sirolimusul (cunoscut și sub numele de rapamicină) este un compus macrolidic care se leagă de proteina intracelulară FKBP12 pentru a forma un complex care inhibă kinaza serin-treonină mTOR (ținta mamiferă a rapamicinei) mTOR este un regulator principal al creșterii, proliferării și supraviețuirii celulare în avalul semnalizării factorilor de creștere și nutrienților. Sirolimusul a fost dezvoltat inițial de Wyeth și aprobat de FDA în 1999 (sub numele de marcă Rapamune). Este compusul părinte al everolimusului și temsirolimusului, structural similare.
Cum funcționează Rapacan?
- Sirolimusul se leagă de FKBP12 — același receptor intracelular ca tacrolimusul (FK506). Cu toate acestea, complexul sirolimus-FKBP12 inhibă o țintă diferită în aval (mTOR) față de complexul tacrolimus-FKBP12 care inhibă calcineurina.
- Inhibiția mTOR blochează progresia condusă de IL-2 de la faza G1 la faza S a ciclului celular al limfocitelor — suprinzând proliferarea celulelor T și B fără a le epuiza.
- Efecte antifibrotice și antiangiogene — Inhibiția mTOR reduce semnalizarea VEGF și explică eficacitatea în leziunile asociate LAM și TSC.
- Mecanism distinct față de inhibitorii calcineurinei — permite minimizarea sau eliminarea inhibitorilor calcineurinei în unele protocoale de transplant, reducând nefrotoxicitatea în faza de întreținere post-transplant.
Utilizări și indicații
- Întreținere după transplant renal — de la 2–4 luni post-transplant încolo, cu minimizare a inhibitorilor calcineurinei sau în regimuri fără calcineurină. Utilă în special la pacienții cu nefrotoxicitate indusă de inhibitorii calcineurinei.
- Limbangioleiomiomatoză (LAM) — Aprobat de FDA în 2015 (studiu MILES) — stabilizează funcția pulmonară în această boală pulmonară chistică rară, care afectează aproape exclusiv femeile.
- Leziuni asociate complexului tuberos sclerotic (TSC) (off-label în unele jurisdicții; everolimus este agentul aprobat): astrocitom subependimal cu celule gigante (SEGA), angiomiolipom renal, angiofibroame faciale (topical), epilepsie refractară.
- Hipertensiune arterială pulmonară (off-label): unele utilizări de specialitate.
- Stenturi coronare eluitoare de medicament: sirolimus și analogii acestuia acoperă stenturi expandabile cu balon pentru a preveni restenoza (indicație separată pentru dispozitiv medical).
Rapacan este primește, indicat pentru tratamentul primar al cancerului. Everolimusul, strâns înrudit, are multiple indicații în oncologie (cancer de sân HR+ HER2- cu exemestan, carcinom renal avansat, tumori neuroendocrine, SEGA, angiomiolipom TSC), dar sirolimusul în sine este axat în principal pe transplanturi.
Doza Rapacan și cum să o luați
Doza standard de întreținere: 2–5 mg o dată pe zi după o doză de încărcare. Monitorizarea terapeutică a medicamentului este obligatorie — concentrația țintă în sânge între doze depinde de indicație și de regimul de combinație.
| Indicație | Abordarea dozării | Concentrație țintă între doze (ng/mL) |
|---|---|---|
| Transplant renal + ciclosporină | 6 mg doză de încărcare, apoi 2 mg/zi | 4–12 |
| Transplant renal fără inhibitori de calcineurină | 15 mg doză de încărcare, apoi 5 mg/zi | 12–20 primul an |
| LAM | 2 mg/zi, titrare după nivelul minim | 5–15 |
| angiomiolipom TSC / SEGA | Titrare specializată | 5–15 (preferat everolimus) |
Cum să luați corect Rapacan
- O dată pe zi, la aceeași oră în fiecare zi. Consistența este mai importantă decât dimineața vs seara.
- Luați constant cu sau fără mâncare. O masă bogată în grăsimi crește AUC cu ~35% și Cmax cu ~65% — alegeți una și respectați-o; nu alternați între administrare la stomac plin și gol, deoarece modifică nivelurile minime.
