Tirzepatide

📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.

Ce este Tirzepatide?

Tirzepatide este un co-agonist dual al receptorilor incretini cu 39 de aminoacizi care activează atât receptorii pentru peptidul-1 asemănător glucagonului (GLP-1), cât și cei pentru polipeptidul insulinotropic dependent de glucoză (GIP) cu potență comparabilă. Dezvoltat de Eli Lilly și descoperit în 2018, a fost primul agonist dual-incretin care a obținut aprobare regulatorie (Mounjaro pentru diabetul zaharat de tip 2 în 2022, Zepbound pentru managementul cronic al greutății în 2023). Tirzepatide este construit pe scheletul peptidic GIP — nu pe cel GLP-1 folosit de semaglutidă — cu două substituții de acid α-aminoisobutiric (Aib) în pozițiile 2 și 13 care rezistă la clivajul DPP-4 și un diacid gras C20 atașat la lizina 20 prin doi spaceri de acid γ-glutamic. Lanțul acil C20 este cu un atom de carbon mai lung decât cel C18 al semaglutidei, producând o legare mai puternică la albumină și un profil farmacocinetic ușor diferit.

Structura bine caracterizată a tirzepatidei are formula empirică C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈ cu greutate moleculară medie de 4813,45 Da. Timpul de înjumătățire plasmatic este de aproximativ 120 de ore (~5 zile), permițând administrarea subcutanată o dată pe săptămână conform cercetărilor publicate. Compusul este furnizat sub formă de pulbere liofilizată de înaltă puritate pentru reconstituire cu apă bacteriostatică. Tirzepatida farmaceutică (Mounjaro, Zepbound) este aprobată de FDA pentru uz terapeutic uman sub controlul de fabricație al Eli Lilly; tirzepatida de grad de cercetare vândută aici este furnizată destinat doar pentru cercetare de laborator și nu este aprobată de FDA pentru administrare umană sau veterinară. Pentru cercetări mai ample despre incretini, consultați paginile noastre de Semaglutide și Retatrutidă produse.

Mecanism de acțiune — Co-agonism dual al receptorilor GLP-1/GIP

Ceea ce diferențiază tirzepatida de peptidele incretine anterioare este activarea echilibrată a doi receptori distincți, fiecare contribuind cu efecte metabolice complementare observate în cercetările publicate:

• Activarea receptorului GLP-1 — sățietate, secreție de insulină din celulele β, golire gastrică — Tirzepatide se leagă de receptorul GLP-1 cu o afinitate comparabilă cu GLP-1 nativ, activând adenilat ciclaza cuplată la Gα_sși semnalizarea cAMP/PKA downstream. Acest lucru produce efectele canonice ale GLP-1: potențierea dependentă de glucoză a secreției de insulină din celulele β pancreatice, suprimarea glucagonului din celulele α, întârzierea golirii gastrice și efectele centrale de suprimare a apetitului prin neuronii POMC din nucleul arcuat. Acest mecanism se suprapune cu cel al semaglutidei.
• Activarea receptorului GIP — lipoliză în adipocite, cheltuieli energetice, susținere a celulelor β — Componenta GIP este ceea ce face ca tirzepatide să fie distinct din punct de vedere farmacologic. Activarea receptorului GIP îmbunătățește secreția de insulină într-un mod dependent de glucoză (complementar efectului GLP-1), dar acționează și asupra adipocitelor pentru a promova lipoliza în condiții de post, în timp ce sprijină depozitarea trigliceridelor în stare alimentată. Cercetările sugerează că semnalizarea prin receptorul GIP crește, de asemenea, modest cheltuielile energetice de repaus și acționează în regiuni CNS distincte de GLP-1, inclusiv în hipotalamusul dorsomedial. Efectul net este un semnal adițional de greutate corporală dincolo de ceea ce produce GLP-1 singur.
• Echilibrul receptorilor și reglajul structural fin — În teste de legare cu radioligand, tirzepatide arată o afinitate mai mare pentru receptorul GIP decât pentru receptorul GLP-1 — un raport neobișnuit care îl distinge de candidații dual-agoniști anteriori. Asimetria este intenționată: scheletul GIP permite o potență mai mare a receptorului GIP, în timp ce modificările inginerești păstrează o activitate suficientă a GLP-1. Tirzepatide este uneori descris ca “părtinitor GIP” în farmacologia receptorilor, ceea ce are implicații pentru semnalizarea diferențială observată în modelele de cercetare.

