Semaglutide

📦 Każde zamówienie jest objęte naszą Reshipment Assurance Policy — jeśli Twoja przesyłka nie dotrze w ciągu 20 dni roboczych, wysyłamy ją ponownie.

Czym jest Semaglutyd?

Semaglutide jest długo działającym agonistą receptora glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1), opracowanym jako strukturalny analog endogennego hormonu inkretynowego GLP-1. Jest to 31-aminokwasowy peptyd oparty na szkielecie GLP-1(7-37) z trzema zmodyfikowanymi grupami, które odróżniają go od wcześniejszych krótko działających analogów: substytucją α-aminoisomasłowego kwasu (Aib) w pozycji 8, która opiera się rozkładowi przez DPP-4, substytucją argininy w pozycji 34, aby zapobiec niecelowemu acylowaniu, oraz przyłączonym w pozycji lizyny 26 C18 kwasem tłuszczowym za pośrednictwem kwasu γ-glutaminowego i dwóch spacerów 2-(2-aminoetoksy)etoksyoctowego (AEEA). Wiązanie z kwasem tłuszczowym powoduje silne odwracalne wiązanie z krążącą albuminą, wydłużając okres półtrwania w osoczu do około 165 godzin, co czyni semaglutyd najdłużej działającym agonistą GLP-1 opracowanym do tej pory do podskórnego podawania raz w tygodniu w opublikowanych badaniach.

Sekwencja peptydowa i struktura molekularna semaglutydu są dobrze scharakteryzowane: wzór empiryczny C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉, średnia masa cząsteczkowa 4113.58 Da. Związek dostarczany jest jako wysoko czysty liofilizowany proszek do rekonstytucji z wodą bakteriostatyczną. Farmaceutyczny semaglutyd jest zatwierdzony przez FDA, EMA i MHRA pod nazwami handlowymi Ozempic (podskórnie, cukrzyca typu 2), Wegovy (podskórnie, przewlekłe leczenie otyłości) i Rybelsus (doustnie, cukrzyca typu 2). Badawczy semaglutyd sprzedawany tutaj jest tylko do użytku laboratoryjnego i nie jest zatwierdzony przez FDA do stosowania u ludzi lub zwierząt. Aby zgłębić mechanizm działania, farmakokinetykę i dane z badań porównawczych, zobacz nasz pełny Poradnik Retatrutide vs Tirzepatide oraz szerszy katalog peptydów badawczych.

Mechanizm działania — sygnalizacja receptora GLP-1 w trzech przedziałach tkankowych

To, co czyni semaglutyd bardziej interesującym farmakologicznie niż wcześniejsze analogi GLP-1 (liraglutyd, eksenatyd), to połączenie wysokiej selektywności receptora z okresem półtrwania wystarczająco długim, aby utrzymać niemal ciągłe zajęcie receptora. Opublikowane badania zmapowały jego aktywność w trzy odrębne przedziały tkankowe, z których każdy przyczynia się do obserwowanego fenotypu metabolicznego:

• Komórki β trzustki — glukozozależne wydzielanie insuliny — Semaglutide wiąże się z receptorem GLP-1 na komórkach β trzustki, aktywując sprzężoną z Gα cyklazę adenylanową, zwiększając wewnątrzkomórkowe stężenie cAMP i sygnalizację PKA/EPAC2. Efektem końcowym jest glukozozależne nasilenie wydzielania insuliny: hipoglikemia występuje rzadko, ponieważ sygnał wymaga podwyższonego wewnątrzkomórkowego stężenia glukozy, aby przełożyć się na uwalnianie insuliny. Równoległe hamowanie wydzielania glukagonu z komórek α przyczynia się do obniżenia wątrobowej produkcji glukozy na czczo w modelach cukrzycy._sOśrodkowy układ nerwowy — obwody apetytu i sytości.
• — Semaglutide w wystarczającym stopniu przekracza barierę krew-mózg, aby aktywować receptory GLP-1 w jądrze łukowatym, jądrze przykomorowym i obszarze postremowym. Badania na modelach gryzoni z otyłością indukowaną dietą (DIO) udokumentowały aktywację anoreksygenicznych neuronów pro-opiomelanokortyny (POMC) i hamowanie oreksygenicznych neuronów neuropeptydu Y/peptydu agouti-podobnego (NPY/AgRP). Ten efekt ośrodkowy jest głównym czynnikiem napędzającym fenotyp masy ciała obserwowany w badaniach nad otyłością. Motoryka przewodu pokarmowego — opóźnione opróżnianie żołądka.
• — Aktywacja receptora GLP-1 w aferentnych włóknach nerwu błędnego i neuronach jelitowych spowalnia tempo opróżniania żołądka, zmniejszając poposiłkowe wahania glukozy i przedłużając sygnały sytości. Tachyfilaksja (częściowa desensytyzacja) tego efektu rozwija się w ciągu tygodni ciągłego zajmowania receptora, dlatego tolerancja ze strony przewodu pokarmowego zazwyczaj poprawia się przy długotrwałym podawaniu w modelach badawczych. Wiązanie C18 z kwasem tłuszczowym jest tym, co różni farmakokinetycznie semaglutide od starszych analogów GLP-1. Dzięki odwracalnemu wiązaniu z albuminą surowicy za pośrednictwem tego wiązania, semaglutide tworzy krążący depot, który chroni go przed klirensem nerkowym i degradacją przez DPP-4. W połączeniu z Aib.

