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L-グルタチオン(還元型/GSH)注射剤 — 研究用グレード

✅ γ-グルタミルトリペプチド(γ-Glu-Cys-Gly)— 主要な細胞内非タンパク質チオール
✅ GPx基質(過酸化物還元)+GST補助基質(異物抱合)+酸化還元状態緩衝
✅ ユニークなγ-ペプチド結合 — ペプチダーゼ耐性; γ-GTのみが切断
✅ 細胞抗酸化防御研究の標準参照化合物
✅ 凍結乾燥USPグレード還元型; CAS 70-18-8, MW 307.32

L-グルタチオン(還元型/GSH) γ-グルタミル-システイニル-グリシントリペプチド研究用化合物を含みます。

医学的監修: Morgan Ellis — 医薬品研究者 · 8年の経験  · 最終監修日:2026年5月

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クイックアンサー — グルタチオン(GSH)とは何ですか?

L-グルタチオン(還元型; GSH) は、トリペプチドであるγ-グルタミル-システイニル-グリシン(γ-Glu-Cys-Gly)、CAS 70-18-8、分子式 C10H17N3O6S、分子量307.32 g/mol。GSHは、細胞内にミリモル濃度で存在する最も豊富な非タンパク質性チオールであり、細胞抗酸化防御研究の標準的な基準化合物です。その独特な γ-ペプチド結合 グルタミン酸のγ-カルボキシル基とシステインのアミノ基の間(標準的なα-ペプチド結合ではなく)により、GSHは一般的なペプチダーゼに耐性を持ちます — γ-グルタミルトランスフェラーゼ(γ-GT)のみがこれを切断できます。細胞は、GSHをグルタチオンペルオキシダーゼを介した過酸化水素の還元における主要な電子供与体として、グルタチオン-S-トランスフェラーゼを介した異物解毒における共役補基質として、そしてタンパク質チオール-ジスルフィド平衡を制御するレドックス状態緩衝剤として使用します。こちらは、研究用としてのみ、凍結乾燥USPグレード粉末で提供されます。

MedsBaseで得られるもの: 凍結乾燥、HPLC純度99%以上のL-グルタチオン(還元型) · 要望に応じてCOAを提供 · 温度安定性に優れた中身がわからない梱包 · 研究用資材の全世界配送 · 1,400件以上の検証 カスタマーレビュー

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仕様詳細
化合物クラスγ-グルタミルトリペプチド; 主要な細胞内非タンパク質チオール抗酸化物質; 低分子研究用ペプチド(γ結合、ペプチダーゼ耐性)
化学名L-グルタチオン、還元型(γ-L-グルタミル-L-システイニル-グリシン; 別名: GSH、グルタチオン遊離酸、還元型グルタチオン)
CAS番号70-18-8(還元型GSH); 関連物質: 27025-41-8(酸化型GSSG二量体、こちらでは供給されません)
分子式C10H17N3O6S
分子量307.32 g/mol(遊離酸)
配列γ-L-グルタミル-L-システイニル-グリシン(γ-Glu-Cys-Gly)。その γ-ペプチド結合 グルタミン酸のγ-COOH側鎖とシステインのα-アミノ基の間で、標準的なα-ペプチド結合ではなく。この非標準的な結合が、GSHを一般的なα-ペプチダーゼに対して耐性にしている理由です — γ-グルタミルトランスフェラーゼ(γ-GT)のみがこれを切断し、これが細胞外でのGSH分解と再利用の律速段階となります。
作用機序細胞における3つの主要な役割. (1) グルタチオンペルオキシダーゼへの電子供与体 (GPxファミリー) — 2 GSH + H2O2 → GSSG + 2 H2O, 標準的な細胞内過酸化水素還元反応; その後GSSGはNADPH依存性グルタチオン還元酵素により2つのGSHに還元されます。(2) グルタチオン-S-トランスフェラーゼの補助基質 (GSTファミリー) — 親電子性の異物および内在性基質にGSHを抱合し、排泄可能なメルカプツール酸抱合体を生成します(肝臓の主要な解毒経路)。(3) 酸化還元状態の緩衝剤 — GSH:GSSG比(正常細胞では通常約100:1)は、チオレドキシンおよびグルタレドキシンを介した交換によりタンパク質のチオール-ジスルフィド平衡を制御し、数千もの酸化還元感受性タンパク質の活性を調節します。
形態白色~微黄白色の結晶性粉末の凍結乾燥品;単回使用の研究用バイアル。 非常に吸湿性が高い — 水分吸収を避けるため、各抜き取り後は速やかにバイアルを再封してください。
純度≥99%(HPLC検証済み、COAはご要望に応じて提供);滴定により≥98%が還元型GSHであることを確認(酸化型GSSG含量≤2%)。USPグレード参照品。
溶解性水 20 mg/mL;PBS(pH 7.2) 10 mg/mL — 提供されたバイアル濃度では容易に溶解します。チオール(-SH)基のため、GSHは空気酸化に感受性があります — 凍結乾燥バイアルから用時に調製し、可能であれば24時間以内に使用してください。DMSOは細胞培養ストック調製の適切な共溶媒であり(最大100 mg/mL)、空気酸化に対する追加の保護を提供します。
保管方法凍結乾燥品:短期作業用ストックは元の密封包装で2~8℃;未開封バイアルの長期保管は−20℃(−20℃で≥36か月、2~8℃で≥18か月安定)。再構成水溶液:2~8℃、約7日以内に使用(空気酸化によるGSSGへの変化が制限因子です)。光から保護してください。 再構成した溶液の凍結融解の繰り返しは避けてください。 —累積サイクルはGSH→GSSGの酸化を加速します。
研究用途研究用試薬です。ヒトや動物の診断・治療目的には使用できません。グルタチオンはWADA禁止リストには含まれていません。イタリア / 日本 / 韓国 / フィリピンなどの一部の国では、肝臓疾患や酸化ストレス状態に対してタチオニル(Tationil)などのブランド名で臨床注射剤として承認されています。当社が提供する研究グレードの製品は研究用のみを目的としており、これらの臨床用製剤とは異なります。

