⚡ Resposta rápida — O que é Unicontin-E?
Unicontin-E contém theophylline, um broncodilatador metilxantínico com efeitos anti-inflamatórios, usado como terapia adjuvante para asma crônica e DPOC. A teofilina atua em múltiplos alvos — inibição da fosfodiesterase (aumentando cAMP), antagonismo do receptor de adenosina e ativação da HDAC2 (anti-inflamatório). Possui um índice terapêutico estreito (nível sérico alvo 10–20 mg/L; toxicidade acima de 20) e muitas interações medicamentosas, exigindo dosagem cuidadosa e (em alguns pacientes) monitoramento dos níveis sanguíneos. Cada comprimido de liberação controlada contém 400 mg, fabricado por Modi-Mundipharma em instalações certificadas pela WHO-GMP.
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Nossos medicamentos genéricos são obtidos de fabricantes certificados pela WHO-GMP e enviados mundialmente em embalagens discretas e simples — sem o nome do medicamento no exterior da encomenda. Pagamentos com cartão são processados por um processador regulamentado (os descritores de extrato incluem um processador de pagamento regulamentado — nunca “MedsBase” ou qualquer nome de medicamento). Criptomoedas e transferência bancária SEPA também são aceitas. Cada pedido é garantido pela nossa Política de Reenvio.
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O que é Unicontin-E?
O Unicontin-E é um broncodilatador metilxantínico oral. As metilxantinas são derivadas de alcaloides naturais (a teofilina é a dimetilxantina presente no chá). Seu uso diminuiu desde a década de 1990, quando os β2-agonistas inalatórios e os corticosteroides se tornaram a primeira linha de tratamento — mas eles ainda têm um papel como terapia adjuvante de terceira linha em casos difíceis de asma e DPOC.
Como o Unicontin-E Funciona?
- Inibição da fosfodiesterase (PDE3, PDE4) — aumenta o AMP cíclico no músculo liso das vias aéreas e nas células inflamatórias; o resultado líquido é broncodilatação e redução na liberação de mediadores.
- Antagonismo do receptor de adenosina — bloqueia a broncoconstrição mediada por adenosina e a liberação de mediadores pelos mastócitos.
- Ativação do HDAC2 (teofilina em níveis séricos baixos de 5–10 mg/L) — restaura a responsividade aos corticosteroides na DPOC e na asma grave, onde a resistência aos esteroides é parcialmente mediada pela redução do HDAC2.
- Contratilidade diafragmática — as metilxantinas reduzem a fadiga diafragmática, sendo úteis na DPOC com limitação grave do fluxo aéreo.
Usos e Indicações
- Asma crônica grave — adição à terapia com ICS-LABA em altas doses quando é necessária broncodilatação adicional
- Manutenção da DPOC — adição à terapia LAMA-LABA ou terapia tripla
- Asma noturna — formulação de liberação prolongada proporciona broncodilatação durante a noite
- Apneia da prematuridade (teofilina) — uso neonatal
- Cor pulmonale e hipertensão pulmonar — adjuvante
Dosagem do Unicontin-E
| Paciente | Dose | Frequência |
|---|---|---|
| Adultos — inicial | 200 mg | Duas vezes ao dia; ajustar para nível sérico de 10–20 mg/L |
| Adultos — manutenção | 400 mg | Duas vezes ao dia (ou 600 mg uma vez ao dia ER) |
| Idosos / insuficiência cardíaca / doença hepática | Reduzir a dose pela metade | Monitorar o nível sérico |
Efeitos Colaterais do Unicontin-E
- Náusea, vômito, dispepsia
- Dor de cabeça
- Tremor
- Insônia, inquietação
- Taquicardia, palpitações
- Hipocalemia leve em doses elevadas
Níveis tóxicos (>20 mg/L) — emergência:
- Náusea intensa, vômito persistente
- Arritmia cardíaca (fibrilação atrial, taquicardia supraventricular)
- Convulsões (frequentemente sem aviso prévio)
- Hipotensão, hiperglicemia, hipocalemia, hipercalcemia
Avisos e Precauções
- Índice terapêutico estreito. Nível sérico alvo 10–20 mg/L. Verifique o nível sanguíneo 5 dias após o início, após mudança de dose, com novo medicamento interagente, com cessação do tabagismo e durante doença/febre (a depuração diminui).
- Muitas interações medicamentosas — consulte a tabela de interações. A maioria é metabolizada pelo CYP1A2; muitos inibidores e indutores alteram significativamente os níveis.
