GHRP-2 Acetate

📦 Minden rendelést fedez a Újraküldési Garancia — ha a csomagod nem érkezik meg 20 munkanapon belül, újraküldjük.

Mi a GHRP-2 Acetát?

GHRP-2 (Növekedési Hormon Felszabadító Peptid 2), más néven Pralmorelin vagy eredeti fejlesztési kódja szerint KP-102, egy 6-aminosavból álló szintetikus hexapeptid és a növekedési hormon szekretagógum (GHS) peptid osztály kanonikus első generációs tagjainak egyike. A GHRP-6 után rövid idővel fejlesztették ki ugyanabban a Bowers szerkezet-aktivitás-kapcsolat programban a Tulane Egyetemen, azzal a céllal, hogy növeljék a mg-onkénti potenciát a szülővegyülethez képest, miközben megőrizzék a GHS-R1a-szelektív receptorprofilját. Az acetát elleniont a kutatási minőségű liofilizálásnál használják, mert javítja a peptid hosszú távú stabilitását és vizes oldhatóságát a farmakológia megváltoztatása nélkül.

A jól jellemzett szekvencia D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂, molekulatömeg 817,97 Da, empirikus képlet C₄₅H₅₅N₉O₆. A GHRP-6-hoz képest szerkezeti innováció a D-2-naftilalanin (D-2-Nal) bevezetése a 2. pozícióba a D-Trp helyett – a lipofilabb naftilgyűrű növeli a GHS-R1a affinitást és kb. 2–3-szoros nagyobb mg-onkénti GH-felszabadító potenciát eredményezett publikált kutatásokban. A két D-aminosav helyettesítés (D-Ala az 1. pozícióban, D-Phe az 5. pozícióban) proteázrezisztenciát biztosít. Megjegyzendő, hogy Japánban a GHRP-2 (Pralmorelin Hidroklorid / GHRP Kaken néven) engedélyezték egyszeri intravénás diagnosztikai szerként felnőtt növekedési hormonhiány tesztelésére – ez az egyetlen GHS peptid, amely valamilyen klinikai engedélyezést elért. A GHRP-2 továbbra sem nem hagyta jóvá az FDA, EMA, MHRA vagy bármely más nyugati szabályozó által terápiás célra. Az itt eladott kutatási minőségű GHRP-2 acetát laboratóriumi kutatási célra szolgál forgalmazásra kerül, és nem szánható emberi vagy állatgyógyászati alkalmazásra.

Mechanizmus – Fokozott Potenciájú GHS-R1a Receptor Agonizmus

Ami a GHRP-2-t mechanikailag megkülönbözteti az első generációs növekedési hormon szekretagógumok között, az a magas GHS-R1a affinitás és viszonylag rövid plazmafelezési idő kombinációja, ami élesebb és reprodukálhatóbb GH-löketet eredményezett a publikált kutatásokban:

• GHS-R1a receptor agonizmus a szomatotrofokon — A GHRP-2 a növekedési hormonszekretagóg receptor 1a típusához (GHS-R1a, a ghrélinreceptorhoz) kötődik az elülső agyalapi mirigy szomatotrófjain. A receptoraktiváció a Gα_q/11 és a foszfolipáz C-hez kapcsolódik, megnövelve a intracelluláris kalciumot és kiváltva a GH-t tartalmazó vezikulák exocitózisát. A D-2-Nal szubsztitúció a 2. pozícióban kb. 2–3-szor nagyobb receptorlekötést eredményez ekvivalens dózisok mellett a GHRP-6-hoz képest radioreceptor-kötési vizsgálatokban, ami nagyobb GH-löketet jelent egységnyi dózisra vetítve.
• Szomatosztatin-tonusz csökkentése — Mint más GHRP-k, a GHRP-2 egyszerre hat a szomatotrófokon és a szomatosztatin felszabadító hipotalamikus neuronokon. A tonikus szomatosztatin-gátlás csökkentésével párhuzamosan a szomatotrófok stimulálásával a peptid nagyobb nettó GH-löketet hoz létre, mint amit a közvetlen agyalapi mirigy-stimuláció egyedül megjósolna. Ez a kettős hatás a GHRP-osztály kanonikus mechanizmusa, és alapozza meg az alább leírt szinergiát a GHRH-analógokkal.
• Szinergetikus hatás GHRH-receptor-agonistákkal — A GHS-R és GHRH-R útvonalak intracellulárisan konvergálnak, de különböző másodlagos hírvivő rendszereket használnak (PLC/IP₃/Ca²⁺ vs adenilil-cikláz/cAMP/PKA), így a GHRP-2 és a GHRH-analógok additív vagy szinergisztikus GH-felszabadítást eredményeznek kombinációban. A kanonikus kutatási protokoll a GHRP-2-t párosítja egy GHRH-analóggal, például Sermorelin vagy CJC-1295 DAC-val a maximális pulzátilis GH-kutatási stimuláció érdekében. A “GHRP-2 + GHRH” kihívás egyben alapja a Pralmorelin japán klinikai alkalmazásának a GH-hiányos diagnosztikai tesztekben.