L-グルタチオン(還元型 / GSH)とは何ですか?

L-グルタチオン(還元型、GSH) は、真核生物において最も豊富な非タンパク質性細胞チオールであり、ミリモル濃度(ほとんどの細胞種で1~10 mM、肝細胞では最大10 mM)で細胞内に存在し、細胞の酸化還元状態のマスターバッファーとして機能します。構造的にはグルタミン酸、システイン、グリシンからなるトリペプチド(γ-Glu-Cys-Gly)で、CAS番号 70-18-8、分子式C10H17N3O6S、分子量307.32 g/mol。

グルタチオンの構造上の決定的な特徴は、その γ-ペプチド結合. 。標準的なペプチドは、あるアミノ酸のα-カルボキシル基と次のアミノ酸のα-アミノ基との間のα-ペプチド結合によって連結されています。グルタチオンでは、グルタミン酸とシステインの間の結合は非定型であり、グルタミン酸の γ-カルボキシル基 側鎖のγ-カルボキシル基とシステインのα-アミノ基との間で形成されます。この非標準的な結合が、グルタチオンが一般的な細胞内ペプチダーゼに耐性を持つ分子生物学的基盤です。γ-グルタミルトランスフェラーゼ(γ-GT、GGT、EC 2.3.2.2)だけがこのγ結合を認識して切断します。その結果、グルタチオンは細胞質ゾル内で特異的に安定しており、通常ならα-ペプチダーゼ活性によって速やかに分解されるところを免れます。また、γ-GTによる細胞外分解がグルタチオンの再利用の律速段階となります。

グルタチオンは、2段階のATP依存性反応で、細胞質酵素である グルタミン酸-システインリガーゼ(GCL) —この酵素はγ-グルタミル-システイン結合を形成します—、そして グルタチオン合成酵素(GSS) — C末端のグリシンが付加されます。 GCLは律速酵素であり、グルタチオン自体によってフィードバック阻害を受けることで、細胞内グルタチオンレベルを自己調節しています。 システインの利用可能性も主要な律速要因の一つであり、このためN-アセチルシステイン(NAC)というシステインプロドラッグが、酸化ストレスや解毒の状況で細胞内グルタチオン合成を促進する標準的な臨床介入となっています(NACがパラセタモール過剰摂取などの臨床適応で承認されている根拠です)。

