Melanotan II
✅肌の色素沈着を促進
✅メラニン生成を促進
✅ 光保護経路を促進
✅ 代謝シグナル伝達を促進
✅ 細胞機能を改善
Melanotan II 合成ペプチド化合物を含みます。
✓ 医学的監修： Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験 · 最終監修日：2026年5月
クイックアンサー — Melanotan IIとは何ですか？
Melanotan II (MTII) は、α-メラノサイト刺激ホルモン(α-MSH)の合成7アミノ酸環状アナログです。これは 広範なメラノコルチン作動薬 で、MC1R、MC3R、MC4R、MC5Rに対する活性を有し、よりMC4R選択的な PT-141. 。研究では、MTIIはメラニン形成、光保護、およびより広範なメラノコルチン薬理学のために研究されています。10 mgの凍結乾燥バイアルで供給され、実験室研究用のみです。
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| 仕様 | 詳細 |
|---|---|
| CAS番号 | 121062-08-6 |
| 分子式 | C50H69N15O9 |
| 分子量 | 1024.18 Da |
| 配列 | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2 |
| 形態 | 凍結乾燥粉末（または供給時の形態） |
| 純度 | ≥99%（HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供） |
| 保管方法 | 凍結乾燥品：使用時在庫は2～8℃（冷蔵）に保管。未開封バイアルの長期保管には−20℃。再溶解後：2～8℃で約30日以内に使用。光から保護してください。再溶解液の凍結融解は避けてください。 |
| 溶解性 | 静菌水（推奨）または短時間使用の場合は滅菌水 |
| 研究用途 | 実験室研究用のみです。ヒトまたは動物の診断・治療目的には使用しないでください。 |
Melanotan IIとは何ですか？
Melanotan II (しばしば MTII)は、α-メラノサイト刺激ホルモン(α-MSH)の合成環状ヘプタペプチドアナログです。1980年代にアリゾナ大学のHrubyらによって開発され、酵素分解に耐え、血液脳関門を効率的に通過するように設計されたアナログで、メラノコルチン受容体薬理学研究の有用なツールです。
Sequence (cyclic): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2. 分子量は約1,024.2 Daです。とは異なり PT-141 （ブレメラノチド）は、MC1R活性を低減し（最小限の日焼け効果）、MC4Rを介した研究シグナルを維持するようにMelanotan IIから特異的に改良されましたが、Melanotan IIは 広範なメラノコルチン受容体作動作用 — MC1R、MC3R、MC4R、MC5Rにわたる活性。
この汎受容体プロファイルはMTIIの中心的な研究特性です：メラニン生成（MC1R）を促進し、食欲抑制（MC4R）、PT-141と共有する覚醒経路シグナル（MC4R）、そしてより広範なメラノコルチン効果をもたらします。高純度の凍結乾燥粉末で供給され、静菌水で溶解して使用します。Melanotan IIは 研究室研究用のみです また、ヒトまたは動物の診断や治療を目的としたものではありません。米国FDAは、未規制のMelanotan II使用について複数の公的警告を発しており、FDA承認を受けたことはなく、非定型母斑の発生、血圧上昇、吐き気、限局性色素沈着などの文書化された安全性の懸念があります。より詳細なメカニズムと研究背景については、弊社の完全な Melanotan II研究ガイド.
