Melanotan II

📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.

Ce este Melanotan II?

Melanotan II (adesea abreviat MTII) este un analog sintetic ciclic heptapeptidic al hormonului alfa-melanocit stimulator (α-MSH). A fost dezvoltat în anii 1980 la Universitatea din Arizona de Hruby și colegi ca analog conceput să reziste degradării enzimatice și să treacă eficient bariera hemato-encefalică — instrumente utile pentru cercetarea farmacologiei receptorilor de melanocortină.

Secvență (ciclică): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂. Greutate moleculară aproximativ 1.024,2 Da. Spre deosebire de PT-141 (bremelanotidă), care a fost rafinată din Melanotan II special pentru a reduce activitatea MC1R (efect minim de bronzare) păstrând semnalele de cercetare mediate de MC4R, Melanotan II păstrează agonism larg al melanocortinelor — activitate la MC1R, MC3R, MC4R și MC5R.

Acest profil pan-receptor reprezintă caracteristica centrală de cercetare a MTII: induce melanogeneza (MC1R) concomitent cu suprimația apetitului (MC4R), semnalizarea căilor de excitație (MC4R comun cu PT-141) și efecte mai largi ale melanocortinelor. Furnizat sub formă de pulbere liofilizată de înaltă puritate pentru reconstituire cu apă bacteriostatică. Melanotan II este destinat doar pentru cercetare de laborator și nu este destinat pentru diagnostic sau terapie umană sau veterinară. FDA din SUA a emis multiple avertismente publice privind utilizarea nereglementată a Melanotan II — nu a primit niciodată aprobare FDA și prezintă probleme de siguranță documentate, inclusiv dezvoltare de nevi atipici, tensiune arterială crescută, greață și hiperpigmentație focală. Pentru mecanism detaliat și context de cercetare, consultați Ghid de cercetare Melanotan II.

Mecanism de acțiune — Agonism melanocortinic larg

Farmacologia Melanotan II este definită de activitatea sa la nivelul subtipurilor de receptori melanocortinici, fiecare producând un efect relevant pentru cercetare:

• Agonism MC1R (melanogeneză) — MTII se leagă de MC1R pe melanocitele epidermice, activând semnalizarea ciclic-AMP care comută sinteza de melanină de la feomelanină la eumelanină. Eumelanina absoarbe radiațiile UV mai eficient decât feomelanina, producând semnalul de bronzare în cercetare care diferențiază MTII de analogii mai puțin selectivi pentru MC1R, cum ar fi PT-141.
• Semnalizare MC4R (căi neuronale centrale) — MTII activează MC4R în regiuni hipotalamice, inclusiv mPOA și nucleul arcuat, producând modulare a comportamentului alimentar, efecte asupra comportamentului de hrănire și semnalizare în căile de activare CNS care se suprapune parțial cu utilizarea primară în cercetare a PT-141.
• Activitate MC3R și MC5R — Profilul mai larg al receptorilor MTII include activitate la MC3R (homeostazie energetică centrală) și MC5R (efecte în glande exocrine și țesuturi periferice). Această activitate mai largă contribuie la observația din cercetare că MTII produce efecte mai eterogene decât analogii selectivi pentru MC4R — și la preocupările mai mari legate de profilul de siguranță.

Deoarece Melanotan II activează simultan multiple căi melanocortinice, a fost utilizat în cercetări de laborator din domeniile dermatologiei, neuroștiințelor, endocrinologiei și farmacologiei melanocortinice. Lipsa selectivității pentru receptorii MC este și motivul pentru care FDA și societățile dermatologice au avertizat cu privire la utilizarea sa nereglementată — efectele off-target sunt mai frecvente decât în cazul analogilor selectivi.

Aplicații de Cercetare Publicate

Melanotan II este utilizat în contexte de cercetare de laborator care investighează:

• Cercetare în melanogeneză — Sinteza de eumelanină determinată de MC1R în melanocite umane cultivate și modele de cercetare a pigmentației la rozătoare (Dorr et al., Life Sci 1996; Langan et al., Br J Dermatol 2010)
• Cercetare în fotoprotecție — Cercetare privind răspunsul la UV și producția de melanină în modele dermatologice, cu accent pe populațiile cu risc ridicat de cancer de piele
• Cercetare în eritropoietică protoporfirie (EPP) — Cercetarea agoniștilor MC1R, strâns legată, a condus la aprobarea FDA a afamelanotidei (Scenesse) pentru EPP — MTII este unul dintre compușii de referință cheie în această linie de cercetare
• Farmacologia receptorilor de melanocortină — Profilarea selectivității MC1R/MC3R/MC4R/MC5R în cercetarea pentru descoperirea de medicamente
• Cercetare în căile de activare ale SNC — Efectele mediate de MC4R în SNC (suprapunere parțială cu domeniul de cercetare PT-141)
• Cercetare în comportamentul alimentar/apetit — Modularea MC4R a hrănirii în modele comportamentale la rozătoare
• Cercetare comparativă a analogilor MC — în paralel cu PT-141 (bremelanotide) pentru a izola efectele selective MC4R față de cele cu spectru larg

Pentru un context mai larg privind peptidele din familia MC, consultați de peptide de cercetare.