グルタチオンは細胞内で相互変換可能な2つの形態で存在します: 還元型(GSH) 遊離チオール(-SH)基を持ち、 酸化型(GSSG) 2つのGSH分子がジスルフィド結合で連結されたものです。 GSH:GSSG比(健康な細胞では通常約100:1、酸化ストレス下では10:1以下に低下)は、標準的な細胞酸化還元バイオマーカーです。 GSSGは、以下の酵素によって2分子のGSHに還元されます: グルタチオンレダクターゼ(GR、GSR), 、NADPH依存性のフラボ酵素であり、GSH酸化還元系をNADPHの利用可能性、最終的にはペントースリン酸経路に結び付けています。 このため、ペントースリン酸経路の障害(G6PD欠損症、グルコース-6-リン酸の利用可能性)がGSH系の機能を損ない、酸化細胞損傷を引き起こすのです。

ここで提供される研究用材料は還元型GSHであり、凍結乾燥粉末として提供されます。再構成後、ペプチドカタログと共に研究プロトコールにご利用いただけます。

作用機序 — 3つの主要な細胞内役割

GSHの生物学的メカニズムは、公表された生化学研究で十分に特性が明らかにされている3つの主要な細胞内役割の総体です:

  • グルタチオンペルオキシダーゼ(GPx)の基質 — 過酸化水素および脂質過酸化物の還元 — GSHの最も引用される役割です。GPxファミリー(GPx1~8、セレン依存性GPx1が最も豊富)は以下の反応を触媒します 2 GSH + ROOH → GSSG + ROH + H2O, 、過酸化水素と脂質ヒドロペルオキシドをそれぞれ水とアルコールに還元します。これは、ミトコンドリア呼吸、NADPHオキシダーゼ活性、その他の酸化プロセスによって生成される活性酸素種に対する細胞の主要な防御機構です。GPx4は脂質ヒドロペルオキシドの還元を触媒する特定のアイソフォームであり、その機能喪失が引き金となる分子標的です フェロトーシス — 鉄依存性の制御された細胞死経路で、近年のがん研究および神経変性疾患研究における主要な焦点となっています。
  • グルタチオン-S-トランスフェラーゼ(GST)の共基質 — 生体異物および内在性物質の抱合 — GSTファミリー(細胞質、ミクロソーム、ミトコンドリアメンバー;約20のヒトGSTアイソフォーム)は、GSHチオール基を介したGSHの求電子性基質への抱合を触媒し、GSH-S-抱合体付加物を生成します。これはその後、γ-GTおよびジペプチダーゼによってメルカプツール酸へと処理され、排泄されます。これは肝臓およびその他の組織における中心的な第II相解毒経路であり、広範な生体異物(薬物代謝物、環境化学物質、第I相シトクロムP450代謝産物)、内在性求電子物質(4-ヒドロキシノネナール、脂質過酸化によるアクロレイン)、および反応性中間体(パラセタモールによるNAPQI、パラセタモール過剰摂取時のNAC療法の基盤)を処理します。
  • 酸化還元状態の緩衝剤 — タンパク質チオール-ジスルフィド平衡の調節 — 細胞内のGSH:GSSG比は、チオレドキシンおよびグルタレドキシンを介した交換を通じて、タンパク質チオールの酸化還元状態の熱力学的平衡を設定します。何千もの細胞タンパク質が酸化還元感受性のシステイン残基を持ち、そのチオール-ジスルフィド状態はこの平衡によって調節されています。これには、主要な転写因子(NF-κB、AP-1、Nrf2、p53)、シグナル伝達キナーゼ(PTP、PTEN)、アポトーシス機構(カスパーゼ)、代謝酵素(グリセルアルデヒド-3-リン酸デヒドロゲナーゼ、その他)が含まれます。したがって、GSHを介した酸化還元緩衝作用は単なる抗酸化防御ではなく、シグナル調節メカニズムです。この事実は過去20年間の公表研究で明らかになり、単純な抗酸化補充を超えた研究プロトコルにおけるGSH使用の最も引用される根拠の一つです。
  • システイン貯蔵庫および臓器間アミノ酸輸送 — GSHは、組織内で安定し輸送可能なシステインの貯蔵庫として機能します。システインは新しいタンパク質合成およびさらなるGSH合成の律速アミノ酸です。遊離型のシステインは代謝的に不安定であり(シスチンへの自動酸化、H2Sの生成など)、そのため体内は主にGSHとしてシステインプールを維持し、臓器間(特に肝臓→腎臓、肝臓→他の組織)でGSHとしてシステインを輸送し、標的組織でγ-GTによってシステインに戻されます。
  • 直接的なラジカル消去 — 酵素的な役割に加え、GSHはチオール基を介してヒドロキシルラジカル、ペルオキシルラジカル、活性窒素種と直接反応します。量的には、この経路は酵素的なGPx介在メカニズムよりも総抗酸化防御への寄与は小さいものの、酵素系が飽和状態にあるか存在しない区画や条件下(肺胞被覆液中の細胞外GSH、腸管内腔のGSHなど)では重要です。

