5-Amino-1MQ (5-Amino-1-Metilquinolinium Iodură)

✅ Inhibitor selectiv al NNMT (nicotinamidă N-metiltransferază) cu moleculă mică
✅ Țintit pe locul substratului; IC₅₀ 1,2 µM; nu afectează GNMT/PNMT/COMT/NAMPT/NMNAT
✅ Crește nivelurile intracelulare de NAD⁺ și SAM prin economisirea consumului de precursor
✅ Reduce lipogeneza în adipocitele 3T3-L1; activitate publicată în modele de șoareci DIO
✅ Compus de cercetare cu moleculă mică — nu este un peptid (MW 286,11, CAS 42464-96-0)

5-Amino-1MQ conține compus de cercetare iodură de 5-amino-1-metilquinolinium.

SKU: N/A Categorie: Peptide Etichetă: 5-Amino-1MQ, cercetare în longevitate, cercetare metabolică, economisire precursor NAD, inhibitor NNMT, compus de cercetare

✓ Verificat medical de Morgan Ellis — Cercetător farmaceutic · 8 ani de experiență · Ultima recenzie: mai 2026

Cumpără mai mult, economisește mai mult Preț pe flacon

Selectați o doză mai sus pentru a vedea prețurile pachetelor.

Plată criptată

Plățile în crypto reduc prețul cu 10%

Livrare discretă în întreaga lume

1.400+ clienți · 50+ țări

Concentrație

5 mg
10 mg
50 mg

Cantitate

10 flacoane
20 flacoane
30 flacoane

Șterge

💧 Veți avea nevoie de BAC Water pentru a reconstitui acest peptid

Apă bacteriostatică pentru injectare — necesară pentru a amesteca pulberea de peptid liofilizată într-o soluție injectabilă. Un flacon de 10 ml poate reconstitui mai multe flacoane de peptid.

Adăugați BAC Water (10 ml × 10 flacoane, 50,00 USD) →

Aveți deja BAC Water? Sari peste acest pas. Aveți nevoie de altă dimensiune de ambalaj? Vedeți toate dimensiunile →

Răspuns rapid — Ce este 5-Amino-1MQ?

5-Amino-1MQ (5-amino-1-metilquinolinium iodură, CAS 42464-96-0) este o moleculă mică, selectivă la nivelul situsului substrat inhibitor al NNMT (nicotinamidă N-metiltransferază) cu un IC publicat₅₀ de 1,2 µM. Prin blocarea NNMT — enzima citozolică care consumă atât nicotinamida (precursorul NAD⁺), cât și S-adenozil-L-metionina (SAM, donatorul universal de metil) — 5-Amino-1MQ a fost raportat în studii revizuite de experți că crește nivelurile intracelulare de NAD⁺ și SAM, reduce lipogeneza în adipocitele 3T3-L1 și demonstrează eficacitate in-vivo în modele murigne de obezitate indusă de dietă (20 mg/kg/zi), reparare mediată de celule stem musculare și metastaze ale cancerului ovarian, fără efecte adverse până la 60 mg/kg/zi. Este o moleculă mică (nu este un peptid), furnizată sub formă de pulbere liofilizată, destinată exclusiv cercetării de laborator.

Ce beneficii oferă MedsBase: Praf liofilizat ≥99% verificat prin HPLC · COA disponibil la cerere · Ambalaj discret stabil la temperatură · Curier global pentru aprovizionarea cercetării · Peste 1.400 de verificări ale clienților

📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.

