Resposta Rápida — O que é PT-141?
PT-141 (bremelanotide) é um agonista sintético do receptor de melanocortina que atua no MC4R no sistema nervoso central. Diferente dos inibidores da PDE5 que atuam na fisiologia vascular, o PT-141 ativa vias de excitação do SNC através da liberação de dopamina na área pré-óptica medial. Ele é aprovado pela FDA sob o nome comercial Vyleesi para o transtorno do desejo sexual hipoativo feminino (não a forma apenas para pesquisa vendida aqui). Fornecido em frascos liofilizados de 10 mg apenas para uso em pesquisa laboratorial.
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| Especificação | Detalhe |
|---|---|
| Número CAS | 189691-06-3 |
| Fórmula Molecular | C50H68N14O10 |
| Peso Molecular | 1025.18 Da |
| Sequência | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Forma | Pó liofilizado (ou conforme fornecido) |
| Pureza | ≥99% (verificado por HPLC, COA sob solicitação) |
| Armazenamento | Liofilizado: 2–8 °C (geladeira) para estoque de trabalho; −20 °C para armazenamento de longo prazo de frascos fechados. Reconstituído: 2–8 °C, usar em até ~30 dias. Proteger da luz. Não congelar e descongelar a solução reconstituída. |
| Solubilidade | Água bacteriostática (recomendada) ou água estéril para períodos de uso mais curtos |
| Uso em Pesquisa | Para uso exclusivo em pesquisa laboratorial. Não destinado a uso diagnóstico ou terapêutico em humanos ou veterinária. |
O Que É PT-141?
PT-141 (nome não proprietário internacional: bremelanotide) é um análogo sintético de peptídeo cíclico de sete aminoácidos do hormônio estimulante de melanócitos alfa (α-MSH). Ele pertence à família das melanocortinas e foi originalmente desenvolvido a partir de estudos do Melanotan II, que os pesquisadores observaram produzir efeitos inesperados de excitação como efeito colateral durante pesquisas relacionadas ao bronzeamento.
Sequência (cíclica): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Peso molecular aproximadamente 1.025 Da. O PT-141 se liga aos receptores de melanocortina com preferência pelo receptor MC4 (MC4R), com atividade mensurável no MC1R, MC3R e MC5R. O sinal de pesquisa de excitação do SNC é atribuído principalmente à ativação do MC4R na área pré-óptica medial do hipotálamo.
A bremelanotida foi aprovada pela FDA em junho de 2019 sob o nome comercial Vyleesi especificamente para o transtorno do desejo sexual hipoativo generalizado (HSDD) em mulheres na pré-menopausa. A forma para uso exclusivo em pesquisa vendida por fornecedores de peptídeos para pesquisa é quimicamente idêntica, mas é não o produto terapêutico aprovado pela FDA e é destinado apenas para uso em pesquisa laboratorial. Para um mecanismo mais profundo e contexto de pesquisa publicado, consulte nosso guia completo de pesquisa sobre PT-141.
Mecanismo de Ação — Via de Excitação Central (Não Vascular)
A distinção mecanística mais importante do PT-141 é que ele age centralmente — no cérebro — em vez de perifericamente no músculo liso vascular. Isso o torna fundamentalmente diferente dos inibidores da PDE5 (Viagra, Cialis), que visam a via do óxido nítrico vascular para produzir ereção por meio de alterações no fluxo sanguíneo:
- agonismo do receptor MC4 — O PT-141 se liga ao MC4R na área pré-óptica medial hipotalâmica (mPOA) e no núcleo paraventricular. A ativação do MC4R nessas regiões é um regulador a montante reconhecido das vias de excitação sexual em homens e mulheres.
- Sinalização dopaminérgica — A ativação do MC4R no mPOA desencadeia a liberação de dopamina em regiões associadas ao comportamento apetitivo e à excitação. Acredita-se que este sinal de dopamina a jusante medeia os efeitos comportamentais observados em pesquisas.
- Independência da fisiologia vascular — como o PT-141 atua no cérebro e não no sistema vascular, seus efeitos são independentes da disponibilidade de óxido nítrico ou da função endotelial. Esta é a base mecanicista para a pesquisa com PT-141 em populações onde os inibidores da PDE5 são ineficazes (disfunção sexual de origem central, disfunção pós-SSRI, pesquisa com lesão medular).
Como os receptores de melanocortina são expressos em múltiplos tecidos, o PT-141 tem utilidade em pesquisas além dos estudos de função sexual — incluindo pesquisa em choque hemorrágico (efeitos vasopressores do MC4R), neurociência do comportamento apetitivo e farmacologia comparativa de melanocortinas.
