PT-141

📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.

Ce este PT-141?

PT-141 (denumirea internațională neproprietară: bremelanotide) este un analog sintetic al hormonului alfa-melanocit stimulator (α-MSH), format dintr-un peptid ciclic de șapte aminoacizi. Aparține familiei melanocortinelor și a fost dezvoltat inițial din studiile despre Melanotan II, pentru care cercetătorii au observat efecte neașteptate de excitație ca efect secundar în timpul cercetărilor legate de bronzare.

Secvență (ciclică): Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Greutate moleculară aproximativ 1.025 Da. PT-141 se leagă de receptorii melanocortinici cu preferință pentru receptorul MC4 (MC4R), având activitate măsurabilă la MC1R, MC3R și MC5R. Semnalul de excitație din SNC este atribuit în principal activării MC4R în zona medială preoptică hipotalamică.

Bremelanotide a fost aprobat de FDA în iunie 2019 sub denumirea comercială Vyleesi special pentru tulburarea generalizată de dorință sexuală hipoactivă (HSDD) la femeile premenopauzale. Forma destinată doar cercetării vândută de furnizorii de peptide pentru cercetare este identică din punct de vedere chimic, dar este primește, produsul terapeutic aprobat de FDA și este destinat doar utilizării în cercetare de laborator. Pentru mecanismul mai profund și contextul cercetărilor publicate, consultați ghidul nostru complet ghidul de cercetare PT-141.

Mecanismul de acțiune — Calea de excitare centrală (nu vasculară)

Cea mai importantă distincție mecanică a PT-141 este acțiunea sa centrală — în creier — și nu periferică pe mușchiul neted vascular. Acest lucru o face fundamental diferită de inhibitorii PDE5 (Viagra, Cialis), care țintesc calea vasculară a oxidului nitric pentru a produce erecția prin modificări ale fluxului sanguin:

• agonismul receptorului MC4 — PT-141 se leagă de MC4R în zona medială preoptică hipotalamică (mPOA) și nucleul paraventricular. Activarea MC4R în aceste regiuni este un regulator upstream recunoscut al căilor de excitare sexuală atât la bărbați, cât și la femei.
• Semnalele dopaminergice — Activarea MC4R în mPOA declanșează eliberarea de dopamină în regiunile asociate cu comportamentul apetitiv și excitarea. Acest semnal downstream de dopamină este considerat a media efectele comportamentale observate în cercetare.
• Independența de fiziologia vasculară — deoarece PT-141 acționează în creier și nu pe vasele sanguine, efectele sale sunt independente de disponibilitatea oxidului nitric sau funcția endotelială. Aceasta este baza mecanică pentru cercetarea PT-141 în populațiile în care inhibitorii PDE5 sunt ineficienți (disfuncție sexuală de origine centrală, disfuncție post-SSRI, cercetare pe măduva spinării).

Deoarece receptorii melanocortinici sunt exprimați în multiple țesuturi, PT-141 are utilitate în cercetare dincolo de studiile privind funcția sexuală — inclusiv cercetarea șocului hemoragic (efecte vasopresoare MC4R), neuroștiința comportamentului apetitiv și farmacologia comparativă a melanocortinelor.

Aplicații de Cercetare Publicate

PT-141 este utilizat în contexte de cercetare de laborator care investighează:

• Cercetarea căii de excitare centrală — modele de rozătoare și in vitro ale semnalizării funcției sexuale în SNC (King et al., Pharmacol Biochem Behav 2010)
• Farmacologia receptorilor de melanocortină — cercetări privind semnalizarea MC4R și căile descendente cAMP/PKA
• Cercetări privind șocul hemoragic — studii adiacente vasopresorilor în cercetarea preclinică pe modele de traumatism
• Farmacologia comparativă a excitației — evaluare comparativă cu inhibitorii PDE5 (vasculari) și alte compuși non-vasculari de excitație
• Cercetări în neuroștiințe — semnalizarea dopaminergică în mPOA și cercetări privind comportamentele apetitive în modele comportamentale la rozătoare
• Profilarea selectivității receptorilor — Studii de selectivitate MC3R vs MC4R în cercetarea analogilor melanocortinici

Pentru un context mai larg privind peptidele în domeniul cercetării în sănătate sexuală, consultați catalogul de peptide de cercetare.

