Survodutide

📦 Fiecare comandă este acoperită de politica noastră de Politica noastră de Reexpediere Garantată — dacă coletul dumneavoastră nu sosește în 20 de zile lucrătoare, îl relivrăm.

Ce este Survodutida?

Survodutide (cod de dezvoltare BI 456906) este un co-agonist dual cu acțiune îndelungată la receptorii GLP-1 și glucagon, dezvoltat în colaborare de Boehringer Ingelheim și Zealand Pharma. Reprezintă ramura farmaceutică occidentală a programului de cercetare al co-agoniștilor duali GLP-1/glucagon, alături de programele paralele care au produs mazdutida (Innovent Biologics, China) și compușii mai vechi Pegapamodutidă / Cotadutidă. Survodutida este structural compactă — doar 29 de aminoacizi — semnificativ mai scurtă decât agonii duali derivați din oxintomodulină, păstrând în același timp activitatea echilibrată de agonist la ambii receptori țintă prin substituții proiectate și acilare cu acid gras.

Survodutida are o greutate moleculară matură de aproximativ 3.800 Da, inclusiv modificarea acil. Lungimea de 29 de reziduuri este una dintre caracteristicile structurale: peptidele mai scurte sunt în mod tipic mai ieftine de sintetizat pe unitate de doză, dar au o suprafață mai mică pentru reglajul fin al farmacologiei de echilibru a receptorilor. Boehringer-Zealand a realizat echilibrul dual-agonist printr-o combinație de substituții strategice Aib la site-urile de clivaj DPP-4 și reglajul atent al reziduurilor din buzunarele de legare a receptorilor. Timpul de înjumătățire plasmatic este de aproximativ 6 zile, susținând administrarea săptămânală subcutanată.

Semnătura clinică actuală a survodutidei este efectul remarcabil asupra fibrozei hepatice MASH (steatohepatita asociată cu disfuncția metabolică) raportat în studiul de fază 2 — un rezultat care a distins-o de alți agoni duali și tripli cu efecte similare asupra greutății corporale. Datele de obezitate din faza 2 au arătat reduceri ale greutății corporale de aproximativ 19% la 4,8 mg săptămânal pe parcursul a 46 de săptămâni, plasând survodutida în același nivel de efect ca tirzepatida și la limita agonistului triplu retatrutidă. Survodutida este în prezent în studii de fază 3 pentru obezitate (design de studiu de tip SURMOUNT) și MASH. Survodutida nu este neaprobat de FDA, EMA, MHRA sau orice alt regulator major pentru utilizare terapeutică umană. Survodutida de grad de cercetare vândută aici este furnizată destinat doar pentru cercetare de laborator și nu este destinat administrării umane sau veterinare. Pentru coagonistul dual GLP-1/glucagon pentru frați, consultați Mazdutide pagina noastră de produs; pentru triplul agonist care adaugă GIP, consultați Retatrutidă.

Mecanismul de acțiune — Coagonism dual al receptorului GLP-1 / Glucagon cu accent hepatic

Ceea ce face ca survodutide să fie distinct din punct de vedere mecanic printre peptidele metabolice duale este raportul relativ echilibrat al potenței GLP-1-glucagon care produce atât efecte substanțiale de cheltuială energetică (brațul glucagon) cât și efectele canonice de sațietate/glicemice ale GLP-1, cu un accent deosebit pe rezultatele hepatice:

• Activarea receptorului GLP-1 — sățietate, secreție de insulină din celulele β, golire gastrică — Survodutide activează receptorul GLP-1 pe celulele beta pancreatice (secreție de insulină dependentă de glucoză, suprimarea glucagonului din celulele alfa), neuronii POMC din nucleul arcuat hipotalamic (reglarea centrală a apetitului) și aferentele vagale gastrice (întârzierea golirii gastrice). Acest braț se suprapune cu mecanismul semaglutidei și componenta GLP-1 a tuturor peptidelor incretin multiagoniste.
• Activarea receptorului de glucagon — mobilizarea lipidică hepatică, cheltuiala energetică, activarea țesutului adipos brun — Trăsătura definitorie comună cu mazdutida și retatrutide este agonismul receptorului de glucagon. În cercetarea survodutidei, acest braț produce o mobilizare hepatică de lipide deosebit de puternică — hepatocitele sunt foarte bogate în receptori de glucagon, iar activarea directă a căii glucagonului stimulează oxidarea acizilor grași și exportul de trigliceride. Efectul combinat cu beneficiile indirecte ale brațului GLP-1 asupra ficatului prin reducerea rezistenței la insulină produce semnalul distinct de fibroză MASH observat în Faza 2.
• Inginerie a echilibrului receptorilor și raportul de potență al agonisților duali — Provocarea farmacologică în co-agonismul dual GLP-1/glucagon constă în obținerea potenței relative corecte la fiecare receptor. Agonismul glucagon singur crește nivelul glucozei; agonismul GLP-1 singur produce o scădere puternică a glucozei. Efectul net depinde de raportul de ocupare a receptorilor in vivo la fiecare sit. Survodutide este conceput pentru un echilibru favorabil glucagonului în comparație cu mazdutide, ceea ce contribuie la efectele hepatice mai puternice, dar necesită o titrare mai atentă pentru a evita efectele nete asupra glucozei în protocoalele de cercetare timpurie de escaladare a dozei.

