Gyors válasz – Mi a VIP (Vazoatív Intestinális Peptid)?
VIP (Vazoatív Intestinális Peptid; CAS 40077-57-4, MW 3,325,79 g/mol) egy szintetikus 28 aminosavas neuropeptid, amely megegyezik a természetes humán VIP-vel. Sorrend: His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (C-terminális amid). A VIP/PACAP / secretin-glukagon szupercsalád. A VIP hat a VPAC1 és VPAC2 receptorokon (Gs-kapcsolt GPCR-ek) széles skálájú fiziológiai hatások kiváltására: erek tágulása, bél simaizom-relaxációja, exokrin mirigyek elválasztása, neurotranszmitter moduláció, alvás/cirkadián ritmus szabályozása, és általános gyulladáscsökkentő / immunmoduláló aktivitás. A publikált kutatások a VIP szerepére összpontosítanak a Th2-polarizált immunmodulációban, autoimmun betegségek farmakológiájában (RA, MS, IBD modellek), és neuroprotekcióban. Csak laboratóriumi kutatási célra.
📦 Minden rendelést fedez a Újraküldési Garancia — ha a csomagod nem érkezik meg 20 munkanapon belül, újraküldjük.
| Specifikáció | Részlet |
|---|---|
| Vegyület osztály | Szintetikus 28-aminosav neuropeptid; VPAC1 / VPAC2 receptor agonist; secretin-glukagon szupercsalád tagja |
| CAS szám | 40077-57-4 (humán VIP) |
| Szekvencia | His-Ser-Asp-Ala-Val-Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2 (HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2; 28 aa; C-terminális amid) |
| Molekulatömeg | 3,325.79 g/mol |
| Molekuláris képlet | C147H237N43O43S; MW 3326.78 g/mol (28-aa szabad-amid neuropeptid). |
| — ha 20 munkanapon belül nem érkezik meg, ingyenesen újraküldjük. Ez az egyetlen hányásgátló kombináció, amely FDA A kategóriájú státusszal rendelkezik a terhesség alatt, és az ACOG, a NICE és a SOGC elsővonalbeli ajánlása a terhességi hányinger és hányás kezelésére. | Kötődik VPAC1 (széles eloszlás: tüdő, emésztőrendszer, T-sejtek, agy, máj) és VPAC2 (simaizom, masztsejtek, központi idegrendszer) hasonló affinitással (alacsony nM KD). Mindkét receptor Gs-kapcsolt – növeli az intracelluláris cAMP-t, aktiválja a PKA-t, és szövet-specifikus hatásokat vált ki. Alacsonyabb affinitással kötődik a PAC1 receptorhoz (a PACAP által preferált receptorhoz). |
| Forma / Purity / Tárolás | Lyofilizált fehér vagy halványsárga por, ≥99% HPLC. Rövid távú tárolás: 2–8 °C, hosszú távú tárolás: −20 °C (≥36 hónap). Rekonstituált állapotban: 2–8 °C, 30 napon belül felhasználandó. |
| Kutatási célra | Csak laboratóriumi kutatási célra. Nem szerepel a WADA tiltólistáján. Az Aviptadil (szintetikus VIP formuláció) inhalációs úton COVID-19-es ARDS kezelésére Phase III kutatási szakaszban volt, de nem kapott szabályozói engedélyt. |
Mechanizmus – VPAC1 / VPAC2 farmakológia
- Duális VPAC1 + VPAC2 agonizmus – A VIP mindkét receptorhoz hasonló affinitással kötődik. A VPAC1 eloszlása széles körű (tüdő, emésztőrendszer, T-sejtek, májsejtek, agy). A VPAC2 elsősorban a simaizomban, masztsejtekben, központi idegrendszerben és bizonyos immunsejt-populációkban koncentrálódik.
- cAMP-PKA kaskád — Mindkét VPAC receptor Gs-kapcsolt, aktiválja az adenilát-ciklázt, növeli a cAMP szintjét és aktiválja a PKA-t. A lefelé irányuló, szövet-specifikus hatások a PKA szubsztrát rendelkezésre állásától függenek.
- Simaizom-relaxáció — A légúti simaizmokban a VPAC2-mediált cAMP-növekedés bronchodilatációt, a GI traktus simaizmában bélrelaxációt, az érrendszeri simaizmában pedig vazodilatációt vált ki.
- Th2-polarizált immunmoduláció — A VPAC1 aktivációja a T-sejteken Th2-polarizációt indukál, gátolja a Th1 citokinek (IFN-γ, IL-12) termelését, csökkenti a TNF-α/IL-6 gyulladásos választ, és növeli az IL-10/TGF-β szabályozó citokineket. Nettó hatásként gyulladáscsökkentő hatást mutat autoimmun betegség modellekben (reumatoid arthritis, sclerosis multiplex, gyulladásos bélbetegség, sepsis).