A GHRP-2 kisebb étvágyjelzést produkál, mint a GHRP-6 közvetlen összehasonlító rágcsáló- és humánkutatásokban — a D-2-Nal szubsztitúció a 2. pozícióban csökkenti, de nem szünteti meg a ghrélinreceptor-agonizmusból örökölt orexigén aktivitást. A kortizol- és prolaktinjelzések továbbra is jelen vannak a GHRP-6-hoz hasonlítható szinten, ami a fő kutatási releváns zavaró tényező, amelyet az újabb receptor-szelektív analógok (Ipamorelin) kifejlesztése igyekezett kiküszöbölni. A plazmafelezési idő kb. 15–20 perc — rövidebb, mint a GHRP-6 (~30–60 perc) — ami élesebb és reprodukálhatóbb GH-löketet eredményez, de gyakoribb adagolást igényel tartós stimulációs kutatási protokollok esetén.

Közzétett kutatási alkalmazások

A GHRP-2-t laboratóriumi kutatási kontextusokban használják, amelyek vizsgálják:

• A növekedési hormon tengely gyógyszerészeti hatásai — pulzáló GH-dinamika, szomatotróf dózis-válasz, összehasonlító GHS-hatékonysági tesztek; referencia nagy hatékonyságú első generációs GHS a publikált GH-tengely szakirodalomban (Bowers, J Clin Endocrinol Metab; Ghigo et al., J Clin Endocrinol Metab)
• GH-hiány diagnosztikai kutatás — GHRP-2 stimulációs tesztelés felnőttkori GH-hiányra (a japán klinikai használati eset), GHRP-2 + GHRH kombinált kihívásos tesztelés, szomatotróf tartalék jellemzése preklinikai modellekben
• — GH-tartalék tesztelés preklinikai modellekben, szomatotróf hipertrófia/hiperplázia, hatásmechanizmus kutatás új GH-szekretagogok számára — GH-tartalék tesztelés, szomatotróf hipertrófia/hiperplázia, hatásmechanizmus-kutatás új GH-szekretagógumokhoz
• Kachexia és kimerülési szindróma kutatás — daganatos rágcsálók kachexiája, COPD-hoz kapcsolódó sorvadás, öregedéssel összefüggő szarkopénia modellek; kisebb étvágyjelzés, mint a GHRP-6, ami a GHRP-2 hasznosságát eredményezi, ha az étkezés zavaró tényező
• Grelin-tengely farmakológia — csökkentett, de nem nulla étvágyjelzés; hasznos kutatási lehetőség a GHS-R által közvetített étvágy és a GH-tengely hatások szétválasztására
• Összehasonlító GHS kutatás — összehasonlító értékelés GHRP-6 (első generációs testvérvegyület), Ipamorelin (harmadik generációs receptor-szelektív), hexarelin és orálisan aktív kis molekulájú GHS-ek, például az MK-677
• Kombinált GHRP + GHRH kutatás — kanonikus “GHRP-2 + GHRH” szinergista protokoll a maximális GH-löket kutatási stimulushoz, a GHRP-2 párosítása Sermorelin vagy CJC-1295 DAC-val.

A GHRP-2 helyének szélesebb kontextusában a növekedési tengely peptid világában lásd GHRP-6 mint az első generációs testvérvegyület, Ipamorelin mint a receptor-szelektív újabb analóg, és CJC-1295 DAC-val mint a kanonikus szinergista GHRH partner. Böngéssze az összes kutatási peptidek katalógust kapcsolódó vegyületekért.

Elérhető erősségek és koncentrációk

A MedsBase két különböző méretű, liofilizált ampullában kínálja a GHRP-2 Acetate-ot, amelyek a tipikus kutatási protokollok hosszához vannak kalibrálva. Minden erősség 10 vagy 20 ampullás csomagolásban érhető el teljes rekonstitúciós útmutatóval:

Mindkét erősség ugyanolyan kémiai formában áll rendelkezésre (liofilizált acetát-só por, 99%+ HPLC tisztaság). A magasabb mg-os ampullák kisebb rekonstitúciós térfogatot igényelnek egységnyi adagra, ami hasznos, ha a kutatók minimalizálni szeretnék az injekciós térfogatot rágcsáló protokollokban. Mivel a GHRP-2 adagolási tartománya 100–500 mcg között van adagonként, egyetlen 5 mg-os ampulla sok hétnyi kutatást támogat a tipikus adagok mellett.