Lanțul acil de acid gras C20 la lizina 20 se leagă reversibil de albumina serică circulantă, formând un depozit de peptizi care protejează tirzepatide de la clearance renal și produce o timp de înjumătățire plasmatic de ~120 de ore. Dubla substituție Aib (pozițiile 2 și 13) previne clivarea DPP-4 în două site-uri distincte, oferind protecție proteolitică redundantă. Împreună, aceste caracteristici structurale transformă ceea ce ar fi altfel un incretin cu acțiune scurtă într-un peptid de cercetare cu administrare săptămânală.

Aplicații de Cercetare Publicate

Tirzepatide este utilizat în contexte de cercetare de laborator care investighează:

• Controlul glicemic și sensibilitatea la insulină — studiu comparativ cu semaglutida și alți monoagoniști GLP-1 (Frias et al., NEJM 2021 SURPASS-2); modele animale db/db, ZDF și dietă hipercalorică; efecte asupra markerilor HbA1c, glicemiei la stomacul gol și parametrilor clampului hiperinsulinemic-euglicemic
• Cercetare privind greutatea corporală și adipozitatea — studiul SURMOUNT-1 a demonstrat o reducere de ~22% a greutății corporale la doza de 15 mg săptămânal pe parcursul a 72 de săptămâni, cel mai mare efect documentat al unui singur peptid în cercetarea clinică la acea vreme; modele animale DIO, compoziție corporală (DEXA/MRI), raportul de schimb respirator
• MASLD/MASH (boală hepatică asociată disfuncției metabolice) — conținutul de trigliceride hepatice, ALT/AST, stadializarea fibrozei; setul de date al studiului SYNERGY-NASH
• Cercetare cardiovasculară — efecte asupra tensiunii arteriale, profilurilor lipidice, progresiei aterosclerozei la ApoE^-/- Cercetare privind apneea în somn
• — severitatea apneei obstructive în somn, indicele apnee-hipopnee în setul de date SURMOUNT-OSA Protecție renală în modele de nefropatie diabetică
• Protecție renală în modele de nefropatie diabetică — albuminurie, rata de filtrare glomerulară, expansiune mezangială în boala renală diabetică indusă prin streptozotocină și la șoarecele Akita
• Cercetare comparativă a peptidelor incretin — standard de referință pentru comparațiile dintre agonisți duali, agonisți simpli și agonisți tripli. Consultați Ghid Retatrutide vs Tirzepatide și Semaglutide pagina de produs pentru comparatori similari.

Pentru un context mai larg privind locul tirzepatidei în peisajul peptidelor metabolice, consultați Retatrutidă (agonist triplu GLP-1/GIP/glucagon, comparatorul de generație următoare) și ghidul nostru Ozempic vs Mounjaro. Parcurgeți întregul de peptide de cercetare pentru compuși înrudiți.

Concentrații și doze disponibile

MedsBase stochează Tirzepatide în unsprezece concentrații de flacoane liofilizate, acoperind întreaga gamă de doze de cercetare, de la dozele pilot până la protocoalele în vrac pe mai multe luni. Fiecare concentrație este disponibilă în pachete de 10 sau 20 de flacoane cu instrucțiuni complete de reconstituire:

Toate cele unsprezece concentrații sunt în aceeași formă chimică (pudră liofilizată, puritate HPLC ≥99%). Vialurile cu doze mai mari necesită volume mai mici de reconstituire pe unitate de doză, ceea ce este util pentru cercetătorii care minimizează volumul de injectare sau care derulează protocoale extinse pe mai multe luni dintr-un singur vial. Deoarece soluția reconstituită este stabilă pentru ~30 de zile, dimensiunea optimă a vialului pentru un protocol dat depinde de doza săptămânală × compromisul săptămâni-per-vial.