Acilarea cu acid gras la un reziduu de lizină (analog în concept cu lanțul acil C18 al semaglutidei) determină legarea reversibilă de serul-albumină care produce o timp de înjumătățire plasmatic de ~6 zile și susține administrarea subcutanată o dată pe săptămână în cercetarea clinică. Administrarea subcutanată este ruta standard de cercetare și singura rută utilizată în dezvoltarea clinică.

Aplicații de Cercetare Publicate

Survodutide este utilizat în contexte de cercetare de laborator care investighează:

• MASLD/MASH (boală hepatică asociată disfuncției metabolice) — conținutul de trigliceride hepatice, normalizarea ALT/AST, progresia stadiului de fibroză în modele preclinice și date din Faza 2 clinică; cel mai puternic semnal de cercetare al survodutidei și baza pentru programul său dedicat de Faza 3 MASH
• Cercetarea obezității și a compoziției corporale — modele preclinice de rozătoare DIO, compoziția corporală (DEXA/RMN), teste de ingestie alimentară, măsurarea cheltuielii energetice
• Cercetare preclinică în diabetul zaharat tip 2 — controlul glicemic, dinamica suprimării glucagonului, surrogății HbA1c; echilibrul receptorilor conceput favorizează scăderea netă a glucozei în ciuda componentei de glucagon
• Cercetarea cheltuielii energetice și a termogenezei — cheltuiala energetică în repaus, activarea țesutului adipos brun, exprimarea genelor termogene; deosebit de relevant având în vedere componenta de glucagon
• Cercetarea comparativă a agonisților duali — comparare directă cu alt co-agonist dual GLP-1/glucagon Mazdutide (derivat din oxintomodulină, 39 aa), co-agonistul dual GLP-1/GIP Tirzepatide, și triplul-agonist Retatrutidă; cercetarea strategiei de suprapunere a receptorilor
• Cercetare cardiovasculară — efecte asupra tensiunii arteriale, profilurilor lipidice; date de rezultate cardiovasculare acumulate din programele de fază 2/3
• Farmacologia axei glucagon — farmacologie izolată a receptorului de glucagon, dinamica producției hepatice de glucoză, caracterizarea echilibrului de potență între glucagon și receptorul GLP-1
• Cercetare comparativă a incretinelor — comparare cu GLP-1 monoagonist (Semaglutide) și farmacologia combinată a axei amilinei (Cagrilintide + Semaglutidă CagriSema).

Pentru un context mai larg privind locul survodutidei în peisajul peptidelor metabolice multi-agoniste, consultați Mazdutide ca sibling dual agonist GLP-1/glucagon, Retatrutidă ca triplu-agonist care adaugă GIP, Tirzepatide ca alternativă duală care utilizează GIP în loc de glucagon, și Semaglutide ca linie de bază cu un singur agonist. Răsfoiți întregul de peptide de cercetare pentru compuși înrudiți.

Concentrații și doze disponibile

MedsBase stochează Survodutidă în două dimensiuni de flacoane liofilizate calibrate pentru lungimile tipice ale protocoalelor de cercetare. Fiecare concentrație este disponibilă în formate de pachete cu 10 flacoane sau 20 flacoane, cu ghid complet de reconstituire:

Ambele concentrații sunt aceeași formă chimică (pudră liofilizată, puritate HPLC ≥99%). Dozele din studiile clinice de fază 2 sunt de 0,3–4,8 mg săptămânal cu un program de titrare de 4–6 luni, astfel flacoanele de grad de cercetare la 5 mg sau 10 mg reprezintă provizii pentru mai multe săptămâni de dozare echivalentă clinică pentru lucrări in-vivo. Survodutida este un peptid de cercetare relativ rar datorită dezvoltării clinice active și controalelor lanțului de aprovizionare farmaceutic occidental, ceea ce se reflectă în prețul pe mg în comparație cu peptidele sintetice mici mature.

