Resposta Rápida — O que é Hexarelina Acetato?
Hexarelin Acetato (também chamado Examorelina) é um peptídeo sintético de 6 aminoácidos secretagogo de hormônio do crescimento (GHS): His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, com o contraíon salino bioativo de acetato. CAS 140703-51-1 (peptídeo livre) / 171263-26-6 (sal de acetato). PM 887,04 livre / 947,07 g/mol como acetato. O mimético de grelina mais potente da família GHRP-2 / GHRP-6 / Ipamorelina — ativa fortemente o GHSR-1a em somatotrofos pituitários e em cardiomiócitos (estes últimos via receptor CD36 para efeitos cardioprotetores independentes da liberação de GH). Induz forte liberação pulsátil de GH sem aumento agudo da fome, mas com elevação documentada de cortisol e prolactina em doses mais altas. Para uso exclusivo em pesquisa laboratorial. Peptídeo sintético — não é grelina natural.
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| Especificação | Detalhe |
|---|---|
| Classe do Composto | Peptídeo sintético de 6 aa secretagogo de hormônio do crescimento (família GHRP); mimético de grelina; sal de acetato |
| Nome Químico | Hexarelina Acetato (sinônimos: Examorelina, EP-23905, MF6003) |
| Número CAS | 140703-51-1 (peptídeo livre); 171263-26-6 (sal de acetato) |
| Sequência | L-His-D-2-metil-Trp-L-Ala-L-Trp-D-Phe-L-Lis-NH2 (6 aminoácidos; D-2-Me-Trp na posição 2 e D-Phe na posição 5 conferem estabilidade proteolítica e seletividade ao receptor; amida C-terminal) |
| Fórmula Molecular / PM | C47H58N12O6 (peptídeo livre, PM 887,04 g/mol); + C2H4O2 contraíon acetato (sal de acetato, PM 947,07 g/mol) |
| Mecanismo | Farmacologia dual de receptores. (1) Primário: agonista do GHSR-1a (receptor tipo 1a de secretagogo de hormônio do crescimento, o receptor de grelina) em somatotrofos pituitários — induz liberação pulsátil potente de GH via sinalização Gq-PLC-IP3-Ca2+ ; também atua no GHSR em neurônios do núcleo arqueado. (2) Secundário: liga-se ao CD36 (um receptor scavenger) em cardiomiócitos, endotélio vascular e macrófagos — produz efeitos cardioprotetores em modelos de isquemia-reperfusão independente da liberação de GH. O mecanismo dual é exclusivo do Hexarelina na família GHRP. |
| Potência vs Família | Peptídeo mais potente de liberação de GH na família GHRP-2 / GHRP-6 / Hexarelina / Ipamorelina por mg — mas com elevação correspondente de cortisol e prolactina em doses mais altas (em contraste com Ipamorelina, que produz liberação limpa apenas de GH). |
| Forma | Pó liofilizado branco a branco-amarelado; frascos de pesquisa para uso único |
| Pureza | ≥99% (verificado por HPLC, COA sob solicitação) |
| Armazenamento | Liofilizado: 2–8 °C a curto prazo; −20 °C a longo prazo (≥36 meses). Reconstituído: 2–8 °C, usar em até 30 dias. Evitar ciclos repetidos de congelamento-descongelamento. |
| Uso em Pesquisa | Somente para uso em pesquisa laboratorial. Não para uso diagnóstico ou terapêutico humano ou veterinário. Hexarelina / Examorelina está na Lista de Substâncias Proibidas da WADA (classe S2, Hormônios Peptídicos e Fatores de Crescimento) e é proibida em todos os momentos em contextos esportivos. |
Mecanismo de Ação — Farmacologia Dual GHSR-1a + CD36
A Hexarelina é única na família GHRP por ter atividade bem documentada em dois receptores mecanicamente distintos:
- Agonismo GHSR-1a (mecanismo primário de liberação de GH) — A Hexarelina se liga ao receptor da grelina (GHSR-1a, um GPCR acoplado a Gq) nos somatotróficos da hipófise com afinidade sub-nanomolar. A ativação do receptor induz PLC → IP3 → Ca2+ liberação, desencadeando a exocitose de grânulos secretores de GH. O D-2-Me-Trp na posição 2 e o D-Phe na posição 5 conferem alta resistência à degradação proteolítica, prolongando a meia-vida plasmática em comparação com a grelina natural.
- ligação ao CD36 (mecanismo cardioprotetor secundário) — Hexarelina (diferentemente do Ipamorelina ou GHRP-6 no mesmo grau) liga-se ao CD36 — um receptor scavenger em cardiomiócitos, endotélio vascular e macrófagos. Pesquisas publicadas (Bodart et al. 2002, entre outros) demonstraram efeitos cardioprotetores diretos em modelos de lesão por isquemia-reperfusão que são independentes do hormônio do crescimento — o mecanismo de ligação ao CD36 preserva a contratilidade cardíaca, reduz a disfunção ventricular pós-isquêmica e modula a ativação de macrófagos.
- consequências downstream do eixo GH — Como todos os GHRPs, a atividade de liberação de GH da Hexarelina impulsiona a produção de IGF-1, aumento da lipólise, aumento da massa magra e melhora do balanço nitrogenado em trabalhos in-vivo publicados. Os efeitos refletem amplamente a farmacologia do eixo GH.
- taquifilaxia com dosagem crônica — A administração sustentada de altas doses de Hexarelina produz dessensibilização do GHSR-1a (taquifilaxia), reduzindo a potência de liberação de GH ao longo de 4–6 semanas de administração contínua. Pesquisas publicadas utilizam protocolos de dosagem pulsada para mitigar esse efeito.
