Kisspeptin-10

📦 Hver ordre er dekket av vår Reshipment Assurance Policy — hvis pakken din ikke ankommer innen 20 virkedager, sender vi ny.

Hva er Kisspeptin-10?

Kisspeptin-10 (KP-10) er et 10-aminosyre peptid og det mest omfattende studerte aktive fragmentet av KISS1-genproduktet, et 145-aminosyre preprokisspeptin som prosesseres til det 54-aminosyre modne kisspeptin og flere kortere C-terminale aktive fragmenter (kisspeptin-14, kisspeptin-13, kisspeptin-10). Alle de kortere fragmentene deler den C-terminale 10-residue aktive kjernen og har sammenlignbar potens ved kisspeptinreseptoren — kisspeptin-10 er den korteste fullt aktive formen og er langt den vanligste forskningspeptiden i kisspeptinlitteraturen.

Den velkarakteriserte sekvensen er YNWNSFGLRF-NH₂, molekylvekt 1302.45 Da, empirisk formel C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄. C-terminal amidering er essensiell for full reseptoraktivitet. KISS1 ble opprinnelig identifisert som et metastaseundertrykkende gen av Lee et al. (Cancer Res 1996) og ble omdøpt til kisspeptin til ære for Hershey, Pennsylvania (hjemstedet til Hershey’s Kisses sjokolader) hvor genet først ble klonet. Den reproduktive rollen — KISS1/GPR54 som den apikale regulatoren av GnRH-neuroner og den molekylære portvokteren for pubertet — ble etablert av to uavhengige artikler i 2003 (Seminara et al., NEJM; de Roux et al., PNAS) som viste at tap av funksjon i GPR54-mutasjoner forårsaker idiopatisk hypogonadotrop hypogonadisme hos mennesker. Kisspeptin-10 leveres som et høyreint, liofilisert pulver for rekonstitusjon med bakteriostatisk vann. Det er ikke godkjent godkjent av FDA, EMA, MHRA eller andre store reguleringsmyndigheter for terapeutisk bruk hos mennesker, selv om pågående IVF og infertilitetsforskning undersøker kliniske anvendelser. Forskningsgraden av kisspeptin-10 som selges her er levert kun til bruk i laboratorieforskning og er ikke beregnet for administrering til mennesker eller dyr.

Virkningsmekanisme — GPR54 / KISS1R-signalering og HPG-aksen

Det som gjør kisspeptin-10 mekanistisk distinkt blant reproduksjonsforskningspeptider er dets posisjon som den apikale oppstrømsregulatoren av hele den hypothalamisk-hypofysære-gonadale (HPG) aksen. Peptidet virker på en enkelt reseptor — GPR54 (også kalt KISS1R) — men den nedstrøms kaskaden kontrollerer det fulle reproduktive endokrine systemet i publisert forskning:

• GPR54 (KISS1R) aktivering på GnRH-neuroner — Kisspeptin-10 binder til GPR54, en klasse A G-protein-koblet reseptor som uttrykkes tett på GnRH-neuroncellers kropper i de hypothalamiske arkuate og anteroventrale periventrikulære kjernene. Reseptoraktivering kobles til Gα_q/11 og fosfolipase C, som øker intracellulært kalsium og utløser GnRH-neuron depolarisering og pulsert GnRH-frigjøring inn i det hypofysære portalsystemet. Dette er den mest direkte mekanismen — GnRH-neuronaktivitet er den hastighetsbegrensende faktoren for HPG-akseaktivitet, og kisspeptin er den viktigste endogene stimulansen.
• Pulsert vs. surge-modus HPG-akseregulering — Kisspeptin-neuroner i den arkuate kjernen driver den pulserte GnRH/LH-mønsteret som opprettholder gonadalfunksjon gjennom det voksne reproduktive livet. En separat populasjon av kisspeptin-neuroner i den anteroventrale periventrikulære kjernen (hos gnagere) genererer den preovulatoriske LH-surgen hos hunner. Forskning som bruker selektiv stimulering eller knockout av disse populasjonene har analysert de to modusene for HPG-akseoutput i publisert forskning.
• Pubertetsinitiering og “kisspeptin-bryteren” — Tap av funksjon i GPR54-mutasjoner forårsaker fullstendig svikt i pubertetsstart hos mennesker og dyremodeller; gevinst av funksjon i mutasjoner forårsaker sentral precocius pubertet. “Kisspeptin-bryter”-hypotesen — at pubertet initieres når arkuate kisspeptin-neuroner når en kritisk aktivitetsterskel — er den dominerende modellen for pubertetsstart i nåværende reproduktiv nevrovitenskapelig forskning.