Cum se compară — Tirzepatide vs Semaglutide vs Retatrutide

Tirzepatide se află în centrul peisajului modern de cercetare al agonisților de incretină, între receptorul unic Semaglutide (doar GLP-1) și receptorul triplu Retatrutidă (GLP-1 + GIP + glucagon). Fiecare treaptă pe scara receptorilor produce un efect progresiv mai mare asupra greutății corporale în studii comparative, dar și o semnalizare sistemică mai largă.

Studiul comparativ SURPASS-2 (Frias et al., NEJM 2021) a demonstrat o reducere superioară a HbA1c și a greutății corporale cu tirzepatide 15 mg față de semaglutide 1 mg pe parcursul a 40 de săptămâni — unul dintre cele mai ample seturi de date de comparație directă din cercetarea incretinelor. Pentru detalii metodologice despre diferențele dintre agonismul dual și cel triplu, citiți Retatrutide vs Tirzepatide: agonist triplu vs dual și Ozempic vs Mounjaro. Cercetătorii care aleg între acești peptizi iau în considerare de obicei selectivitatea receptorilor (farmacologie mai precisă cu semaglutide), amploarea efectului (mai mare cu tirzepatide și retatrutide) și soliditatea datelor din studii (extinse pentru semaglutide și tirzepatide, încă în dezvoltare pentru retatrutide).

Depozitare și reconstituire

Înainte de reconstituire: stocați flacoanele liofilizate la frigider la 2–8 °C în ambalajul original pentru stocul de lucru pe termen scurt. Pentru stocarea pe termen lung a flacoanelor nedeschise, congelați la −20 °C. Tirzepatide-ul liofilizat este stabil la refrigerare până la 24 de luni și la −20 °C până la 36 de luni. Evitați ciclurile de îngheț-dezgheț ale pulberii liofilizate.

Procedura de reconstituire: injectați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului de peptidă (nu direct pe tortul liofilizat). Pentru un flacon de 10 mg, 2,0 mL de apă bacteriostatică oferă o concentrație de lucru de 5 mg/mL — 10 diviziuni pe o seringă de insulină U-100 corespund la 500 mcg. Agitați ușor — nu primește, zgâlțâiți — și așteptați 2–5 minute pentru dizolvare completă. O soluție reconstituită corect ar trebui să fie limpede și incoloră.

După reconstituire: stocați la frigider la 2–8 °C și utilizați în termen de 30 de zile pentru stabilitate optimă. Nu congelați soluția reconstituită — ciclurile de îngheț-dezgheț degradează integritatea peptidului. Aruncați orice flacon care prezintă tulbureală, precipitat sau decolorare. Deoarece tirzepatide-ul este administrat o dată pe săptămână în protocoalele de cercetare, un singur flacon reconstituit de 10 mg susține de obicei 2–4 săptămâni de dozare în funcție de doza țintă; un flacon de 50 mg susține 10–20 de săptămâni la doze echivalente clinice.

Întrebări frecvente

Pentru ce este utilizat Tirzepatide în cercetare?

Tirzepatide este utilizat în cercetările de laborator care investighează controlul glicemic, sensibilitatea la insulină, greutatea corporală și adipozitatea, boala hepatică MASLD/MASH, punctele finale cardiovasculare, apneea în somn și nefropatia diabetică. Este cel mai bine caracterizat agonist dual GLP-1/GIP și reprezintă brațul standard de comparație pentru noile cercetări pe peptide multi-agoniste. Tirzepatide-ul de grad de cercetare vândut aici este primește, aprobat de FDA pentru uz terapeutic uman și este furnizat strict pentru cercetări de laborator.

Cum diferă Tirzepatide de Semaglutide?