Cum se compară — Survodutidă vs Mazdutidă

Survodutide și Mazdutide sunt cele două principale peptide de cercetare cu acțiune duală GLP-1/glucagon din literatura actuală. Ele au aceeași farmacologie a receptorilor — ambele activează receptorii GLP-1 și glucagon, ambele lipsesc activitatea GIP — dar diferă în originea structurală, lungime și raportul de echilibru al receptorilor proiectat. Comparația este una dintre cele mai clare din farmacologia actuală a agonisților duali, deoarece țintele receptorilor sunt identice și doar implementarea moleculară diferă.

Pentru cercetarea afecțiunilor hepatice MASH/MASLD, survodutide este instrumentul agonist dual mai frecvent menționat datorită semnalului distinct de fibrilă hepatică din Faza 2. Pentru cercetările interesate de axa glicemică cu interferență minimă a căii glucagonice, echilibrul preferențial pentru GLP-1 al mazdutidei este alegerea mai curată. Cele două peptide reprezintă împreună principalele abordări occidentale (Boehringer-Zealand) și orientale (Innovent) ale farmacologiei agoniste duale GLP-1/glucagon — ambele vor rămâne probabil în cercetare activă și dezvoltare clinică de-a lungul acestui deceniu.

Depozitare și reconstituire

Înainte de reconstituire: Păstrați flacoanele liofilizate la frigider la 2–8 °C în ambalajul original pentru stocul de lucru pe termen scurt. Pentru stocarea pe termen lung a flacoanelor nedeschise, congelați la −20 °C. Survodutida liofilizată este stabilă la refrigerare până la 24 de luni și la −20 °C până la 36 de luni. Evitați ciclurile de îngheț-dezgheț ale pulberii liofilizate.

Procedura de reconstituire: Injectați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului (nu direct pe tortul liofilizat). Pentru un flacon de 5 mg, 2,0 mL de apă bacteriostatică oferă o concentrație de lucru de 2,5 mg/mL — 0,04 mL furnizează 100 mcg; 0,2 mL furnizează 500 mcg; ~1,9 mL furnizează o doză de cercetare echivalentă clinică de 4,8 mg. Agitați ușor — nu primește, zgâlțâiți — și așteptați 5–10 minute pentru dizolvare completă (peptidele acilate se dizolvă mai lent decât peptidele nemodificate mai mici). O soluție reconstituită corect ar trebui să fie clară și incoloră, fără particule vizibile.

După reconstituire: Păstrați la frigider la 2–8 °C și utilizați în termen de 30 de zile pentru stabilitate optimă. Nu congelați soluția reconstituită — ciclurile de îngheț-dezgheț degradează integritatea peptidelor. Eliminați orice flacon care prezintă tulbureală, precipitat sau decolorare.

Întrebări frecvente

Pentru ce este utilizat Survodutide în cercetare?

Survodutide este utilizat în cercetările de laborator care investighează boala hepatică MASLD/MASH (cel mai puternic semnal distinctiv de cercetare), reglarea obezității și a compoziției corpului, modelele preclinice de diabet de tip 2, cheltuielile energetice și termogeneza, precum și farmacologia incretină comparativă multi-agonistă față de GLP-1 mono-agonist, dual GLP-1/GIP (tirzepatidă), dual GLP-1/glucagon înrudit mazdutidă și triplu-agonist retatrutidă. Survodutidele de grad de cercetare vândut aici este primește, aprobat de FDA și este furnizat strict pentru utilizare în cercetarea de laborator.

Cum diferă Survodutide de Mazdutide?

Ambele sunt co-agoniști duali GLP-1/glucagon cu aceleași ținte de receptor, dar diferă prin originea structurală și raportul de echilibru al receptorului ingineriat. Survodutide este un compus compact de 29 de aminoacizi Boehringer-Zealand cu un echilibru de potență favorizat de glucagon care produce efecte hepatice deosebit de puternice (baza pentru semnalul său de fază 2 MASH). Mazdutide este un compus derivat din oxintomodulină de ~39 de aminoacizi Innovent cu un echilibru favorizat de GLP-1 care produce efecte glicemice mai curate. Pentru cercetarea MASH, survodutide este alegerea canonică; pentru cercetarea curată a axei glicemice cu interferență minimă de glucagon, mazdutide este preferat.

