GHRP-6 Acetate

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GHRP-6アセテートとは何ですか？

GHRP-6 （成長ホルモン放出ペプチド6）は、6アミノ酸からなる合成ヘキサペプチドで、成長ホルモン分泌促進物質（GHS）ペプチドクラスの主要メンバーの一つです。シリル・Y・バウワーズとテュレーン大学の同僚らによって、下垂体前葉からの拍動性成長ホルモン放出を刺激できる小ペプチドを特定するための構造活性相関プログラムの一環として開発されました。この研究は最終的に成長ホルモン分泌促進物質受容体の発見につながり、間接的に、1999年にコジマら（Nature）によって内因性グレリンがその天然リガンドとして同定されることになりました。研究用凍結乾燥においては酢酸対イオンが用いられます。これは薬理作用を変えずにペプチドの長期安定性と水溶性を向上させるためです。

確立された配列は HwAWfK-NH₂ （小文字はD-アミノ酸残基を示す）、分子量 873.02 Da、実験式 C₄₆H₅₆N₁₂O₆. 。2つのD-アミノ酸置換（2位のD-Trpと5位のD-Phe）は内因性プロテアーゼに対する耐性を付与し、すべてL型のアナログと比較して生体内半減期を延長します。C末端はアミド化されており、受容体活性に不可欠です。GHRP-6は 承認されていません FDA、EMA、MHRA、その他主要規制当局によってヒト治療用途で承認されていません。ここで販売される研究用GHRP-6アセテートは 研究室研究用のみです ヒトまたは獣医用の投与を目的としていません。コルチゾール／プロラクチンシグナルを伴わない新世代の受容体選択的アナログについては、弊社の Ipamorelin 製品ページをご覧ください。

作用機序 — GHS-R1a受容体作動薬とGHパルス

成長軸研究ペプチドの中でGHRP-6が機序的に際立っているのは、その 成長ホルモン分泌促進物質受容体への選択的作用。 — 内因性のグレリンによって活性化されるのと同じ受容体 — セルモレリンや CJC-1295 が利用する GHRH 受容体ではありません。公表された研究における下流の効果は、GH 放出が持続的パターンではなく拍動性パターンを示すことです：

• GH 分泌細胞における GHS-R1a 受容体作動 — GHRP-6 は、下垂体前葉の GH 分泌細胞に存在する成長ホルモン分泌促進因子受容体 1a 型（GHS-R1a、グレリン受容体とも呼ばれます）に結合します。受容体の活性化は Gα_q/11 およびホスホリパーゼ C と共役し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、GH を含む小胞の脱分極共役開口分泌を引き起こします。このシグナルは、ソマトスタチン抑制の解除によって増幅されます — GHRP-6 は GH 分泌細胞と視床下部のソマトスタチンニューロンの両方に作用するため、GH 分泌細胞への直接刺激のみから予測されるよりも大きな GH パルスを生み出します。
• 内因性 GHRH との相乗効果 — GHS-R と GHRH-R の経路は細胞内で収束しますが、異なるセカンドメッセンジャー系（PLC/IP₃/Ca²⁺ 対 アデニリルシクラーゼ/cAMP/PKA）を使用するため、GHRP-6 と GHRH アナログを併用すると相加的または相乗的な GH 放出が生じます。これが、標準的な「GHRP + GHRH アナログ」研究組み合わせの理論的根拠です：GHRP-6 のような GHS を、以下に示すような GHRH アナログと組み合わせます Sermorelin または CJC-1295 with DAC. 。併用刺激により、いずれか単独よりも大幅に大きな GH パルスが生成されます。
• オフターゲットの食欲刺激と、軽度のコルチゾール/プロラクチンシグナル — GHRP-6 はグレリン受容体に作用するため、グレリンの食欲刺激効果を受け継いでいます — これは悪液質研究では有用ですが、より純粋な GH 軸の薬理学研究においては交絡因子となります。GHRP-6 はまた、コルチゾールとプロラクチンの分泌を軽度に増加させます。新世代の選択的アナログであるイパモレリンは、GH 作用を維持しつつ、このコルチゾール/プロラクチンシグナルを排除するよう特別に設計されました — 下記の比較セクションをご参照ください。