Összehasonlítás — GHRP-2 vs GHRP-6

A GHRP-2 és GHRP-6 a Bowers laboratóriumi program két kanonikus első generációs hexapeptid növekedési hormon szekretagógja. Ugyanazt a receptort (GHS-R1a) és ugyanazt a hatrészes hexapeptid szerkezetet osztják meg, elsősorban a 2. pozícióban lévő aminosavban különböznek — a GHRP-2 esetében D-2-naftilalanin, míg a GHRP-6 esetében D-triptofán. Ez az egyetlen helyettesítés felelős a publikált kutatásokban megfigyelt farmakológiai különbségek nagy részéért.

A kutatásokban, ahol az étvágy stimulálása a célkitűzés része (kachexia modellek, étkezési tanulmányok), a GHRP-6 a hagyományos választás, mivel az orexigén jelzés erősebb. Olyan kutatásokban, ahol az étvágy zavaró tényező, de a kortizol/prolaktin tolerálhatóság elfogadható, a GHRP-2 élesebb GH-löketet produkál kevesebb táplálkozási viselkedési interferenciával. A lehető legtisztább GH-tengely farmakológiához, ahol a kortizolt és a prolaktint szigorúan kontrollálni kell, Ipamorelin (harmadik generációs szelektív analóg) a receptor-szelektív alternatíva.

Tárolás és rekonstitúció

Rekonstitúció előtt: a liofilizált flakonokat hűtőben tároljuk 2–8 °C-on az eredeti csomagolásban rövid távú használatra. Nyitottan hosszú távú tároláshoz fagyasszuk le −20 °C-on. A liofilizált GHRP-2 acetát stabil a hűtőben akár 24 hónapig és −20 °C-on akár 36 hónapig. Kerüljük a liofilizált por fagyasztás-olvadás ciklusait.

Rekonstitúciós eljárás: Fecskendezze a bakteriálisztatikus vizet a peptid flakon oldalfalán lefelé (ne közvetlenül a liofilizált kockára). Egy 5 mg-os flakon esetén 2,0 ml bakteriálisztatikus víz 2,5 mg/ml munkakoncentrációt eredményez — 0,04 ml 100 mcg kutatási adagot szolgáltat; 0,1 ml 250 mcg-ot. Óvatosan keverje körbe — ne nem rázuk meg – és hagyjunk 2–5 percet a teljes oldódásra. A helyesen rekonstituált oldat tiszta és színtelen legyen.

Rekonstitúció után: Hűtőben tárolja 2–8 °C között, és használja fel 30 napon belül az optimális stabilitás érdekében. Ne fagyassza le a rekonstituált oldatot — a fagyasztás-olvadás ciklusok károsítják a peptid integritását. Dobja el minden olyan flakont, amelyben ködösség, csapadék vagy színeződés figyelhető meg.

Gyakran Ismételt Kérdések

Mire használják a GHRP-2-t a kutatásban?

A GHRP-2-t laboratóriumi kutatásokban használják a növekedési hormon tengelyének vizsgálatára, a pulzáló GH-felszabadulás dinamikájának tanulmányozására, a szomatotrófok dózis-válasz karakterizációjára, a GH-hiányos diagnosztikai protokollokra, a ghrelin-tengely farmakológiájára, a kachexia és a sorvadásos szindróma modellekhez, valamint a GHRP + GHRH kombinált szinergikus GH-felszabadító protokollokhoz. Ez a legerősebb első generációs GHS kutatópeptid mg-onkénti alapján. Az itt eladott kutatóminőségű GHRP-2 nem FDA által jóváhagyott (kivéve a japán diagnosztikai indikációt), és kizárólag laboratóriumi kutatási célra szolgál.

Miben különbözik a GHRP-2 a GHRP-6-tól?