Kisspeptin-10 har en relativt kort plasmahalveringstid (~5–10 minutter) på grunn av rask proteolytisk spalting, spesielt ved det sentrale RF-amidmotivet av matriksmetalloproteinaser. Subkutan, intravenøs og intraserebroventrikulær administrasjon er alle dokumentert i publisert forskning; den sentrale ruten er reservert for mekanismeundersøkelser hos gnagere hvor spørsmålet om blod-hjerne-barrierekryssing er relevant. For systemisk HPG-akseforskning gir perifer administrasjon målbare GnRH/LH-responser innen minutter etter bolusinjeksjon.

Publiserte forskningsanvendelser

Kisspeptin-10 brukes i laboratorieforskningssammenhenger som undersøker:

• Reproduktiv endokrinologi og HPG-aksefarmakologi — pulsatil GnRH/LH/FSH-dynamikk, gonadalfeedbackregulering, kjønnshormonfeedback på kisspeptinneuronaktivitet (Seminara et al., NEJM 2003; de Roux et al., PNAS 2003)
• Pubertetsforskning — pubertetsstarttidspunkt i gnagermodeller, kisspeptinneuronaktiveringsmønstre gjennom pubertetsovergangen, mekanistisk oppdeling av sentral precos pubertet
• Hypogonadotrop hypogonadismeforskning — prekliniske modeller for GPR54-funksjonstap, kisspeptinerstatningsprotokoller, mekanismeundersøkelser for nye hypogonadismebehandlinger
• IVF- og eggløsningsinduseringsforskning — alternativer til hCG-utløser i IVF-protokoller, sammenlignende LH-bølgeinduksjon; klinisk oversettelse har nådd fase 2 i noen forskningsprogrammer selv om kisspeptin-10 i seg selv ikke er godkjent
• Forskning på polycystisk ovariesyndrom (PCOS) — endret kisspeptintonus i PCOS-forsøksmodeller, unormale LH-pulsfrekvenser, forskning på follikkelmodning
• Metastasesuppresjon og kreftbiologi — KISS1 ble opprinnelig identifisert som et metastasesuppressorgen; publisert forskning fortsetter å undersøke kisspeptins antimetastatiske aktivitet i brystkreft-, melanom- og bukspyttkjertelkreftmodeller
• Kardiovaskulær og metabolsk forskning — fremadstormende KISS1R-uttrykk på kardiomyocytter og pankreatiske β-celler; effekter på glukosehomeostase og hjertekontraktilitet under undersøkelse
• Komparativ forskning på reproduktive peptider — benchmarking mot PT-141 (Bremelanotide) for forskning på melanokortinaksens seksualatferd og mot Oxytocinacetat for tilknytnings- og sosialbindingsendepunkter.

For bredere kontekst om hvor kisspeptin-10 passer inn i det reproduktive og CNS-aktive peptidlandskapet, se PT-141 (melanokortinagonist for forskning på seksualatferd), Oxytocinacetat (tilknytningsatferdsneuropeptid), og Sermorelin (GHRH-aksens hypothalamisk-hypofysær forskning). Bla gjennom hele forskningspeptidkatalog for relaterte forbindelser.

