Resposta Rápida — O que é Melanotan II?
Melanotan II (MTII) é um análogo cíclico sintético de sete aminoácidos do hormônio estimulante de melanócitos alfa (α-MSH). É um agonista amplo de melanocortina com atividade em MC1R, MC3R, MC4R e MC5R — diferenciando-o dos mais seletivos para MC4R PT-141. Em pesquisas, o MTII é estudado para melanogênese, fotoproteção e farmacologia mais ampla das melanocortinas. Fornecido em frascos liofilizados de 10 mg apenas para uso em pesquisa laboratorial.
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| Especificação | Detalhe |
|---|---|
| Número CAS | 121062-08-6 |
| Fórmula Molecular | C50H69N15O9 |
| Peso Molecular | 1024.18 Da |
| Sequência | Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lis]-NH2 |
| Forma | Pó liofilizado (ou conforme fornecido) |
| Pureza | ≥99% (verificado por HPLC, COA sob solicitação) |
| Armazenamento | Liofilizado: 2–8 °C (geladeira) para estoque de trabalho; −20 °C para armazenamento de longo prazo de frascos fechados. Reconstituído: 2–8 °C, usar em até ~30 dias. Proteger da luz. Não congelar e descongelar a solução reconstituída. |
| Solubilidade | Água bacteriostática (recomendada) ou água estéril para períodos de uso mais curtos |
| Uso em Pesquisa | Para uso exclusivo em pesquisa laboratorial. Não destinado a uso diagnóstico ou terapêutico em humanos ou veterinária. |
O que é Melanotan II?
Melanotan II (frequentemente abreviado como MTII) é um análogo sintético de heptapeptídeo cíclico do hormônio estimulante de melanócitos alfa (α-MSH). Foi desenvolvido na década de 1980 na Universidade do Arizona por Hruby e colegas como um análogo projetado para resistir à degradação enzimática e atravessar a barreira hematoencefálica de forma eficiente — ferramentas úteis para pesquisas em farmacologia de receptores de melanocortina.
Sequência (cíclica): Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lis]-NH2. Peso molecular aproximadamente 1.024,2 Da. Diferentemente de PT-141 (bremelanotida), que foi refinada a partir do Melanotan II especificamente para reduzir a atividade do MC1R (efeito mínimo de bronzeamento) enquanto preservava os sinais de pesquisa mediados pelo MC4R, o Melanotan II mantém agonismo amplo de melanocortina — atividade em MC1R, MC3R, MC4R e MC5R.
Este perfil pan-receptor é a característica central de pesquisa do MTII: ele impulsiona a melanogênese (MC1R) juntamente com a supressão do apetite (MC4R), sinalização das vias de excitação (MC4R compartilhado com PT-141) e efeitos mais amplos dos melanocortinas. Fornecido como um pó liofilizado de alta pureza para reconstituição com água bacteriostática. Melanotan II é apenas para uso em pesquisa laboratorial e não se destina ao diagnóstico ou terapia humana ou veterinária. O FDA dos EUA emitiu vários alertas públicos sobre o uso não regulamentado do Melanotan II — ele nunca recebeu aprovação do FDA e apresenta preocupações de segurança documentadas, incluindo desenvolvimento de nevos atípicos, pressão arterial elevada, náusea e hiperpigmentação focal. Para um mecanismo mais profundo e contexto de pesquisa, consulte nosso guia completo de pesquisa sobre Melanotan II.
Mecanismo de Ação — Agonismo Amplo de Melanocortinas
A farmacologia do Melanotan II é definida por sua atividade em múltiplos subtipos de receptores de melanocortina, cada um produzindo um efeito distinto relevante para pesquisa:
- Agonismo MC1R (melanogênese) — O MTII se liga ao MC1R nos melanócitos epidérmicos, ativando a sinalização de AMP cíclico que muda a síntese de melanina de feomelanina para eumelanina. A eumelanina absorve a radiação UV mais efetivamente que a feomelanina, produzindo o sinal de pesquisa de bronzeamento que distingue o MTII de análogos seletivamente mais fracos para MC1R, como o PT-141.