Mindkettő első generációs hexapeptid növekedési hormonszekretagog, amely ugyanazon a GHS-R1a receptoron hat, de a 2. pozícióban lévő aminosavban különböznek — a GHRP-2-ben D-2-naftilalanin, míg a GHRP-6-ban D-triptofán található. Ez az egyetlen helyettesítés teszi a GHRP-2-t körülbelül 2–3-szor erősebbé mg-onkénti alapján, és kisebb étvágyjelzést produkál. Mindkét peptid megtartja a szerény kortizol/prolaktin jelzést, amelyet az újabb receptor-szelektív analógok (például az Ipamorelin) kifejlesztésével igyekeztek kiküszöbölni. A plazma felezési ideje rövidebb a GHRP-2 esetében (~15–20 perc) a GHRP-6-hoz (~30–60 perc) képest.

Mi a különbség a GHRP-2 és a Pralmorelin között?

Ugyanaz a vegyület különböző neveken. A “GHRP-2” a kutatási irodalomban használt megnevezés; a “Pralmorelin” a nemzetközi nem szabadalmi név (INN); a “KP-102” pedig a Kaken Pharmaceutical eredeti fejlesztési kódja volt. A vegyületet Japánban a Pralmorelin néven engedélyezték egyszeri intravénás diagnosztikai tesztként felnőtt növekedési hormonghiány esetén — ez az egyetlen nyugati stílusú szabályozási engedélyezés bármely GHRP-sorozatú peptidre napjainkig.

Mi a tipikus GHRP-2 kutatási dózis?

A közzétett preklinikai protokollok általában 100–500 mcg-ot használnak adagonként, subkután beadással napi 1–3 alkalommal 2–12 hetes kutatási ciklusokban. Egy 5 mg-os palack, amelyet 2,0 mL baktériumellenes vízzel rekonstituálnak, 2,5 mg/mL koncentrációt eredményez — 0,04 mL 100 mcg-nak, 0,1 mL pedig 250 mcg-nak felel meg. A japán diagnosztikai teszt dózisa 100 mcg intravénásan, egyszeri beadásként.

A GHRP-2 FDA által jóváhagyott?

Nem. A GHRP-2 nincs jóváhagyva az FDA, az EMA, az MHRA vagy bármely más nyugati szabályozó hatóság által humán terápiás vagy diagnosztikai célra. Japánban a Pralmorelin Hidroklorid / GHRP Kaken néven engedélyezték egyszeri intravénás diagnosztikai szerként felnőtt növekedési hormonghiány tesztelésére. A Japánon kívüli kizárólag kutatási célra forgalmazott beszállítóktól származó GHRP-2 kizárólag laboratóriumi vizsgálatokra szolgál, és nem szabad embereknek beadni.

Hogyan kell tárolni a GHRP-2 Acetátot?

Liofilizált palackok: rövid távú használatra hűtőben 2–8 °C között, vagy hosszú távú tárolásra nyitott palackok esetén −20 °C-on. Rekonstituált oldat: hűtőben 2–8 °C között, használja fel 30 napon belül. Ne fagyassza be a rekonstituált oldatot – a fagyasztás-olvadás ciklusok károsítják a peptidet. Mindig védje a közvetlen fénytől.

Hogyan kell rekonstituálni a GHRP-2-t?

Kövesse a fenti rekonstitúciós eljárást. Adjon hozzá bakteriosztatikus vizet a flakon oldalfalán (ne közvetlenül a liofilizált porra), óvatosan keverje körbe, és várjon 2–5 percet a teljes oldódásig. Ne nem Az ampullát meg kell rázni. A helyesen rekonstituált oldat tiszta és színtelen. Egy 5 mg-os ampulla + 2,0 mL oldószer esetén a munkakonzcentráció 2,5 mg/mL.

Milyen erősségű készítményeket tart készleten a MedsBase?

A MedsBase 5 mg-os és 10 mg-os liofilizált palackokban forgalmazza a GHRP-2 Acetátot. Mindkét erősség 10 vagy 20 palackos csomagolásban érhető el. Az összes palack 99%+-os HPLC tisztaságú, és analízisi igazolás kérhető hozzá.

Miért erősebb a GHRP-2 a GHRP-6-nál?

A szerkezeti különbség a hexapeptid 2. pozíciójában lévő aminosav — a GHRP-2-ben D-2-naftilalanin, míg a GHRP-6-ban D-triptofán található. A naftil gyűrű lipofilebb és kissé nagyobb, mint a triptofán indol gyűrűje, ami szorosabb kötést eredményez a GHS-R1a receptor hidrofób zsebéhez. A radioligánd-kötési vizsgálatok körülbelül 2–3-szor nagyobb receptor-elfoglalást mutatnak ekvivalens dózisoknál, ami nagyobb GH-pulzust eredményez egységnyi dózisra vonatkoztatva a közzétett preklinikai és klinikai kutatásokban.