Tilgjengelige styrker og konsentrasjoner

MedsBase fører Kisspeptin-10 i to lyofiliserte vialstørrelser kalibrert til typiske forskningsprotokollengder. Hver styrke er tilgjengelig i 10-vials eller 20-vials pakninger med full rekonstitusjonsveiledning:

Begge styrkene er den samme kjemiske formen (lyofilisert pulver, 99%+ HPLC-renhet). Høyere mg-flasker krever mindre rekonstitusjonsvolum per enkeltdose, noe som er nyttig når forskere ønsker å minimere injeksjonsvolum i gnagerprotokoller. Fordi kisspeptin-10-doseringsområder er i det lave mikrogram-regimet per administrering, støtter en enkelt 5 mg-flaske mange uker med pulsprotokollforskning ved typiske doser.

Sammenligning — Kisspeptin-10 vs PT-141

Kisspeptin-10 og PT-141 (Bremelanotide) er begge små CNS-aktive peptider brukt i reproduksjons- og seksuell atferdsforskning, men de virker på fundamentalt forskjellige veier. Kisspeptin-10 virker på den endokrine HPG-aksen på GnRH-neuronnivå; PT-141 virker på den melanokortinbaserte seksuelle atferdsaksen på MC4R-nivå. De to er mekanistisk komplementære snarere enn konkurrerende i forskningsmodeller.

De to peptidene adresserer forskjellige lag av reproduktiv biologi — kisspeptin-10 det endokrine HPG-aksen, PT-141 den CNS-medierte atferdsaksen — så de er ikke direkte alternativer. Forskning interessert i pulserende GnRH/LH-dynamikk, pubertetstiming eller hypogonadisme bruker kisspeptin-10. Forskning interessert i CNS-medierte seksuell opphisselse bruker PT-141.

Lagring og rekonstitusjon

Før rekonstitusjon: oppbevar lyofiliserte flasker i kjøleskap ved 2–8 °C i originalemballasje for kortsiktig bruk. For uåpnede flasker til langtidslagring, frys ved −20 °C. Lyofilisert kisspeptin-10 er stabilt under kjøling i opptil 24 måneder og ved −20 °C i opptil 36 måneder. Unngå frys-tining-sykluser på det lyofiliserte pulveret.

Rekonstitusjonsprosedyre: injiser bakteriostatisk vann ned langs sideveggen av peptidflasken (ikke direkte på den lyofiliserte kaken). For en 5 mg flaske gir 2,0 mL bakteriostatisk vann en arbeidskonsentrasjon på 2,5 mg/mL — 0,04 mL gir en forskningsdose på 100 mcg. For lavere doser kan ytterligere fortynning i bakteriostatisk vann (med valgfritt BSA-bæreprotein på 0,1%) brukes. Svir forsiktig — ikke ikke rist — og la stå i 2–5 minutter for full oppløsning. En riktig rekonstituert løsning bør være klar og fargeløs.

Etter rekonstitusjon: oppbevar i kjøleskap ved 2–8 °C og bruk innen 30 dager for optimal stabilitet. Ikke frys den rekonstituerte løsningen — frys-tining-sykluser nedbryter peptidintegriteten. Kast enhver flaske som viser uklarhet, utfelling eller fargeendring. Kisspeptin-10 er utsatt for proteolytisk spalting ved den C-terminale RF-amid-motivene; rekonstituert løsning bør brukes raskt innen 30-dagers vinduet for protokoller som krever nøyaktig dose-respons-kalibrering.

Vanlige spørsmål

Hva brukes Kisspeptin-10 til i forskning?

Kisspeptin-10 brukes i laboratorieforskning som undersøker den hypothalamisk-hypofysære-gonadale (HPG) aksen, GnRH-neuronaktivitet, pulsatil gonadotropinfrigjøring, pubertetsstart, hypogonadotrop hypogonadisme, polycystisk ovariesyndrom (PCOS), IVF og alternativer til hCG for eggløsningsinduksjon, kreftmetastasesuppresjon (KISS1 ble opprinnelig identifisert som et metastasesuppressorgen), og nyoppdaget kardiometabol kisspeptinsignalering. Det er det kanoniske forskningsverktøyet for KISS1R / GPR54 farmakologi. Den forskningsgraden av kisspeptin-10 som selges her er ikke FDA-godkjent og leveres utelukkende til laboratorieforskning.

