Retatrutide
✅ Tukee terveellistä painonpudotusta ja parantaa aineenvaihdunnan toimintaa
✅ Auttaa energiatasapainon säätelyssä parempaa päivittäistä suorituskykyä varten
✅ Edistää rasvanpolton ja aineenvaihdunnan tehostumista
✅ Auttaa ruokahalun säätelyssä ja vähentää himoja
✅ Edistää parempia kokonaisvaltaisia painonhallintatuloksia
Retatrutide sisältää synteettistä peptidiyhdistettä.
✓ Lääketieteellinen tarkistus Morgan Ellis — Farmasian tutkija · 8 vuoden kokemus · Viimeisin arvio: toukokuu 2026
Pikavastaus — Mikä on Retatrutide?
Retatrutide (LY3437943) on tutkimuskäytössä oleva peptidi ja ensimmäinen kolmoisreseptoriagonisti joka kohdistuu GLP-1-, GIP- ja glukagonireseptoreihin yhdessä molekyylissä. Toisen vaiheen kliinisissä kokeissa (Jastreboff 2023, NEJM) se aiheutti keskimääräisen painonpudotuksen 24,2 % 48 viikon aikana — enemmän kuin mikään muu julkaistu metabolinen peptidi tähän mennessä. Saatavilla 5 mg - 60 mg liofilisoituina pulloina vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
📦 Jokainen tilaus on katettuna meidän Reshipment Assurance Policy -politiikkamme piiriin — jos lähetyksesi ei saavu 20 arkipäivässä, lähetämme uuden.
| Tekniset tiedot | Yksityiskohta |
|---|---|
| CAS-numero | 2381089-83-2 |
| Molekyylikaava | C221H342N46O68 |
| Molekyylipaino | ~4731,4 Da |
| Sekvenssi | Muokattu GIP/GLP-1/GCGR kolmoisagonisti (39 aminohappoa, lipidoitu; Lillyn omistuksessa oleva LY-3437943) |
| Muoto | Lyofiloitu jauhe (tai toimitettu muodossa) |
| Puhdaus | ≥99 % (HPLC-varmistettu, COA saatavilla pyynnöstä) |
| Säilytys | Lyofiloitu: 2–8 °C (jääkaappi) käyttövarastoa varten; −20 °C pitkäaikaissäilytykseen avaamattomille pulloille. Uudelleenliuotettuna: 2–8 °C, käytä noin 30 päivän kuluessa. Suojaa valolta. Älä jäädytä–sulata uudelleenliuotettua liuosta. |
| Liukoisuus | Bakteriostaattinen vesi (suositus) tai steriili vesi lyhyemmille käyttöajalle |
| Tutkimuskäyttö | Vain laboratoriotutkimuskäyttöön. Ei tarkoitettu ihmis- tai eläinlääketieteelliseen diagnostiseen tai terapeuttiseen käyttöön. |
Mikä on Retatrutide
Retatrutide (tutkimuskäytössä oleva nimike LY3437943) on synteettinen 39 aminohapon peptidi, jonka Eli Lilly on kehittänyt ensimmäiseksi kliinisessä vaiheessa olevaksi GLP-1-, GIP- ja glukagonireseptorien kolmoisagonistiksi. Kun aiemmat inkretiinipetidit vaikuttavat yhteen reseptoriin (semaglutide — GLP-1) tai kahteen (tirzepatide — GLP-1 plus GIP), retatrutide aktivoi kaikkia kolmea metabolista reseptoria samanaikaisesti. Tätä ainutlaatuista farmakologiaa tutkitaan liikalihavuuden, tyypin 2 diabeteksen, ei-alkoholista rasvamaksasairautta (NAFLD/MASH) ja hypertensioon liittyvän metabolisen oireyhtymän hoidossa.