Concentrații disponibile

MedsBase deține Melanotan II într-un singur flacon liofilizat de 10 mg, disponibil în formate de pachete cu 10, 20 sau 30 de flacoane:

Formatul unic de 10 mg corespunde cerințelor tipice ale protocolului de cercetare. Protocoalele publicate utilizează de obicei o strategie de titrare (începând cu 250 mcg și crescând până la 500 mcg–1 mg) pentru a gestiona fereastra îngustă de tolerabilitate a MTII. Furnizat sub formă de pulbere liofilizată cu o puritate HPLC de 99%+.

Cum se compară — Melanotan II vs PT-141

MTII și PT-141 sunt cele mai studiate peptide de cercetare melanocortinice. PT-141 a fost dezvoltat din MTII special pentru a îngusti profilul de selectivitate al receptorilor și pentru a reduce efectele secundare — comparația este instructivă din punct de vedere clinic și mecanic:

În cercetările unde selectivitatea receptorilor contează (excitare centrală fără bronzare), PT-141 este de obicei preferat. În cercetările unde activitatea largă a melanocortinelor este variabila de interes (de ex., cercetări dermatologice axate pe melanogeneză), MTII rămâne compusul de referință canonic.

Depozitare și reconstituire

Înainte de reconstituire: păstrați flacoanele liofilizate la frigider la 2–8°C în ambalajul original, stabile până la 36 de luni. Evitați ciclurile de îngheț-dezgheț pe pulbere.

Procedura de reconstituire: injecați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului conform graficului de mai sus. Agitați ușor — nu primește, zgâlțâiți — și așteptați 5–10 minute pentru dizolvare completă. Soluția trebuie să fie clară și incoloră.

După reconstituire: păstrați la frigider la 2–8 °C și utilizați în termen de 30 de zile. Nu înghețați soluția reconstituită.

Întrebări frecvente

Pentru ce este utilizat Melanotan II în cercetare?

Melanotan II este utilizat în cercetările de laborator care investighează melanogeneza (sinteza de eumelanină indusă de MC1R), fotoprotecția, farmacologia receptorilor de melanocortină, căile de excitare CNS, cercetări privind comportamentul alimentar și farmacologia comparativă a analogilor MC (în special versus PT-141 selectiv pentru MC4R). Acesta este primește, aprobat de FDA și este vândut aici strict pentru uz în cercetare de laborator.

Cum diferă Melanotan II de PT-141?

PT-141 (bremelanotidă) a fost rafinat din Melanotan II special pentru a reduce activitatea MC1R (bronzare minimă) și pentru a accentua efectele pe căile de excitare mediate de MC4R. Melanotan II păstrează o activitate largă pe MC1R, MC3R, MC4R și MC5R. PT-141 este aprobat de FDA sub numele Vyleesi pentru HSDD la femei; MTII nu este aprobat și poartă avertismente de siguranță FDA privind utilizarea nereglementată.

Este Melanotan II aprobat de FDA?

Nu. Melanotan II nu a primit niciodată aprobare FDA, EMA sau de la orice alt regulator pentru nicio indicație. FDA din SUA a emis multiple avertismente publice despre produsele nereglementate de Melanotan II, deoarece problemele de siguranță documentate includ dezvoltarea de nevi atipici (alunițe), hipertensiune tranzitorie, greață și hiperpigmentare focală. Tot Melanotan II vândut de furnizori pentru uz exclusiv în cercetare este destinat doar investigațiilor de laborator.

Care este doza tipică de Melanotan II în cercetare?

Protocoalele preclinice publicate și schemele de titrare în cercetare încep de obicei la 250 mcg și cresc incremental la 500 mcg sau 1 mg pe administrare. Un flacon de 10 mg reconstituit cu 2,0 mL apă bacteriostatică oferă 5 mg/mL — 5 gradații pe o seringă U-100 furnizează 250 mcg. Abordarea de titrare este standard deoarece MTII are o fereastră îngustă de tolerabilitate.

De ce a emis FDA un avertisment cu privire la Melanotan II?

FDA și societățile dermatologice au semnalat MTII deoarece vânzările nereglementate pentru bronzare cosmetică au generat probleme de siguranță documentate, inclusiv nevi atipici asociați cu melanom, exacerbarea sindromului nevus displastic, creșterea tensiunii arteriale, rabdomioliză în cazuri izolate și hiperpigmentare focală. Deoarece furnizarea destinată doar cercetării nu are aceleași controale de calitate ca producția farmaceutică, s-a documentat și variabilitatea între loturi. Cercetarea în laborator ar trebui să trateze MTII cu aceeași prudență ca orice compus neaprobat.