- Înghițiți comprimatele întregi cu apă. Nu zdrobiți, nu mestecați și nu despărțiți.
- Monitorizare obligatorie: nivelul minim de sirolimus în sânge integral (recoltat la 24 de ore după doză, imediat înainte de următoarea doză). Nivel inițial la săptămâna 1, săptămânal până la stabilizare, apoi la 3–6 luni. Profil lipidic la bază + lunar inițial. Hemogramă, teste hepatice, funcție renală, glicemie la stomacul gol lunar inițial.
- Protecție cutanată: SPF 50+ zilnic, pălărie cu bor larg, mâneci lungi. Examinare dermatologică anuală a întregului corp — inhibarea pe termen lung a mTOR crește riscul de cancer de piele.
- Vaccinări: vaccinurile cu virus viu (ROR, varicelă, febră galbenă, BCG) sunt contraindicațiat. Vaccinuri inactivate (gripă anuală, COVID, pneumococ) recomandate.
- Îngrijirea rănilor: sirolimus afectează cicatrizarea. Întrerupeți temporar înainte de intervenții chirurgicale programate (de obicei 2–4 săptămâni preoperator) și reluați după vindecarea completă a rănii.
- Nu întrerupeți fără instrucțiuni specializate.
Efecte Secundare Rapacan
Frecvente (adesea dependente de doză):
- Hiperlipidemie (creșteri ale colesterolului și trigliceridelor) — efectul metabolic dominant; tratați cu statine
- Afte (ulcerări orale) / mucozită — mai ales la începutul tratamentului
- Acnee și erupții cutanate
- Edem periferic
- Hipertensiune arterială
- Anemie, trombocitopenie, leucopenie
- Diaree, greață
- Dureri de cap
- Durere articulară
Important — declanșează investigații sau suspendarea tratamentului:
- Pneumonită (boală pulmonară interstițială) — efect de clasă al inhibitorilor mTOR. Tuse de nou-apariție, dispnee, hipoxie: oprire, CT toracic, bronhoscopie, evaluare specializată
- Complicații severe ale cicatrizării — dehiscență, limfocel, infecție. Suspendare în jurul intervenției chirurgicale
- Infecții grave — CMV, virusul BK, Pneumocystis, infecții fungice oportuniste
- Proteinurie (în special în regimurile fără calcineurină) — necesită ajustarea dozei sau evaluare specializată
- Diabet de nou-apariție după transplant — profilul metabolic al sirolimusului contribuie
- Limfoame și cancer de piele — risc pe termen lung al imunosupresiei; examinare anuală a pielii
Rare dar grave: tromboză a arterei hepatice (avertizare FDA; sirolimus evitat în transplantul hepatic), dehiscență a anastomozei bronșice (avertizare FDA; sirolimus evitat în transplantul pulmonar), microangiopatie trombotică.
Avertismente și precauții
- Transplant hepatic: FDA black-box — mortalitate crescută și tromboză a arterei hepatice. Evitați la pacienții cu transplant hepatic.
- Transplant pulmonar: FDA black-box — dehiscență a anastomozei bronșice. Evitați la pacienții cu transplant pulmonar în perioada postoperatorie timpurie.
- Sarcina: contraindicație — teratogen în modele animale. Contraceptie eficientă pe toată durata tratamentului + 12 săptămâni după încetare. Afectează fertilitatea atât la bărbați, cât și la femei.
- Alăptarea: contraindicated.
- Vaccinuri cu virus viu: contraindicated.
- Cicatrizare: întrerupeți tratamentul cu 2–4 săptămâni înainte de intervenții chirurgicale elective; reluați după cicatrizare completă.
- Infecție gravă activă: suspendare tratament.
- Insuficiență hepatică severă: reducere a dozei cu aproximativ o treime; supraveghere specializată.
- Hiperlipidemie: panel lipidic inițial + lunar. Tratament cu statină dacă persistență — preferat pravastatină sau fluvastatină (interacțiune CYP3A4 minimă).
- Monitorizare cancer de piele: examen dermatologic anual complet. Protecție zilnică strictă cu SPF 50+.