Concentrații disponibile

MedsBase oferă PT-141 într-o singură concentrație de 10 mg pe vial liofilizat, disponibil în pachete de 10, 20 sau 30 de vialuri:

Formatul vialului de 10 mg corespunde utilizării tipice în protocoalele de cercetare — 1–2 mg pe administrare, după necesitate, cu 1,5 mg fiind un punct de plecare comun pentru titrare în protocoalele publicate. Furnizat sub formă de pulbere liofilizată cu o puritate HPLC de 99%+.

Cum se compară — PT-141 vs inhibitori PDE5

PT-141 și inhibitorii PDE5 acționează asupra funcției sexuale prin mecanisme complet diferite. Înțelegerea diferențelor este esențială pentru orice cercetare comparativă care utilizează PT-141:

Depozitare și reconstituire

Înainte de reconstituire: păstrați flacoanele liofilizate la frigider la 2–8°C în ambalajul original, stabile până la 36 de luni. Evitați ciclurile de îngheț-dezgheț pe pulbere.

Procedura de reconstituire: injectați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului de peptidă conform graficului de mai sus. Învârtiți ușor — nu primește, agitați ușor și așteptați 5–10 minute pentru dizolvare completă. Soluția reconstituită corect ar trebui să fie clară și incoloră.

După reconstituire: păstrați la frigider la 2–8°C și folosiți în termen de 30 de zile. Nu congelați soluția reconstituită — ciclurile de îngheț-dezgheț degradează integritatea peptidului.

Întrebări frecvente

Pentru ce este folosit PT-141 în cercetare?

PT-141 este utilizat în cercetările de laborator care investighează semnalizarea căii de excitație centrală, farmacologia receptorilor de melanocortină (în special MC4R), efectele vasopresoare în șocul hemoragic, neuroștiința comportamentului apetitiv și farmacologia comparativă a excitației versus inhibitorii PDE5. Este vândut aici strict pentru uz în cercetări de laborator.

Care este diferența dintre PT-141 și Viagra sau Cialis?

PT-141 acționează central, în creier — se leagă de receptorii melanocortinici MC4 din hipotalamus pentru a declanșa excitația prin semnalizarea dopaminergică. Inhibitorii PDE5 (sildenafil/Viagra, tadalafil/Cialis) acționează periferic pe mușchiul neted vascular pentru a îmbunătăți fluxul sanguin prin amplificarea oxidului nitric. Mecanismele sunt complet separate, motiv pentru care cercetările pe PT-141 includ populații în care inhibitorii PDE5 sunt ineficienți.

Care este doza tipică de cercetare pentru PT-141?

Protocoalele preclinice publicate și eticheta Vyleesi aprobată de FDA descriu 1,75 mg pe administrare la nevoie, cu unele protocoale de cercetare folosind titrarea între 1–2 mg. Un flacon de 10 mg reconstituit cu 2,0 mL apă bacteriostatică oferă 5 mg/mL — 30 de diviziuni pe o seringă U-100 furnizează 1,5 mg.

PT-141 este aprobat de FDA?

Bremelanotida (PT-141) este aprobată de FDA sub denumirea comercială Vyleesi (AMAG Pharmaceuticals, 2019) specific pentru tulburarea hipoactivă a dorinței sexuale generalizate (HSDD) la femeile premenopauzale. Forma destinată doar cercetării vândută de furnizorii de peptide este identică din punct de vedere chimic, dar nu este primește, produsul terapeutic aprobat și nu ar trebui utilizată în terapie.

Cum ar trebui stocat PT-141?

Flacoane liofilizate: la frigider la 2–8 °C în ambalajul original, stabil până la 36 de luni. Soluția reconstituită: la frigider la 2–8 °C, utilizată în termen de 30 de zile. Nu înghețați soluția reconstituită — ciclurile de înghețare-dezghețare degradează peptidul.

Cum reconstitui PT-141?

Urmați graficul de reconstituire de mai sus. Adăugați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului, amestecați ușor și lăsați 5–10 minute pentru dizolvare completă. Nu primește, agitați flaconul. Graficul oferă trei opțiuni de diluare în funcție de dimensiunea dozei pe administrare cerută de protocolul de cercetare.

Ce doze stochează MedsBase?

MedsBase comercializează PT-141 în flacoane liofilizate de 10 mg, disponibile în pachete de 10, 20 sau 30 de flacoane. Toate flacoanele sunt furnizate cu o puritate HPLC de 99%+, cu certificat de analiză la cerere.

PT-141 este același lucru cu Melanotan II?