作用機序 — 広範なメラノコルチン受容体作動作用
Melanotan IIの薬理作用は、複数のメラノコルチン受容体サブタイプにわたる活性によって定義され、それぞれが研究に関連した異なる効果を生み出します。
- MC1Rアゴニズム（メラニン生成） — MTIIは表皮メラノサイト上のMC1Rに結合し、cAMPシグナル伝達を活性化してメラニン合成をフェオメラニンから ユーメラニン. ユーメラニンはフェオメラニンよりも紫外線を効果的に吸収し、MTIIをMC1R選択性が弱いPT-141などのアナログと区別する日焼け研究シグナルを生み出します。
- MC4Rシグナル伝達（中枢神経系経路） — MTIIは、mPOAや弓状核を含む視床下部領域でMC4Rを活性化し、食欲行動の調節、摂食行動への影響、および中枢神経系の覚醒経路シグナル伝達を引き起こします。これはPT-141の主な研究用途と部分的に重複します。
- MC3RおよびMC5R活性 — MTIIのより広範な受容体プロファイルには、MC3R（中枢のエネルギー恒常性）およびMC5R（外分泌腺および末梢組織への作用）での活性が含まれます。この広範な活性は、MTIIがMC4R選択的アナログよりも不均一な効果を生じるという研究観察、および安全性プロファイルに関するより広範な懸念に寄与しています。
Melanotan IIは複数のメラノコルチン経路を同時に活性化するため、皮膚科学、神経科学、内分泌学、メラノコルチン薬理学にわたる実験室研究で使用されてきました。MC受容体選択性の欠如は、FDAや皮膚科学会がその未規制の使用について警告している理由でもあります — 選択的アナログと比較してオフターゲット効果がより一般的です。
公表された研究用途
Melanotan IIは、以下を調査する実験室研究の文脈で使用されます：
- メラニン生成研究 — 培養ヒトメラノサイトおよびげっ歯類の色素沈着研究モデルにおけるMC1R駆動性ユーメラニン合成（Dorr et al., Life Sci 1996; Langan et al., Br J Dermatol 2010）
- 光保護研究 — 皮膚科学モデルにおけるUV応答およびメラニン産生研究。特に皮膚がん高リスク集団に研究の焦点が当てられています。
- 骨髄性プロトポルフィリン症（EPP）研究 — 密接に関連するMC1Rアゴニスト研究により、EPPに対するafamelanotide（Scenesse）のFDA承認が得られました — MTIIはこの研究系統における重要な参照化合物の1つです。
- メラノコルチン受容体薬理学 — 創薬研究におけるMC1R/MC3R/MC4R/MC5R選択性プロファイリング
- CNS覚醒経路研究 — MC4Rを介したCNS作用（PT-141研究領域と一部重複）
- 食欲 / 摂食行動研究 — 齧歯類行動モデルにおけるMC4Rによる摂食調節
- MCアナログの比較研究 — ～と並べて比較 PT-141（ブレメラノチド） MC4R選択的効果と広範囲効果を分離するため
MCファミリーのペプチドに関するより広い文脈については、以下の 研究用ペプチドカタログ.
取り扱い力価
MedsBaseでは、Melanotan IIを10 mgの凍結乾燥バイアル1種類で在庫しており、10バイアル入り、20バイアル入り、30バイアル入りのパック形式でご利用いただけます：
| バイアル力価 | 代表的な使用例 | パックサイズ |
|---|---|---|
| 10 mg | 標準的な研究用量 — 250 mcgの漸増用量で約40回の投与をサポートします | 10、20、または30バイアル |
10 mgの単一用量フォーマットは、一般的な研究プロトコル要件に適合します。公開されているプロトコルでは、MTIIの狭い忍容性範囲を管理するため、通常、漸増戦略（250 mcgから開始し、500 mcg～1 mgまで増量）が用いられます。HPLC純度99%以上の凍結乾燥粉末として供給されます。
比較方法 — Melanotan II 対 PT-141
MTIIとPT-141は、最も研究されているメラノコルチン研究用ペプチドの2つです。PT-141は、受容体選択性プロファイルを狭め、オフターゲット効果を低減するためにMTIIから開発されました。この比較は臨床的にも機序的にも示唆に富んでいます：