The C18 fatty diacid tether is what differentiates semaglutide pharmacokinetically from older GLP-1 analogs. By binding reversibly to serum albumin via this tether, semaglutide forms a circulating depot that protects it from renal clearance and DPP-4 degradation. Combined with the Aib⁸ substytucja (która bezpośrednio blokuje miejsce cięcia DPP-4 na pozycji 8–9), nadaje semaglutydu okres półtrwania wynoszący 165 godzin w porównaniu z 13 godzinami dla liraglutydu i <2 minutami dla naturalnego GLP-1 — około 12-krotne wydłużenie, które umożliwia cotygodniowe dawkowanie w badaniach.

Opublikowane zastosowania badawcze

Semaglutyd jest stosowany w kontekstach badawczych w laboratorium, które obejmują:

• Homeostazę glukozy i wrażliwość na insulinę — wydzielanie insuliny stymulowane glukozą, testy tolerancji glukozy doustnej i dożylnej, hiperinsulinemiczne-euglikemiczne klamry w modelach gryzoni db/db, ZDF i na diecie wysokotłuszczowej (Lau i in., J Med Chem 2015; Knudsen & Lau, Front Endocrinol 2019)
• Regulację masy ciała i apetytu — oceny spożycia pokarmu, skład ciała (DEXA/MRI), współczynnik wymiany oddechowej w modelach myszy DIO i ob/ob; punkt odniesienia dla nowych badań nad peptydami przeciw otyłości
• Badania kardiologiczne i miażdżycowe — wpływ na funkcję śródbłonka, progresję blaszek w modelach myszy ApoE^-/- i LDLR^-/- ; mechanistyczne kontynuacje sygnału kardiologicznego w badaniach klinicznych SUSTAIN-6 i PIONEER
• Modele ochrony nerek i nefropatii cukrzycowej — albuminuria, współczynnik filtracji kłębuszkowej, rozrost mezangium w cukrzycowej chorobie nerek wywołanej streptozotocyną i u myszy Akita
• Badania nad neuroprotekcją — funkcje poznawcze, neurozapalenie, patologia α-synukleiny i amyloidu-β w przedklinicznych modelach Parkinsona i Alzheimera — receptor GLP-1R jest eksprymowany w całym OUN i stanowi obecną granicę badań
• Badania stłuszczenia wątroby (MASLD/MASH) — zawartość trójglicerydów w wątrobie, ALT/AST, stopnie zwłóknienia w dietach gryzoni z niedoborem choliny i wysokotłuszczowych z wysoką zawartością fruktozy
• Porównawcze badania metaboliczne peptydów — porównanie z nowszymi wieloagonistami. Zobacz Retatrutide stronę z porównaniem potrójnego agonisty GLP-1/GIP/glukagon oraz Poradnik Retatrutide vs Tirzepatide dla porównania agonistów podwójnych.

Aby uzyskać szerszy kontekst dotyczący miejsca semaglutydu wśród peptydów metabolicznych, zobacz nasze katalog peptydów badawczych oraz związki pokrewne, w tym Retatrutide (potrójny agonista) i Tesamorelin (analog GHRH do badań nad trzewną otyłością).