Diferența structurală constă în profilul receptorilor și scheletul peptidic. Tirzepatide este construit pe scheletul GIP de 39 de aminoacizi și co-activează atât receptorii GIP, cât și GLP-1. Semaglutide este construit pe scheletul GLP-1 de 31 de aminoacizi și activează doar receptorul GLP-1. Componenta GIP din tirzepatide adaugă lipoliză în țesutul adipos și creșteri modeste ale cheltuielii energetice, pe care peptidele cu doar GLP-1 nu le produc. În studiile comparative (SURPASS-2), tirzepatide 15 mg a produs o reducere superioară a HbA1c și a greutății corporale față de semaglutide 1 mg pe parcursul a 40 de săptămâni.

Cum diferă Tirzepatide de Retatrutide?

Ambele sunt structuri bazate pe GIP, dar retatrutide adaugă activitate la receptorul de glucagon pe lângă GLP-1 și GIP — făcându-l un agonist triplu. Componenta adițională de glucagon contribuie în continuare la cheltuiala energetică și lipoliza adipocitară. Datele publicate din Faza 2 pentru retatrutide arată o reducere a greutății corporale de ~24% la doza de 12 mg săptămânal, depășind modest reducerea de 22% a tirzepatidei în SURMOUNT-1. Tirzepatide are setul de date din studii mai matur; retatrutide este încă în faza de dezvoltare avansată.

Care este doza tipică de cercetare pentru Tirzepatide?

Protocoalele publicate utilizează de obicei un program de titrare începând cu 2,5 mg săptămânal și crescând cu 2,5 mg la fiecare 4 săptămâni până la o doză de întreținere de 5–15 mg săptămânal. Un flacon de 10 mg reconstituit cu 2,0 mL apă bacteriostatică produce 5 mg/mL — 10 diviziuni pe o seringă U-100 echivalează cu 500 mcg.

Este Tirzepatide aprobat de FDA?

Tirzepatide-ul farmaceutic este aprobat de FDA sub denumirile comerciale Mounjaro (diabet zaharat de tip 2, 2022) și Zepbound (managementul cronic al greutății, 2023), fabricat conform standardelor GMP de către Eli Lilly. Tirzepatide-ul de grad de cercetare vândut aici este un produs separat furnizat doar pentru cercetări de laborator și este primește, aprobat de FDA pentru uz uman sau veterinar. Nu trebuie administrat persoanelor sau animalelor.

Cum trebuie stocat Tirzepatide?

Flacoane liofilizate: refrigerate la 2–8 °C pentru stocul de lucru pe termen scurt, sau la −20 °C pentru stocarea pe termen lung a flacoanelor nedeschise. Soluția reconstituită: refrigerată la 2–8 °C, de utilizat în 30 de zile. Nu înghețați soluția reconstituită — ciclurile de înghețare-dezghețare degradează peptida. Protejați de lumina directă în permanență.

Cum se reconstituie Tirzepatide?

Urmați procedura de reconstituire de mai sus. Adăugați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului (nu direct pe tortul liofilizat), amestecați ușor și lăsați 2–5 minute pentru dizolvare completă. Nu primește, Agitați flaconul. O soluție reconstituită corect este clară și incoloră. Pentru un flacon de 10 mg + 2,0 mL diluent, concentrația de lucru este de 5 mg/mL.

Ce doze stochează MedsBase?

MedsBase oferă Tirzepatide în unsprezece concentrații de flacoane liofilizate: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg și 120 mg. Fiecare concentrație este disponibilă în ambalaje de 10 sau 20 de flacoane. Toate flacoanele sunt furnizate cu o puritate HPLC de peste 99%, cu certificat de analiză disponibil la cerere.

Care este timpul de înjumătățire al Tirzepatidei?

Tirzepatida are un timp de înjumătățire plasmatic de aproximativ 120 de ore (~5 zile) după administrare subcutanată. Timpul de înjumătățire este obținut prin legarea reversibilă la albumina serică circulantă prin intermediul lanțului de acid diacil gras C20 la lizina 20, care protejează peptida de eliminarea renală. Combinat cu substituția dublă Aib (pozițiile 2 și 13) care blochează clivajul DPP-4, acest lucru conferă Tirzepatidei un regim de dozare săptămânal, comparabil cu timpul de înjumătățire de ~165 de ore al semaglutidei.