注射用GSHの薬物動態プロファイルは十分に特徴付けられています。静脈内投与により、数分以内に血漿中濃度がピークに達する迅速な全身分布が得られますが、血漿中半減期は短く(約10~15分)、これはγ-GTによるシステイニルグリシンへの急速な分解と、それに続く標的組織での再合成またはさらなる分解によるものです。この短い血漿中滞留時間が、公表されているGSH研究において毎日または1日2回の静脈内投与プロトコルが一般的である理由の一つです。インタクトなGSHの細胞膜透過性は低く、細胞は主に構成アミノ酸を取り込み、細胞内でGSHを再合成します。これが、経口GSHのバイオアベイラビリティが低く、公表されている研究において効果的な組織送達のために注射用製剤(または代替としてシステインプロドラッグであるNAC)が必要とされる理由です。

公表された研究用途

GSHは、以下を研究する実験室研究の文脈で使用されます。

  • 細胞の抗酸化防御 — 標準的な参照化合物 — 公表文献で最も引用されている細胞内抗酸化物質であり、あらゆる新しい抗酸化介入研究の標準参照化合物、細胞の酸化還元状態分析における分子レベルのゴールドスタンダードです。
  • 過酸化水素および脂質過酸化物の還元研究 — 直接的なGPx基質であり、GPxアイソフォームの薬理学、過酸化物処理経路の解析、およびGSHとチオレドキシンやペルオキシレドキシン酸化還元系との統合に関する公表研究で使用されます。
  • フェロトーシス研究 — GPx4を介した脂質ヒドロペルオキシドの還元はフェロトーシスのゲートキーパーであり、GSHとその合成経路への介入(BSO、エラスチン、RSL3)は、がん、神経変性、虚血再灌流の文脈におけるフェロトーシス誘導/抑制研究のための標準的なツールです。
  • 第II相解毒および生体異物抱合研究 — 中心的な肝臓解毒経路のGST基質であり、薬物代謝物の処理、環境化学物質への曝露、パラセタモール誘発性肝毒性(NAPQI消去)、およびメルカプツール酸抱合の広範な薬理学に関する研究で使用されます。
  • タンパク質チオール酸化還元シグナル伝達研究 — GSH:GSSG比は、何千もの細胞タンパク質のチオール-ジスルフィド平衡を制御しており、酸化還元感受性転写因子(Nrf2、NF-κB、AP-1)、キナーゼ調節(PTP、PTEN)、およびより広範な細胞の「レドキソーム」に関する研究で使用されます。“
  • ミトコンドリア機能障害および老化研究 — ミトコンドリアGSHレベルは加齢や多くの疾患モデルで低下します。公表されている研究では、外因性GSHおよびGSH経路への介入を用いて、老化、神経変性、代謝性疾患へのミトコンドリア酸化還元の寄与を探求しています。
  • 肝臓学および肝障害研究 — GSHは肝細胞に最も豊富に存在し(5~10 mM濃度)、アルコール性肝疾患、NAFLD/MASH、ウイルス性肝炎モデル、パラセタモール過量投与/薬剤性肝障害に関する公表研究で使用されています
  • 血液学および赤血球研究 — 赤血球GSHは酸化的溶血に対する主要な防御機構であり、G6PD欠損症、鎌状赤血球症、酸化的溶血薬理学の研究で使用されています
  • がんの酸化還元および化学防護研究 — 多くのがん化学療法薬はその作用機序の一部としてROSを生成し、腫瘍細胞はしばしばGSHレベルが上昇しています。公表研究では、化学療法の酸化還元生物学を解析するためにGSHおよびGSH経路への介入が用いられています