Dostępne mocowania i stężenia

MedsBase oferuje Semaglutyd w siedmiu mocach liofilizowanych fiolek, wspierających zarówno badania z mikrodawkowaniem, jak i przedłużone protokoły cotygodniowego podawania. Każda moc dostępna jest w opakowaniach po 10 lub 20 fiolek z pełną instrukcją rekonstytucji:

Wszystkie siedem mocy to ta sama forma chemiczna (liofilizowany proszek, czystość HPLC 99%+). Fiolki o wyższej zawartości mg wymagają mniejszych objętości rekonstytucji na jednostkę dawki, co jest przydatne, gdy badacze chcą zminimalizować objętość wstrzyknięcia na podanie lub prowadzić wielomiesięczne protokoły z pojedynczej fiolki.

Porównanie — Semaglutide vs Retatrutide vs Tirzepatide

Semaglutide, Retatrutide, i tirzepatide to trzy najczęściej cytowane długo działające peptydy inkretynowe w obecnych badaniach metabolicznych. Różnią się one głównie selektywnością receptorową: semaglutide jest pojedynczym agonistą GLP-1, tirzepatide jest podwójnym agonistą GLP-1/GIP, a retatrutide jest potrójnym agonistą GLP-1/GIP/glukagonu. Rosnący profil receptorowy koreluje z coraz większymi efektami masy ciała w modelach DIO, ale także szerszym sygnałem poza celem.

Aby zapoznać się z pełnym porównaniem metodologicznym literatury badawczej dotyczącej agonistów podwójnych i potrójnych, przeczytaj Retatrutyd vs Tirzepatyd: potrójny vs podwójny agonista i Ozempic vs Mounjaro. Badacze wybierający między tymi peptydami zazwyczaj ważą selektywność receptorową (czystsza farmakologia w przypadku semaglutydu) względem wielkości efektu (większej w przypadku agonistów podwójnych i potrójnych).

Przechowywanie i rekonstytucja

Przed rekonstytucją: przechowuj liofilizowane fiolki w lodówce w temperaturze 2–8°C w oryginalnym opakowaniu jako krótkoterminowy zapas roboczy. Do długoterminowego przechowywania nieotwartych fiolek zamrażaj w temperaturze −20°C. Liofilizowany semaglutyd zachowuje stabilność w lodówce do 24 miesięcy i w temperaturze −20°C do 36 miesięcy. Unikaj cykli zamrażania-odmrażania liofilizowanego proszku.

Procedura rekonstytucji: wstrzyknij wodę bakteriostatyczną po ściance fiolki z peptydem (nie bezpośrednio na liofilizowany proszek). Dla fiolki 5 mg, 2,0 mL wody bakteriostatycznej daje stężenie robocze 2,5 mg/mL — dziesięć jednostek na strzykawce insulinowej U-100 odpowiada 250 mcg. Delikatnie wstrząśnij — nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząsać — i odczekać 2–5 minut do całkowitego rozpuszczenia. Prawidłowo rekonstytuowany roztwór powinien być klarowny i bezbarwny.

Po rekonstytucji: przechowuj w lodówce w temperaturze 2–8°C i używaj w ciągu 30 dni dla optymalnej stabilności. Nie zamrażaj roztworu po rekonstytucji — cykle zamrażania-odmrażania degradują integralność peptydu. Wyrzuć każdą fiolkę wykazującą zmętnienie, osad lub zmianę koloru. Ponieważ semaglutyd jest dawkowany raz w tygodniu w protokołach badawczych, pojedyncza fiolka 5 mg po rekonstytucji zazwyczaj wystarcza na 4–8 tygodni badań titracyjnych w zależności od docelowej dawki.

Najczęściej zadawane pytania

Do czego stosuje się Semaglutyd w badaniach?

Semaglutyd jest stosowany w badaniach laboratoryjnych dotyczących homeostazy glukozy, wydzielania insuliny, regulacji masy ciała i apetytu, opróżniania żołądka, punktów końcowych sercowo-naczyniowych, ochrony nerek w modelach nefropatii cukrzycowej, stłuszczenia wątroby (MASLD/MASH) oraz neuroprotekcji. Jest najlepiej scharakteryzowanym długo działającym agonistą receptora GLP-1 w opublikowanej literaturze i służy jako wzorzec porównawczy dla nowszych wieloagonistycznych peptydów inkretynowych. Badawczy semaglutyd sprzedawany tutaj jest otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. zatwierdzony przez FDA do stosowania terapeutycznego u ludzi i dostarczany wyłącznie do badań laboratoryjnych.

Czym Semaglutyd różni się od Retatrutidu i Tirzepatydu?

