Răspuns rapid — Ce este SLU-PP-332?
SLU-PP-332 (CAS 303760-60-3, MF C18H14N2O2, MW 290,3 g/mol) este o moleculă mică sintetică pan-agonistă a receptorilor estrogen-relatați (ERRα / ERRβ / ERRγ) dezvoltată în laboratorul Burris de la Universitatea Saint Louis. ERR sunt factori de transcripție nucleari orfani care stimulează biogeneza mitocondrială, oxidarea acizilor grași, dezvoltarea fibrelor oxidative și programul de adaptare musculară declanșat în mod normal prin exercițiu — făcând din SLU-PP-332 un instrument de cercetare de tip “mimetic al exercițiului” . Publicat în Billon et al. (2023, ACS Chemical Biology) — doza unică acută induce un semnatură genetică de răspuns la exercițiu aerobic în mușchiul scheletic; administrarea cronică crește proporția fibrelor oxidative de tip IIa și îmbunătățește capacitatea de anduranță la șoareci. Moleculă mică — nu este un peptid. Notă: unele loturi de la furnizori sunt etichetate SLU-PP-322 / SLU-PP-332 interschimbabil — ambele se referă la același pan-agonist ERR din laboratorul Burris; consultați COA pentru identificarea specifică lotului. Pentru uz exclusiv în cercetare de laborator.
📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.
| Specificații | Detaliu |
|---|---|
| Clasă de compuși | Moleculă mică sintetică pan-agonistă a receptorilor estrogen-relatați (ERRα / ERRβ / ERRγ); agonist al receptorilor nucleari orfani; instrument de cercetare mimetic al exercițiului; nu este un peptid |
| Denumire chimică | SLU-PP-332 (sinonime: SLU-PP-322 în unele loturi de furnizori; pan-agonist ERR; Compusul 332 din laboratorul Burris) |
| Număr CAS | 303760-60-3 (canonic, conform MedKoo / MedChemExpress / literatură științifică) |
| Formula moleculară | C18H14N2O2 |
| Greutate moleculară | 290,32 g/mol |
| Mecanism de acțiune | Pan-agonist al ERRα, ERRβ, ERRγ receptorilor nucleari cu o selectivitate de ~4 ori mai mare pentru ERRα decât pentru ERRγ. EC50 ERRα ~98 nM (Billon et al. 2023). Activarea receptorilor ERR determină transcrierea genelor țintă ale PGC-1α — biogeneza mitocondrială (TFAM, NRF1, NRF2), β-oxidarea acizilor grași (CPT1B, MCAD, LCAD), subunitățile complexelor de fosforilare oxidativă și lanțurile grele de miozină de tip fibră oxidativă. Efectul net imită programul de transcripție al adaptării la exercițiu. |
| Secvență | n/a (compus sintetic cu masă moleculară mică — nu este un peptid) |
| Formă | Pudră liofilizată albă până la alb-gălbuie; flacoane de unică folosință pentru cercetare |
| Puritate | ≥99% (verificat prin HPLC, COA la cerere) |
| Solubilitate | DMSO ≥50 mg/mL; solubilitate în apă moderată (sub-mg/mL). Pentru lucrările in vitro, preparați stocuri în DMSO și diluați în mediul de cultură imediat înainte de utilizare. Pentru lucrările in vivo, formulările utilizează de obicei sisteme de co-solvenți precum DMSO/PEG/salină sau similare. |
| Depozitare | Liofilizat: 2–8 °C pe termen scurt, −20 °C pe termen lung (≥36 luni). DMSO reconstituit: −20 °C, utilizare după o singură decongelare. Protejați de lumină. Evitați ciclurile repetate de înghețare-dezghețare. |
| Utilizare în cercetare | Doar pentru utilizare în cercetare de laborator. Nu este destinat pentru uz diagnostic sau terapeutic uman sau veterinar. Nu se află în prezent pe Lista Interzisă WADA sub numele său specific, dar cercetătorii ar trebui să fie conștienți că clasa mai largă S4 (Modulatori Hormonali și Metabolici) include compuși care mimează exercițiul fizic, iar statutul reglementar al SLU-PP-332 poate evolua. |
Mecanism de acțiune — Pan-agonismul ERR determină transcripția adaptării la exercițiu