Specificații	Detaliu
Clasă de compuși	Sare de amoniu cuaternar cu moleculă mică de tip chinolinium; inhibitor selectiv al NNMT; nu este un peptid
Denumire chimică	5-Amino-1-metilquinolinium iodură
Număr CAS	42464-96-0
Formula moleculară	C₁₀H₁₁IN₂ (sare de iodură)
Greutate moleculară	286,11 g/mol
Mecanism de acțiune	Inhibitor selectiv al nicotinamidei N-metiltransferazei (NNMT) la nivelul situsului substrat; IC₅₀ = 1,2 µM (test: 50 µM SAM, 100 µM nicotinamidă). Nu inhibă alte metiltransferaze conexe (GNMT, PNMT, COMT) sau enzime de salvare NAD⁺-enzime de salvare (NAMPT, NMNAT).
Secvență	n/a (sare de chinolinium cu moleculă mică — nu este un peptid)
Formă	Liofilizat cristalin/pudră (alb-murdar până la galben pal); furnizat în flacoane de unică folosință pentru cercetare
Puritate	≥99% (verificat prin HPLC, certificat de analiză la cerere) — corespunde cu gradul de referință Sigma-Aldrich SML2832
Solubilitate	Foarte solubil în apă (sarea de amoniu cuaternar este hidrofilă). Se reconstituie ușor în apă bacteriostatică, apă sterilă sau PBS la concentrații de până la ~50 mg/mL fără precipitare. De asemenea, solubil în DMSO pentru pregătirea stocurilor pentru culturi celulare in vitro.
Depozitare	Liofilizat: 2–8 °C pentru stoc de lucru pe termen scurt; −20 °C pentru stocare pe termen lung a flacoanelor nedeschise (stabil ≥36 luni la −20 °C). Reconstituit: 2–8 °C, utilizat în ~30 de zile. Protejați de expunerea prelungită la lumină. Evitați ciclurile repetate de îngheț-dezgheț ale soluțiilor de lucru.
Utilizare în cercetare	Doar pentru utilizare în cercetare de laborator. Nu este destinat pentru uz diagnostic sau terapeutic uman sau veterinar.

Ce este 5-Amino-1MQ?

5-Amino-1MQ (5-amino-1-metilquinolinium iodură, CAS 42464-96-0) este un inhibitor selectiv cu moleculă mică al nicotinamidei N-metiltransferazei (NNMT), o enzimă metiltransferază citozolică a cărei biologie a devenit evidentă în ultimul deceniu ca un nod care conectează NAD⁺-axa metabolică, lipogeneza adipocitară, biologia celulelor stem musculare și metabolismul stromal canceros. Este nu este un peptid — este o sare de amoniu quaternar sintetică chinolinică cu formula moleculară C₁₀H₁₁IN₂ și o greutate moleculară de 286,11 g/mol (ca sare de iodură). MedsBase o stochează în același format liofilizat în flacoane ca și catalogul nostru de peptide de cercetare, pentru comoditatea reconstituirii și dozării în cercetările cu protocoale mixte.

NNMT catalizează transferul unui grup metil de la S-adenozil-L-metionină (SAM) — donatorul universal de metil celular — către nicotinamidă, generând 1-metilnicotinamidă (1-MNA) și S-adenozilhomocisteină (SAH). Reacția consumă definitiv ambii substrati: nicotinamida (care altfel ar fi reciclată în NAD⁺ de NAMPT) și SAM (care altfel ar fi disponibil pentru cele sute de reacții de metilare celulară efectuate de alte metiltransferaze). Prin urmare, NNMT se află la intersecția a două dintre cele mai studiate axe ale biochimiei celulare — calea de reciclare a NAD⁺ și metabolismul unui carbon/metilare — iar expresia sa este semnificativ crescută în țesutul adipos asociat obezității, stroma canceroasă și mușchiul scheletic îmbătrânit.

5-Amino-1MQ este cel mai documentat inhibitor micomolecular al NNMT care țintește situl substratului. A fost caracterizat de Neelakantan et al. (2017–2018) ca un inhibitor selectiv cu un IC50 de 1,2 µM₅₀ împotriva NNMT recombinant, fără activitate off-target împotriva altor metiltransferaze înrudite (GNMT, PNMT, COMT) sau NAD⁺- enzime de salvare (NAMPT, NMNAT) și biodisponibilitate orală suficientă pentru a susține protocoale de dozare la rozătoare in-vivo. Cercetările ulterioare in-vivo au documentat activitatea în trei sisteme de modele independente relevante pentru boli: obezitate indusă prin dietă, repararea leziunilor musculare scheletice și metastazele cancerului ovarian intraperitoneal — toate fără efecte adverse până la 60 mg/kg/zi.