Peptidin molekyylipaino on noin 4 731,4 Da, empiirinen kaava C221H342N46O68, ja sitä toimitetaan korkeapuurteisena liofilisoituna jauheena, joka uudelleenliuotetaan bakteriostaattisella vedellä. Se on vain laboratoriotutkimuskäyttöön eikä ole tarkoitettu ihmis- tai eläinlääketieteelliseen diagnosointiin tai hoitoon. Syvemmälle mekanismiin, kokeiluun ja näkymiin pääset tutustumaan täydellisestä Retatrutide-tutkimusoppaastamme.
Toimintamekanismi — GLP-1/GIP/glukagon-kolmoisagonisti
Retatrutidin reseptoriprofiili erottaa sen kaikista muista markkinoilla olevista tai myöhäisessä kliinisessä kehitysvaiheessa olevista metabolisista peptideistä. Jokainen kolmesta reseptorista osallistuu erityisellä tavalla kehon koostumuksen, glukoositasapainon ja energiametabolian säätelyyn:
- GLP-1-reseptori — sama reseptori, jota aktivoivat semaglutidi (Ozempic, Wegovy) ja liraglutidi. Agonismi hidastaa mahalaukun tyhjenemistä, vahvistaa kylläisyyssignaaleja hypotalamuksessa ja stimuloi glukoosiriippuvaista insuliinieritystä haiman beettasoluista.
- GIP-reseptori — toinen tirzepatidin (Mounjaro, Zepbound) lisäämä toimintareitti. GIP-agonismi parantaa insuliiniherkkyyttä rasvakudoksessa, lievittää pelkän GLP-1-agonistin aiheuttamaa pahoinvointia ja tukee adiposyyttien lipidien käsittelytehokkuutta.
- Glukagonireseptori — retatrutidin ainutlaatuinen kolmas vaikutusmekanismi. Glukagonin agonismi lisää perusaineenvaihdunnan energiankulutusta, edistää maksan lipidien hapettumista ja vähentää maksarasvaa — vaikutuksia, joita GLP-1/GIP-yhdistelmä ei tuota.
Koska glukagonin lisäämä energiankulutus lisääntyy additiivisesti GLP-1/GIP:n aiheuttaman ruokahalun vähentämisen päälle, retatrutidi tuottaa sekä suuremman energianvajeen että edullisemman kehonkoostumuksen esikliinisissä malleissa verrattuna kaksoisagonistipeptideihin. Vaihe 2 -tutkimusdatoissa rasvamassan väheneminen muodosti suurimman osan kokonaispainonpudotuksesta, ja lihasmassa säilyi korkeammilla annosryhmissä.
Julkaistut koeaineistot
Retatrutidin keskeinen aineisto on Jastreboffin ja kollegoiden julkaisema vaihe 2 -lihakokeilu New England Journal of Medicine -lehdessä kesäkuussa 2023 (n=338 ylipainoista osallistujaa, 48 viikon hoitojakso). Korkeimmalla testatulla 12 mg viikoittaisella annoksella osallistujien keskimääräinen painonpudotus oli 24,2 % lähtötasosta. Vertailuryhmässä semaglutidi-STEP-1-kokeessa painonpudotus oli 14,9 % 68 viikon jälkeen ja tirzepatidi-SURMOUNT-1-kokeessa 22,5 % 72 viikon jälkeen — retatrutidi siis saavutti numeerisesti suuremman pudotuksen lyhyemmässä hoidon ajassa. Suoraviivaisia vertailukokeita ei ole vielä julkaistu.
Rinnakkaisessa vaihe 2 -diabetesohjelmassa (Rosenstock ym., Lancet 2023) havaittiin jopa 2,16 prosenttiyksikön HbA1c-pudotus 36 viikon jälkeen tyypin 2 diabetesta sairastavilla osallistujilla, jälleen 12 mg viikoittaisella annoksella. Vaihe 2 -NAFLD-alatutkimuksessa raportoitiin 51,3 %:n suhteellinen maksarasvan väheneminen 24 viikon jälkeen 8 mg annoksella — suurin tähän mennessä minkään inkretiiniluokan peptidin aiheuttama maksarasvan väheneminen.