Kluczowa różnica polega na selektywnością receptorową. Semaglutyd jest pojedynczym agonistą receptora GLP-1 o najczystszej farmakologii receptorowej spośród trzech. Tirzepatyd dodaje aktywność receptora GIP (agonista podwójny). Retatrutyd dodatkowo dodaje aktywność receptora glukagonowego (agonista potrójny). Rosnący profil receptorowy daje coraz większe efekty redukcji masy ciała w opublikowanych badaniach, ale także szersze sygnały systemowe. Semaglutyd pozostaje złotym standardem w badaniach nad kontrolą glikemii i układem sercowo-naczyniowym; multiagoniści są preferowani tam, gdzie maksymalny efekt redukcji masy ciała jest punktem końcowym badania.

Jaka jest typowa dawka Semaglutydu w badaniach?

Opublikowane protokoły badań przedklinicznych i klinicznych zazwyczaj stosują schemat titracji zaczynający się od 0,25 mg tygodniowo i zwiększany o 0,25–0,5 mg co 4 tygodnie do dawki podtrzymującej 1,0–2,4 mg tygodniowo. Fiolka 5 mg rekonstytuowana z 2,0 mL wody bakteriostatycznej daje stężenie 2,5 mg/mL — dziesięć jednostek na strzykawce insulinowej U-100 odpowiada 250 mcg.

Czy Semaglutyd jest zatwierdzony przez FDA?

Farmaceutyczny semaglutyd jest zatwierdzony przez FDA pod markami Ozempic, Wegovy i Rybelsus do stosowania terapeutycznego u ludzi w cukrzycy typu 2 i przewlekłym zarządzaniu masą ciała, produkowany zgodnie ze standardami GMP przez Novo Nordisk. Badawczy semaglutyd sprzedawany tutaj to oddzielny produkt dostarczany wyłącznie do badań laboratoryjnych i jest otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. zatwierdzony przez FDA do stosowania u ludzi lub zwierząt. Nie należy go podawać ludziom ani zwierzętom.

Jak należy przechowywać Semaglutyd?

Liofilizowane fiolki: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8°C dla krótkoterminowego zapasu roboczego lub w temperaturze −20°C dla długoterminowego przechowywania nieotwartych fiolek. Roztwór po rekonstytucji: przechowywać w lodówce w temperaturze 2–8°C, użyć w ciągu 30 dni. Nie zamrażać roztworu po rekonstytucji — cykle zamrażania-odmrażania degradują peptyd. Chronić przed bezpośrednim światłem przez cały czas.

Jak odtworzyć Semaglutyd?

Postępuj zgodnie z powyższą procedurą rekonstytucji. Dodaj wodę bakteriostatyczną po ściance fiolki (nie bezpośrednio na liofilizowany proszek), delikatnie obróć i odczekaj 2–5 minut do całkowitego rozpuszczenia. Nie otrzymuje, przechowuje, nie ma dostępu ani wglądu w dane osobowe przekazywane przez Ciebie dostawcy płatności. Proces weryfikacji odbywa się w całości na platformie dostawcy i podlega jego własnej polityce prywatności oraz standardom bezpieczeństwa. wstrząśnij fiolką. Prawidłowo przygotowany roztwór jest klarowny i bezbarwny. Dla fiolki 5 mg + 2,0 mL rozpuszczalnika, stężenie robocze wynosi 2,5 mg/mL.

Jakie mocowania oferuje MedsBase?

MedsBase oferuje Semaglutyd w siedmiu liofilizowanych mocach fiolek: 2 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg i 50 mg. Każda moc jest dostępna w opakowaniach po 10 lub 20 fiolek. Wszystkie fiolki dostarczane są z czystością HPLC 99%+ i świadectwem analizy dostępnym na życzenie.

Jaki jest okres półtrwania Semaglutydu?

Semaglutyd ma niezwykle długi okres półtrwania w osoczu wynoszący około 165 godzin (~7 dni) po podaniu podskórnym. Ten wydłużony okres półtrwania jest osiągany dzięki odwracalnemu wiązaniu z krążącą albuminą surowicy za pomocą C18 kwasu tłuszczowego przy lizynie 26, co chroni peptyd przed klirensem nerkowym. Długi okres półtrwania umożliwia cotygodniowe dawkowanie w opublikowanych badaniach, w przeciwieństwie do rodzimego GLP-1 (okres półtrwania poniżej 2 minut) i liraglutydu (okres półtrwania ~13 godzin).

Czy można porównać Semaglutyd i Tirzepatyd w badaniach?