De ce Tirzepatida produce o pierdere mai mare în greutate decât Semaglutida?

Mecanismul cel mai menționat este componenta receptorului GIP. Activarea receptorului GIP contribuie cu efecte suplimentare pe care GLP-1 singur nu le produce: stimularea lipolizei adipocitelor în condiții de post, creșteri modeste ale cheltuielilor energetice de repaus și efecte CNS în hipotalamusul dorsomedial, distincte de semnalizarea GLP-1 din nucleul arcuat. Semnalul dublu combinat produce o reducere adițională a greutății corporale dincolo de GLP-1 singur în modelele de cercetare comparative.

Tirzepatida provoacă efecte secundare în cercetare?

Cel mai consistent efect este gastrointestinal — greața, suprimația trecătoare a apetitului și întârzierea golirii gastrice sunt dependente de doză și tind să se atenueze în 4–8 săptămâni de administrare continuă, pe măsură ce se dezvoltă tahifilaxia receptorului. Efecte mai puțin frecvente includ modificări ale motilității vezicii biliare și (în modelele rodentelor cu sensibilitate a celulelor C tiroideene) hiperplazia celulelor C — acesta din urmă este un semnal specific speciei care nu s-a transpus la oameni în urmăririle clinice pe termen lung.

Pot fi comparate Tirzepatida și Semaglutida în cercetare?

Da — compararea directă este una dintre cele mai studiate întrebări în farmacologia incretinelor. Studiul clinic SURPASS-2 a comparat direct Tirzepatida 15 mg cu Semaglutida 1 mg la pacienții cu diabet zaharat de tip 2; dovezile preclinice și din lumea reală continuă să extindă comparația la greutatea corporală, MASH și endpoint-uri cardiovasculare. Semaglutida rămâne comparatorul standard GLP-1; Tirzepatida este comparatorul standard pentru agonismul dublu.

Cât timp durează până când Tirzepatida arată efecte în cercetarea preclinică?

Efectele farmacodinamice acute asupra toleranței la glucoză și golirii gastrice sunt detectabile în câteva ore după prima doză. Efectele asupra greutății corporale în modelele DIO la rozătoare devin de obicei semnificative statistic după 1–2 săptămâni de dozare săptămânală și continuă să crească până la 8–16 săptămâni. Efectul maxim asupra compoziției corporale este observat de obicei după 16–24 de săptămâni de administrare continuă în modelele de cercetare, reflectând traiectoria din studiile umane.

Pot comanda Tirzepatida pentru livrare internațională?

Da. MedsBase livrează Tirzepatida în întreaga lume prin rețeaua noastră dedicată de livrare a peptidelor. Comenzile care conțin doar peptide se califică pentru serviciul nostru de livrare separat pentru peptide. Toate comenzile sunt expediate în ambalaje cu control al temperaturii, cu urmărire completă și sunt acoperite de Politica noastră de Reexpediere Garantată.

Alte peptide pentru cercetarea metabolică și a compoziției corporale

• Semaglutide — Agonist unic GLP-1 (principiu activ Ozempic/Wegovy/Rybelsus) — comparator standard glicemic și cardiovascular în cercetare
• Retatrutidă — Agonist triplu GLP-1/GIP/glucagon — cercetare metabolică de nouă generație pe axe multiple
• Tesamorelin — Analog GHRH — cercetare a țesutului adipos visceral
• MOTS-c — Peptid mimetic al exercițiului codat mitocondrial — cercetare AMPK și sensibilitate la insulină
• CJC-1295 cu DAC — Analog GHRH cu acțiune prelungită pentru cercetarea axei de creștere

Lectură suplimentară

Mai multe opțiuni în Peptide

Clasificate în funcție de volumul recent de comenzi MedsBase — ce aleg alți clienți în această categorie.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Prisintervall: US$115.00 till US$705.00

Retatrutidă

US$310.00 – US$6,515.00Prisintervall: US$310.00 till US$6,515.00

Apă BAC (Apă bacteriostatică)

US$50.00 – US$150.00Prisintervall: US$50.00 till US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Prisintervall: US$210.00 till US$1,975.00