Eli Lilly käynnisti juuri TRIUMPH-vaihe 3 -ohjelman, joka sisältää TRIUMPH-1 (lihavuus), TRIUMPH-2 (tyypin 2 diabeteksen ja lihavuuden yhdistelmä), TRIUMPH-3 (lihavuus ja sydän- ja verisuonitaudit), sekä TRIUMPH-4 (uniapnean ja lihavuuden yhdistelmä). Kolmannen vaiheen tulosten odotaan antavan perustaa lääkehakemukselle.
Tutkimussovellukset
Retatrutidia käytetään laboratoriotutkimuksissa, jotka keskittyvät:
- Lihavuuteen ja painonsäätelyyn — mekanistisiin tutkimuksiin ruokahaluun säätelystä, mahalaukun tyhjentymisnopeudesta ja energiankulutuksesta jyrsijä- ja in-vitro-malleissa
- Insuliiniherkkyyteen ja glukoosihomeostaasiin — vaikutukset insuliinin eritykseen, maksan glukoosituotantoon ja kudosten glukoosin käyttöön
- Maksan rasvakertymään ja MASH:iin — maksarasvan mobilisaatioon ja transaminaasivasteeseen rasvamaksan tutkimusmalleissa
- Reseptorifarmakologiaan — vertailevaan sitoutumiseen, selektiivisyyteen ja signaalireittien tutkimukseen GLP-1/GIP/glukagonireseptorikolmikossa
- Vertailuaineistoon metabolisten peptidien tutkimuksessa — vertailu tirzepatidin (kaksois-GLP-1/GIP-agonisti) ja muiden tutkimuskäytössä olevien yhdisteiden kanssa teho-, siedettävyys- ja kehonkoostumustulosten osalta. Katso tirzepatide vs semaglutide -vertailu kaksoisagonistien vertailupohjaksi.
- Parantavat ja palauttavat peptidiyhdistelmät — tutkimusprotokollat, joissa metaboliset peptidit yhdistetään korjausyhdisteisiin kuten BPC-157 esikliinisissä tutkimuksissa.
Laajemman kontekstin saamiseksi siitä, mihin retatrutide sijoittuu laihdutuspeptidien maisemassa, katso peptidiyhdistelmät rasvanhävitystutkimukseen -opas sekä kokonaisvaltainen GLP-1-pohjaiset laihdutusruiskeet -opas. Selaa koko tutkimuspeptidien luettelo liittyvistä yhdisteistä.
Saatavat vahvuudet ja pitoisuudet
MedsBase tarjoaa retatrutidia seuraavissa liofilisoidun pullokokoisissa. Jokainen vaihtoehto on saatavilla 10- ja 20-pullon pakkauksina, toimitettuna kylmäolosuhteissa uudelleenliuotusohjeiden kera:
| Pullon vahvuus | Tyypillinen käyttötarkoitus | Pakkauskoot |
|---|---|---|
| 5 mg | Pilotannostusstudit, titrausnoston aloittaminen | 10 tai 20 pulloa |
| 10 mg | Vakiokoevahvuus, yleisimmin tilattu | 10 tai 20 pulloa |
| 15 mg | Koedoseja vastaava (vaihe 2, korkeannostovaihe) | 10 tai 20 pulloa |
| 20 mg | Laajennetut tutkimusprotokollat, irtotuotanto | 10 tai 20 pulloa |
| 30 mg | Irtotutkimus (vähemmän uudelleenliuotuksia protokollaa kohden) | 10 tai 20 pulloa |
| 40 mg | Suurtehoinen tutkimus, kustannusten optimointi milligrammaa kohti | 10 tai 20 pulloa |
| 50 mg | Suurten erien laboratoriokäyttö | 10 tai 20 pulloa |
| 60 mg | Suurin irtoeräoptio, pisimpään kestävä tutkimus | 10 tai 20 pulloa |
Kaikki vahvuudet toimitetaan samassa kemiallisessa muodossa (lyofiloitu jauhe, HPLC-puhtaus yli 99 %). Korkeamman mg:n pullot tarjoavat alhaisemman kustannuksen milligrammaa kohti, mutta vaativat pienempiä uudelleenliuotusmääriä säilyttääkseen standardi U-100-ruiskun pitoisuudet — katso laimennuskaavio alla.