- Sinalização MC4R (vias do SNC) — O MTII ativa o MC4R em regiões hipotalâmicas, incluindo o mPOA e o núcleo arqueado, produzindo modulação do comportamento apetitivo, efeitos no comportamento alimentar e sinalização de vias de excitação do SNC que se sobrepõem parcialmente ao uso principal de pesquisa do PT-141.
- Atividade do MC3R e MC5R — O perfil mais amplo de receptores do MTII inclui atividade no MC3R (homeostase energética central) e no MC5R (efeitos em glândulas exócrinas e tecidos periféricos). Essa atividade mais ampla contribui para a observação em pesquisas de que o MTII produz efeitos mais heterogêneos do que os análogos seletivos do MC4R — e para as preocupações mais amplas com o perfil de segurança.
Como o Melanotan II ativa múltiplas vias de melanocortina simultaneamente, ele tem sido usado em pesquisas laboratoriais em dermatologia, neurociência, endocrinologia e farmacologia de melanocortina. A falta de seletividade do receptor MC também é o motivo pelo qual a FDA e sociedades dermatológicas alertaram sobre seu uso não regulamentado — efeitos fora do alvo são mais comuns do que com análogos seletivos.
Aplicações em Pesquisa Publicada
O Melanotan II é usado em contextos de pesquisa laboratorial que investigam:
- Pesquisa em melanogênese — Síntese de eumelanina mediada por MC1R em melanócitos humanos cultivados e modelos de pesquisa em pigmentação de roedores (Dorr et al., Life Sci 1996; Langan et al., Br J Dermatol 2010)
- Pesquisa em fotoproteção — Pesquisa em resposta à UV e produção de melanina em modelos dermatológicos, com foco particular em populações de alto risco para câncer de pele
- Pesquisa em protoporfiria eritropoiética (EPP) — Pesquisas relacionadas a agonistas do MC1R levaram à aprovação pela FDA do afamelanotida (Scenesse) para EPP — o MTII é um dos principais compostos de referência nesta linha de pesquisa
- Farmacologia de receptores de melanocortina — Perfil de seletividade MC1R/MC3R/MC4R/MC5R em pesquisas de descoberta de fármacos
- Pesquisa em vias de excitação do SNC — Efeitos no SNC mediados por MC4R (sobreposição parcial com o campo de pesquisa do PT-141)
- Pesquisa em apetite / comportamento alimentar — Modulação do MC4R na alimentação em modelos comportamentais de roedores
- Pesquisa comparativa com análogos do MC — lado a lado com PT-141 (bremelanotide) para isolar efeitos seletivos do MC4R versus efeitos de amplo espectro
Para um contexto mais amplo sobre os peptídeos da família MC, consulte catálogo de peptídeos de pesquisa.
Concentrações Disponíveis
A MedsBase possui Melanotan II em um único frasco liofilizado de 10 mg, disponível em formatos de pacote com 10 frascos, 20 frascos ou 30 frascos:
| Dosagem do Frasco | Caso de Uso Típico | Tamanhos de Embalagem |
|---|---|---|
| 10 mg | Força padrão de pesquisa — suporta aproximadamente 40 administrações com dose de titulação de 250 mcg | 10, 20 ou 30 frascos |
O formato de força única de 10 mg atende aos requisitos típicos dos protocolos de pesquisa. Protocolos publicados geralmente usam uma estratégia de titulação (começando com 250 mcg e aumentando para 500 mcg–1 mg) para gerenciar a janela estreita de tolerabilidade do MTII. Fornecido como pó liofilizado com pureza HPLC de 99%+.