| 評価項目 | Melanotan II | PT-141（ブレメラノチド） |
|---|---|---|
| 受容体選択性 | 広範囲：MC1R、MC3R、MC4R、MC5R | MC4R優先（MC1R低減） |
| 主要な研究シグナル | メラニン産生、日焼け、食欲、性的興奮 | 中枢性興奮経路 |
| 承認状況 | 未承認（FDA警告発出） | FDA承認のVyleesi（HSDD） |
| 副作用プロファイル | 広範な副作用：色素沈着の変化、吐き気、血圧上昇、母斑の発生 | 限局的な副作用：吐き気、紅潮、一過性の血圧変動 |
| 一般的な研究用量 | 250 mcgから1 mgへの漸増 | 必要時に1～1.75 mg |
受容体選択性が重要となる研究（肌の黒化を伴わない中枢性興奮）では、通常PT-141が好まれます。広範なメラノコルチン活性が目的の変数となる研究（例：メラニン生成に焦点を当てた皮膚科学研究）では、MTIIが標準的な参照化合物として用いられ続けています。
保管方法と再溶解
再溶解前： 凍結乾燥バイアルは元の包装のまま2～8°Cで冷蔵保存し、最長36ヶ月間安定です。粉末の凍結融解サイクルは避けてください。
再溶解手順： 上記の表に従い、バイアルの内壁に沿って静菌水を注入してください。軽く旋回させ—— しません 振らずに、完全に溶解するまで5～10分間静置します。溶液は澄明で無色である必要があります。
完全に再溶解した溶液は、無色透明である必要があります。 2～8°Cで冷蔵保存し、30日以内に使用してください。再構成後は凍結しないでください。
よくある質問
Melanotan IIは研究でどのように使用されますか？
Melanotan IIは、メラニン形成（MC1R駆動型ユーメラニン合成）、光保護、メラノコルチン受容体薬理学、CNSの覚醒経路、摂食行動研究、およびMCアナログ薬理学（特にMC4R選択的PT-141との比較）の実験室研究に使用されます。それは しません FDA承認済みであり、当店では厳密に実験室研究用としてのみ販売されています。
Melanotan IIはPT-141とどのように異なりますか？
PT-141（ブレメラノチド）は、Melanotan IIから、MC1R活性を低下させ（最小限の日焼け）、MC4Rを介した覚醒経路効果を鋭くするように改良されました。Melanotan IIは、MC1R、MC3R、MC4R、MC5Rにわたる広範な活性を保持しています。PT-141は女性のHSDDに対しVyleesiとしてFDA承認されていますが、MTIIは承認されておらず、未規制使用に関するFDAの安全性警告が発せられています。
Melanotan IIはFDA承認されていますか？
いいえ。Melanotan IIは、いかなる適応症に対してもFDA、EMA、またはその他の規制当局の承認を一度も受けたことがありません。米国FDAは、規制されていないMelanotan II製品について複数回の公的警告を発しており、その理由として、安全性の問題として異型母斑（ほくろ）の発生、一過性の高血圧、吐き気、および局所的な色素沈着が確認されているためです。研究用のみとして販売されているすべてのMelanotan IIは、実験室研究専用です。
一般的なMelanotan IIの研究用量はどれくらいですか？
公表されている前臨床プロトコールおよび研究用の漸増法では、通常1回あたり250 mcgから開始し、500 mcgまたは1 mgまで段階的に増量します。10 mgのバイアルを2.0 mLの滅菌水で溶解すると、5 mg/mLの濃度になり、U-100注射器の5目盛りで250 mcgを投与できます。MTIIは忍容性の幅が狭いため、この漸増法が標準的です。
FDAがMelanotan IIについて警告した理由は何ですか？
FDAおよび皮膚科学会は、美容目的の日焼けを目的とした未規制販売により、黒色腫に関連する異型母斑、異形成母斑症候群の悪化、血圧上昇、孤立した症例での横紋筋融解症、局所的な色素沈着などの安全性の問題が確認されていることを受けて、MTIIに注意を喚起しています。研究用のみの供給品は医薬品製造と同様の品質管理を受けていないため、ロット間のばらつきも報告されています。実験室研究では、MTIIを他の未承認化合物と同様の注意をもって取り扱う必要があります。
