PNC-27 (chimeryczny peptyd ukierunkowany na błonę p53-HDM2)

✅ ~32-aa peptyd chimeryczny — helisa wiążąca p53(12-26) HDM2 + peptyd rezydencji błonowej
✅ Wiąże anomalne HDM2 na powierzchni komórek nowotworowych → liza błony (nie klasyczna apoptoza)
✅ Selektywne nekrotyczne zabijanie komórek nowotworowych; oszczędza komórki normalne (brak HDM2 na powierzchni)
✅ Aktywny w nowotworach z mutacją p53, gdzie zawiodą inhibitory typu nutlin
✅ Projekt peptydu chimerycznego Bowne/Pinto/Michl Albert Einstein; MW ~3,800 Da

PNC-27 zawiera syntetyczny chimeryczny peptyd badawczy p53-HDM2.

SKU: N/D Kategoria: Peptydy Tag: peptyd badawczy do badań nad rakiem, peptyd chimeryczny, inhibitor HDM2, peptyd lizy błonowej, peptyd p53, PNC-27, peptyd badawczy, peptyd ukierunkowany na nowotwory

✓ Zweryfikowany medycznie przez Morgan Ellis — Badacz farmaceutyczny · 8 lat doświadczenia · Ostatnia weryfikacja: maj 2026

Kup więcej, oszczędź więcej Cena za fiolkę

Wybierz dawkę powyżej, aby wyświetlić ceny opakowań.

Szyfrowana transakcja

Płać kryptowalutą – 10% taniej

Dyskretna dostawa na cały świat

1,400+ klientów · 50+ krajów

Moc

5 mg
10 mg

Ilość

10 fiolek
20 fiolek
30 fiolek

Wyczyść

💧 Do rekonstytucji tego peptydu potrzebna będzie woda BAC

Woda bakteriostatyczna do iniekcji — niezbędna do rozpuszczenia liofilizowanego proszku peptydowego w roztworze do wstrzykiwań. Jedna fiolka 10 ml wystarcza do rekonstytucji wielu fiolek z peptydami.

Dodaj wodę BAC (10 ml × 10 fiolek, 50,00 USD) →

Masz już wodę BAC? Pomiń ten krok. Potrzebujesz innego opakowania? Zobacz wszystkie rozmiary →

Szybka odpowiedź — czym jest PNC-27?

PNC-27 to syntetyczny chimeryczny peptyd (~32 aminokwasy) opracowany w Albert Einstein College of Medicine (Bowne, Pinto, Michl, Rauschmayer, Brower et al.), który łączy dwie domeny funkcjonalne: heliks wiążący HDM2 pochodzący z reszt 12–26 domeny transaktywacyjnej p53 (sekwencja PPLSQETFSDLWKLL) oraz peptyd przebywający w błonie (MRP) dołączony w celu zakotwiczenia i zaburzenia błon komórkowych komórek nowotworowych. Mechanistyczne założenie jest takie, że HDM2 (ludzki homolog MDM2) jest anomalnie eksprymowany na powierzchni błony komórkowej komórek nowotworowych — nie tylko w jądrze komórkowym, gdzie normalnie degraduje p53. PNC-27 wiąże się z HDM2 eksponowanym na powierzchni, domena MRP następnie zaburza dwuwarstwę lipidową, a komórki nowotworowe ulegają szybkiej lizie błony i martwiczemu obumarciu komórek. Opublikowano w modelach raka trzustki, białaczki, raka piersi i innych nowotworów. Wyłącznie do zastosowań laboratoryjnych. Ukierunkowany na nowotwór chimeryczny peptyd zaburzający błony.

Co otrzymujesz z MedsBase: Liofilizowany ≥99% chimeryczny peptyd PNC-27 zweryfikowany HPLC · COA dostępny na życzenie · Dyskretne opakowanie stabilne termicznie · Kurier dostarczający materiały badawcze na całym świecie · Ponad 1400 zweryfikowanych opinii klientów

📦 Każde zamówienie jest objęte naszą Reshipment Assurance Policy — jeśli Twoja przesyłka nie dotrze w ciągu 20 dni roboczych, wysyłamy ją ponownie.