このカタログに掲載されている細胞補因子および酸化還元/抗酸化研究用化合物に関するより広範な背景については、以下をご覧ください B12(シアノコバラミン) (低分子研究用補助補因子 — メチル化サイクル), L-カルニチン (ミトコンドリア脂肪酸シャトル — 補助低分子), NAD⁺ (直接的なジヌクレオチドプール補充 — 酸化還元電子伝達), 5-Amino-1MQ (NNMT阻害によるNAD軸温存)、および SS-31 (Elamipretide) (カルジオリピン結合性ミトコンドリア標的抗酸化ペプチド)。すべての 研究用ペプチド・化合物カタログ, 、または厳選された 長寿研究用化合物 ハブ。

利用可能な力価と濃度

MedsBaseでは、グルタチオンを典型的な研究プロトコールの用量範囲に合わせた3種類の凍結乾燥バイアルサイズで取り揃えています。各容量は10バイアル入りまたは20バイアル入りのパック形式でご利用いただけます。

バイアル力価典型的な研究使用例パックサイズ
600 mg標準研究用濃度 — 初級プロトコール、in vitro抗酸化防御パネル、用量漸増試験、単一コホートマウス漸増試験;100~200 mg/mLの作業溶液への再溶解に便利です。10または20バイアル
900 mg中濃度 — 長期in vivo齧歯類投与プロトコール、IV研究プロトコール、複数コホートサンプルサイズ、肝臓学/酸化ストレスモデル研究に。10または20バイアル
1500 mg高濃度研究用バイアル — 臨床トランスレーショナル用量範囲プロトコール(イタリアのTationil IV投与量は肝臓学研究で600~2400 mg/日)、大規模コホート代謝研究、多群比較試験;1 mgあたりの最低コスト。10または20バイアル

3つの濃度はすべて同じ化学物質(凍結乾燥L-グルタチオン還元型、HPLC純度99%以上、USPグレードの滴定確認済み還元型含有量)です。1500 mgバイアルは、臨床トランスレーショナル研究プロトコールにおいて1 mgあたりの最低コストを提供します。研究者は、プロトコールに適した特定の用量範囲を査読済み文献から決定する必要があります。

比較 — グルタチオン vs NAD⁺

グルタチオンと NAD⁺ は、このカタログで最も研究されている低分子細胞レドックス/補酵素化合物の2つであり、それらは、細胞レドックス生物学の関連はあるが機構的に異なる分岐に位置しています。GSHは主要な 細胞抗酸化防御 低分子 — ミリモル濃度で存在し、GPx基質機構を介して過酸化物を還元します。NAD⁺は主要な 細胞電子伝達 補酵素 — 解糖系/TCA回路/β酸化における電子伝達のためにNADHに還元可能であり、サーチュインおよびPARPの基質です。この2つのシステムは相互に関連しています:NADPH(ペントースリン酸経路を介してNADから生成)は、グルタチオンレダクターゼを介してGSSGからGSHを再生する還元当量です。細胞レドックス生物学を探求する研究では、しばしば両方のプールを操作し、その結果を比較します。

評価項目グルタチオン(GSH)NAD⁺
化学分類γ-グルタミルトリペプチド(γ-Glu-Cys-Gly)ジヌクレオチド補酵素(アデニン+ニコチンアミド+ジホスフェート)
分子量307.32 g/mol663.43 g/mol
細胞における役割抗酸化防御 — GPx基質(過酸化物還元)、GST共基質(生体異物抱合)、酸化還元状態バッファー電子伝達補酵素 — β酸化、解糖系、TCA回路の基質;サーチュインおよびPARPの基質
細胞内濃度1~10 mM(ミリモル — 最も豊富な非タンパク質チオール)約0.3~1 mM(NADプール、マイクロモルから高µM)
最も研究されている研究焦点抗酸化防御、フェロトーシス、第II相解毒、酸化還元シグナル伝達、肝臓学、パラセタモール誘発性損傷サーチュイン生物学、長寿、細胞老化、NAD軸の酸化還元調節
血漿中安定性短い — 約10~15分の半減期(γ-GTによる細胞外分解)非常に短時間 — 数分(溶液中で急速に酸化・分解されます)
関連性NADPH(NAD由来)はグルタチオンレダクターゼを介してGSSGからGSHを再生しますNADPHの関連性は、NADプールとGSH系の還元能力を結びつけます
臨床使用イタリア/日本/韓国で承認された注射剤(Tationilなど;肝臓病学、酸化ストレス)臨床治療薬としては未承認;研究用化合物のみ