SLU-PP-332 este cel mai citat pan-agonist ERR sintetic cu masă moleculară mică din literatura publicată. ERR (receptorii estrogenici înrudiți α, β, γ) sunt receptori nucleari orfani care au în comun domeniul de legare a ADN-ului cu receptorii estrogenici, dar nu leagă estrogenul — sunt activi constitutiv în absența oricărui ligand endogen natural și sunt regulați prin legarea coactivatorilor (cel mai important fiind PGC-1α). ERR sunt principalii factori de transcripție ai:
- Biogenezei mitocondriale — control transcripțional direct al TFAM, NRF1, NRF2 și al zeci de gene de import a proteinelor mitocondriale
- β-oxidării acizilor grași — inducerea CPT1B (carnitin palmitoiltransferaza 1B), MCAD, LCAD și a altor enzime de β-oxidare
- Fosforilare oxidativă — transcrierea subunăților complexelor ETC codificate nuclear
- Dezvoltarea fibrelor oxidative — inducția lanțului greu de miozină de tip IIa (fibre oxidative cu contracție rapidă); conversia din fibre glicolitice de tip IIb în fibre oxidative de tip IIa
- Adaptarea la metabolizarea glucozei — îmbunătățirea sensibilității la insulină a mușchilor scheletici în modelele de șoareci DIO
Acesta este același program de transcriere care este activat prin adaptarea la exerciții fizice condusă de PGC-1α — făcând din agonismul pan-ERR o cale farmacologică directă către fenotipul de adaptare la exerciții. Lucrarea Billon et al. (2023) ACS Chemical Biology a demonstrat că o doză unică acută de SLU-PP-332 produce o semnătură de expresie genică în mușchiul scheletic al șoarecilor care se suprapune semnificativ cu semnătura produsă de o sesiune de alergare voluntară pe roată — iar administrarea cronică (50 mg/kg/zi IP timp de 4 săptămâni) crește proporția fibrelor de tip IIa și rezistența la alergare pe bandă rulantă la șoareci. Lucrările ulterioare (Billon et al. 2024, ameliorarea sindromului metabolic) au demonstrat efecte de îmbunătățire metabolică la șoarecii DIO, inclusiv îmbunătățirea toleranței la glucoză și reducerea stetozei hepatice.
Aplicații de Cercetare Publicate
- Farmacologia receptorilor pan-ERR — micul molecule de referință canonică agoniste pan-ERR
- Cercetare transcripțională mimetică a exercițiului fizic — publicată ca principal compus “exercițiu într-o pastilă” alături de AICAR; mecanistic distinct (direct ERR vs mimetic AMPK-AMP)
- Cercetare în biogeneza mitocondrială — activator transcripțional direct al axei TFAM/NRF1/NRF2
- Cercetare privind adaptarea mușchilor scheletici — inducție de fibre oxidativ tip IIa, fenotip de rezistență
- Cercetare privind sindromul metabolic — modele murine DIO, steatoză hepatică, sensibilitate la insulină
- Farmacologia căii PGC-1α — activează cascada transcripțională condusă de PGC-1α din aval
Pentru un context mai larg, consultați AICAR (mimetic canonic al exercițiului mediat de AMPK — mecanism diferit), AOD-9604 (peptid de cercetare pentru pierderea grăsimi doar lipolitic), MOTS-c (peptid derivat din mitocondrie), 5-Amino-1MQ (inhibitor NNMT pe axa NAD), NAD⁺ (coenzimă de transport electronic).
Concentrații disponibile
| Putere flacon | Dimensiuni pachet |
|---|---|
| 5 mg — standard de cercetare; susține cohorte de șoareci DIO la 50 mg/kg/zi ×4–8 săpt. și farmacologia in-vitro la concentrații nM-µM | 10 sau 20 flacoane |
Cum se compară — SLU-PP-332 vs AICAR
SLU-PP-332 și AICAR sunt cele mai citate substanțe de cercetare cu efect mimetic al exercițiului fizic din acest catalog, dar acționează asupra programului de adaptare la exercițiu prin căi ascendente mecanist distincte. SLU-PP-332 activează direct familia ERR (factorul de transcripție descendent pentru programul de biogeneză mitocondrială). AICAR activează AMPK (kinaza senzoră de energie ascendentă care, printre multe alte efecte, stimulează expresia PGC-1α și co-activarea PGC-1α-ERR). Cele două substanțe converg astfel către aceeași semnătură de expresie genică descendentă, dar o abordează din puncte diferite ale cascadei de reglare.