Vertailu — Retatrutide vs Tirzepatide vs Semaglutide
Seuraava yhteenveto perustuu julkaistuihin koeaineistoihin. Retatrutide on vielä vaiheen 3 kehityksessä, ja alla olevat vertailut tehdään erillisten tutkimusten välillä, ei suorassa vertailussa.
| Kriteeri | Retatrutide | Tirzepatide | Semaglutide |
|---|---|---|---|
| Reseptorikohteet | GLP-1 + GIP + Glukagon (kolmoisvaikutus) | GLP-1 + GIP (kaksoisvaikutus) | GLP-1 (yksittäinen) |
| Julkaistu huippupainonpudotus | 24,2 % 48 vk:ssa | 22,5 % 72 vk:ssa | 14,9 % 68 vk:ssa |
| Annostelutiheys | Viikoittain | Viikoittain | Viikoittain |
| Sääntelyasema | Vaihe 3 (TRIUMPH) — kliininen tutkimus | FDA-hyväksytty (Mounjaro/Zepbound) | FDA-hyväksytty (Ozempic/Wegovy) |
| Maksarasvan vähentäminen | 51,3 % 24 viikon kohdalla (vaihe 2) | ~47 % 52 viikon kohdalla | ~31 % 72 viikon kohdalla |
| HbA1c:n aleneminen (T2DM) | Jopa -2,16 % 36 viikon kohdalla | Jopa -2,3 % 40 viikon kohdalla | Jopa -1,8 % 40 viikon kohdalla |
Tarkempaan vertailuun tirzepatidista ja semaglutidista, katso Tirzepatidi vs. semaglutidi: Painonpudotus, annostelu ja hinta.
Säilytys ja liuotus
Ennen liuotusta: Säilytä liofilisoituja pulloja jääkaapissa 2–8 °C:n lämpötilassa alkuperäisessä foliopakkauksessa. Näissä olosuhteissa liofilisoitu retatrutidi säilyy stabiilina jopa 36 kuukautta. Vältä toistuvaa lämpötilan vaihtelua.
Uudelleenliuotusmenettely: lisää peptidipulloon bakteeristä vettä yllä olevan laimentamistaulukon mukaisesti. Ruiskuta vesi pullon sivuseinää pitkin äläkä suoraan liofilisoidun kakkupalan päälle. Kiertele varovasti – älä ei ravistele – ja anna 5–10 minuuttia täydelliseen liukenemiseen. Täysin uudelleenliuotetun liuoksen tulisi olla kirkas ja väritön.
Uudelleenliuotuksen jälkeen: säilytä liuos jääkaapissa 2–8 °C:n lämpötilassa ja käytä 30 päivän kuluessa optimaalisen stabiilisuuden säilyttämiseksi. Älä jäädytä uudelleenliuotettua liuosta – jäätymis-lämpötilan vaihtelut heikentävät peptidin eheyttä. Hylkää kaikki sameat, sakkautuneet tai värjäytyneet pullot.
Usein Kysytyt Kysymykset
Mihin retatrutidia käytetään tutkimuksessa?
Retatrutidia käytetään laboratoriossa tutkimuksissa, joissa selvitetään lihavuutta, tyypin 2 diabetesta, ei-alkoholipohjaista rasvamaksasairautta (NAFLD/MASH), insuliiniherkkyyttä, ruokahalun säätelyä ja vertailevaa metabolisten peptidien farmakologiaa. Sitä ei ole ei hyväksynyt FDA, EMA tai muut sääntelyviranomaiset ihmisten terapeuttiseen käyttöön, ja sitä myydään täällä tiukasti vain laboratoriotutkimuskäyttöön.
Miten retatrutidi eroaa tirzepatidista ja semaglutidista?