Cum diferă Survodutide de Tirzepatide?

Ambele sunt agoniste duale incretine, dar activează receptori secundari diferiți. Tirzepatida este GLP-1 + GIP (~22% efect asupra greutății corporale în SURMOUNT-1). Survodutide este GLP-1 + glucagon (~19% în faza 2). Cele două combinații de receptori produc profile metabolice calitativ diferite: GIP adaugă lipoliză adipocitară în condiții de post; glucagonul adaugă cheltuieli energetice substanțiale și mobilizare hepatică de lipide. Survodutide are semnalul unic de fibroză MASH datorită efectului său hepatic de lipidă condus de glucagon.

Cum diferă Survodutide de Retatrutide?

Retatrutida adaugă activarea receptorului GIP pe lângă GLP-1 + glucagon — este un triplu agonist. Survodutide se oprește la combinația duală. Efectul asupra greutății corporale în faza 2 al retatrutidei (~24%) este mai mare decât al survodutidei (~19%), sugerând că GIP adaugă un beneficiu substanțial. Survodutide are semnalul MASH mai puternic în studiul său de fază 2 respectiv. Pentru cercetarea care izolează combinația duală GLP-1 + glucagon fără confuzia GIP, survodutide (și mazdutide) sunt instrumentele mai curate.

Care este doza tipică de cercetare a Survodutidei?

Protocoalele clinice de fază 2 publicate utilizează dozarea subcutanată săptămânală cu un program lung de titrare începând cu 0,3 mg și trecând prin 0,9, 1,8, 2,4, 3,6 până la o doză de întreținere de 4,8 mg săptămânal pe parcursul a aproximativ 24 de săptămâni. Un flacon de 5 mg reconstituit cu 2,0 mL apă bacteriostatică produce 2,5 mg/mL — ~1,9 mL este egal cu o doză de cercetare echivalentă clinică de 4,8 mg.

Este Survodutide aprobat de FDA?

Nu. Survodutide nu este aprobat de FDA, EMA, MHRA sau de orice alt regulator major pentru utilizare terapeutică umană. Studiile de fază 3 pentru obezitate și MASH sunt în desfășurare conform literaturii curente. Toată survodutida vândută de furnizori doar pentru uz de cercetare este destinată investigațiilor de laborator și nu trebuie administrată oamenilor.

Cum trebuie păstrat Survodutide?

Flacoane liofilizate: refrigerate la 2–8 °C pentru stocul de lucru pe termen scurt, sau la −20 °C pentru stocarea pe termen lung a flacoanelor nedeschise. Soluția reconstituită: refrigerată la 2–8 °C, de utilizat în 30 de zile. Nu înghețați soluția reconstituită — ciclurile de înghețare-dezghețare degradează peptida. Protejați de lumina directă în permanență.

Cum se reconstituie Survodutide?

Urmați procedura de reconstituire de mai sus. Adăugați apă bacteriostatică pe peretele lateral al flaconului (nu direct pe tortul liofilizat), învârtiți ușor și lăsați 5–10 minute pentru dizolvare completă (peptidele acilate se dizolvă mai lent decât peptidele nemodificate mai mici). Nu primește, Agitați flaconul. O soluție reconstituită corect este limpede și incoloră. Pentru un flacon de 5 mg + 2,0 mL diluent, concentrația de lucru este de 2,5 mg/mL.

Ce doze stochează MedsBase?

MedsBase comercializează Survodutide în flacoane liofilizate de 5 mg și 10 mg. Fiecare concentrație este disponibilă în ambalaje cu 10 sau 20 de flacoane. Toate flacoanele au o puritate HPLC de 99%+, cu certificat de analiză disponibil la cerere.

De ce este Survodutide deosebit de relevant pentru cercetarea MASH?

Echilibrul dual al receptorilor cu preferință pentru glucagon al Survodutidei produce efecte hepatice deosebit de puternice în cercetările publicate. Hepatocitele sunt bogate în receptori de glucagon, astfel încât activarea căii glucagonului stimulează direct oxidarea acizilor grași și exportul trigliceridelor din ficatul steatos. Combinate cu beneficiile indirecte ale componentei GLP-1 prin reducerea rezistenței la insulină, efectul dual asupra ficatului explică îmbunătățirea remarcabilă a stadiului de fibroză MASH raportată în studiul de fază 2 — un rezultat care a diferențiat survodutide de alți agonisti duali și tripli la efecte comparabile asupra greutății corporale.