GHRP-6 の血漿中半減期は約 30～60 分で、タンパク質分解に耐性を持つ D-アミノ酸置換により、天然グレリン（約 10～30 分）よりも大幅に長くなっています。公表文献で最も引用されている研究投与経路は皮下投与です。静脈内投与および鼻腔内投与の経路も、作用機序研究にて記録されています。

公表された研究用途

GHRP-6 は、以下のような研究に関わる実験室研究の文脈で使用されます：

• 成長ホルモン軸の薬理学 — 拍動性 GH 動態、GH 分泌細胞の応答性、比較 GH 分泌促進因子研究。公表された GH パルス構造研究におけるベンチマーク第一世代 GHS（Bowers ら, J Clin Endocrinol Metab; Smith ら, Science 1996）
• 食欲および摂食行動の研究 — グレリン軸活性化、げっ歯類モデルでの摂食アッセイ、腫瘍を有する動物での悪液質モデル；グレリン媒介性食欲促進シグナルを他の食欲経路から分離するための標準的研究ツール
• 下垂体機能研究 — 前臨床モデルでのGH分泌予備能試験、成長ホルモン産生細胞の肥大／過形成、新規GH分泌促進物質の作用機序研究
• 悪液質および消耗症候群研究 — 腫瘍を有するげっ歯類の悪液質、COPD関連消耗モデル、GH軸および食欲軸の複合活性化による除脂肪体重／脂肪量の維持
• GHS比較研究 — 新規類似体との直接比較ベンチマーク： Ipamorelin （コルチゾール／プロラクチン非分泌の受容体選択性）、hexarelin（修飾GHRP-6）、GHRP-2（代替第一世代類似体）、およびMK-677などの経口活性低分子GHS
• 心血管系研究 — 心筋細胞上のGHS受容体発現；GH欠乏モデルにおける心筋虚血再灌流傷害および心機能に関する先行研究
• GHRPとGHRHの併用研究 — GHRP-6とGHRH類似体を組み合わせた相乗的GH放出プロトコル（例： Sermorelin または CJC-1295 with DAC 最大拍動性GH研究刺激のため。

成長軸ペプチド全体におけるGHRP-6の位置づけのより広い文脈については、以下を参照： Ipamorelin 新世代受容体選択性類似体として、, CJC-1295 with DAC 長時間作用型GHRH軸研究のため、および Sermorelin 短時間作用型GHRH研究用。全... 研究用ペプチドカタログ 化合物選択のために。

利用可能な力価と濃度

MedsBaseでは、GHRP-6 Acetate（GHRP-6アセテート）を2種類の凍結乾燥バイアルサイズで取り扱っております。各容量は10バイアルまたは20バイアルのパック形式で、完全な再溶解ガイダンス付きでご利用いただけます：

両方の用量は同じ化学形態（凍結乾燥酢酸塩粉末、HPLC純度99%以上）です。高mgのバイアルでは、単位用量あたりの再溶解液量が少なくて済むため、げっ歯類のプロトコルで注射量を最小限に抑えたい研究者にとって有用です。GHRP-6の用量範囲は1回あたり50～300mcgであるため、5mgバイアル1本で通常の用量で何週間もの研究をサポートします。

比較方法 — GHRP-6 対 Ipamorelin（イパモレリン）

GHRP-6と Ipamorelin 成長ホルモン分泌促進ペプチドクラスの、それぞれ第一世代と第三世代の代表的なメンバーであり、発表されているGHS研究で最も引用されている直接比較です。両者は同じ受容体（GHS-R1a）を共有し、同等のGHパルスを生じますが、受容体選択性とオフターゲットシグナル伝達において大きく異なります。

食欲刺激シグナルが研究の特徴となる場合（悪液質モデル、食物摂取研究など）、食欲促進作用が研究対象の一部であるためGHRP-6が好まれます。コルチゾールとプロラクチンが交絡変数となるクリーンなGH軸の薬理学研究では、受容体選択性の向上によりこれらのオフターゲットシグナルが排除されるため、イパモレリンが好まれます。いずれも、GHRHアナログ（例えば、 CJC-1295 with DAC) を用いた標準的な相乗的GHパルス研究プロトコルに使用されます。

