Repace

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Nossos medicamentos genéricos são obtidos de fabricantes certificados pela WHO-GMP e enviados mundialmente em embalagens discretas e simples — sem o nome do medicamento no exterior da encomenda. Pagamentos com cartão são processados por um processador regulamentado (os descritores de extrato incluem um processador de pagamento regulamentado — nunca “MedsBase” ou qualquer nome de medicamento). Criptomoedas e transferência bancária SEPA também são aceitas. Cada pedido é garantido pela nossa Política de Reenvio.

Nossos medicamentos genéricos são provenientes de fabricantes certificados pela WHO-GMP e enviados para todo o mundo em embalagens discretas e simples — sem o nome do medicamento na parte externa da encomenda. Os pagamentos com cartão são processados por um processador regulamentado (os descritores de extrato incluem um processador de pagamentos regulamentado — nunca “MedsBase” ou qualquer nome de medicamento). Crypto e transferência bancária SEPA também são aceitos. Cada pedido é respaldado pela nossa Política de Garantia de Reenvio.

O Que É Repace?

Repace é um comprimido oral de losartana 25/50 mg da Sun Pharma, fornecido em embalagens de 30-180 comprimidos. O primeiro ARB aprovado para uso clínico (DuPont Merck 1995, como Cozaar) — o agente de referência da classe. Losartana é um pró-fármaco ativado pelo CYP2C9 e CYP3A4 em seu metabólito ativo E-3174 (EXP-3174). O fármaco original tem meia-vida de ~2 horas; o metabólito ativo tem meia-vida de 6-9 horas.

Como o Losartana Reduz a Pressão Arterial

Os BRAs bloqueiam o receptor do tipo 1 da angiotensina II (AT₁) diretamente, impedindo que a angiotensina II se ligue e exerça seus efeitos vasoconstritores e de liberação de aldosterona. Este é um receptor a jusante de onde os inibidores da ECA atuam (que bloqueiam a formação de angiotensina II) e produz efeitos clínicos equivalentes: diretamente, impedindo que a angiotensina II se ligue e exerça seus efeitos vasoconstritores e de liberação de aldosterona. Este é um receptor a jusante de onde os inibidores da ECA atuam (que bloqueiam a formação de angiotensina II) e produz efeitos clínicos equivalentes:

• Vasodilatação arterial direta — menor retenção de sódio e água
• Redução da secreção de aldosterona — menos retenção de sódio e água
• Redução da ativação do sistema nervoso simpático
• — o mecanismo de proteção vascular além da simples redução da pressão arterial — o mecanismo de proteção vascular além da simples redução da pressão arterial
• — esta é a principal diferença clínica em relação aos inibidores da ECA. Os BRAs NÃO causam a tosse seca que afeta até 20% dos usuários de inibidores da ECA, porque não interferem no metabolismo da bradicinina. Consequência clínica desse mecanismo: os BRAs alcançam controle da pressão arterial equivalente aos inibidores da ECA com taxas menores de tosse (0-3% vs 20% para inibidores da ECA) e angioedema (aproximadamente 30-50% menor que os inibidores da ECA, embora não zero).

Consequência clínica deste mecanismo: os BRAAs atingem controle de PA equivalente aos inibidores da ECA com taxas menores de tosse (0-3% vs 20% para IECA) e angioedema (aproximadamente 30-50% menor que IECA, embora não zero).

Usos Aprovados e Baseados em Evidências

• Hipertensão — primary indication; first-line per international guidelines
• Hipertensão com gota ou hiperuricemia — exclusivamente uricosúrico
• Nefropatia diabética em diabetes tipo 2 — estudo RENAAL
• Hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda — Estudo LIFE
• Insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida — alternativa ao inibidor da ECA quando a tosse é intolerável
• Intolerância a inibidores da ECA (tosse, menos comumente angioedema) — alvo padrão de substituição

Evidência de ensaios clínicos pivotais: Estudo LIFE (2002) — a terapia à base de losartana reduziu AVC, morte CV e IM em 13% em comparação com a terapia à base de atenolol em hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda, estabelecendo a preferência moderna por BRA em vez de betabloqueadores mais antigos em HAS. RENAAL + IDNT — nefroproteção em nefropatia diabética. HEAAL — losartana em dose alta (150 mg) vs dose baixa (50 mg) em IC-FER; a dose alta reduziu hospitalizações.

Dosagem de Repace

Hipertensão:

• Dose inicial: 50 mg uma vez ao dia (25 mg em idosos, com depleção de volume ou comprometimento hepático)
• Dose alvo: 50-100 mg uma vez ao dia (divididos em 50 mg duas vezes ao dia em alguns pacientes)
• Máximo: 100 mg/dia
• Titular a cada 2-4 semanas; efeito anti-hipertensivo completo em 3-6 semanas

Insuficiência cardíaca: Iniciar com 12,5 mg uma vez ao dia, titular semanalmente até 50-150 mg uma vez ao dia (alvo HEAAL)

Administração: uma vez ao dia, com ou sem alimentos. Tome no mesmo horário todos os dias para controle estável da pressão arterial.