Párosítható-e a GHRP-2 GHRH analóggal kutatásban?

Igen — ez a kanonikus szinergikus GH-lökés protokoll és a japán klinikai GH-hiány diagnosztikai teszt alapja. A GHRP-2 aktiválja a GHS-R1a-t (PLC/IP₃/Ca²⁺ Milyen mellékhatásai lehetnek a GHRP-6-nak kutatásban? Sermorelin vagy CJC-1295 DAC-val aktiválja a GHRH-R-t (adenilil-cikláz/cAMP/PKA jelátvitel). A két út a szomatotrófokon találkozik, de különböző másodlagos hírvivő rendszereket használ, additív vagy szinergisztikus GH-felszabadítást eredményezve kombinált alkalmazás esetén.

Vannak-e mellékhatásai a GHRP-2-nek kutatásban?

A fő célzott hatások a GH-felszabadulás és (enyhe) étvágygerjesztés. Nem célzott megfigyelések közé tartozik az enyhe kortizol- és prolaktinszint-emelkedés — ami a legfontosabb kutatási zavaró tényező a tiszta GH-tengely tanulmányokban — nagyságrendileg hasonló a GHRP-6-hoz. Átmeneti pirulás vagy helyi injekciós helyi reakciók is jelentettek. Magas adagoknál GHS-R-mediált hatások figyelhetők meg a szívfunkcióra és a vérnyomásra. A kortizol/prolaktin jelzés a fő oka annak, hogy újabb generációs szelektív analógokat, például az Ipamorelint fejlesztették ki.

Mi a GHRP-2 felezési ideje?

Preklinikai és klinikai kutatásokban a GHRP-2 plazmafelezési ideje subkután vagy intravénás beadás után körülbelül 15–20 perc — valamivel rövidebb, mint a GHRP-6 (~30–60 perc). A rövidebb felezési idő élesebb, reprodukálhatóbb GH-lökést eredményez, ami hasznos diagnosztikai és dózis-válasz kutatásokban, de gyakoribb adagolást igényel tartós stimulációs kutatási protokollok esetén.

Mennyi idő alatt mutat hatást a GHRP-2 preklinikai kutatásban?

Akut GH-lökések 10–20 percen belül kimutathatók subkután vagy intravénás beadás után, és 30–45 percen belül érik el a csúcsot — gyorsabb hatáskezdettel, mint a GHRP-6, a magasabb GHS-R1a affinitás miatt. Az étvágygerjesztő hatások az étkezésre kisebbek és lassabban fejlődnek ki, mint a GHRP-6 esetében. Az IGF-1 termelésre és a szöveti szintű GH-tengely jelzésre gyakorolt lefelé irányuló hatások 1–4 hét rendszeres adagolás után halmozódnak fel.

Rendelhető-e GHRP-2 nemzetközi szállításra?

Igen. A MedsBase világszerte szállít GHRP-2-t a dedikált peptid szállítási hálózatunkon keresztül. A csak peptidet tartalmazó rendelések jogosultak az önálló peptid szállítási szolgáltatásunkra. Minden rendelés hőmérséklet-kontrollált csomagolásban szállítódik, teljes nyomkövetéssel, és a Újraküldési Garancia.

Egyéb peptidjek a növekedési tengely, GH-felszabadítás és anabolikus kutatások számára

• GHRP-6 — Első generációs hexapeptid testvérvegyület — erősebb étvágyjelzés, hosszabb felezési idő
• Ipamorelin — Harmadik generációs szelektív GHS pentapeptid — tiszta GH-lökés kortizol/prolaktin nélkül
• CJC-1295 DAC-val — Hosszan ható GHRH analóg — kanonikus szinergikus GHRH partner
• Sermorelin — Rövid hatású GHRH(1-29) analóg – természetes GH-pulzus kutatások
• IGF-1 LR3 — Hosszú arginin rekombináns IGF-1 analóg — a GH/IGF tengely lefelé irányuló ága

További olvasnivaló

További lehetőségek a Peptidek között

Rangsorolva a MedsBase legutóbbi rendelési adatai alapján — hogy ebben a kategóriában más vásárlók mit választanak.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Ártartomány: US$115.00 és US$705.00 között

Retatrutid

US$310.00 – US$6,515.00Ártartomány: US$310.00 és US$6,515.00 között

BAC Water (Bakteriosztatikus Víz)

US$50.00 – US$150.00Ártartomány: US$50.00 és US$150.00 között

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Ártartomány: US$210.00 és US$1,975.00 között