Cum ar trebui stocat Melanotan II?

Viale liofilizate: păstrate la frigider la 2–8 °C în ambalajul original, stabile până la 36 de luni. Soluție reconstituită: păstrată la frigider la 2–8 °C, de utilizat în 30 de zile. Nu înghețați soluția reconstituită.

Cum reconstitui Melanotan II?

Urmați graficul de reconstituire de mai sus. Adăugați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului, amestecați ușor și lăsați 5–10 minute pentru dizolvare completă. Nu primește, Agitați. Sunt oferite trei opțiuni de diluare în funcție de volumul dorit pe administrare.

Melanotan II este înrudit cu afamelanotidă sau Scenesse?

Da, indirect. Toate trei sunt analogi sintetici ai α-MSH din familia melanocortinelor. Afamelanotida (Scenesse) este implantul aprobat de FDA pentru protoporfiria eritropoietică (EPP). Melanotan II este un analog de cercetare distinct cu selectivitate diferită pentru receptori și cale de administrare (injecție subcutanată vs implant subcutanat). O parte din cercetările mecanistice care au precedat aprobarea afamelanotidei au implicat MTII ca compus de referință.

Ce doze stochează MedsBase?

MedsBase oferă Melanotan II în vile liofilizate de 10 mg, disponibile în cutii cu 10, 20 sau 30 de vile. Toate vilele sunt furnizate cu o puritate HPLC de 99%+ și certificat de analiză la cerere.

Melanotan II provoacă efecte secundare în cercetare?

Efectele raportate în cercetările publicate și literatura de cazuri includ: greață (în special la începutul administrării), creștere tranzitorie a tensiunii arteriale, roșeață facială, căscat, suprimația apetitului și hiperpigmentare focală. Preocupări mai serioase includ dezvoltarea de nevi atipici și, în cazuri izolate, asocieri cu nevi displazici sau melanom. Aceste preocupări sunt un motiv principal pentru avertismentele FDA și motivul pentru care protocoalele de cercetare ar trebui să utilizeze titrarea conservatoare.

Care este timpul de înjumătățire al Melanotan II?

Melanotan II are un timp de înjumătățire plasmatic estimat de aproximativ 33 de minute, cu un timp de înjumătățire terminal de eliminare de aproximativ 2 ore, conform studiilor farmacocinetice umane. Protocoalele de cercetare care studiază efectele acute MC1R/MC4R utilizează administrarea într-o singură doză, în timp ce cele care examinează bronzarea susținută sau alte puncte finale utilizează scheme de dozare repetate.

Cum diferă Melanotan II de PT-141?

Melanotan II este un analog ciclic al α-MSH cu activitate largă la receptorii de melanocortină (MC1R–MC5R), studiat pentru pigmentarea indusă de UV, suprimația apetitului și cercetarea excitației sexuale. PT-141 (bremelanotide) este un metabolit al Melanotan II cu activitate redusă la MC1R și activitate mai selectivă la MC4R, având aprobare FDA pentru tulburarea de dorință sexuală hipoactivă. MT-II produce efecte de pigmentare mai pronunțate; efectele centrale de excitație ale PT-141 au setul de date clinice mai bine caracterizat.

Pot comanda Melanotan II pentru transport internațional?

Da. MedsBase expediază Melanotan II în întreaga lume din rețeaua noastră dedicată de transport de peptide. Comenzile care conțin doar peptide se califică pentru serviciul nostru independent de transport de peptide. Comenzile sunt expediate în ambalaje cu control al temperaturii și cu urmărire completă.

Alte peptide pentru cercetare în recuperare și performanță

• BPC-157 — Compus de protecție corporală — cercetare în recuperarea tendonilor, ligamentelor și intestinului
• TB-500 — Fragment de Thymosin Beta-4 — cercetare în recuperarea țesuturilor moi și vasculare
• Ipamorelin — Agonist selectiv de ghrelină — puls de hormon de creștere fără cortizol/prolactină
• CJC-1295 cu DAC — Analog GHRH cu timp de înjumătățire prelungit
• GHK-Cu — Peptid de cupru — cercetare în regenerarea pielii și a țesutului conjunctiv

Lectură suplimentară

Mai multe opțiuni în Peptide

Clasificate în funcție de volumul recent de comenzi MedsBase — ce aleg alți clienți în această categorie.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Hinta-alue: US$115.00 - US$705.00

Retatrutidă

US$310.00 – US$6,515.00Hinta-alue: US$310.00 - US$6,515.00

Apă BAC (Apă bacteriostatică)

US$50.00 – US$150.00Hinta-alue: US$50.00 - US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Hinta-alue: US$210.00 - US$1,975.00