- Transplant cardiac: Risc de pneumonită cu inhibitori mTOR — teste de funcție pulmonară de bază + imagistică toracică dacă apar simptome.
Interacțiuni medicamentoase
Sirolimusul este substrat pentru CYP3A4 și P-gp — numeroase interacțiuni clinic relevante.
| Combinați cu | Efect | Ce să faceți |
|---|---|---|
| Inhibitori puternici ai CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, ritonavir, claritromicină, suc de grapefruit) | Nivelurile de sirolimus cresc dramatic — risc de toxicitate | Evitați asocierea. Dacă este inevitabilă, reduceți doza de sirolimus cu 50–75% cu monitorizare intensivă a concentrației minime. |
| Inductori puternici ai CYP3A4 (rifampicină, carbamazepină, fenitoină, fenobarbital, Hypericum perforatum) | Nivelurile de sirolimus scad brusc — risc de respingere | Evitați asocierea. Dacă este inevitabilă, creșteți doza de sirolimus cu monitorizare intensivă. |
| Ciclosporin | Ciclosporina crește AUC-ul sirolimusului — combinație standard dar dependentă de momentul administrării. | Administrați sirolimus la 4 ore după ciclosporină. Regim standard de transplant cu minimizare a inhibitorilor de calcineurină. |
| Tacrolimus | Nefrotoxicitate combinată | Combinație specializată doar cu monitorizare intensivă. |
| Inhibitori ACE | Risc de angioedem (efect aditiv cu inhibarea mTOR) | Precauție — treceți la ARB dacă apare angioedem. |
| Statine (simvastatină, lovastatină) | Niveluri crescute de statină — risc de miopatie | Treceți la pravastatină, fluvastatină sau rosuvastatină (dependență mai mică de CYP3A4). |
| Vaccinuri cu virus viu | Risc de infecție diseminată cu tulpina vaccinului | Contraindicated. |
| Suc de grapefruit | Inhibiție CYP3A4 — nivelurile de sirolimus cresc imprevizibil | Evitați pe tot parcursul tratamentului. |
Instrucțiuni de Depozitare
- Depozitați la 2–8°C (la frigider). Unele formulări sunt stabile la temperatura camerei pentru perioade limitate — verificați eticheta ambalajului.
- Protejați de lumină. Păstrați în blisterul original.
- Păstrați departe de copii și animale de companie.
- Returnați comprimatele nefolosite la o farmacie pentru eliminare.
De ce să comanzi de la MedsBase
Fiecare lot este procurat de la un producător certificat WHO-GMP. Comenzile sunt expediate în ambalaje simple, fără marcă, de la partenerii noștri de onorare și acoperite de Politica noastră de Reexpediere Garantată: dacă un colet nu ajunge în 20 de zile lucrătoare, trimitem gratuit o nouă comandă, fără întrebări.
Medicamente înrudite
Alte medicamente stocate alături de acest produs:
- Siromus (sirolimus 1 mg)
- Cellcept (micofenolat mofetil 500 mg)
- Imutrex (metotrexat 2,5/7,5/10 mg)
- Folitrax (metotrexat 2,5/7,5/10 mg)
- Endoxan (ciclosfosfamidă 50 mg)
Întrebări frecvente
De ce este Rapacan listat sub Anti-Cancer?
Sirolimusul este în primul rând un imunosupresor pentru transplant. Calea mTOR este implicată în multiple tipuri de cancer, iar everolimusul, structural înrudit, are aprobarea FDA pentru mai multe indicații oncologice, dar sirolimusul în sine nu este un medicament standard pentru cancer. Plasarea actuală în categorie pare a fi o problemă de taxonomie istorică.
Rapacan versus tacrolimus — care este mai bun?
Acestea au mecanisme diferite (mTOR vs calcineurină), profile diferite de efecte adverse și roluri diferite. Tacrolimusul este standardul de bază pentru inducția și menținerea post-transplant timpurie. Sirolimusul este introdus în mod tipic de la 2–4 luni post-transplant, adesea înlocuind sau reducând tacrolimusul, în special la pacienții cu nefrotoxicitate indusă de inhibitorii calcineurinei. Nu sunt interschimbabile.
Rapacan versus everolimus?