Specyfikacja	Szczegóły
Klasa związku	Syntetyczny ~32-aa chimeryczny peptyd; ukierunkowany na nowotwór terapeutyczny peptyd zaburzający błony; chimera helisy wiążącej HDM2 + peptyd przebywający w błonie (MRP)
Nazwa chemiczna	PNC-27 (Peptydowa Konstrukcja Jądrowa 27; synonimy: chimera p53-MRP, konstrukt p53(12-26)-MRP)
Numer CAS	Chimeryczny peptyd klasy badawczej — brak pojedynczego kanonicznego CAS; identyfikacja poprzez opublikowaną sekwencję i COA dostawcy
Sekwencja	N-końcowa helisa wiążąca HDM2 (reszty transaktywacyjne p53 12–26): PPLSQETFSDLWKLL; linker; peptyd utrzymujący błonę C-końcowy (MRP, sekwencja nieznacznie różni się w opublikowanych źródłach — badacze powinni skonsultować COA dla dokładnej sekwencji partii). Łącznie ~32 aminokwasy.
Masa cząsteczkowa	~3,800 Da (w zależności od dokładnej sekwencji MRP)
Wzór cząsteczkowy	~32-resztkowy chimeryczny peptyd — przybliżona masa cząsteczkowa pochodząca z sekwencji C₁₇₃H₂₇₈N₅₂O₄₃S; opublikowana masa cząsteczkowa ~3,800 Da (w zależności od dokładnego linkera peptydowego utrzymującego błonę; skonsultuj COA partii).
Mechanizm	Selektywne lizowanie błony komórek nowotworowych. (1) PNC-27 wiąże HDM2 na błonie plazmatycznej komórek nowotworowych. Normalne komórki ekspresują HDM2 tylko w jądrze (gdzie ubikwitynuje i degraduje p53, kontrolując jego poziom); komórki nowotworowe anomalnie ekspresują HDM2 na powierzchni komórki — marker specyficzny dla nowotworu. (2) Po związaniu, domena peptydowa utrzymująca błonę (MRP) wbudowuje się w dwuwarstwę lipidową. (3) Multimeryzacja związanych cząsteczek PNC-27 tworzy pory w błonie → szybka martwicza śmierć komórki w ciągu minut do godzin. Mechanizm polega na martwiczym lizowaniu błony (NIE klasycznej apoptozie) — co odróżnia PNC-27 od przeciwnowotworowych peptydów szlaku kaspazowego.
Selektywność wobec Komórek Nowotworowych	Opublikowane badania wykazały selektywne niszczenie komórek nowotworowych w gruczolakoraku trzustki, białaczce AML i ALL, raku piersi, raku prostaty, czerniaku i innych modelach nowotworowych — z oszczędzaniem dopasowanych kontrolnych komórek normalnych, które nie ekspresują HDM2 na powierzchni.
Postać	Liofilizowany biały do białego z odcieniem żółtawym proszek; fiolki jednorazowego użytku do badań
Czystość	≥99% (zweryfikowane HPLC, COA na życzenie); potwierdzone masowo MALDI-TOF przy MW specyficznej dla chimery.
Przechowywanie	Liofilizowany: krótkoterminowo 2–8 °C, długoterminowo −20 °C. Roztwór: 2–8 °C, użyj w ciągu 30 dni. Unikaj wielokrotnego zamrażania i rozmrażania.
Do celów badawczych	Wyłącznie do użytku laboratoryjnego. Nie do diagnostyki lub terapii u ludzi i zwierząt. PNC-27 jest narzędziem przedklinicznych badań, które nie weszło w formalny rozwój kliniczny. Nie znajduje się na Liście Substancji Zabronionych WADA.

Mechanizm Działania — Celowane Lizowanie Błony przez HDM2

PNC-27 został opracowany przez grupę Bowne/Pinto/Michl/Rauschmayer w Albert Einstein College of Medicine jako przykład chimerycznego projektu leku peptydowego zastosowanego w onkologii — połączenie domeny celującej w guza (helisa wiążąca HDM2 pochodząca od p53) z uniwersalną domeną zabijającą (peptyd osadzania w błonie). Logika projektu:

HDM2 jako powierzchniowy marker nowotworowy — Bowne, Michl i współpracownicy odkryli, że HDM2 (ludzki homolog MDM2, normalnie jądrowa ligaza E3 ubikwitynująca p53 w celu degradacji) jest anomalnie eksprymowany na powierzchni błony plazmatycznej praktycznie wszystkich badanych linii komórek nowotworowych, ale nie na odpowiadających im normalnych komórkach. To czyni błonowe HDM2 niemal uniwersalnym markerem powierzchniowym komórek nowotworowych.
helisa p53(12-26) jako ligand wiążący HDM2 — Reszty 12–26 domeny transaktywacyjnej p53 (PPLSQETFSDLWKLL) tworzą helisę α, która jest naturalnym miejscem wiązania HDM2; HDM2 normalnie wychwytuje tę helisę, aby ubikwitynować p53. PNC-27 wykorzystuje tę helisę jako domenę naprowadzającą. Peptyd wiąże HDM2 w tym samym miejscu, co małocząsteczkowe inhibitory HDM2 typu nutlin, ale z naturalną geometrią helisy p53.
Peptyd osadzania w błonie (MRP) jako domena zabijająca — Po zakotwiczeniu do powierzchniowego HDM2, C-końcowa domena MRP wbudowuje się w dwuwarstwę lipidową. Amfipatyczna geometria MRP, wraz z oligomeryzacją związanych cząsteczek PNC-27 na powierzchni komórki nowotworowej, w ciągu minut tworzy pory transbłonowe.
Martwicza śmierć komórki — Tworzenie porów powoduje szybką utratę integralności błony, lizę osmotyczną i martwiczą śmierć komórki — w przeciwieństwie do powolnej kaskady apoptozy wywoływanej przez klasyczne małocząsteczkowe inhibitory HDM2 (które działają poprzez stabilizację p53, umożliwiając apoptozę zależną od p53). Mechanizm martwiczy PNC-27 jest szybki (minuty do godzin) i nie zależy od funkcjonalnego p53 w komórce nowotworowej — co czyni go potencjalnie użytecznym w nowotworach z mutacjami p53, gdzie inhibitory typu nutlin są nieaktywne.
Oszczędzanie komórek normalnych — Normalne komórki nie mają HDM2 na powierzchni (HDM2 jest normalnie tylko jądrowy), więc PNC-27 nie ma miejsca kotwiczenia na normalnych komórkach i nie powoduje znaczącej lizy błony. Opublikowane badania wykazały tę selektywność w porównaniach par komórek nowotworowych i normalnych w wielu typach nowotworów.

Opublikowane zastosowania badawcze

Projektowanie chimerycznych leków peptydowych w onkologii — kanoniczny przykład chimery domena naprowadzająca + domena zabijająca zastosowanej w nowotworach (obok Adipotide/FTPP w tym samym paradygmacie)
Badania nad rakiem trzustki — najczęściej publikowany typ nowotworu w badaniach nad skutecznością PNC-27 (gruczolakorak trzustki charakteryzuje się wysokim poziomem HDM2 i jest tradycyjnie trudny w leczeniu)
Badania nad białaczką — badania na liniach komórkowych AML i ALL; kombinacja z konwencjonalnymi chemoterapeutykami
Badania nad nowotworami z mutacją p53 — w przeciwieństwie do małocząsteczkowych inhibitorów HDM2 typu nutlin (które wymagają funkcjonalnego p53), PNC-27 jest mechanistycznie aktywny w nowotworach z mutacją p53 — przydatne narzędzie dla tej podgrupy
Badania nad biologią powierzchniowego HDM2 — wiązanie PNC-27 jest jednym z kanonicznych testów do wykrywania powierzchniowego HDM2 w biologii komórek nowotworowych
Farmakologia śmierci komórkowej: nekroza vs apoptoza — użyteczny związek referencyjny do badania lizy błon komórkowych vs kaskady kaspaz w badaniach nad śmiercią komórkową

Szerszy kontekst dotyczący chimerycznych peptydów ukierunkowanych na nowotwory i zaburzających błony komórkowe można znaleźć w Adipotide/FTPP (naczyniowo-ukierunkowana chimera indukująca apoptozę w tkance tłuszczowej — ten sam paradygmat namierzania i niszczenia zastosowany do tkanki tłuszczowej). Zobacz także BPC-157 (peptyd regeneracyjny), TB-500 (peptyd regeneracyjny) oraz pełną katalog peptydów.

Dostępne mocowania

Mocowanie fiolki	Rozmiary opakowań
5 mg — protokoły badawcze, dobór dawek w hodowli komórek nowotworowych	10 lub 20 fiolek
10 mg — rozszerzone protokoły, badania na dużych kohortach mysich ksenoprzeszczepów; najniższy koszt na mg	10 lub 20 fiolek

💧 Potrzebujesz wody BAC? Rekonstytucja każdej liofilizowanej fiolki wymaga sterylnej wody bakteriostatycznej. Połącz ten produkt z naszym BAC Water (Woda bakteriostatyczna) — 30 mL fiolka wielodawkowa, 0,9% benzylowy alkohol jako konserwant, jakość USP.