Nu, dar au un strămoș comun. Ambele sunt analogi de melanocortină, iar PT-141 a fost dezvoltat din observații făcute în timpul cercetărilor pe Melanotan II. Melanotan II este un agonist mai larg al melanocortinei (MC1R/MC3R/MC4R/MC5R) cu activitate semnificativă de stimulare a melanocitelor (efect de bronzare). PT-141 a fost rafinat pentru a reduce activitatea MC1R (efect de bronzare minim) păstrând semnalul de cercetare al excitației mediate de MC4R.

PT-141 provoacă efecte adverse în cercetare?

Datele publicate din cercetare și din studiul clinic Vyleesi raportează cele mai frecvente efecte ca fiind greață tranzitorie, roșeață și cefalee ușoară după administrare. S-a observat o creștere tranzitorie a tensiunii arteriale; Vyleesi poartă o precauție pentru pacienții cu hipertensiune sau boli cardiovasculare necontrolate. O mică proporție de subiecți de cercetare experimentează hiperpigmentare focală tranzitorie (legată de activitatea reziduală MC1R).

Când se folosește de obicei PT-141 în comparație cu inhibitorii PDE5 în cercetare?

Protocoalele de cercetare PT-141 sunt de obicei alese atunci când întrebarea de cercetare implică disfuncție sexuală de origine centrală (nu vasculară), disfuncție sexuală post-SSRI, cercetare a dorinței sexuale feminine sau farmacologie comparativă centrală vs periferică. Inhibitorii PDE5 rămân referința pentru cercetarea ED vasculară.

Pot lua PT-141 cu alte peptide în cercetare?

PT-141 acționează printr-o familie distinctă de receptori (melanocortină) față de peptidele GHRP/GHRH (ipamorelin, CJC-1295), peptidele de vindecare (BPC-157, TB-500), și peptide metabolice (retatrutide). Interacțiunile farmacologice sunt minime, deși protocoalele de cercetare ar trebui să țină cont de profilele independente ale efectelor adverse.

Care este timpul de înjumătățire al PT-141?

PT-141 (bremelanotide) are un timp de înjumătățire plasmatic de aproximativ 2,7 ore, conform datelor farmacocinetice din studiile clinice ale formulării aprobate Vyleesi. Soluțiile reconstituite trebuie păstrate la 4 °C și utilizate în termen de 30 de zile.

Cum diferă PT-141 de Melanotan II?

PT-141 este un metabolit al Melanotan II cu activitate MC1R redusă și activitate MC4R relativ mai selectivă — ceea ce i-a deschis calea de dezvoltare clinică concentrată pe cercetarea excitației centrale, rezultând în aprobarea FDA (Vyleesi). Melanotan II are o activitate mai largă la nivelul receptorilor de melanocortină (MC1R–MC5R) și este studiat atât pentru pigmentația indusă de UV, cât și pentru excitație. În contexte de cercetare, PT-141 are setul de date clinice mai bine caracterizat dintre cele două.

Pot comanda PT-141 pentru expediere internațională?

Da. MedsBase expediază PT-141 în întreaga lume prin rețeaua noastră dedicată de expediere a peptidelor. Comenzile care conțin doar peptide se califică pentru serviciul nostru separat de expediere a peptidelor. Comenzile sunt expediate în ambalaje cu control al temperaturii și cu urmărire completă.

Alte peptide pentru cercetare în recuperare și performanță

• BPC-157 — Compus de protecție corporală — cercetare în recuperarea tendonilor, ligamentelor și intestinului
• TB-500 — Fragment de Thymosin Beta-4 — cercetare în recuperarea țesuturilor moi și vasculare
• Ipamorelin — Agonist selectiv de ghrelină — puls de hormon de creștere fără cortizol/prolactină
• CJC-1295 cu DAC — Analog GHRH cu timp de înjumătățire prelungit
• GHK-Cu — Peptid de cupru — cercetare în regenerarea pielii și a țesutului conjunctiv

Lectură suplimentară

Mai multe opțiuni în Peptide

Clasificate în funcție de volumul recent de comenzi MedsBase — ce aleg alți clienți în această categorie.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Interval de preț: US$115.00 până la US$705.00

Retatrutidă

US$310.00 – US$6,515.00Interval de preț: US$310.00 până la US$6,515.00

Apă BAC (Apă bacteriostatică)

US$50.00 – US$150.00Interval de preț: US$50.00 până la US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Interval de preț: US$210.00 până la US$1,975.00