- Tabagismo induz o CYP1A2 e reduz os níveis de teofilina em ~50% — reajuste a dose ao parar de fumar.
- Doença cardíaca: use com cautela em arritmias, insuficiência cardíaca, hipertensão grave.
- Hipertireoidismo: aumento da depuração mais efeitos adrenérgicos exagerados.
- Gravidez e amamentação: geralmente evitado; use apenas se o benefício for claro.
- Doença hepática: reduza a dose — as metilxantinas são metabolizadas hepaticamente.
Contraindicações
- Hipersensibilidade à teofilina ou outras xantinas (cafeína, teobromina)
- Doença ulcerosa péptica ativa
- Taquiarritmias não controladas
- Insuficiência cardíaca grave (NYHA IV)
Interações medicamentosas
| Medicamento interagente | Efeito | O que fazer |
|---|---|---|
| Ciprofloxacin, eritromicina, claritromicina, fluvoxamina | Inibem a CYP1A2 → aumentam os níveis de teofilina → toxicidade (náusea, arritmia, convulsões) | Evitar ou reduzir a dose de teofilina em 50%; verificar níveis séricos |
| Cimetidina, alopurinol | Aumentam os níveis de teofilina | Reduzir a dose; monitorar os níveis |
| Fenitoína, carbamazepina, rifampicina | Induzem a CYP — reduzem os níveis | Pode ser necessária dose maior |
| Tabagismo | Induz a CYP1A2 — reduz os níveis | Reajustar a dose ao parar de fumar |
| β-agonistas, diuréticos | Hipocalemia aditiva | Monitorar potássio |
Armazenamento
- Armazene abaixo 25°C em local fresco e seco, longe da luz solar direta.
- Mantenha na embalagem original até o uso para proteger da umidade e da luz.
- Não use após a data de validade impressa na cartela.
- Mantenha fora do alcance de crianças.
Alternativas Relacionadas na MedsBase
- Asthalin Inhaler — salbutamol de alívio
- Budecort Inhaler — budesonida ICS preventivo
- Foracort Inhaler — budesonida + formoterol ICS-LABA
- Tiova Inhaler — tiotrópio LAMA para DPOC
- Montair — comprimido de montelucaste LTRA
Perguntas Frequentes
A teofilina ainda é usada no manejo moderno da asma?
Sim, mas como adjuvante de terceira linha. Os β2-agonistas inalatórios, CSI, CSI-LABA, LTRA e LAMA são a primeira linha; a teofilina é adicionada para doença refratária, particularmente asma noturna. O índice terapêutico estreito e as muitas interações medicamentosas limitam seu uso.
Como a dose é determinada?
Ajustada para nível sérico de teofilina de 10–20 mg/L. Verificar 5 dias após o início, após alteração de dose, com novo medicamento interativo, com cessação do tabagismo e durante doença/febre.
Por que tantas interações?
A teofilina é metabolizada pelo CYP1A2 — muitos medicamentos aumentam os níveis (ciprofloxacina, eritromicina, fluvoxamina, cimetidina) ou reduzem os níveis (rifampicina, fenitoína, tabagismo).
Quanto tempo dura o Unicontin-E?
O comprimido de liberação controlada fornece cobertura por 12 horas. A dosagem duas vezes ao dia mantém níveis séricos estáveis.
Quais são os sintomas de toxicidade?
Náusea grave, vômito persistente, taquicardia, palpitações, tremor, hiperatividade, convulsões (muitas vezes sem aviso), arritmias, hipotensão. Toxicidade acima de 20 mg/L é uma emergência — suspenda a dose, verifique o nível, cuidados de suporte.
Posso tomar com cafeína?
A cafeína e a teofilina são ambas metilxantinas com efeitos sobrepostos. Cafeína em excesso pode amplificar tremor, taquicardia e insônia. Reduza a cafeína se sintomático.
Por que o tabagismo afeta a dose?
O tabagismo induz o CYP1A2 (a enzima que metaboliza a teofilina). Fumantes precisam de doses mais altas; ao parar, os níveis aumentam — reajuste a dose.
O Unicontin-E é seguro na gravidez?
Geralmente evitado, a menos que o benefício seja claro. A terapia inalatória é preferida.
Posso esmagar ou dividir os comprimidos de Unicontin-E?
Não — os comprimidos de liberação controlada devem ser engolidos inteiros. Triturar destrói a matriz de liberação e pode causar toxicidade aguda.
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