Mecanism de acțiune — Inhibiția NNMT și axa NAD/SAM⁺/SAM Axis

Mecanismul 5-Amino-1MQ este cel mai bine caracterizat dintre toți inhibitorii NNMT cu moleculă mică din literatura publicată:

Inhibiție competitivă la locul substratului NNMT — 5-Amino-1MQ se leagă de buzunarul substratului nicotinamidă al NNMT, concurând cu substratul natural de nicotinamidă și prevenind transferul de metil determinat de SAM. Structurile co-cristaline publicate în 2018 au confirmat ocuparea directă a canalului substratului. IC50 = 1,2 µM la concentrații fiziologic-relevante de cofactor (50 µM SAM, 100 µM nicotinamidă).₅₀ = 1,2 µM la concentrații fiziologice relevante de cofactori (50 µM SAM, 100 µM nicotinamidă).
— Nicotinamida care nu este metilată de NNMT rămâne disponibilă pentru calea de salvare NAMPT-NMNAT, unde este convertită în NMN și apoi în NAD⁺ precursor pool — Nicotinamida care nu este metilată de NNMT rămâne disponibilă pentru calea de salvare NAMPT-NMNAT, unde este convertită în NMN și apoi în NAD⁺. Celulele cu expresie ridicată de NNMT prezintă epuizare NAD⁺ pe care tratamentul cu 5-Amino-1MQ a fost raportat că o inversează parțial în studiile publicate — făcând compusul distinct din punct de vedere mecanicist de precursorii NAD⁺ (NMN, NR, niacinamidă) care adaugă la pool-ul de mai sus în loc să reducă rata de consum de nicotinamidă.
Economisire a pool-ului SAM și efecte de metilare downstream — Fiecare reacție catalizată de NNMT consumă și o moleculă de SAM, generând SAH. Inhibiția NNMT crește astfel SAM intracelular și scade SAH, crescând raportul SAM:SAH — potențialul de metilare celular. Acest lucru a fost legat în cercetările publicate pe adipocite 3T3-L1 de modele alterate de metilare a histonelor la locii genelor lipogene și de reducerea lipogenezei de novo.
Reducerea producției de 1-metilnicotinamidă (1-MNA) — 1-MNA este produsul imediat al reacției NNMT. În cercetările publicate, 1-MNA plasmatic și tisular scade rapid după administrarea de 5-Amino-1MQ, oferind un biomarker farmacodinamic convenabil pentru angajarea țintei în lucrările in vivo.
Profil de selectivitate — 5-Amino-1MQ nu inhibă metiltransferazele înrudite GNMT (glicină N-metiltransferază), PNMT (feniletanolamină N-metiltransferază) sau COMT (catecol-O-metiltransferază), nici nu interferează cu enzimele de salvare NAD⁺-salvage NAMPT sau NMNAT. Acest profil de selectivitate este ceea ce distinge 5-Amino-1MQ de inhibitorii de metiltransferază cu spectru mai larg și îl face instrumentul farmacologic standard pentru disecția biologiei specifice NNMT.

Efectele compusului se propagă din aceste acțiuni biochimice primare într-un set mic de fenotipuri celulare bine caracterizate: reducerea diferențierii adipocitelor 3T3-L1 și a lipogenezei (cel mai citat rezultat in vitro); creșterea proliferării celulelor satelit musculare și accelerarea reparării leziunilor în modelele de șoareci în vârstă; reducerea încărcăturii tumorale peritoneale în modelele de metastază ale cancerului ovarian. Cercetătorii ar trebui să consulte literatura primară (Neelakantan et al. 2017–2019, Sampath et al. 2018, recenziile ulterioare ale căii NNMT) pentru parametrii dose-răspuns, cinetici și specifici pe specii relevanți pentru protocoale specifice.

Aplicații de Cercetare Publicate

5-Amino-1MQ este utilizat în contexte de cercetare de laborator care investighează:

Biochimia și farmacologia axei NNMT — instrumentul farmacologic canonic pentru inhibiția selectivă a NNMT în teste fără celule, culturi de celule primare și lucrări in vivo pe rozătoare; compus de referință standard pentru studiile mecanismului de acțiune ale schelelor mai noi de inhibitori NNMT
NAD⁺-farmacologia axei — abordarea de economisire a substratului — distinct din punct de vedere mecanic de NAD⁺-abordări precursor (NMN, NR, suplimentare cu niacinamidă) care adaugă la rezervorul de sus; 5-Amino-1MQ reduce în schimb consumul de⁺-precursor de jos prin blocarea celui mai mare rezervor nesalvabil (NNMT)
Biologia adipocitelor și cercetarea obezității — dozarea publicată de 20 mg/kg/zi în modelele murine de obezitate indusă prin dietă a fost raportată ca reducând masa adiposă, îmbunătățind toleranța la glucoză și scăzând acumularea de lipide hepatice; modelul canonic de diferențiere 3T3-L1 arată lipogeneză redusă
Biologia celulelor stem musculare scheletice și cercetarea îmbătrânirii — dozarea publicată de 5–10 mg/kg în modelele murine de leziune musculară indusă de cardiotoxină a fost raportată ca accelerând proliferarea celulelor satelit și îmbunătățind capacitatea regenerativă, în special la animalele în vârstă unde expresia NNMT este crescută
Cercetarea metabolismului stromal în cancer — 5-Amino-1MQ a fost utilizat în modelele murine publicate de metastază ovariană HeyA8 (până la 60 mg/kg/zi) pentru a reduce activitatea NNMT stromală și sarcina tumorală peritoneală; de asemenea, explorat în cercetarea vizând stroma în modelele de cancer pancreatic, prostatic și renal unde expresia NNMT este ridicată în compartimentul stromal
Cercetarea potențialului de metilare și a metabolismului cu un singur carbon — cercetătorii care studiază raportul SAM:SAH, metilarea globală a histonelor sau metilarea ADN-ului pot folosi 5-Amino-1MQ ca instrument pentru a perturba potențialul de metilare celulară fără a inhiba direct vreun metiltransferază de ADN sau histonă
Cercetarea combinată a bioenergeticii mitocondriale — protocoalele combină uneori 5-Amino-1MQ (economisire de⁺-precursor NAD) cu NAD⁺ (suplimentare directă cu precursor) sau SS-31 (peptid mitocondrial care se leagă de cardiolipină) pentru a evalua contribuția substratului upstream vs fluxul de electroni downstream la producția bioenergetică mitocondrială

Pentru un context mai larg despre NAD⁺-axa și compușii de cercetare mitocondriali/metabolici din acest catalog, consultați NAD⁺ (coenzimă oxidată din nucleotidă, substrat central de transport electronic), MOTS-c (peptid regulator metabolic derivat din mitocondrii), SS-31 (Elamipretide) (peptid cardiolipinotropic cu țintă mitocondrială), și L-Carnitină (transportor mitocondrial de acizi grași cu lanț lung). Răsfoiți întregul catalog de peptide și compuși de cercetare pentru compuși înruditi, sau consultați hub-urile de compuși pentru cercetarea longevității și peptide de cercetare pentru pierderea grăsimilor .

Concentrații și doze disponibile

MedsBase stochează 5-Amino-1MQ în trei dimensiuni de flacoane liofilizate calibrate pentru lungimile tipice ale protocoalelor de cercetare. Fiecare concentrație este disponibilă în pachete de 10 sau 20 de flacoane:

Putere flacon	Caz tipic de utilizare în cercetare	Dimensiuni pachet
5 mg	Culturi celulare in-vitro și titrare pe termen scurt in-vivo — teste de diferențiere 3T3-L1, farmacologie pe celule primare, lucrări de răspuns la doză pe o singură cohortă	10 sau 20 flacoane
10 mg	Protocol standard de putere medie — studii in-vivo pe rozătoare cu obezitate indusă dietetic (20 mg/kg/zi timp de 4–8 săptămâni), studii temporale de regenerare a leziunilor musculare, dimensiuni medii ale cohortei	10 sau 20 flacoane
50 mg	Protocoluri de debit ridicat / ciclu extins — studii metabolice pe cohorte mari, cercetări multi-braț privind cancerul și stroma (până la 60 mg/kg/zi în modelul de cancer ovarian HeyA8), lucrări de dozare cronică pe termen lung; cel mai mic cost pe mg	10 sau 20 flacoane

Toate trei concentrațiile reprezintă aceeași entitate chimică (5-amino-1-metilquinolinium iodură liofilizată, puritate ≥99% HPLC). Flaconul de 50 mg oferă cel mai mic cost pe mg pentru protocoluri in-vivo mari (un singur flacon de 50 mg acoperă aproximativ două săptămâni de dozare la 20 mg/kg/zi la un șoarece de 20 g, sau aproximativ trei zile la 60 mg/kg/zi la un șobolan de 30 g). Cercetătorii ar trebui să determine gamele de doză specifice din literatura revizuită de experți, adecvate protocolului.