Tak — porównanie bezpośrednie jest jednym z najbardziej aktywnych obszarów badań w farmakologii peptydów metabolicznych. Opublikowane badania, takie jak SURPASS-2 (kliniczne) i rosnąca liczba prac przedklinicznych, porównują te dwa peptydy pod względem kontroli glikemii, masy ciała, opróżniania żołądka i punktów końcowych sercowo-naczyniowych. Semaglutyd jest zwykle aktywnym ramieniem porównawczym w nowszych badaniach multiagonistycznych, ponieważ jego profil pojedynczego receptora zapewnia czystą linię bazową.

Czy Semaglutyd powoduje skutki uboczne w badaniach?

Najbardziej konsekwentnym wynikiem w badaniach nad semaglutydem są efekty żołądkowo-jelitowe — nudności, przejściowe zahamowanie apetytu i opóźnione opróżnianie żołądka są zależne od dawki i mają tendencję do zmniejszania się po 4–8 tygodniach ciągłego podawania, gdy rozwija się tachyfilaksja receptorów. Mniej częste wyniki w długoterminowych badaniach obejmują efekty na motorykę pęcherzyka żółciowego i (w modelach gryzoni z wrażliwością komórek C tarczycy) hiperplazję komórek C — ten ostatni jest sygnałem specyficznym dla gatunku, który nie został przeniesiony na ludzi w długoterminowej obserwacji klinicznej.

Jaka jest różnica między podskórnym a doustnym Semaglutydem w badaniach?

Podskórny semaglutyd (Ozempic, Wegovy) jest standardową drogą badawczą, ponieważ peptyd jest szybko degradowany w przewodzie pokarmowym. Doustny semaglutyd (Rybelsus) jest współformulowany z enhancerem absorpcji SNAC (sodu N-(8-[2-hydroksybenzoloilo]amino)kaprylan), który przejściowo podnosi pH żołądka i chroni peptyd wystarczająco długo, aby przekroczył błonę śluzową żołądka. Biodostępność doustna pozostaje niska (~1%), więc dawki doustne istotne dla badań są znacznie wyższe niż odpowiedniki podskórne.

Jak długo trwa, zanim Semaglutyd wykazuje efekty w badaniach przedklinicznych?

Ostre efekty farmakodynamiczne na tolerancję glukozy i opróżnianie żołądka są wykrywalne w ciągu kilku godzin po pierwszej dawce. Efekty na masę ciała w modelach gryzoni DIO zwykle stają się statystycznie znaczące po 1–2 tygodniach cotygodniowego podawania i nadal rosną przez 8–12 tygodni. Maksymalny efekt na skład ciała jest zwykle obserwowany po 16–20 tygodniach ciągłego podawania w modelach badawczych.

Czy mogę zamówić Semaglutyd do wysyłki międzynarodowej?

Tak. MedsBase wysyła Semaglutide na całym świecie z naszej dedykowanej sieci wysyłkowej peptydów. Zamówienia zawierające wyłącznie peptydy kwalifikują się do naszej niezależnej usługi wysyłkowej dla peptydów. Wszystkie zamówienia są wysyłane w opakowaniach z kontrolą temperatury, z pełnym śledzeniem przesyłki i objęte są naszą Reshipment Assurance Policy.

Inne peptydy do badań metabolicznych i składu ciała

• Retatrutide — Potrójny agonista GLP-1/GIP/glukagonu (LY3437943) — największy efekt redukcji masy ciała w obecnych badaniach nad peptydami metabolicznymi
• Tesamorelin — Analog GHRH — badania nad tkanką tłuszczową trzewną i lipodystrofią
• CJC-1295 z DAC — Długo działający analog GHRH do badania osi wzrostu
• Ipamorelina — Selektywny GHRP do badań nad czystymi impulsami osi GH
• IGF-1 LR3 — Długołańcuchowy analog IGF-1 z argininą — badania anaboliczne i regeneracyjne

Dalsze Materiały

Więcej opcji w Peptydach

Ranking według liczby ostatnich zamówień MedsBase — co wybierają inni klienci w tej kategorii.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Zakres cen: 115,00 USD – 705,00 USD

Retatrutide

US$310.00 – US$6,515.00Zakres cen: 310,00 USD – 6 515,00 USD

BAC Water (Woda bakteriostatyczna)

US$50.00 – US$150.00Price range: US$50.00 through US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Zakres cen: 210,00 USD – 1 975,00 USD