細胞の抗酸化防御、フェロトーシス、第II相解毒、またはレドックスシグナル伝達に焦点を当てた研究では、グルタチオンが標準的な参照化合物です。サーチュイン生物学、長寿軸の生化学、またはNAD依存性レドックス調節に焦点を当てた研究では、, NAD⁺ より特化したツールです。両化合物は、酸化ストレス、老化、またはミトコンドリア機能不全に対する細胞内レドックス系の統合的応答を調べる研究において、よく併用投与されます。

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保管方法と再溶解

再溶解前: 凍結乾燥バイアルは、未開封のまま2~8°Cで冷蔵保存してください。長期保存の場合は、未開封のバイアルを-20°Cで凍結保存してください(-20°Cで36か月以上安定;2~8°Cで18か月以上)。凍結乾燥GSHは 非常に吸湿性が高い — 吸湿を避けるため、各回の抜き取り後は速やかにバイアルを再封してください(GSH → GSSGへの酸化を促進します)。光から保護してください。

再溶解手順: バイアルの側壁に沿って、滅菌水、注射用静菌水、またはPBS(pH 7.2)を注入します(凍結乾燥ケーキに直接かけないでください)。600 mgバイアルの場合、希釈液6.0 mLで100 mg/mLの作業原液が得られます;3.0 mLでは200 mg/mLです。900 mgバイアルの場合、9.0 mLで100 mg/mL;4.5 mLで200 mg/mLです。1500 mgバイアルの場合、7.5 mLで200 mg/mL原液;15 mLで100 mg/mLです。GSHは室温で穏やかに旋回させると速やかに溶解します。

再構成GSHにおいて重要な点: チオール(-SH)基は 空気酸化に敏感です — 再溶解した溶液は冷蔵下でも徐々に酸化型(GSSG)へと酸化されます。可能な限り凍結乾燥バイアルから用時調製し、再溶解後は冷蔵で7日以内にご使用ください。再溶解した材料を長期保存する場合は、金属触媒による酸化を遅延させるためにキレート剤(1 mM EDTA)を添加するか、不活性雰囲気下(アルゴンまたは窒素パージ)で保存するか、DMSO共溶媒(追加の保護効果あり)を使用してください。凍結融解を繰り返さないでください。顕著な色調変化(黄色/褐色)や沈殿が認められた場合は廃棄してください。

よくある質問

還元型グルタチオン(GSH)と酸化型グルタチオン(GSSG)の違いは何ですか?

GSHは、そのシステイン残基に遊離チオール基(-SH)を持つ還元型であり、細胞内抗酸化物質として機能する生物学的活性型です。GSSGは、2分子のGSHがそれらのシステイン硫黄原子を介してジスルフィド結合で連結された酸化型二量体であり、グルタチオンレダクターゼによって2分子のGSHへと再還元される必要がある消費済みの形態です。細胞内のGSH:GSSG比(健康な細胞では通常約100:1ですが、酸化ストレス下では10:1以下に低下します)は、細胞の酸化還元状態を示す標準的なバイオマーカーです。当社は還元型GSHを供給しております。GSSGを特に必要とされる研究者の方は、専門の供給元にご相談ください。

GSHが通常のα-ペプチド結合ではなくγ-ペプチド結合を持つのはなぜですか?

グルタミン酸のγ-COOHとシステインのα-NH2 との間の非標準的なγ-ペプチド結合こそが、グルタチオンに細胞内ペプチダーゼ耐性を付与しています。標準的な細胞内α-ペプチダーゼ(アミノペプチダーゼ、カルボキシペプチダーゼ)はα-ペプチド結合のみを認識し、γ-結合を切断できません。γ-グルタミルトランスフェラーゼ(γ-GT、GGT)のみがγ-結合を認識・切断します。そしてγ-GTはGSH分解の律速酵素であり、主に上皮細胞(腎臓、胆道など)の頂端膜表面に発現しています。したがって、この非標準的な結合は、グルタチオンがミリモル濃度で細胞内に安定して蓄積するために不可欠です。

GSHの経口バイオアベイラビリティが低いのはなぜですか?

