Snabb svar — Vad är B7-33?
B7-33 är en syntetisk 33-aminosyra enkelkedjepeptidanalog av relaxin-B-kedjan utvecklad av Hossain, Howe och kollegor vid Florey Institute (Melbourne, Australien) och publicerad i Nature Communications (2017). Där inbyggd relaxin-2 (den kanoniska fibrosbehandlande hormonen, kliniskt Serelaxin) är en tvåkedjebunden disulfidförbunden A/B-kedjepeptid som aktiverar både RXFP1 (antifibrotisk) och RXFP2 (proför cancercellöverlevnad) receptorer, är B7-33 en biasad RXFP1-agonist — enkelkedjad B-endast-design som selektivt aktiverar RXFP1:s anti-fibrotiska signalering (ERK1/2-vägen → MMP-2-uppreglering → ECM-degradering) samtidigt som den undviker RXFP1:s pro-cancer-cAMP-signalering som bidrog till Serelaxins avbrott. Publicerade forskningsapplikationer: hjärtsvikt, lever-/njur-/lung-/hjärtfibros, preeklampsi. Endast för laboratorieforskning.
📦 Varje beställning omfattas av vår Reshipment Assurance Policy — om din försändelse inte anländer inom 20 arbetsdagar, skickar vi om den.
| Specifikation | Detalj |
|---|---|
| Föreklass | Syntetisk 33-aa enkelkedjad relaxin-B-kedjeanalog; partisk RXFP1-receptoragonist (anti-fibrotisk ERK-väg, med reducerad cAMP-överlevnadssignalering) |
| Kemiskt namn | B7-33 (relaxin B-kedja 7-33 analog med stabiliserande modifieringar; Hossain et al. 2017 Nat Commun) |
| CAS-nummer | Forskningsgrad peptid — ingen allmänt registrerad enskild CAS; identifiering via publicerad sekvens och leverantörs COA |
| Molekylformel | Enkelkedjad 33-rest B-kedjeanalog — sekvensderiverad ungefärlig MF C164H252N50O45S2; publicerad MW ~3 728 Da (Hossain & Bathgate 2015, J Med Chem). |
| Sekvenslängd / MW | 33 aminosyror härledda från H2-relaxin B-kedja med N- och C-terminala modifieringar för löslighet/stabilitet; MW ~3 800 Da |
| Mekanism | Partisk RXFP1-agonist. Selektivt aktiverar ERK1/2 → MMP-2/MMP-9-uppreglering → kollagendegradering/extracellulär matrix-ommodelleringsväg (den anti-fibrotiska delen av RXFP1-signalering) samtidigt som den visar minskad aktivering av cAMP-medierad RXFP1-signalering (den väg som är inblandad i Serelaxins oönskade händelsesignal och den pro-cancer-cell-överlevnadseffekt som komplicerade relaxins kliniska utveckling). |
| Form / Renhet / Lagring | Lyofiliserat vitt till gråaktigt pulver, ≥99% HPLC. Förvara 2–8 °C korttid, −20 °C långtid (≥36 månader). Rekonstituerat: 2–8 °C, använd inom 30 dagar. |
| Forskningsanvändning | Endast för laboratorieforskningsändamål. Inte på WADAs förbjudna lista. Prekliniskt forskningspreparat. |
Verkningsmekanism — Partisk RXFP1-agonist (ERK utan cAMP)
B7-33 utformades av Hossain/Howe/Bathgate-gruppen vid Florey Institute som ett svar på “Serelaxin-problemet”. Serelaxin (rekombinant human relaxin-2) hade genomfört fas III-studier för akut hjärtsvikt men misslyckades med att få FDA-godkännande — delvis på grund av blandade kardiovaskulära säkerhetssignaler som tillskrevs RXFP1:s dubbla signalering (anti-fibrotisk ERK-väg hjälpsam; cAMP-väg potentiellt pro-arytmisk och pro-cancer-cell-överlevnad).