Retatrutidi on ensimmäinen kolmoisreseptoriagonisti, joka sitoutuu GLP-1-, GIP- ja, ja glukagonireseptoreihin yhdessä molekyylissä. Tirzepatidi sitoutuu GLP-1- ja GIP-reseptoreihin (kaksinkertainen). Semaglutidi sitoutuu vain GLP-1-reseptoriin (yksinkertainen). Retatrutidin glukagonireitin lisääminen lisää energiankulutusta ja vähentää maksarasvaa tavoilla, joita kaksinkertaiset ja yksinkertaiset agonistit eivät toista.
Kuinka paljon painonpudotusta retatrutidi on osoittanut kokeissa?
Jastreboffin ja muiden NEJM:ssä (2023) julkaisema vaiheen 2 lihavuuskokeilu raportoi keskimääräisen 24,2 % painonpudotuksen 48 viikon kohdalla korkeimmalla testatulla 12 mg viikoittaisella annoksella. Vertailun vuoksi tirzepatidin vaiheen 3 korkeimman annoksen ryhmä tuotti 22,5 % painonpudotuksen 72 viikon kohdalla ja semaglutidin 14,9 % 68 viikon kohdalla. Retatrutidin vaiheen 3 tulokset TRIUMPH-ohjelmasta ovat vielä odottamassa.
Onko retatrutidi FDA:n hyväksymä?
Ei. Retatrutidi on tällä hetkellä vaiheen 3 kliinisessä kehitysvaiheessa Eli Lillyn TRIUMPH-ohjelmassa eikä ole saanut lupausta FDA:lta, EMA:lta, MHRA:lta tai muilta viranomaisilta. Tutkimuskäyttöön tarkoitettujen toimittajien myymä peptidi on tarkoitettu laboratoriotutkimuksia varten, ei ihmisten terapeuttiseen käyttöön.
Mitä vahvuuksia MedsBase pitää varastossaan?
MedsBase tarjoaa retatrutidia 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg ja 60 mg liofilisoituina pulloina. Jokainen vahvuus on saatavana 10 tai 20 pullon pakkauskokoina. Kaikki pullot ovat 99 %+ HPLC-puhtaudella ja niihin liittyy analyysitodistus pyynnöstä.
Kuinka retatrutidi rekonstituoidaan?
Noudata yllä olevaa laimentamiskaaviota. 10 mg pullo, johon lisätään 2,0 ml bakteriostaattista vettä, tuottaa 5,0 mg/ml, joten 40 jakoa U-100 (1 ml / 100-yksikkö) insuliiniruisulla vastaa 2 mg. Ruiskuta BAC-vettä pullon sivuseinää pitkin, kiertele varovasti (älä ravista) ja anna liuoksen liueta 5–10 minuuttia ennen käyttöä.
Kuinka retatrutidi tulisi säilyttää?
Liofilisoidut pullot: jääkaapissa 2–8 °C alkuperäisessä pakkauksessa, säilyvyys jopa 36 kuukautta. Rekonstituoitu liuos: jääkaapissa 2–8 °C, käytä 30 päivän kuluessa. Älä jäädytä rekonstituoitua liuosta — jäätymis- ja sulamissyklit heikentävät peptidin laatua.
Mikä on retatrutidin tyypillinen tutkimusannos kliinisissä tutkimuksissa?
Vaiheen 2 lihavuustutkimuksissa testattiin 1 mg, 4 mg, 8 mg ja 12 mg viikoittaisia annoksia 48 viikon ajan. Painonpudotusvaste oli annosriippuvainen, ja 12 mg annoksella havaittiin 24,2 % painonpudotus. Laboratoriotutkimusprotokollat yleensä vastaavat näitä tutkimusannoksia, kun tavoitteena on mallintaa julkaistuja tehoarvioita.
Aiheuttaako retatrutidi samoja sivuvaikutuksia kuin muut GLP-1-peptidit?
Julkaistuissa kliinisissä tutkimuksissa yleisimmät hoitoon liittyvät haittavaikutukset olivat annosriippuvaisia ruoansulatuskanavan oireita — pahoinvointia, ripulia, ummetusta — ja niiden profiili oli samankaltainen kuin semaglutidilla ja tirzepatidilla. Lisätty glukagonireseptorin aktiivisuus ei ole aiheuttanut odottamattomia turvallisuussignaaleja vaiheen 2 tutkimuksissa, mutta täydellinen siedettävyysprofiili odottaa vaiheen 3 tuloksia.