Cum se compară — 5-Amino-1MQ vs NAD⁺

5-Amino-1MQ și NAD⁺ sunt ambele compuși de cercetare pe axa NAD, dar intervin în puncte complet diferite ale aceleiași bucle metabolice. NAD⁺ completează direct rezerva de dinucleotide — util atunci când scopul este creșterea disponibilității substratului redox / sirtuină / PARP din aval. 5-Amino-1MQ blochează consumul terminal catalizat de NNMT al nicotinamidei — util atunci când scopul este încetinirea epuizării rezervei de precursoare NAD⁺ din crosstalk-ul axei de metilare celulară. Cei doi compuși sunt complementari din punct de vedere mecanic, iar protocoalele de cercetare le combină uneori pentru a diseca contribuțiile substratului din amonte (NAD⁺) vs economisirea precursorilor din aval (5-Amino-1MQ) la producția axei NAD.

Criteriu	5-Amino-1MQ	NAD⁺
Clasă chimică	Sare de amoniu cuaternar de chinolinium cu moleculă mică	Coenzimă dinucleotidă (adenină + nucleotide de nicotinamidă unite prin difosfat)
Greutate moleculară	286,11 g/mol	663,43 g/mol
Punct de intervenție în axa NAD	Blochează consumul de nicotinamidă de către NNMT (încetinește epuizarea precursorilor de jos)	Adaugă direct în rezerva de dinucleotide (crește substratul de sus)
Domeniu de cercetare cel mai bine studiat	Lipogeneza în adipocite, repararea celulelor satelit musculare, metabolismul stromal al cancerului, farmacologia axei NNMT	Biologia sirtuinelor, longevitate, îmbătrânire celulară, reglare redox a axei NAD
Selectivitate	Ridicat — nu inhibă GNMT, PNMT, COMT, NAMPT sau NMNAT	n/a (NAD⁺ este substratul natural)
Stabilitate în plasmă	Stabil — ore de înjumătățire; suportă administrare orală, intraperitoneală și intravenoasă	Instabil — minute de înjumătățire în soluție; se oxidează și se degradează rapid
Doza tipică de cercetare	5–60 mg/kg/zi în protocoalele publicate pe șoareci (20 mg/kg/zi cel mai frecvent pentru DIO; 60 mg/kg/zi cea mai mare doză testată fără efecte adverse)	Zeci până la sute de mg (culturi celulare: concentrații µM)
Aprobare FDA	Nu — doar compus de cercetare	Nu — doar compus de cercetare

Pentru cercetări axate pe NAD⁺-consumul de precursor pe axa NNMT, lipogeneza adipocitară sau biologia celulelor stem musculare, 5-Amino-1MQ este instrumentul farmacologic canonic. Pentru cercetări axate pe suplimentarea directă a NAD⁺-rezervei, biologia sirtuinelor sau reglarea redox dependentă de NAD, NAD⁺ este compusul mai țintit. Vezi și MOTS-c pentru cercetări privind semnalizarea peptidelor derivate din mitocondrii și SS-31 (Elamipretide) pentru cercetări țintite pe cardiolipina mitocondrială.

💧 Aveți nevoie de apă BAC? Reconstituirea oricărui flacon liofilizat necesită apă bacteriostatică sterilă. Combinați acest produs cu Apă BAC (Apă bacteriostatică) — flacon multidoză de 30 mL, conservat cu 0,9% alcool benzilic, grad USP.

Depozitare și reconstituire

Înainte de reconstituire: păstrați flacoanele liofilizate la frigider la 2–8 °C în ambalajul original pentru stocul de lucru pe termen scurt. Pentru depozitare pe termen lung, congelați flacoanele nedeschise la −20 °C (stabil ≥36 luni la −20 °C; ≥12 luni la 2–8 °C). 5-Amino-1MQ liofilizat este substanțial mai stabil decât majoritatea peptidelor liofilizate datorită structurii de sare de chinolinium cu molecule mici, care nu are legături amidice sau punți disulfurice care să hidrolizeze. Protejați de expunerea prelungită la lumină directă.