| Criteriu | SLU-PP-332 | AICAR |
|---|---|---|
| MW | 290,32 g/mol | 258,23 g/mol |
| Mecanism de acțiune | Agonist direct al receptorului nuclear ERRα/β/γ | Activator AMPK (prin intermediul ZMP intracelular) |
| Punct de intervenție | Factor de transcripție descendent | Kinază senzoră de energie ascendentă |
| Domeniul cel mai studiat | Inducerea fibrelor oxidative de tip IIa, fenotip de rezistență | Sensibilitate la insulină, gluconeogeneză hepatică, farmacologie AMPK mai largă |
| Doza tipică | 50 mg/kg/zi IP (șoarece, protocol Billon) | 250–500 mg/kg/zi IP (șoarece) |
| Statut WADA | Nu este denumit în prezent | Interzis în orice moment (S4.5) |
Depozitare și reconstituire
Flacoane liofilizate: păstrare la 2–8 °C pe termen scurt, −20 °C pe termen lung. Se reconstituie în DMSO la o concentrație de lucru ≥10 mg/mL (solubilitatea în apă este limitată; DMSO este solventul preferat). Pentru studii in-vivo, se formulează cu cosolvenți (DMSO/PEG-400/salină sau similar) imediat înainte de administrare. Stocuri DMSO se păstrează la −20 °C, utilizare după o singură decongelare. Protejați de lumină. Evitați ciclurile repetate de înghețare-dezghețare.
Întrebări frecvente
“SLU-PP-322” este același lucru cu SLU-PP-332?
Unele loturi de la furnizori folosesc “SLU-PP-322” și “SLU-PP-332” interschimbabil pentru același agonist pan-ERR de la laboratorul Burris. Denumirea științifică canonică este SLU-PP-332 (Billon et al. 2023, ACS Chemical Biology), cu CAS 303760-60-3. Consultați certificatul de analiză al lotului pentru identificarea definitivă.
Ce game de doze au fost utilizate în publicații?
Protocoalele in-vivo pe șoareci folosesc 50 mg/kg/zi IP timp de 4–8 săptămâni (protocolul canonic Billon et al.). Farmacologia in-vitro pe miotube și celule musculare primare utilizează 100 nM până la 10 µM în mediu de creștere. EC50 pe ERRα este ~98 nM.
Cum diferă SLU-PP-332 de alte mimetici ale exercițiului fizic?
SLU-PP-332 activează direct ERR — factorii de transcripție din aval. AICAR activează AMPK (chinaza din amonte). Agoniștii PPARδ din anii 2010 (GW501516) activează un program de transcripție diferit, dar parțial suprapus. Mecanism diferit, rezultate parțial suprapuse.
SLU-PP-332 este pe Lista de Substanțe Interzise WADA?
În prezent nu este clasificat sub numele său specific, dar clasa mai largă S4 (Modulatori Hormonali și Metabolici) include compuși care mimează exercițiul fizic. Statutul de reglementare al compusului poate evolua pe măsură ce se acumulează mai multe date de cercetare. Cercetătorii care lucrează cu subiecți umani ar trebui să consulte lista actuală WADA.
Alți Compuși de Cercetare Metabolică / Mimetici ai Exercițiului
- AICAR — Mimetic canonic al exercițiului mediat de AMPK — mecanism complementar
- AOD-9604 — Fragment C-terminal al hGH cu acțiune exclusiv lipolitică
- MOTS-c — Peptid metabolic derivat mitochondrial activator AMPK
- 5-Amino-1MQ — Inhibitor NNMT — economisitor de precursozi pe axa NAD
- NAD⁺ — Suplimentare directă a pool-ului de dinucleotide
- Apă BAC (Apă bacteriostatică) — Necesar pentru reconstituirea oricărui flacon liofilizat — diluent steril, conservat cu 0,9% alcool benzilic


























Recenzii
Nu există recenzii încă