Kuinka kauan kestää, ennen kuin retatrutidi saa FDA-hyväksynnän?
Eli Lillyn TRIUMPH-vaiheen 3 -ohjelma alkoi rekrytoida osallistujia 2023–2024, ja ensisijaisen tutkimuksen päättymispäivämäärät on suunniteltu vuosille 2025–2027 alitutkimuksesta riippuen. Positiivisten tulosten tapauksessa FDA-hakemus voitaisiin tehdä 12–18 kuukautta ensisijaisen tutkimuksen päättymisen jälkeen. Sääntelyviranomaisten hyväksymisaikataulut ovat spekulatiivisia, kunnes Lilly ilmoittaa hakemuksesta.
Mikä on retatrutidin puoliintumisaika?
Retatrutidilla (LY3437943) on pitkä eliminaation puoliintumisaika, noin 6 päivää vaiheen I kliinisissä tutkimuksissa, mikä johtuu C18-rasvahappomodifikaatiosta, joka mahdollistaa albumin sitoutumisen. Tämä pitkä puoliintumisaika tukee kerran viikossa annostelua, jota käytetään kliinisissä tutkimuksissa.
Miten retatrutidi vertautuu tirzepatidiin ja semaglutidiin?
Retatrutidi on kolmoisagonisti (GLP-1 / GIP / glukagonireseptorit), kun taas tirzepatidi on kaksoisagonisti (GLP-1 / GIP) ja semaglutidi yksittäinen GLP-1-agonisti. Vaiheen II kliinisissä tutkimuksissa retatrutidin aiheuttama painonpudotus oli jopa 24 % 48 viikon kohdalla — ylittäen sekä tirzepatidin että semaglutidin tulokset vastaavissa aikapisteissä. Lisäglukagonireseptorin aktiivisuuden uskotaan lisäävän energiankulutusta ja rasvan hapettumista.
Voinko tilata retatrutidia kansainvälisesti toimitettavaksi?
Kyllä. MedsBase toimittaa retatrutidia maailmanlaajuisesti dedikoidun peptiditoimitusverkostomme kautta. Pelkistä peptideistä koostuvat tilaukset oikeuttavat erilliseen peptiditoimituspalveluumme. Tilaukset toimitetaan lämpötilanhallitussa pakkauksessa täydellä seurannalla.
Muut peptidit toipumis- ja suorituskykytutkimukseen
- BPC-157 — Body Protection Compound — jänteiden, nivelsiteiden ja suoliston toipumistutkimus
- TB-500 — Thymosin Beta-4 fragmentti — pehmytkudosten ja verisuonten toipumistutkimus
- Ipamorelin — Selektiivinen ghreliniagonisti — puhdas GH-pulssi ilman kortisolia/prolaktiinia
- CJC-1295 DAC:lla — GHRH-analogia pidennettyä puoliintumisaikaa
- GHK-Cu — Kuparipeptidi — ihon ja sidekudosten uusiutumistutkimus
Lisälukemista
📖 Lue tutkimus tämän peptidin taustalla
Lue kattava näyttöön perustuva oppaamme: Retatrutidi — toimintamekanismi, tutkimustiedot ja näkymät. Kattaa vaikutusmekanismin, julkaistut tutkimustiedot, tyypilliset tutkimusannosvälit, rekonstituointiohjeet, yhdistelmäkäytön harkinnat sekä turvallisuus/kelpoisuusrajoitukset.
Lisää vaihtoehtoja Peptideissä
Luokiteltu MedsBase-tilausmäärän mukaan — mitä muut asiakkaat tässä kategoriassa valitsevat.
| Vahvuus | 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg |
|---|---|
| Määrä | 10 pulloa, 20 pulloa, 30 pulloa |
Retatrutide
Kysymykset ja vastaukset
Retatrutide
Liittyvät tuotteet
Arvostelut
Ei vielä arvosteluja