B7-33:s designhypotes: relaxin B-kedjan ensam (kedjan som medierar RXFP1-bindning) kan modifieras till en stabil enkelkedjig peptid som endast aktiverar den ERK1/2 / MMP-uppreglerande anti-fibrotiska delen av RXFP1-signaleringen samtidigt som den kringgår den cAMP-medierade pro-cancer/pro-arytmiska delen. Den publicerade Nature Communications-artikeln från 2017 bekräftade detta: B7-33 ger mätbar RXFP1-ERK1/2-aktivering men minimal cAMP-höjning — definierad som partisk agonism. I publicerade mössmodeller av hjärtfibros, njurfibros och preeklampsi visade B7-33 likvärdig eller bättre anti-fibrotisk effektivitet jämfört med naturligt relaxin utan de cAMP-medierade komplikationerna.
Publicerade forskningsapplikationer
- RXFP1 partisk agonistfarmakologi — kanoniskt exempel på receptor-signalvägsbias i publicerad peptidmodifieringslitteratur
- Hjärtfibrosforskning — ischemiska och hypertensiva kardiomyopatimodeller; avläsningar av kollagenavlagring och ECM-ommodellering
- Njur-/lever-/lungfibrosforskning — MMP-2/9-uppreglering och ECM-nedbrytning i kroniska fibrosmodeller
- Preeklampsiforskning — publicerad i gravida mössmodeller; relaxinaxeln är centralt involverad i normal graviditets hemodynamiska anpassning
- Preklinisk forskning om hjärtsvikt — alternativ till Serelaxin för klinisk-translational forskning där den partiska signalprofilen är mer fördelaktig
- Forskning om akut njurskada — RXFP1-medierad skyddande effekt på njurkanaler
För bredare kontext se relaterade forskningspeptider: BPC-157 (vävnadsreparation), TB-500 (återhämtning), GHK-Cu (hud- och bindvävsomvandling). Bläddra i hela katalogen över peptidforskning.
Tillgängliga styrkor
| Flaskstyrka | Förpackningsstorlekar |
|---|---|
| 2 mg — forskningsprotokollstandard för in-vitro RXFP1-farmakologi och kortcykel in-vivo-arbete | 10 eller 20 flaskor |
| 10 mg — utökade kroniska doseringsmodeller för fibros, flerkohortprovstorlekar; lägsta kostnad per mg | 10 eller 20 flaskor |
Förvaring och rekonstitution
Lyofiliserad 2–8 °C korttidsförvaring, −20 °C långtidsförvaring. Rekonstituera med bakteriostatisk vatten (1,0 mL per 2 mg flaska → 2 mg/mL; 1,0 mL per 10 mg flaska → 10 mg/mL). Undvik frys-tin-processer.
Vanliga frågor
Hur skiljer sig B7-33 från Serelaxin / naturlig relaxin-2?
Naturlig relaxin-2 är en tvåkedjad (A + B) disulfidbunden peptid som aktiverar båda signalvägarna nedströms RXFP1 — den antifibrotiska ERK-grenen och den cAMP-överlevnadsgrenen. Serelaxin är rekombinant naturlig relaxin-2; den misslyckades i fas III för akut hjärtsvikt delvis på grund av cAMP-signalrelaterade biverkningar. B7-33 är en enkelkedjad B-endast analog som selektivt aktiverar den antifibrotiska ERK-grenen utan cAMP-signaleringen.
Har B7-33 varit i kliniska prövningar?
B7-33 förblir en preklinisk forskningsförening; inga formella fas I/II-kliniska prövningar på människor har slutförts till dags dato.
Vilka dosintervall används i forskningen?
Publicerade in-vivo-protokoll för möss använder 25–50 µg/kg SC dagligen under 2–4 veckor. In-vitro-arbete med cellodling använder nanomolära koncentrationer.
Andra vävnadsreparations-/antifibrotiska forskningspeptider
- BPC-157 — Pentadekapeptid för forskning om vävnadsreparation
- TB-500 — Thymosin Beta-4-fragment, återhämtning
- GHK-Cu — Kopparbindande tripeptid, hud-/bindvävsommodellering
- GLOW Blend — BPC-157 + GHK-Cu + TB-500-stack
- Peptidhelande stack — BPC-157 + TB-500-paket
- BAC-vatten (Bakteriostatisk vatten) — Krävs för att rekonstituera vilken liofiliserad flaska som helst — sterilt, 0,9% bensylalkoholbevarat spädmedel



























Recensioner
Det finns inga recensioner än