Aplicações em Pesquisa Publicada
O PT-141 é utilizado em contextos de pesquisa laboratorial que investigam:
- Pesquisa em vias de excitação central — modelos em roedores e in vitro de sinalização da função sexual no SNC (King et al., Pharmacol Biochem Behav 2010)
- Farmacologia de receptores de melanocortina — pesquisa em sinalização do MC4R e vias a jusante de cAMP/PKA
- Pesquisa em choque hemorrágico — estudos adjacentes a vasopressores em pesquisa pré-clínica de modelos de trauma
- Farmacologia comparativa de excitação — comparação com inibidores da PDE5 (vasculares) e outros compostos não vasculares de excitação
- Pesquisa em neurociência — sinalização dopaminérgica mPOA e pesquisa de comportamentos apetitivos em modelos comportamentais de roedores
- Perfil de seletividade de receptores — estudos de seletividade MC3R vs MC4R em pesquisa de análogos de melanocortina
Para um contexto mais amplo sobre peptídeos no campo de pesquisa em saúde sexual, consulte o catálogo de peptídeos de pesquisa.
Concentrações Disponíveis
MedsBase oferece PT-141 em frascos liofilizados de 10 mg, disponíveis em formatos de embalagem com 10, 20 ou 30 frascos:
| Dosagem do Frasco | Caso de Uso Típico | Tamanhos de Embalagem |
|---|---|---|
| 10 mg | Dose padrão para pesquisa — permite aproximadamente 6 administrações por frasco na dose de titulação de 1,5 mg | 10, 20 ou 30 frascos |
O formato de frasco de 10 mg corresponde ao uso típico em protocolos de pesquisa — 1–2 mg por administração conforme necessário, sendo 1,5 mg um ponto de partida comum para titulação em protocolos publicados. Fornecido como pó liofilizado com pureza ≥99% em HPLC.
Comparação — PT-141 vs inibidores da PDE5
PT-141 e inibidores da PDE5 atuam na função sexual por mecanismos completamente diferentes. Compreender essa diferença é fundamental para qualquer pesquisa comparativa com PT-141:
| Critério | PT-141 (Bremelanotide) | Inibidores da PDE5 (sildenafil, tadalafil, etc.) |
|---|---|---|
| Mecanismo | Ativação central (SNC) do receptor MC4R de melanocortina | Inibição periférica (vascular) da PDE5 |
| Tecido alvo | Hipotálamo (mPOA) | Músculo liso vascular |
| Requer sinalização de NO? | Não — independente da via vascular | Sim — amplifica o NO endógeno |
| Via de administração | Injeção subcutânea | Comprimido oral |
| Indicação aprovada pela FDA | HSDD feminino (Vyleesi, 2019) | DE masculina, HAP |
| Populações de pesquisa | Pesquisa sobre excitação de origem central, pós-SSRI | Pesquisa vascular periférica / endotelial |
Armazenamento e Reconstituição
Antes da reconstituição: armazene frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original, estáveis por até 36 meses. Evite ciclos de congelamento-descongelamento no pó.
Procedimento de reconstituição: injete água bacteriostática pela parede lateral do frasco de peptídeo conforme o gráfico acima. Agite suavemente — não não agite e aguarde 5–10 minutos para dissolução completa. Uma solução corretamente reconstituída deve estar límpida e incolor.
Após a reconstituição: armazene refrigerado a 2–8 °C e use dentro de 30 dias. Não congele a solução reconstituída — ciclos de congelamento-descongelamento degradam a integridade do peptídeo.
Perguntas Frequentes
Para que o PT-141 é usado em pesquisa?
O PT-141 é usado em pesquisas laboratoriais que investigam a sinalização de vias de excitação central, farmacologia de receptores de melanocortina (especialmente MC4R), efeitos vasopressores em choque hemorrágico, neurociência do comportamento apetitivo e farmacologia comparativa de excitação versus inibidores da PDE5. É vendido aqui estritamente para uso em pesquisa laboratorial apenas.
Como o PT-141 é diferente do Viagra ou do Cialis?
O PT-141 age centralmente, no cérebro — ele se liga aos receptores MC4 de melanocortina no hipotálamo para desencadear excitação via sinalização de dopamina. Os inibidores da PDE5 (sildenafil / Viagra, tadalafil / Cialis) agem perifericamente no músculo liso vascular para melhorar o fluxo sanguíneo via amplificação do óxido nítrico. Os mecanismos são totalmente separados, e é por isso que a pesquisa com PT-141 inclui populações onde os inibidores da PDE5 são ineficazes.
Qual é a dose típica de PT-141 em pesquisa?
Protocolos pré-clínicos publicados e o rótulo aprovado pela FDA do Vyleesi descrevem 1,75 mg por administração conforme necessário, com alguns protocolos de pesquisa usando titulação de 1–2 mg. Um frasco de 10 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática rende 5 mg/mL — 30 marcas em uma seringa U-100 fornecem 1,5 mg.
O PT-141 é aprovado pela FDA?
A bremelanotida (PT-141) é aprovada pela FDA sob o nome comercial Vyleesi (AMAG Pharmaceuticals, 2019) especificamente para transtorno do desejo sexual hipoativo generalizado (HSDD) em mulheres na pré-menopausa. A forma para uso exclusivo em pesquisa vendida por fornecedores de peptídeos é quimicamente idêntica, mas não é não o produto terapêutico aprovado e não deve ser usado para terapia.