Componenta de glucagon cauzează hiperglicemie?

Paradoxul clasic “glucagon” se aplică survodutidei, la fel ca și altor co-agoniști duali GLP-1/glucagon: glucagonul singur crește glicemia prin stimularea producției hepatice de glucoză, dar acțiunea dominantă hipoglicemiantă a componentei GLP-1 asupra insulinei și suprimarea glucagonului la celulele beta și alfa contrabalansează acest efect. Raportul de echilibru al receptorilor inginerizat al Survodutidei realizează o scădere netă a glicemiei în ciuda activării receptorilor de glucagon — datele publicate din faza 2 confirmă îmbunătățirea controlului glicemic la cohortele cu diabet zaharat de tip 2 la doza de menținere.

Survodutide cauzează efecte adverse în cercetare?

Cel mai consistent rezultat este gastrointestinal, similar altor peptide pe axa GLP-1 — greața, suprimarea trecătoare a apetitului și întârzierea golirii gastrice sunt dependente de doză și tind să se atenueze cu programul lung de titrare utilizat în faza 2. Efectele legate de componenta de glucagon includ creșteri modeste ale frecvenței cardiace de repaus și (rar) efecte tranzitorii asupra tensiunii arteriale. Titrarea lungă este parțial concepută pentru a minimiza aceste efecte.

Care este timpul de înjumătățire al Survodutidei?

În cercetarea preclinică și clinică, survodutide are o timp de înjumătățire plasmatic de aproximativ 6 zile după administrare subcutanată, comparabil cu tirzepatide (~5 zile) și ușor mai scurt decât semaglutide (~7 zile). Timpul de înjumătățire este obținut prin legarea reversibilă la albumina serică circulantă prin intermediul lanțului acil de acid gras la un reziduu de lizină.

Cât timp durează până survodutide își arată efectele în cercetarea preclinică?

Efectele farmacodinamice acute asupra toleranței la glucoză și golirii gastrice sunt detectabile în câteva ore după prima doză. Efectele asupra greutății corporale în modelele de rozătoare DIO devin de obicei semnificative statistic după 1–2 săptămâni de administrare săptămânală. Efectele MASLD/MASH asupra conținutului de trigliceride hepatice și normalizarea ALT/AST se acumulează pe parcursul a 8–16 săptămâni de administrare regulată. Efectul maxim asupra compoziției corporale se dezvoltă pe parcursul a 24–46 de săptămâni, reflectând traiectoria din Faza 2.

Pot să comand Survodutide pentru transport internațional?

Da. MedsBase expediază Survodutide în întreaga lume prin rețeaua noastră dedicată de transport de peptide. Comenzile care conțin doar peptide se califică pentru serviciul nostru independent de transport de peptide. Toate comenzile sunt expediate în ambalaje cu control al temperaturii, cu urmărire completă și sunt acoperite de Politica noastră de Reexpediere Garantată.

Alte peptide pentru cercetare metabolică, MASH și multi-agoniști

• Mazdutide — Co-agonist dual GLP-1/glucagon — raport alternativ de echilibru al receptorilor
• Retatrutidă — Agonist triplu GLP-1/GIP/glucagon — adaugă GIP la profilul dual GLP-1/glucagon
• Tirzepatide — Agonist dual GLP-1/GIP — agonist dual alternativ care utilizează GIP în loc de glucagon
• Semaglutide — Agonist simplu GLP-1 — comparator de bază canonic
• Cagrilintide — Analog de amilină — abordare alternativă de farmacologie combinată

Lectură suplimentară

Mai multe opțiuni în Peptide

Clasificate în funcție de volumul recent de comenzi MedsBase — ce aleg alți clienți în această categorie.

BPC-157

US$115.00 – US$705.00Interval de preț: US$115.00 până la US$705.00

Retatrutidă

US$310.00 – US$6,515.00Interval de preț: US$310.00 până la US$6,515.00

Apă BAC (Apă bacteriostatică)

US$50.00 – US$150.00Interval de preț: US$50.00 până la US$150.00

NAD⁺

US$210.00 – US$1,975.00Interval de preț: US$210.00 până la US$1,975.00