Procedura de reconstituire: injectați apă bacteriostatică, apă sterilă sau PBS steril pe peretele lateral al flaconului (nu direct pe tortul liofilizat). Pentru un flacon de 5 mg, 1,0 mL de diluant oferă o concentrație de lucru de 5 mg/mL; 0,5 mL oferă 10 mg/mL. Pentru un flacon de 10 mg, 1,0 mL oferă 10 mg/mL; 2,0 mL oferă 5 mg/mL. Pentru un flacon de 50 mg, 1,0 mL oferă 50 mg/mL (limita practică de solubilitate în tampon apoas); 5,0 mL oferă un stoc de lucru mai diluat de 10 mg/mL. 5-Amino-1MQ se dizolvă foarte rapid cu învârtire ușoară — de obicei în 10–30 de secunde — deoarece sarea de amoniu cuaternar este foarte hidrofilă și nu are o structură pliată care să perturbe. Pentru lucrul în culturi celulare in vitro, DMSO este, de asemenea, un solvent potrivit pentru reconstituire (stoc la până la 100 mM); diluați soluțiile de lucru în medii apoase chiar înainte de utilizare. Odată reconstituit în tampon apoas, păstrați flaconul la 2–8 °C și utilizați în 30 de zile. Protejați de lumină. Aruncați dacă apar turbiditate, particule sau schimbare vizibilă de culoare.

Întrebări frecvente

Este 5-Amino-1MQ un peptid?

Nu. 5-Amino-1MQ este o sare de chinolinium cuaternară cu molecule mici (MW 286,11 g/mol ca iodură), primește, un peptid. O stocăm în catalogul nostru de peptide de cercetare alături de NAD⁺ și L-Carnitină deoarece joacă un rol complementar în cercetarea mitocondrială/metabolică/axul NAD și este furnizat în același format liofilizat. Rândul “Sequence” din tabelul de specificații este marcat cu „n/a” din acest motiv.

Ce face de fapt inhibarea NNMT în celule?

NNMT (nicotinamidă N-metiltransferază) consumă atât nicotinamida (precursorul NAD⁺), cât și S-adenozil-L-metionina (SAM, donatorul universal de metil) pentru a produce 1-metilnicotinamidă (1-MNA) și S-adenozilhomocisteină (SAH). Când NNMT este inhibat de 5-Amino-1MQ, ambii substrati sunt protejați: disponibilitatea precursorului NAD⁺ intracelular crește (deoarece nicotinamida este acum liberă pentru salvarea NAMPT-NMNAT în NMN și NAD⁺), iar SAM intracelular crește în timp ce SAH scade (crescând potențialul de metilare celulară — raportul SAM:SAH). Aceste două efecte biochimice primare se propagă în fenotipurile celulare documentate în cercetările publicate: reducerea lipogenezei în adipocite, accelerarea reparării celulelor stem musculare și reducerea metabolismului de susținere a tumorii în stroma canceroasă.

Cum diferă 5-Amino-1MQ de NMN, NR sau niacinamidă?

NMN, NR și niacinamida sunt toate compuși precursoari ai NAD⁺— ei adaugă la pool-ul NAD⁺ de sus prin furnizarea de precursori salvabili. 5-Amino-1MQ face opusul: blochează consumul terminal de nicotinamidă de către NNMT, protejând pool-ul precursor de jos. Din punct de vedere mecanicist, cele două abordări sunt complementare — cercetările publicate de combinare au explorat dacă co-administrarea unui precursor (NMN sau NR) cu un agent de protejare (5-Amino-1MQ) produce un efect aditiv sau super-aditiv asupra NAD⁺ niveluri comparativ cu fiecare intervenție individuală.

Ce intervale de dozare publicate au fost utilizate în cercetările pe șoareci?

Doza cel mai des menționată în protocoalele pe șoareci este de 20 mg/kg/zi pentru studiile de obezitate indusă prin dietă (4–8 săptămâni de administrare intraperitoneală sau orală zilnică). Cercetările privind repararea mușchilor au utilizat 5–10 mg/kg. Cercetările privind metastazele cancerului ovarian HeyA8 au utilizat până la 60 mg/kg/zi fără efecte adverse raportate în studiile publicate. Cercetătorii ar trebui să consulte literatura primară (Neelakantan et al. 2017–2019, Sampath et al. 2018, recenziile ulterioare ale căii NNMT) pentru îndrumări specifice privind dozarea în funcție de specie, model și obiective.

Ce căi de administrare sunt utilizate în cercetările publicate?