Como Comparar — Melanotan II vs PT-141
MTII e PT-141 são os dois peptídeos de pesquisa melanocortina mais estudados. O PT-141 foi desenvolvido a partir do MTII especificamente para estreitar o perfil de seletividade do receptor e reduzir os efeitos fora do alvo — a comparação é clinicamente e mecanicamente instrutiva:
| Critério | Melanotan II | PT-141 (Bremelanotide) |
|---|---|---|
| Seletividade de receptores | Amplo: MC1R, MC3R, MC4R, MC5R | Preferência pelo MC4R (redução do MC1R) |
| Principal sinal de pesquisa | Melanogênese, bronzeamento, apetite, excitação | Via central de excitação |
| Status regulatório | Não aprovado (avisos da FDA emitidos) | Aprovado pela FDA como Vyleesi (HSDD) |
| Perfil de efeitos colaterais | Efeitos mais amplos: alterações na pigmentação, náusea, aumento da pressão arterial, desenvolvimento de nevos | Mais estreitos: náusea, rubor, pressão arterial transitória |
| Dose típica de pesquisa | Titulação de 250 mcg até 1 mg | 1–1,75 mg conforme necessário |
Em pesquisas onde a seletividade do receptor é importante (excitação central sem bronzeamento), o PT-141 é tipicamente preferido. Em pesquisas onde a atividade ampla de melanocortina é a variável de interesse (por exemplo, pesquisa dermatológica focada em melanogênese), o MTII permanece como o composto de referência canônico.
Armazenamento e Reconstituição
Antes da reconstituição: armazene frascos liofilizados refrigerados a 2–8 °C na embalagem original, estáveis por até 36 meses. Evite ciclos de congelamento-descongelamento no pó.
Procedimento de reconstituição: injete água bacteriostática pela parede lateral do frasco conforme o gráfico acima. Agite suavemente — não não sacuda — e aguarde 5–10 minutos para dissolução completa. A solução deve estar límpida e incolor.
Após a reconstituição: armazene refrigerado a 2–8 °C e use dentro de 30 dias. Não congele a solução reconstituída.
Perguntas Frequentes
Para que o Melanotan II é usado em pesquisas?
O Melanotan II é utilizado em pesquisas laboratoriais que investigam a melanogênese (síntese de eumelanina mediada pelo MC1R), fotoproteção, farmacologia dos receptores de melanocortina, vias de excitação no SNC, pesquisas sobre comportamento alimentar e farmacologia comparativa de análogos de MC (especialmente em comparação com o PT-141, seletivo para MC4R). Ele é não aprovado pela FDA e é vendido aqui estritamente para uso em pesquisas laboratoriais apenas.
Como o Melanotan II difere do PT-141?
O PT-141 (bremelanotida) foi refinado a partir do Melanotan II especificamente para reduzir a atividade no MC1R (bronzeamento mínimo) e intensificar os efeitos mediados pelo MC4R nas vias de excitação. O Melanotan II mantém atividade ampla nos receptores MC1R, MC3R, MC4R e MC5R. O PT-141 é aprovado pela FDA como Vyleesi para HSDD feminina; o MTII não é aprovado e possui alertas de segurança da FDA sobre uso não regulamentado.
O Melanotan II é aprovado pela FDA?
Não. O Melanotan II nunca recebeu aprovação da FDA, EMA ou qualquer órgão regulador para qualquer indicação. A FDA dos EUA emitiu vários alertas públicos sobre produtos não regulamentados de Melanotan II devido a problemas de segurança documentados, incluindo desenvolvimento de nevos atípicos (pintas), hipertensão transitória, náusea e hiperpigmentação focal. Todo o Melanotan II vendido por fornecedores apenas para pesquisa é destinado exclusivamente a investigações laboratoriais.
Qual é a dose típica de pesquisa do Melanotan II?
Protocolos pré-clínicos publicados e esquemas de titulação em pesquisa geralmente começam com 250 mcg e aumentam incrementalmente para 500 mcg ou 1 mg por administração. Um frasco de 10 mg reconstituído com 2,0 mL de água bacteriostática rende 5 mg/mL — 5 marcas em uma seringa U-100 fornecem 250 mcg. A abordagem de titulação é padrão porque o MTII tem uma janela de tolerabilidade estreita.
Por que a FDA emitiu alertas sobre o Melanotan II?
A FDA e sociedades dermatológicas destacaram o MTII porque vendas não regulamentadas para bronzeamento cosmético produziram problemas de segurança documentados, incluindo nevos atípicos associados a melanoma, exacerbação da síndrome do nevo displásico, pressão arterial elevada, rabdomiólise em casos isolados e hiperpigmentação focal. Como o fornecimento apenas para pesquisa não possui os mesmos controles de qualidade da fabricação farmacêutica, também foi documentada variabilidade entre lotes. Pesquisas laboratoriais devem tratar o MTII com a mesma cautela de qualquer composto não aprovado.