Przechowywanie i rekonstytucja

Przechowuj liofilizowane fiolki w temperaturze 2–8 °C; zamrażaj nieotwarte w temperaturze −20 °C do długotrwałego przechowywania. Rekonstytuuj za pomocą wody bakteriostatycznej (1,0 mL na fiolkę 5 mg → 5 mg/mL; 1,0 mL na fiolkę 10 mg → 10 mg/mL). Delikatnie wymieszaj. Przechowuj zrekonstytuowany roztwór w temperaturze 2–8 °C, użyj w ciągu 30 dni. Unikaj wielokrotnego zamrażania i rozmrażania. Amfipatyczna domena MRP może wykazywać przejściowe pienienie podczas początkowego rozpuszczania — pozostaw do ustabilizowania przed użyciem.

FAQ

Czym PNC-27 różni się od małocząsteczkowych inhibitorów HDM2, takich jak nutlin?

Małocząsteczkowe inhibitory HDM2 (nutlin-3, idasanutlin, MI-77301) konkurują z p53 o to samo miejsce wiązania w jądrze HDM2 — stabilizując p53 i umożliwiając apoptozę. Wymagają one funkcjonalnego p53 w guzie, aby działać. PNC-27 działa zupełnie inaczej: wiąże się z powierzchni HDM2 (anomalnie eksprymowanym na komórkach nowotworowych) i wywołuje nekrotyczną lizę błony komórkowej bez konieczności funkcjonalnego p53. PNC-27 jest więc aktywny w nowotworach z mutacją p53, gdzie inhibitory typu nutlin nie działają.

Jakie opublikowane zakresy dawek były stosowane w badaniach?

Testy cytotoksyczności in vitro na komórkach nowotworowych zwykle wykorzystują 1–50 µM PNC-27 w podłożu hodowlanym. Badania na mysich ksenoprzeszczepach stosowały 5–20 mg/kg IP, codziennie lub co drugi dzień, przez 2–4 tygodnie. Badacze powinni skonsultować opublikowane prace Bowne, Pinto, Michl, Rauschmayer w celu uzyskania specyficznych wytycznych dotyczących protokołu.

Czy PNC-27 jest w badaniach klinicznych?

PNC-27 pozostaje związkiem badawczym na etapie przedklinicznym; do tej pory nie zakończono formalnych badań klinicznych fazy I/II/III na ludziach. Nadal jest cytowany jako kanoniczny przykład projektowania chimerycznych peptydów lekowych ukierunkowanych na powierzchnię HDM2.

Czy PNC-27 można łączyć z chemioterapią w badaniach?

Tak — opublikowane badania dotyczyły PNC-27 w połączeniu z gemcytabiną (rak trzustki), cytarabiną (AML) i innymi konwencjonalnymi chemioterapeutykami, z doniesieniami o szeroko addytywnym lub superaddytywnym działaniu cytotoksycznym.

Liofilizowane peptydy i związki HPLC ≥99% · COA dostępne na życzenie · Dyskretne opakowanie stabilne termicznie · Kurier na całym świecie · na każde zamówienie · 1400+ zweryfikowanych Reshipment Assurance Inne peptydy badawcze do biologii tkanki tłuszczowej i badań nad utratą tłuszczu opinii klientów

Inne chimeryczne/badawcze peptydy celowane

Adipotide/FTPP — Chimera apoptozy ukierunkowana na naczynia (homing do tkanki tłuszczowej + zabójca D(KLAKLAK)₂) — ten sam paradygmat homing+zabójca
BPC-157 — Pentadekapeptyd regeneracji i naprawy tkanek
TB-500 — Fragment tymozyny Beta-4, regeneracja tkanek miękkich
GHK-Cu — Trójpeptyd wiążący miedź, badania skóry i tkanki łącznej
Pełny katalog peptydów
BAC Water (Woda bakteriostatyczna) — Wymagany do rekonstytucji każdej liofilizowanej fiolki — sterylny rozcieńczalnik z 0,9% benzylowym alkoholem jako środkiem konserwującym