Administrarea intraperitoneală (IP) la rozătoare este cea mai frecvent utilizată în cercetările in-vivo publicate, deoarece asigură o expunere sistemică fiabilă și este convenabilă pentru dozarea zilnică repetată. Administrarea orală (prin sondă gastrică sau apă de băut) a fost utilizată și în protocoalele de dozare cronică. Căile subcutanate și intravenoase sunt mai puțin frecvente, dar sunt documentate. Pentru lucrările in-vitro, compusul este adăugat direct în mediul de cultură la concentrații micromolare.

Poate fi 5-Amino-1MQ combinat cu NAD⁺, MOTS-c sau SS-31 în protocoalele de cercetare?

Da — cele patru compuși vizează diferite niveluri ale biologiei mitocondriale și ale axei NAD și sunt adesea combinați în cercetările care urmăresc să disecționeze contribuțiile substratului upstream vs fluxul de electroni downstream vs contribuțiile structurale ale cardiolipinei/membranei interne la producția mitocondrială. Aceștia sunt chimic stabili în soluție împreună. Reconstituiți fiecare separat mai întâi pentru a stabili stabilitatea și acuratețea concentrației, apoi combinați imediat înainte de utilizare, mai degrabă decât să stocați împreună flacoanele reconstituite. Cea mai studiată combinație în literatura publicată este 5-Amino-1MQ cu precursorii NAD (NMN sau NR), așa cum este descris mai sus; combinațiile cu compuși peptidici sunt mai puțin publicate, dar sunt raționale din punct de vedere mecanicist.⁺ precursorii (NMN sau NR) așa cum s-a descris mai sus; combinațiile cu compuși peptidici sunt mai puțin documentate, dar justificate din punct de vedere mecanic.

De ce nu este 5-Amino-1MQ aprobat de FDA?

5-Amino-1MQ este un compus relativ recent utilizat în cercetare (selectivitatea la nivelul situsului substrat a fost publicată pentru prima dată de Neelakantan et al. în 2017) și nu a intrat încă în dezvoltare clinică umană. Domeniul inhibitorilor de NNMT este activ în fazele timpurii ale descoperirii de medicamente — mai multe structuri de inhibitori NNMT de generația a doua sunt în dezvoltare preclinică — dar niciun compus din această clasă nu a finalizat încă studii clinice umane. 5-Amino-1MQ rămâne cel mai publicat compus de referință pentru inhibarea selectivă a NNMT în cercetarea de laborator.

Cum se compară selectivitatea 5-Amino-1MQ cu cea a inhibitorilor de metiltransferază cu spectru mai larg?

5-Amino-1MQ este un inhibitor direcționat la situsul substratului — se leagă de buzara de nicotinamidă-substrat a NNMT și nu interacționează cu buzara cofactorului SAM. Acest mecanism este distinct de inhibitorii metiltransferazelor competitivi cu SAM (cum ar fi sinefungina sau analogii metiltioadenozinei), care țintesc buzara cofactorului și, prin urmare, inhibă o gamă largă de metiltransferaze. Abordarea direcționată la situsul substratului conferă 5-Amino-1MQ selectivitatea sa față de GNMT, PNMT, COMT și alte enzime dependente de SAM, și este ceea ce îl face util ca instrument pentru disecția biologiei specifice NNMT, mai degrabă decât ca inhibitor pan-metiltransferază.

De ce să comanzi compuși de cercetare de la MedsBase: Peptide și compuși liofilizați HPLC ≥99% · COA disponibil la cerere · Ambalaj discret stabil la temperatură · Curierat worldwide · Reshipment Assurance la fiecare comandă · Peste 1.400 de ale clienților

— Coenzimă dinucleotidă oxidată — cercetare privind suplimentarea directă a pool-ului NAD

NAD⁺ — Coenzimă oxidată dinucleotidă — cercetare privind suplimentarea directă a pool-ului de NAD
MOTS-c — Peptid derivat din mitocondrii — cercetare metabolică și de sensibilitate la insulină
SS-31 (Elamipretide) — Peptid mitocondrial țintit care se leagă de cardiolipină
Epitalon — Bioregulator tetrapeptidic al axei pineale — cercetare în telomerază/longevitate
L-Carnitină — Transportator mitocondrial de acizi grași cu lanț lung — moleculă mică companion
Apă BAC (Apă bacteriostatică) — Necesar pentru reconstituirea oricărui flacon liofilizat — diluent steril, conservat cu 0,9% alcool benzilic