Como o Melanotan II deve ser armazenado?
Frascos liofilizados: refrigerados a 2–8 °C na embalagem original, estáveis por até 36 meses. Solução reconstituída: refrigerada a 2–8 °C, usar em até 30 dias. Não congelar a solução reconstituída.
Como reconstituir o Melanotan II?
Siga o gráfico de reconstituição acima. Adicione água bacteriostática na parede lateral do frasco, agite suavemente e aguarde 5 a 10 minutos para a dissolução completa. Não não Agite. Três opções de diluição são fornecidas dependendo do volume desejado por administração.
O Melanotan II está relacionado ao afamelanotida ou ao Scenesse?
Sim, indiretamente. Todos os três são análogos sintéticos do α-MSH na família das melanocortinas. O afamelanotida (Scenesse) é o implante aprovado pela FDA para protoporfiria eritropoiética (EPP). O Melanotan II é um análogo de pesquisa distinto com seletividade de receptor diferente e via de administração (injeção SC vs. implante subcutâneo). Parte da pesquisa mecanística que precedeu a aprovação do afamelanotida envolveu o MTII como composto de referência.
Quais dosagens a MedsBase oferece?
A MedsBase oferece Melanotan II em frascos liofilizados de 10 mg, disponíveis em embalagens com 10, 20 ou 30 frascos. Todos os frascos são fornecidos com pureza HPLC de 99%+ e um certificado de análise mediante solicitação.
O Melanotan II causa efeitos colaterais em pesquisas?
Efeitos relatados em pesquisas publicadas e literatura de relatos de caso incluem: náusea (especialmente no início da dosagem), elevação transitória da pressão arterial, rubor facial, bocejo, supressão do apetite e hiperpigmentação focal. Preocupações mais sérias incluem o desenvolvimento de nevos atípicos e, em relatos de caso isolados, associações com nevos displásicos ou melanoma. Essas preocupações são uma das principais razões para os avisos da FDA e pelo qual os protocolos de pesquisa devem usar titulação conservadora.
Qual é a meia-vida do Melanotan II?
O Melanotan II tem uma meia-vida plasmática estimada de aproximadamente 33 minutos, com uma meia-vida de eliminação terminal de cerca de 2 horas, com base em estudos farmacocinéticos humanos. Protocolos de pesquisa que estudam efeitos agudos nos receptores MC1R/MC4R usam administração de dose única, enquanto aqueles que examinam bronzeamento sustentado ou outros desfechos usam esquemas de dosagem repetidos.
Como o Melanotan II difere do PT-141?
O Melanotan II é um análogo cíclico da α-MSH com ampla atividade nos receptores de melanocortina (MC1R–MC5R), estudado para pigmentação induzida por UV, supressão do apetite e pesquisa sobre excitação. O PT-141 (bremelanotida) é um metabólito do Melanotan II com atividade reduzida no MC1R e atividade mais seletiva no MC4R, e tem aprovação da FDA para transtorno do desejo sexual hipoativo. O MT-II produz efeitos de pigmentação mais pronunciados; os efeitos centrais de excitação do PT-141 têm o conjunto de dados clínicos mais caracterizados.
Posso encomendar Melanotan II para envio internacional?
Sim. A MedsBase envia Melanotan II para todo o mundo a partir de nossa rede dedicada de envio de peptídeos. Pedidos contendo apenas peptídeos se qualificam para nosso serviço de envio de peptídeos independente. Os pedidos são enviados em embalagens com controle de temperatura e rastreamento completo.
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Leitura Adicional
📖 Conheça a pesquisa por trás deste peptídeo
Leia nosso guia completo baseado em evidências: Melanotan II — mecanismo, melanogênese e pesquisa honesta. Aborda a farmacologia dos receptores MC, a linhagem do MTII para PT-141, avisos de segurança da FDA, faixas de dosagem de pesquisas publicadas, protocolos de reconstituição e contexto comparativo de análogos.


























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