Hvordan skiller Kisspeptin-10 seg fra PT-141?

Begge er små CNS-aktive reproduktive peptider, men de retter seg mot forskjellige reseptorer og biologiske lag. Kisspeptin-10 virker på GPR54/KISS1R-reseptoren på GnRH-neuroner og driver den endokrine HPG-aksen (LH, FSH, gonadale steroidproduksjon). PT-141 virker på MC3R/MC4R melanokortinreseptorer i CNS og driver atferdsmessige-seksuelle responser (lyst, opphisselse, ereksjonsfunksjon). De to er mekanistisk komplementære og adresserer forskjellige forskningsspørsmål.

Hva er forskjellen mellom Kisspeptin-10 og Kisspeptin-54?

Begge er aktive fragmenter av KISS1-genproduktet. Kisspeptin-54 (også kalt metastin) er det fulllengde modne 54-aminosyrepeptidet som utskilles in vivo. Kisspeptin-10 er den C-terminale 10-aminosyre aktive kjernen, som beholder i hovedsak full reseptorpotens og er det mest brukte forskningspeptidet fordi den mindre størrelsen gjør syntesen billigere, renheten enklere å verifisere, og rekonstitusjon enklere. Kisspeptin-13 og kisspeptin-14 er mellomliggende spaltningsprodukter som også deler den aktive C-terminale kjernen. Alle fire har sammenlignbar potens ved GPR54.

Hva er den typiske forskningsdosen for Kisspeptin-10?

Publiserte prekliniske protokoller bruker typisk 10–200 mcg per administrering i gnagermodeller, gitt subkutant eller intravenøst for bolus-pulsforskning, eller som kontinuerlig infusjon for kroniske stimuleringsstudier. Humane IVF-forsøk har brukt 6,4–12,8 μg/kg som en enkelt subkutan triggerdose. En 5 mg flaske rekonstituert med 2,0 mL bakteriostatisk vann gir 2,5 mg/mL — 0,04 mL tilsvarer 100 mcg.

Er Kisspeptin-10 godkjent av FDA?

Nei. Kisspeptin-10 er ikke godkjent av FDA, EMA, MHRA eller noen annen stor regulator for terapeutisk bruk hos mennesker. Fase 2 klinisk forskning i IVF eggløsningsinduksjon er pågående, men kisspeptin-10 er ikke godkjent for noen klinisk indikasjon. Alt kisspeptin-10 som selges av forskningsbruks-leverandører er til laboratorieundersøkelser og bør ikke administreres til mennesker.

Hvordan skal Kisspeptin-10 oppbevares?

Lyofiliserte flasker: kjøleskap ved 2–8 °C for kortsiktig arbeidslager, eller −20 °C for langsiktig lagring av uåpnede flasker. Rekonstituert løsning: kjøleskap ved 2–8 °C, bruk innen 30 dager. Ikke frys rekonstituert løsning — fryse-tine-sykluser nedbryter peptidet. Beskytt mot direkte lys til enhver tid. For lavkonsentrasjonsarbeidsfortynninger anbefales BSA bæreprotein (0,1%) for å minimere adsorpsjonstap.

Hvordan rekonstituerer jeg Kisspeptin-10?

Følg rekonstitusjonsprosedyren ovenfor. Tilsett bakteriostatisk vann ned langs sideveggen på glassflasken (ikke direkte på den lyofiliserte kaken), sving forsiktig og la det stå i 2–5 minutter for full oppløsning. Ikke ikke rist flasken. En riktig rekonstituert løsning er klar og fargeløs. For en 5 mg flaske + 2,0 mL fortynningsmiddel er arbeidskonsentrasjonen 2,5 mg/mL.

Hvilke styrker fører MedsBase?

MedsBase fører Kisspeptin-10 i 5 mg og 10 mg lyofiliserte flasker. Hver styrke er tilgjengelig i 10-flasker eller 20-flasker pakningsstørrelser. Alle flasker leveres med 99%+ HPLC renhet med et analyseattest tilgjengelig på forespørsel.