インタクトなGSHは、以下の理由により腸管上皮からの吸収が不良です:(1)γ-ペプチド結合が、他のトリペプチドを吸収する標準的なPEPT1/PEPT2ジ/トリペプチドトランスポーターによる認識を妨げるため;(2)刷子縁におけるγ-GT活性が、経口投与されたGSHの大部分を吸収前に構成アミノ酸へと分解するため;(3)遊離したシステインが、その後、腸細胞の初回通過効果によるGSH再合成に大部分消費されるためです。したがって、インタクトなGSHの正味の経口バイオアベイラビリティは非常に低く、これが全身性のGSH増強を目的とした研究介入において、注射剤またはN-アセチルシステイン(NAC、システインプロドラッグ)が好まれる理由です。

研究で使用された公表済みの用量範囲はどのようなものですか?

注射用GSHの研究プロトコルにおける投与量は、ヒト被験者研究では通常1回あたり600~1200 mgを、毎日または週2~3回、4~12週間使用します(イタリアのTationil承認製品の用量範囲である600~2400 mg/日を反映しています)。げっ歯類のin vivo研究では、50~150 mg/kgを静脈内または腹腔内投与します。これは、短い血漿中半減期にもかかわらず、信頼性の高い全身性GSH上昇をもたらす用量範囲を反映しています。in vitro細胞培養プロトコルでは、通常、増殖培地中に0.5~10 mMを使用します(細胞はGSHからシステインを取り込み、細胞内GSHを再合成します)。研究者は、特定の用途に適した一次文献を参照する必要があります。

GSHの血漿中半減期が非常に短いのはなぜですか?

血漿γ-GT活性は、循環GSHのγ-ペプチド結合を急速に開裂し、システイニルグリシンを生成します。さらにこれがジペプチダーゼによって開裂され、システイン+グリシンとなります。γ-GTとジペプチダーゼの連続反応により、未変化体の循環GSHの血漿中半減期はわずか約10~15分となります。そのため、臨床研究プロトコールでは単回の高用量ボーラス投与ではなく、反復的な日単位の投与が行われます。また、N-アセチルシステイン(NAC)は未変化体のまま取り込まれ、細胞内GSH合成に利用されることから、より持続性の高いシステイン供給源として、細胞内GSH増強研究で時に好まれます。

研究プロトコールにおいて、GSHはB12、NAC、または他の酸化還元/補因子化合物と併用できますか?

はい ― GSHは、多くの他の細胞内酸化還元系および補因子化合物と機序的に結びついています。よく用いられる研究プロトコールの組み合わせには以下のようなものがあります: GSH + NAC(並行システイン供給源戦略 ― 無傷のトリペプチドとしてのGSHと、システインプロドラッグとしてのNACを用いて、細胞外と細胞内のGSH補充経路を比較する); GSH + ビタミンB12 (酸化ストレス関連の神経学およびメチル化サイクル研究); GSH + NAD⁺ (統合的な酸化還元プールの解析); GSH + SS-31 (ミトコンドリアを標的とした酸化還元研究)。各々を使用直前に別々に再溶解し、再溶解後の保存はせず別々に添加してください。

当研究用グレードのGSHは、Tationilのような臨床製剤と比較してどうですか?

Tationil(およびイタリア/日本/韓国/フィリピンで入手可能な類似のブランド臨床製剤)は、肝臓病学および酸化ストレス適応症の臨床注射用として承認された還元型L-グルタチオンです。当店で提供する研究用グレードのGSHは、同じ還元型L-グルタチオンで、HPLC純度99%以上ですが、臨床使用ラベルは添付されておらず、研究用のみを目的としています。臨床用GSHを求める研究者は、臨床用サプライチェーンを通じて入手する必要があります。当店の研究用グレードを、in vitroおよびin vivoの実験室プロトコールに使用される研究者は、ここから入手できます。

GSHはWADA禁止リストに掲載されていますか?

いいえ。グルタチオンはWADA禁止リストには掲載されていません。グルタチオンは、すべての有核細胞にミリモル濃度で存在する天然の細胞内抗酸化トリペプチドであり、したがって運動パフォーマンスに関する規制の対象とはなりません。

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含量

600 mg, 900 mg, 1500 mg

数量

10バイアル、20バイアル、30バイアル

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L-Glutathione (Reduced / GSH) Injectable — Research Grade L-グルタチオン(還元型/GSH)注射剤 — 研究用グレード
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