Melanotan IIはどのように保管すればよいですか？
凍結乾燥バイアル：2〜8°Cの冷蔵庫で元の包装のまま、最長36ヶ月安定。溶解後溶液：2〜8°Cの冷蔵庫で保存し、30日以内に使用。溶解後溶液は凍結しないでください。
Melanotan IIの溶解方法は？
上記の溶解早見表に従ってください。バイアルの内壁に注射用静菌水を沿わせて注入し、静かに円を描くように回し、完全に溶解するまで5～10分間置きます。絶対に しません 振ってください。希望する1回投与量に応じて3種類の希釈方法が用意されています。
Melanotan IIはアファメラノチドまたはScenesseと関連がありますか？
はい、間接的に関連しています。3つともメラノコルチンファミリーの合成α-MSHアナログです。アファメラノチド（Scenesse）は、赤血球生成性プロトポルフィリン症（EPP）に対してFDA承認されたインプラントです。Melanotan IIは、受容体選択性と投与経路（皮下注射 vs 皮下インプラント）が異なる独立した研究用アナログです。アファメラノチドの承認に先立つ機構研究の一部では、MTIIが参照化合物として使用されました。
MedsBaseではどの容量のレタルトルチドを取り揃えていますか？
MedsBaseでは、メラノタンII 10 mg 凍結乾燥バイアルを取り扱っています。10本、20本、または30本入りのパックサイズをご用意しています。全バイアルは99%以上のHPLC純度で供給され、ご要望に応じて分析証明書が提供されます。
メラノタンIIは研究において副作用を引き起こしますか？
公表された研究や症例報告文献で報告されている影響には、吐き気（特に投与初期）、一過性の血圧上昇、顔面紅潮、あくび、食欲抑制、そして局所的な色素沈着が含まれます。より深刻な懸念事項として、非典型的な母斑の出現や、まれに異形成母斑や黒色腫との関連が症例報告で示されています。これらの懸念がFDA警告の主な理由であり、研究プロトコルでは慎重な漸増投与を行うべき理由です。
メラノタンIIの半減期はどのくらいですか？
メラノタンIIの推定血漿中半減期は約33分で、ヒトの薬物動態試験に基づく消失半減期は約2時間です。MC1R/MC4Rの急性作用を研究するプロトコルでは単回投与が用いられ、持続的な日焼け効果や他のエンドポイントを検討する研究では反復投与スケジュールが用いられます。
メラノタンIIはPT-141とどう違いますか？
メラノタンIIは環状α-MSHアナログで、メラノコルチン受容体（MC1R～MC5R）に広く作用し、紫外線誘発性色素沈着、食欲抑制、および性的興奮に関する研究に用いられます。PT-141（ブレメラノチド）はメラノタンIIの代謝物で、MC1R活性が低下し、MC4Rへの選択性が高まっています。性的欲求低下障害の治療薬としてFDA承認を受けています。MT-IIはより顕著な色素沈着作用をもたらし、PT-141の中枢性興奮作用はより明確な臨床データがあります。
メラノタンIIを国際配送用に注文できますか？
はい。MedsBaseでは、専用のペプチド発送ネットワークを通じて、メラノタンIIを全世界へお届けします。ペプチドのみのご注文には、単独のペプチド発送サービスが適用されます。ご注文は、温度管理パッケージで、完全な追跡機能付きで発送されます。
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参考文献
📖 このペプチドの研究について詳しく知る
エビデンスに基づく完全ガイドをお読みください： メラノタンII — 作用機序、メラニン生成、そして正直な研究. MC受容体薬理学、MTIIからPT-141への系統、FDAの安全性警告、公表研究の投与量範囲、再構成プロトコル、そしてアナログ比較のコンテキストをカバーしています。
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| 含量 | 10 mg |
|---|---|
| 数量 | 10バイアル、20バイアル、30バイアル |
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