保管方法と再溶解

再溶解前： 短期使用のワーキングストックは、凍結乾燥バイアルを元の包装のまま2～8 °Cで冷蔵保存してください。未開封の長期保存には、−20 °Cで凍結保存してください。凍結乾燥GHRP-6酢酸塩は、冷蔵下で最大24か月、−20 °Cで最大36か月安定です。凍結乾燥粉末に対して凍結融解サイクルを繰り返さないでください。

再溶解手順： 静菌水をペプチドバイアルの側壁に沿って注入してください（凍結乾燥ケーキに直接かけないでください）。5 mgバイアルの場合、2.0 mLの静菌水で2.5 mg/mLの使用濃度が得られます — 0.04 mLで100 mcgの研究用量、0.1 mLで250 mcgとなります。静かに旋回させてください — do しません 振って— 完全に溶解するまで2～5分間静置してください。正しく再構成された溶液は透明で無色でなければなりません。

完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 最適な安定性のため、2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成溶液を凍結しないでください — 凍結融解サイクルはペプチドの完全性を劣化させます。白濁、沈殿、または変色が見られるバイアルは廃棄してください。

よくある質問

GHRP-6は研究でどのように使用されますか？

GHRP-6は、成長ホルモン軸、パルス状GH放出動態、ソマトトロフ応答性、グレリン軸薬理学、食欲と摂食行動、悪液質および消耗性症候群、ならびにGHRP + GHRH併用GH放出プロトコールを研究する実験室研究で使用されています。これは、標準的な第一世代GHS研究ペプチドであり、イパモレリンやその後の世代のアナログが派生した構造テンプレートです。こちらで販売されている研究用GHRP-6は、 しません FDA承認済みであり、実験室研究用途に限り厳格に供給されます。

GHRP-6とイパモレリンの違いは何ですか？

両者とも同じ受容体（GHS-R1a、グレリン受容体）に作用し、同程度のパルス状GH放出を生じますが、受容体選択性とオフターゲットシグナル伝達において大きく異なります。GHRP-6はグレリン様の食欲刺激と、コルチゾールおよびプロラクチンのわずかな上昇を引き起こします。イパモレリンは、GH効果を維持しつつこれらのオフターゲットシグナルを排除するよう特別に設計されており、公表された研究では食欲シグナルが最小限で、コルチゾールやプロラクチンの測定可能な上昇は見られません。クリーンなGH軸薬理にはイパモレリンが好まれ、食欲を標的とする研究にはGHRP-6が依然として有用です。

GHRP-6とGHRP-2の違いは何ですか？

両者ともBowers研究室プログラムによる第一世代ヘキサペプチド成長ホルモン分泌促進物質です。GHRP-2は1 mgあたりの効力がやや高く、GHRP-6よりも食欲シグナルがわずかに少ないですが、定性的な薬理は類似しており、いずれもコルチゾールとプロラクチンを軽度に上昇させます。GHRP-6は、公表された研究において2つのうちより広範に研究されており、標準的な第一世代参照化合物であり続けています。

GHRP-6の典型的な研究用量はどれくらいですか？

公表されている前臨床プロトコルでは通常、1回50～300 mcgを、1日1～3回、2～12週間の研究サイクルで皮下投与します。5 mgバイアルを2.0 mLの静菌水で溶解すると、2.5 mg/mLの濃度が得られます — 0.04 mLは100 mcg、0.1 mLは250 mcgに相当します。

GHRP-6はFDA承認されていますか？

いいえ。GHRP-6は、FDA、EMA、MHRA、その他の主要規制当局によってヒト治療用途として承認されていません。研究用のみの供給業者が販売するすべてのGHRP-6は、実験室での研究を目的としたものであり、ヒトに投与すべきではありません。

GHRP-6 酢酸塩はどのように保管すべきですか？

凍結乾燥バイアル：短期使用の作業用ストックは2～8°Cで冷蔵保存、未開封バイアルの長期保存は-20°Cで保管してください。再溶解後の溶液：2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再溶解後の溶液は凍結しないでください。凍結融解サイクルによりペプチドが分解されます。常に直射光を避けて保護してください。

GHRP-6を再溶解するにはどうすればよいですか？

上記の再溶解手順に従ってください。注射用静菌水をバイアルの内壁に沿って（凍結乾燥ケーキに直接当てないように）加え、静かに旋回させ、完全に溶解するまで2～5分間置きます。 しません バイアルを振ってください。正しく再溶解された溶液は透明で無色です。5 mgのバイアルに2.0 mLの希釈液を加えた場合、作業濃度は2.5 mg/mLです。

MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？

MedsBaseでは、GHRP-6 酢酸塩を5 mgおよび10 mgの凍結乾燥済みバイアルで取り扱っております。各用量は10バイアル入りまたは20バイアル入りのパックサイズでご利用いただけます。すべてのバイアルはHPLC純度99%以上で供給され、分析証明書はご要望に応じてご提供いたします。

GHRP-6が食欲も刺激するのはなぜですか？

GHRP-6は成長ホルモン分泌促進因子受容体（GHS-R1a）に結合します。これは内因性グレリンによって活性化されるのと同じ受容体です。グレリンは主要な空腹ホルモンであるため、その受容体の作動薬はある程度の食欲促進（オレキシジェニック）活性を継承します。GHRP-6やGHRP-2などの第一世代GHSでは食欲増進効果は顕著ですが、イパモレリンなどの後世代の受容体選択的アナログでは、構造最適化により食欲促進シグナルはうまく減弱されました。

GHRP-6を研究でGHRHアナログと併用することはできますか？

はい — これは、相乗効果的なGHパルス研究の標準プロトコルです。 GHRP-6はGHS-R1aを活性化します(PLC/IP₃/Ca²⁺ GHRP-6は研究において副作用を引き起こしますか？ Sermorelin または CJC-1295 with DAC 主なオンターゲット作用はGH放出と食欲刺激です。オフターゲット所見としては、中程度のコルチゾールおよびプロラクチンの上昇（GH軸研究における主な研究関連交絡因子）、一過性の顔面紅潮や局所注射部位反応、そして（まれに）高用量でのGHS-Rを介した心機能への影響が挙げられます。コルチゾール/プロラクチンのシグナルが、イパモレリンなどの新世代選択的アナログが開発された主な理由です。

GHRP-6の半減期はどのくらいですか？

前臨床研究において、GHRP-6の血漿中半減期は皮下投与後約30～60分です。内因性グレリン（約10～30分）に比べて半減期が延長しているのは、タンパク質分解に抵抗する2つのD-アミノ酸置換（2位のD-Trpと5位のD-Phe）によるものです。GHパルスは血漿クリアランスよりも長く続きます。これは、成長ホルモン細胞の脱感作と受容体のダウンレギュレーションがより遅いプロセスであるためです。

What is the half-life of GHRP-6?

前臨床研究において、GHRP-6の血漿中半減期は皮下投与後に約30～60分です。内因性グレリン（約10～30分）よりも半減期が延長しているのは、タンパク質分解による切断に耐性を示す2つのD-アミノ酸置換（2位のD-トリプトファンと5位のD-フェニルアラニン）に起因します。GHパルスは血漿クリアランスよりも長く持続しますが、これはソマトトロフの脱感作と受容体ダウンレギュレーションがより遅いプロセスであるためです。

前臨床研究でGHRP-6の効果が現れるまでにどのくらいかかりますか？

皮下投与後15～30分以内にGHの急性的なパルスが検出可能となり、60～90分以内にピークに達します。げっ歯類モデルでは、投与後数時間以内に食物摂取に対する食欲刺激効果が測定可能です。IGF-1産生および組織レベルのGH軸シグナル伝達への下流効果は、通常の投与を1～4週間続けることで蓄積されます。

GHRP-6を国際配送で注文できますか？

Yes. MedsBase ships GHRP-6 worldwide from our dedicated peptide shipping network. Peptide-only orders qualify for our standalone peptide shipping service. All orders ship in temperature-controlled packaging with full tracking and are covered by our 再発送保証ポリシー.

成長軸・GH分泌・同化研究のためのその他のペプチド

• Ipamorelin — 第三世代選択的GHSペンタペプチド — コルチゾールやプロラクチンを伴わないクリーンなGHパルス
• CJC-1295 with DAC — 長時間作用型GHRHアナログ — 標準的なGHRH軸研究用化合物
• Sermorelin — 短時間作用型GHRH(1-29)アナログ — 自然なGH分泌パルスの研究
• IGF-1 LR3 — 長鎖アルギニン組換えIGF-1アナログ — GH/IGF軸の下流
• Tesamorelin — GHRHアナログ — 内臓脂肪組織研究用

参考文献

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