Monitoramento:

• Basal: ureia, eletrólitos (especialmente potássio), creatinina, TFGe. Pressão arterial domiciliar basal.
• Após 1-2 semanas: repetir U&E. Um pequeno aumento na creatinina (até 30%) é esperado e aceitável. Um pequeno aumento no potássio é comum.
• Após aumento da dose: repita U&E em 1-2 semanas.
• Contínuo: U&E anual uma vez estável.
• Interrompa e investigue: aumento da creatinina >30%, queda da TFGe >25%, potássio >5,5, hipotensão sintomática.

Descontinuação: não há síndrome de abstinência; no entanto, a interrupção abrupta causa rebote da pressão arterial ao longo de dias. Reduza gradualmente ao longo de 1-2 semanas ao interromper.

Efeitos Colaterais

Comum (>1%, geralmente leve):

• Tontura, hipotensão postural (geralmente leve; mais comum no início da terapia)
• Hipercalemia leve
• Aumento pequeno esperado da creatinina (até ~30% é aceitável; alteração hemodinâmica intrarenal, não nefrotoxicidade)
• Fadiga, dor de cabeça
• Sintomas respiratórios superiores, nasofaringite
• Dor nas costas, cãibras musculares

Incomum, mas importante:

• Angioedema — taxa menor do que com inibidores da ECA, mas ainda possível. Incidência ~0,1%. NÃO use um BRA se o paciente tiver histórico documentado de angioedema a um inibidor da ECA nas primeiras 4 semanas; uso cauteloso a longo prazo geralmente aceitável.
• Hipercalemia grave — especialmente com diuréticos poupadores de potássio (espironolactona), suplementos de potássio, AINEs ou DRC
• Lesão renal aguda na estenose bilateral da artéria renal — mesmo mecanismo dos inibidores da ECA
• Hipotensão da primeira dose em pacientes com depleção de volume (por exemplo, em uso de diuréticos em alta dose, IC grave)

Contraindicações

• Gravidez — contraindicação ABSOLUTA em todos os trimestres. Mesmo perfil teratogênico dos inibidores da ECA. Interrompa imediatamente na gravidez; mude para labetalol, metildopa, nifedipina ou hidralazina.
• Histórico de angioedema com qualquer inibidor da ECA ou BRA (dentro de 4 semanas)
• Estenose bilateral da artéria renal ou estenose em um único rim funcional
• Comprometimento hepático grave (Child-Pugh C) — principalmente para BRA pró-fármacos
• Hipercalemia >5,5 mmol/L na linha de base
• Uso concomitante de sacubitrilo/valsartana (Entresto) — é necessário um período de washout de 36 horas ao trocar
• Uso concomitante de alisquireno em diabetes ou DRC (dano observado no estudo ALTITUDE)
• Uso concomitante de inibidor da ECA — dano observado no estudo ONTARGET sem benefício
• Hipersensibilidade ao losartana

Amamentação: evitar nas primeiras semanas após o parto de um bebê prematuro. O uso a longo prazo durante a amamentação estabelecida geralmente é considerado aceitável, dada a baixa transferência para o leite, mas anti-hipertensivos alternativos (propranolol, nifedipina) são preferíveis quando possível.

Interações medicamentosas

• Diuréticos poupadores de potássio (espironolactona, eplerenona, amilorida, triantereno) — hipercalemia aditiva; monitorar de perto
• Suplementos de potássio e substitutos do sal — risco de hipercalemia
• AINEs — reduzem o efeito anti-hipertensivo e aumentam o risco de lesão renal aguda (especialmente a “tripla ameaça”: BRA + diurético + AINE)
• Lithium — os BRA reduzem a depuração de lítio; monitorar os níveis
• Inibidores da ECA — NÃO combine (dano ONTARGET)
• Sacubitrilo/valsartana (Entresto) — não combine; intervalo de 36 horas
• Alisquireno — evitar em diabetes ou DRC (dano ALTITUDE)
• Fluconazole — reduz a ativação do losartana para E-3174 (inibição do CYP2C9); pode reduzir o efeito na PA

Visão geral da classe BRA

BRA vs IECA — Quando escolher um BRA

Inibidores da ECA (ramipril, enalapril, lisinopril, perindopril) e os BRAAs atuam na mesma via renina-angiotensina e produzem redução equivalente da PA e proteção cardiovascular. Escolha um BRAA quando:

• Tosse por inibidor da ECA apareceu (em até 20% dos usuários; motivo mais comum para troca)
• Angioedema prévio por inibidor da ECA (use um BRAA com cautela, não dentro de 4 semanas após o episódio de angioedema)
• Alguns pacientes preferem o perfil de dose única diária dos BRAAs de longa duração, como o telmisartana, para controle suave de 24 horas
• Indicações específicas de moléculas — losartana para HAS+gota, irbesartana para nefropatia diabética tipo 2, valsartana como precursor do ARNI na IC

NÃO combine BRAA + inibidor da ECA. O estudo ONTARGET (2008) mostrou que a combinação produz MAIS eventos adversos (hipercalemia, IRA, hipotensão) sem qualquer benefício cardiovascular adicional. Se um paciente estiver usando ambos, interrompa um.