Como o PT-141 deve ser armazenado?
Frascos liofilizados: refrigerar a 2–8 °C na embalagem original, estáveis por até 36 meses. Solução reconstituída: refrigerar a 2–8 °C, usar em até 30 dias. Não congelar a solução reconstituída — ciclos de congelamento-descongelamento degradam o peptídeo.
Como devo reconstituir o PT-141?
Siga o gráfico de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática na parede lateral do frasco, agite suavemente e aguarde 5 a 10 minutos para a dissolução completa. Não não agite o frasco. O gráfico fornece três opções de diluição dependendo do tamanho da dose por administração que o seu protocolo de pesquisa exige.
Quais dosagens a MedsBase oferece?
A MedsBase oferece PT-141 em frascos liofilizados de 10 mg, disponíveis em embalagens de 10, 20 ou 30 frascos. Todos os frascos são fornecidos com pureza HPLC de 99%+ e um certificado de análise mediante solicitação.
O PT-141 é o mesmo que Melanotan II?
Não, mas eles compartilham um ancestral. Ambos são análogos de melanocortina, e o PT-141 foi desenvolvido a partir de observações durante a pesquisa do Melanotan II. O Melanotan II é um agonista mais amplo de melanocortina (MC1R/MC3R/MC4R/MC5R) com atividade significativa de estimulação de melanócitos (efeito bronzeador). O PT-141 foi refinado para reduzir a atividade do MC1R (bronzeamento mínimo) enquanto preservava o sinal de pesquisa de excitação mediado pelo MC4R.
O PT-141 causa efeitos colaterais em pesquisas?
Pesquisas publicadas e os dados do ensaio clínico do Vyleesi relatam os efeitos mais comuns como náusea transitória, rubor e dor de cabeça leve após a administração. A elevação transitória da pressão arterial foi observada; o Vyleesi traz uma precaução para pacientes com hipertensão não controlada ou doença cardiovascular. Uma pequena proporção de sujeitos de pesquisa experimenta hiperpigmentação focal transitória (relacionada à atividade residual do MC1R).
Quando o PT-141 é tipicamente usado em comparação com os inibidores da PDE5 em pesquisas?
Protocolos de pesquisa com PT-141 são tipicamente selecionados quando a questão de pesquisa envolve disfunção sexual de origem central (não vascular), disfunção sexual pós-SSRI, pesquisa de desejo sexual feminino ou farmacologia comparativa central versus periférica. Os inibidores da PDE5 permanecem como referência para pesquisas de ED vascular.
Posso tomar PT-141 com outros peptídeos em pesquisas?
O PT-141 atua através de uma família distinta de receptores (melanocortina) em comparação com os peptídeos GHRP/GHRH (ipamorelin, CJC-1295), peptídeos de cura (BPC-157, TB-500) e peptídeos metabólicos (retatrutide). As interações farmacológicas são mínimas, embora os protocolos de pesquisa devam considerar perfis de efeitos colaterais independentes.
Qual é a meia-vida do PT-141?
O PT-141 (bremelanotide) tem uma meia-vida plasmática de aproximadamente 2,7 horas, com base em dados farmacocinéticos de estudos clínicos da formulação aprovada Vyleesi. Soluções reconstituídas devem ser armazenadas a 4 °C e utilizadas dentro de 30 dias.
Como o PT-141 difere do Melanotan II?
O PT-141 é um metabólito do Melanotan II com atividade reduzida no MC1R e atividade relativamente mais seletiva no MC4R — o que lhe conferiu um caminho de desenvolvimento clínico focado em pesquisas sobre excitação central que resultou na aprovação pela FDA (Vyleesi). O Melanotan II tem uma atividade mais ampla nos receptores de melanocortina (MC1R–MC5R) e é estudado tanto para pigmentação induzida por UV quanto para excitação. Em contextos de pesquisa, o PT-141 possui o conjunto de dados clínicos mais caracterizado dos dois.
Posso pedir PT-141 para envio internacional?
Sim. A MedsBase envia PT-141 para todo o mundo por meio de nossa rede dedicada de envio de peptídeos. Pedidos exclusivos de peptídeos se qualificam para nosso serviço de envio de peptídeos independente. Os pedidos são enviados em embalagens com controle de temperatura e rastreamento completo.
Outros Peptídeos para Pesquisa de Recuperação e Desempenho
- BPC-157 — Composto de Proteção Corporal — pesquisa sobre recuperação de tendões, ligamentos e intestino
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- CJC-1295 com DAC — Análogo de GHRH com meia-vida prolongada
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Leitura Adicional
📖 Conheça a pesquisa por trás deste peptídeo
Leia nosso guia completo baseado em evidências: PT-141 (Bremelanotide) — mecanismo, histórico da Vyleesi, protocolos de pesquisa. Aborda a farmacologia dos receptores de melanocortina, a biologia das vias de excitação do SNC, o histórico de aprovação pela FDA, faixas de dosagem de pesquisas publicadas, protocolos de reconstituição e notas de segurança.


























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