Everolimusul este un analog al sirolimusului cu o modificare hidroxietil care conferă o semivie mai scurtă (28 vs 60 de ore), permițând administrarea de două ori pe zi și ajustarea mai rapidă a dozei. Everolimusul are mai multe indicații aprobate (cancer de sân HR+ HER2- cu exemestan, carcinom renal avansat, tumori neuroendocrine, SEGA, TSC-AML, stenturi eluitoare de medicament). Sirolimusul este compusul părinte și rămâne utilizat pe scară largă în menținerea transplantului și LAM.
Va crește Rapacan riscul meu de cancer?
Imunosupresia pe termen lung cu orice agent (sirolimus, tacrolimus, ciclosporină, micofenolat) crește riscul pe viață de cancer de piele, tulburări limfoproliferative post-transplant și alte maligne. Clasa inhibitorilor mTOR poate avea un un risc mai scăzut risc de cancer de piele mai mic decât inhibitorii calcineurinei conform datelor din cohortele de transplant — unele centre schimbă pacienții cu multiple cancere de piele pe sirolimus. Examinarea anuală a întregului corp + SPF 50+ zilnic este standard indiferent de regim.
De ce am nevoie de un test sanguin pentru sirolimus?
Sirolimusul are o fereastră terapeutică îngustă. Sub nivelul țintă al concentrației minime riscați respingerea transplantului; peste nivelul țintă riscați pneumonită, hiperlipidemie severă, infecție și alte toxicități. Concentrația minimă din sânge înainte de doză la 24 de ore este proba standard de monitorizare. Țintele variază în funcție de indicație și regim — echipa dumneavoastră de transplant vă va stabili nivelul.
Pot avea o operație în timp ce iau Rapacan?
Sirolimusul afectează vindecarea prin inhibarea mTOR a proliferării fibroblastelor și a celulelor endoteliale. Pentru operațiile elective, sirolimusul este de obicei întrerupt 2–4 săptămâni înainte de operație și reluat după ce rana este bine vindecată (de obicei 2–4 săptămâni post-op). Pentru operațiile de urgență, sirolimusul este întrerupt imediat și se substituie un regim bazat pe inhibitori de calcineurină sub îndrumarea echipei de transplant.
De ce trebuie să iau Rapacan în mod constant, cu sau fără mâncare?
O masă bogată în grăsimi crește AUC-ul sirolimusului cu ~35% și concentrația maximă cu ~65%. Dacă alternați între administrarea cu și fără mâncare, nivelurile minime devin impredictibile. Alegeți o rutină (majoritatea oamenilor preferă administrarea constantă în stare de post deoarece este mai ușor de reprodus) și respectați-o.
Rapacan și Siromus sunt același lucru cu Rapamune?
Da — Rapacan, Siromus și Rapamune conțin toate sirolimus 1 mg. Rapamune este marca originală Wyeth/Pfizer. Rapacan și Siromus sunt versiuni generice bioechivalente de la diferiți producători.
Ce este LAM?
Limbangioleiomiomatoza este o boală pulmonară chistică rară și progresivă care afectează aproape exclusiv femeile, fiind adesea asociată cu scleroza tuberoasă. Inhibiția mTOR cu sirolimus stabilizează funcția pulmonară (FEV1) în LAM — studiul MILES a condus la aprobarea FDA în 2015. LAM este diagnosticată și gestionată în centre specializate.
Pot consuma alcool în timp ce iau Rapacan?
Nu există o interacțiune specifică cu alcoolul. Consumul moderat este în general acceptabil, dar alcoolul agravează hiperlipidemia (un efect secundar comun al sirolimusului) și poate interacționa cu metabolismul hepatic. Dacă aveți o transplantare de ficat sau altă afecțiune hepatică, alcoolul este contraindicat.
Avertizare medicală: Această pagină de produs are scop informativ și nu înlocuiește sfatul medical. Imunosupresoarele pot provoca infecții potențial letale, neoplasme și malformații congenitale. Utilizați numai sub supraveghere specializată, cu monitorizare adecvată.

























Recenzii
Nu există recenzii încă