Armazenamento

Armazene Repace abaixo de 25°C na embalagem original em blíster. Mantenha fora do alcance de crianças.

Perguntas Frequentes

Quanto tempo o Repace leva para baixar a pressão arterial?

Queda inicial da PA em 1-2 horas; efeito anti-hipertensivo completo em 3-6 semanas. Meça a PA em casa no mesmo horário todos os dias para monitorar a resposta. Se a PA não atingir o alvo em 6 semanas, aumente a dose ou adicione um agente de segunda classe (CCB ou tiazídico são os complementos padrão para um BRA).

Troquei de um inibidor da ECA por causa da tosse — minha tosse vai desaparecer?

Sim. A tosse por inibidor da ECA é causada pelo acúmulo de bradicinina; os BRAs não aumentam a bradicinina. A tosse geralmente desaparece em 1-4 semanas de interromper o inibidor da ECA. Se sua tosse persistir por mais de 6 semanas após a troca para Repace, investigue uma causa alternativa (refluxo, gotejamento pós-nasal, asma).

Posso tomar Repace durante a gravidez?

Não — os BRAs são absolutamente contraindicados na gravidez, assim como os inibidores da ECA. Eles causam agenesia renal fetal, oligoidrâmnio, hipoplasia pulmonar e defeitos cranianos. Interrompa imediatamente se a gravidez ocorrer. Mulheres em idade fértil devem usar contracepção confiável; para aquelas que planejam engravidar, troque para labetalol, metildopa ou nifedipina antes da concepção.

Minha creatinina subiu um pouco após começar Repace — devo parar?

Um aumento de creatinina de até 30% dentro das primeiras 1-2 semanas é esperado e aceitável. Isso reflete o ajuste hemodinâmico intra-renal normal à medida que o tônus da arteríola eferente mediado pela angiotensina-II é removido. Um aumento >30% sugere estenose bilateral da artéria renal, depleção de volume ou interação com AINEs e requer investigação (interrompa o medicamento, realize imagem renal, revise a medicação concomitante).

Devo evitar alimentos ricos em potássio ao tomar Repace?

O consumo moderado de alimentos ricos em potássio (bananas, laranjas, espinafre, abacate, batatas) é seguro para a maioria dos usuários. Evite suplementos de potássio (slow-K) e substitutos do sal que contenham potássio, a menos que especificamente prescritos — estes podem causar hipercalemia perigosa quando combinados com BRA, especialmente em DRC ou com diuréticos poupadores de potássio.

Posso combinar Repace com meus outros medicamentos para pressão arterial?

Sim — os BRA combinam bem com bloqueadores dos canais de cálcio (anlodipino), diuréticos tiazídicos (HCTZ), e betabloqueadores (bisoprolol, metoprolol succinato). NÃO combine um BRA com um inibidor da ECA (ramipril, lisinopril, etc.) — o estudo ONTARGET mostrou danos sem benefícios.

Posso tomar ibuprofeno com Repace?

O uso ocasional e de curto prazo geralmente é aceitável; o uso crônico diário de AINEs (ibuprofeno, diclofenaco, naproxeno) reduzem o efeito anti-hipertensivo dos BRAAs E aumentam substancialmente o risco de LRA — especialmente quando combinados com um diurético (a “tripla ameaça”). Para dor crônica, o paracetamol é mais seguro; para inflamação, discuta alternativas.

Repace é para uso vitalício?

Para a maioria dos pacientes com hipertensão essencial, sim — a terapia anti-hipertensiva é vitalícia porque a interrupção faz a pressão arterial voltar aos níveis pré-tratamento em dias ou semanas. Alguns pacientes perdem a hipertensão através de perda significativa de peso, redução no consumo de álcool ou melhora no sono; seu médico pode então testar uma redução gradual com monitoramento da pressão arterial. Nunca pare de tomar Repace sem orientação médica.

E se eu perder uma dose?

Tome a dose esquecida assim que lembrar, a menos que esteja quase na hora da próxima dose — nesse caso, pule a dose esquecida e continue seu esquema normal. Não duplique a dose. Uma única dose esquecida não afetará significativamente o controle da PA a longo prazo.

Onde posso comprar Repace online?

Você pode comprar Repace (losartana 25/50 mg, 30-180 comprimidos) na MedsBase com embalagem discreta e envio mundial.

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