Hvorfor ble KISS1 opprinnelig kalt kisspeptin?

KISS1-genet ble oppdaget som et metastasehemmende gen av Lee et al. ved Hershey, Pennsylvania (Cancer Res 1996). Navnet “kisspeptin” var en spøkefull referanse til Hershey’s Kisses, den ikoniske sjokoladen produsert i samme by. Den reproduktive rollen ble ikke karakterisert før i 2003 med samtidig publisering av studier om menneskelig GPR54-mutasjonshypogonadisme i NEJM (Seminara et al.) og PNAS (de Roux et al.). Peptidet har dermed den uvanlige æren av å være uavhengig karakterisert både som en kreftmetastasehemmer og den øverste regulatoren av puberteten — to roller som fortsatt er ufullstendig forbundet mekanisk.

Forårsaker Kisspeptin-10 bivirkninger i forskning?

Publisert preklinisk og fase 1/2 klinisk forskning har dokumentert god tolerabilitet ved typiske forskningsdoser. De fremtredende målrettede effektene er HPG-aksens aktivering — økende LH, FSH, testosteron (menn) eller estradiol (kvinner), og nedstrøms gonade steroid effekter. Ikke-målrettede funn inkluderer beskjeden kardiovaskulær effekt mediert av KISS1R-uttrykk på vaskulært vev, og en rødme/vasodilatasjonseffekt observert i noen menneskelige studier ved høyere doser. Langtids sikkerhetsdata utenfor forskningskontekster er begrenset.

Hva er halveringstiden til Kisspeptin-10?

I preklinisk og klinisk forskning har kisspeptin-10 en plasmahalveringstid på omtrent 5–10 minutter etter intravenøs eller subkutan administrering. Den korte halveringstiden skyldes rask proteolytisk spalting av matrix metalloproteinaser ved det sentrale RF-amidmotivet. For kronisk stimuleringsforskning brukes kontinuerlig infusjon eller gjentatt puls-doseringsprotokoll for å opprettholde reseptorokkupasjon.

Hvor lang tid tar det før Kisspeptin-10 viser effekt i preklinisk forskning?

Akutte LH-responser på bolusadministrering av kisspeptin-10 er påvisbare innen 5–15 minutter i forskning på gnagere og mennesker. FSH og nedstrøms gonade steroidresponser utvikler seg over timer til dager. Kroniske stimulerings effekter på pubertetstiming i unge gnagermodeller manifesterer seg over det naturlige pubertetsvinduet — dager til uker avhengig av art og utviklingsstadium ved intervensjon.

Kan jeg bestille Kisspeptin-10 for internasjonal forsendelse?

Ja. MedsBase sender Kisspeptin-10 over hele verden fra vårt dedikerte peptidforsendelsesnettverk. Bestillinger med kun peptid kvalifiserer for vår selvstendige peptidforsendelsestjeneste. Alle bestillinger sendes i temperaturkontrollert emballasje med full sporingsdekning og er dekket av vår Reshipment Assurance Policy.

Andre peptider for reproduktiv, CNS og atferdsforskning

• PT-141 (Bremelanotide) — Syklisk heptapeptid melanokortinagonist — CNS-mediert seksuell atferdsforskning
• Oxytocinacetat — 9-aa syklisk nevropeptid — sosial binding og tilknytningsatferdsforskning
• Sermorelin — GHRH(1-29) analog — hypothalamisk-hypofyse-akse forskning
• CJC-1295 med DAC — Langtidsvirkende GHRH analog — vekstakse forskning
• Selank — Anxiolytisk heptapeptid — GABA / BDNF stressmotstandskraft forskning

Videre lesning

Flere alternativer i Peptider

Rangert etter nylig bestillingsvolum på MedsBase — hva andre kunder i denne kategorien velger.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Cenové rozpětí: US$115.00 až US$705.00

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Cenové rozpětí: US$310.00 až US$6,515.00

BAC-vann (bakteriostatisk vann)

US$50.00 – US$150.00Cenové rozpětí: US$50.00 až US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Cenové rozpětí: US$210.00 až US$1,975.00