- Mastsejt-moduláció — A VIP magas koncentrációban hisztamint szabadít fel a mastsejtekből, de egyes körülmények között (koncentráció- és szövetfüggő módon) stabilizálhatja a mastsejt-granulumok kiürülését.
- Neuroprotekció — A VPAC2 a központi idegrendszer neuronjain PKA-CREB túlélési jelátvitelt indít el; publikált kutatások iszkémiás stroke, Parkinson-kór és neurodegenerációs modellekben dokumentálták a neuroprotektív hatásokat.
- Cirkadián szabályozás — A VIP a szuprakiazmatikus mag (SCN) fő csatoló neurotranszmittere, amely szinkronizálja az egyedi SCN neuronokat a koordinált főórába, ami meghatározza a cirkadián ritmust.
Közzétett kutatási alkalmazások
- VPAC receptor farmakológia — kanonikus referenciavegyület a VPAC1/VPAC2 kutatásban
- Autoimmun betegség kutatás — publikált gyulladáscsökkentő hatások RA, MS, IBD és sepsis modellekben
- Pulmonológiai kutatás — Aviptadil (szintetikus VIP inhaláció) vizsgálata szarkoidózisban, tüdőfibrosisban és COVID-19 ARDS esetén
- Vazodilatációs farmakológia — történelmi kutatás a VIP-mediált vascularis és erektilis funkciókról
- Circadián ritmus kutatás — SCN-hálózat csatolási farmakológia
- Th1/Th2 polarizációs kutatás — a VIP kanonikus Th2-polarizáló peptid az IL-4 mellett
- Neuroprotekció / neurodegeneráció kutatás — ischaemiás stroke, Parkinson- és Alzheimer-modellek
Kapcsolódó kutatási peptidékért lásd Oxytocin Acetate (posterior agyalapi nonapeptid), Selank (orosz fejlesztésű neuropeptid), Semax (nootrop peptid), DSIP (delta alvást előidéző peptid), Thymosin Alpha-1 (immunmodulátor). Böngéssze a teljes peptid kutatási katalógust.
Elérhető erősségek
| Ampulla erőssége | Csomagméret |
|---|---|
| 5 mg — szabványos kutatási erősség | 10 vagy 20 flakon |
| 10 mg — kiterjesztett protokollok, alacsonyabb mg-enkénti költség | 10 vagy 20 flakon |
Tárolás és rekonstitúció
Liofilizált 2–8 °C rövid távon, −20 °C hosszú távon. Rekonstituálás baktériosztatikus vízzel (1,0 mL 5/10 mg-os üvegcsére → 5 / 10 mg/mL). Kerülje a fagyasztás-olvadás ciklusokat. A VIP oxidációra érzékeny a Met-17 maradéknál – védje a rekonstituált oldatokat a hosszú levegőhatástól.
GYIK
A VIP ugyanaz, mint a PACAP?
Nem – rokon peptidok (ugyanabban a szupercsaládban), de különböző molekulák. A PACAP-38 és PACAP-27 ugyanazon VPAC1/VPAC2 receptorok alternatív ligandjai (PAC1 szelektivitással, amit a VIP nem mutat). A VIP és PACAP szekvenciaazonossága ~68%.
Milyen dózistartományokat használnak a kutatásokban?
Rágcsálók in-vivo protokolljai általában 1–10 nmol/kg SC vagy IP adagot alkalmaznak. In-vitro munkákban nanomoláris koncentrációkat használnak. Az Aviptadil klinikai inhalációs adagolása COVID-19 kutatásban 100 µg naponta 3 alkalommal volt.
Miért rövid a VIP plazmafelezési ideje?
A VIP-t gyorsan lebontja a semleges endopeptidáz (NEP) és más peptidázok, körülbelül 2 perces plazmafelezési idővel. Ezért a SC/IP adagolás a szabványos kutatási útvonal; az inhalációs adagolás (Aviptadil) megkerüli a first-pass plazmaclearance-t tüdőindikációk esetén.
Egyéb neuropeptid / immunológiai kutatási peptidok
- Oxytocin Acetate — Poszterior agyalapi nonapeptid
- Selank — Orosz anxiolitikus neuropeptid
- DSIP — Delta-alvást elősegítő peptid
- Thymosin Alpha-1 — Immunmoduláló peptid (Th1 polarizáció; komplementer)
- LL-37 (Cathelicidin) — Velőszerzett immunrendszeri antimikrobiális peptid
- BAC Water (Bakteriosztatikus Víz) — Szükséges minden liofilizált flakon rekonstituálásához — steril, 0.9% benzil-alkohollal tartósított hígítóoldat


























Vélemények
Még nincsenek vélemények