- elevação de cortisol e prolactina — Em doses mais altas, a Hexarelina eleva o cortisol sérico e a prolactina juntamente com o GH (assemelhando-se ao GHRP-2 e GHRP-6 nesse aspecto). Para protocolos de pesquisa onde é necessária uma liberação limpa apenas de GH, Ipamorelina é a alternativa seletiva preferida.
Aplicações em Pesquisa Publicada
- farmacologia de GHRP / secretagogo de GH — composto de referência GHRP mais potente por mg
- farmacologia do receptor GHSR-1a — ferramenta de pesquisa canônica ao lado da grelina e ipamorelina
- pesquisa em cardioproteção (dependente de CD36) — único na família GHRP por seus efeitos cardíacos diretos documentados em modelos de isquemia-reperfusão
- Pesquisa no eixo do hormônio do crescimento — induz um pulso forte de GH endógeno sem a injeção de hGH exógeno
- Pesquisa em composição corporal — utilizado em estudos publicados com roedores em conjunto com análogos de GHRH para análise de massa magra/gordura
- Pesquisa em taquifilaxia e dessensibilização do GHSR-1a — perfil de taquifilaxia bem documentado o torna uma ferramenta útil para farmacologia de dessensibilização de receptores
Para um contexto mais amplo, consulte Ipamorelina (secretagogo limpo de GH — sem cortisol/prolactina), Acetato de GHRP-2 (GHS irmão), Acetato de GHRP-6 (GHS irmão), CJC-1295 com DAC (análogo de GHRH, comumente combinado), Sermorelina (GHRH 1-29).
Concentrações Disponíveis
| Dosagem do Frasco | Tamanhos de Embalagem |
|---|---|
| 2 mg — protocolos de pesquisa de entrada, trabalho de titulação de dose | 10 ou 20 frascos |
| 5 mg — protocolos de pesquisa padrão, tamanhos de amostra multicohorte; menor custo por mg | 10 ou 20 frascos |
Como Comparar — Hexarelin vs Ipamorelin
Ipamorelina é o secretagogo de GH mais limpo desta família — forte liberação de GH sem elevação de cortisol ou prolactina. Hexarelin é o mais potente da família em base por mg, mas eleva cortisol e prolactina em doses mais altas. Hexarelin também possui o mecanismo cardioprotetor único de ligação ao CD36. Pesquisadores escolhem Hexarelin para máxima potência de liberação de GH ou para o eixo CD36 especificamente; Ipamorelin para pesquisa limpa do eixo de GH isolado, onde evitar confundidores de cortisol/prolactina é importante.
| Critério | Hexarelina | Ipamorelina |
|---|---|---|
| MW | 887 / 947 (acetato) | 711.85 |
| Potência de liberação de GH | Mais alta na família (por mg) | Forte, mas menos potente que Hexarelin |
| Cortisol / prolactina | Elevada em doses mais altas | Nenhuma elevação documentada — limpo |
| Ligação ao CD36 | Sim — cardioprotetor | Mínimo / não documentado |
| Melhor para | Pesquisa de GH de máxima potência, cardioproteção | Pesquisa limpa apenas de GH, protocolos sem confundentes |
Armazenamento e Reconstituição
Armazene frascos liofilizados a 2–8 °C; congele frascos não abertos a −20 °C para armazenamento de longo prazo. Reconstitua com água bacteriostática (1,0 mL por frasco de 2 mg → 2 mg/mL; 1,0 mL por frasco de 5 mg → 5 mg/mL). Agite suavemente para dissolver. Armazene frascos reconstituídos a 2–8 °C, use dentro de 30 dias. Proteja da luz. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento.
Perguntas Frequentes
Como o Hexarelin é diferente do GHRP-2 e do GHRP-6?
Todos os três são peptídeos sintéticos liberadores de GH com 6 aminoácidos, da mesma família. O Hexarelin é o mais potente por mg, mas também eleva mais o cortisol/prolactina do que o GHRP-2 e menos do que o GHRP-6. O Hexarelin se liga exclusivamente ao CD36 para efeitos cardioprotetores não observados com o GHRP-2 ou GHRP-6.
Qual é a dose típica de pesquisa?
Protocolos in vivo em roedores geralmente usam 50–200 µg/kg SC, 1–3×/dia. Protocolos in vitro em culturas de pituitária usam concentrações nanomolares. Pesquisas publicadas em humanos usaram 1–2 mg SC por dose.
Qual é o status da WADA?
Hexarelin (Examorelin) está na Lista de Proibidos da WADA sob a classe S2 (Hormônios Peptídicos, Fatores de Crescimento). Proibido em todos os momentos em contextos atléticos.
O Hexarelin pode ser combinado com CJC-1295 ou outros análogos de GHRH?
Sim — Hexarelin (GHS) + CJC-1295 (análogo de GHRH) é o protocolo canônico de “GHRP + GHRH” que produz liberação sinérgica de GH por meio do envolvimento de duas vias pituitárias complementares. Sermorelin e Tesamorelin são parceiros alternativos de GHRH.
Outros Peptídeos de Pesquisa para Estudo do Eixo do Hormônio do Crescimento
- Ipamorelina — Secretagogo limpo apenas de GH — sem elevação de cortisol/prolactina
- Acetato de GHRP-2 — Membro da família GHRP
- Acetato de GHRP-6 — Membro da família GHRP (também aumenta a fome)
- CJC-1295 com DAC — Análogo de GHRH — parceiro de empilhamento canônico
- Sermorelina — Análogo de GHRH 1-29 — parceiro alternativo de GHRH
- Água BAC (Água Bacteriostática) — Necessário para reconstituir qualquer frasco liofilizado — diluente estéril, preservado com 0,9% de álcool benzílico
























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