Eptus

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Nossos medicamentos genéricos são obtidos de fabricantes certificados pela WHO-GMP e enviados mundialmente em embalagens discretas e simples — sem o nome do medicamento no exterior da encomenda. Pagamentos com cartão são processados por um processador regulamentado (os descritores de extrato incluem um processador de pagamento regulamentado — nunca “MedsBase” ou qualquer nome de medicamento). Criptomoedas e transferência bancária SEPA também são aceitas. Cada pedido é garantido pela nossa Política de Reenvio.

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O que é Eptus?

Eptus são comprimidos de eplerenona 25 / 50 mg da Sun Pharma, fornecidos em embalagens de 30-90 comprimidos. A eplerenona foi introduzida pela Pfizer em 2002 como Inspra — o primeiro antagonista seletivo do receptor mineralocorticoide, desenvolvido especificamente para evitar os efeitos colaterais antiandrogênicos da espironolactona (ginecomastia, irregularidade menstrual, diminuição da libido) ao eliminar a reatividade cruzada com os receptores de progesterona e androgênio.

Como a Eplerenona Funciona

A eplerenona antagoniza seletivamente o receptor mineralocorticoide (MR) nas células principais do ducto coletor cortical. Efeitos:

• Redução na reabsorção de sódio, redução na excreção de potássio — leve natriurese com retenção de potássio (poupador de potássio)
• Efeitos antifibróticos e antirremodelamento no miocárdio — a aldosterona induz fibrose cardíaca independentemente de seu efeito de retenção de sal; o bloqueio do MR reduz a fibrose. Principal mecanismo do benefício na mortalidade por IC-FER.
• Sem atividade antiandrogênica ou progestogênica — o principal diferencial em relação à espironolactona
• Meia-vida mais curta que a espironolactona (4-6 h vs 1,4 h do composto principal + 16-24 h dos metabólitos)
• Potência menor no MR que a espironolactona — geralmente requer 25-50 mg para efeito equivalente a 12,5-25 mg de espironolactona

Evidências e Usos

EPHESUS (2003) — eplerenona 25-50 mg em 6.642 pacientes com disfunção ventricular pós-IAM (FE ≤40%) + IC ou diabetes. Redução de 15% na mortalidade por todas as causas; 17% na mortalidade cardiovascular; 21% na morte súbita cardíaca. Estabeleceu a eplerenona como terapia padrão para disfunção ventricular pós-IAM.

EMPHASIS-HF (2011) — eplerenona 25-50 mg em 2.737 pacientes com IC-FER NYHA II (FE ≤35%). Interrompido precocemente por benefício: redução de 37% na morte CV ou hospitalização por IC; 24% na mortalidade por todas as causas. Ampliou as indicações de antagonistas do MR para IC-FER sintomática leve (RALES havia estudado apenas IC grave).

Outros usos:

• Hipertensão resistente — uma alternativa de quarta linha quando a espironolactona é intolerável devido à ginecomastia
• Hiperaldosteronismo primário (síndrome de Conn) — terapia médica padrão para hiperplasia adrenal bilateral quando a espironolactona é mal tolerada
• HF-REF — especialmente em pós-IAM ou IC sintomática leve a moderada

Dosagem

Disfunção ventricular esquerda pós-IAM ou HF-REF: iniciar com 25 mg uma vez ao dia; aumentar para 50 mg uma vez ao dia após 4 semanas se potássio <5,0 e tolerado.

Hipertensão resistente ou hiperaldosteronismo primário: 25-50 mg uma vez ao dia; doses mais altas (até 100 mg) ocasionalmente na síndrome de Conn sob cuidado especializado.

Administração: com ou sem alimentos, uma vez ao dia. Doses matinais geralmente mais convenientes; não obrigatório.

Cronograma de monitoramento:

• Linha de base: potássio (deve estar <5,0 para iniciar), creatinina, TFG, PA, avaliação de sintomas.
• 1 semana: repetir potássio e creatinina.
• 1 mês e 3 meses: potássio, creatinina, PA.
• Contínuo: a cada 3-4 meses, ou antes se houver alteração da função renal ou início de medicamento que interaja.
• Interromper ou reduzir: potássio >5,5, aumento de creatinina >30%, sintomas de hipercalemia (fraqueza, palpitações), hipotensão grave.

Eplerenona vs Espironolactona

Efeitos Colaterais

Comuns:

• Hipercalemia — limitante de dose; mais grave na DRC ou com combinações de IECA/BRA
• Tontura, hipotensão ortostática
• Fadiga
• Pequeno aumento da creatinina (esperado; investigar se >30%)
• Desconforto gastrointestinal leve

Incomuns:

• Hipercalemia grave com arritmia cardíaca
• Ginecomastia (raro em comparação com espironolactona)
• Angioedema (raro)
• Hiponatremia

Contraindicações

• Hipercalemia >5,0 mmol/L na linha de base (limite do fabricante 5,0; algumas diretrizes 5,5)
• Insuficiência renal grave (TFG <30)
• Doença de Addison
• Uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, nelfinavir, nefazodona)
• Uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio ou suplementos de potássio (a menos que sob monitoramento especializado)
• Hipersensibilidade conhecida

Gravidez: dados limitados; ao contrário da espironolactona, não há mecanismo antiandrogênico, mas a segurança não foi estabelecida — use apenas se o benefício claramente superar o risco. Amamentação: dados limitados; considere uma alternativa.

Interações medicamentosas

• Inibidores fortes do CYP3A4 — CRÍTICO. Aumenta os níveis de eplerenona em 5 a 10 vezes. Combinações contraindicadas: cetoconazol, itraconazol, claritromicina, nefazodona, nelfinavir, ritonavir. Inibidores moderados (eritromicina, fluconazol, diltiazem, verapamil) — considere redução da dose.
• Inibidores da ECA, BRA, alisquireno — hipercalemia aditiva; monitore o potássio semanalmente no início.
• Diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio — hipercalemia aditiva; evite.
• AINEs — aumenta o risco de IRA com IECA/BRA + eplerenona (quadruplo impacto).
• Lithium — depuração reduzida; monitore os níveis.
• Erva de São João — induz o CYP3A4; reduz os níveis de eplerenona.

Armazenamento

Armazene Eptus abaixo de 25°C. Mantenha fora do alcance de crianças.

Perguntas Frequentes

Por que escolher eplerenona em vez de espironolactona?

Dois motivos principais: (1) se a espironolactona causou ginecomastia, sensibilidade mamária ou irregularidade menstrual — a seletividade MR da eplerenona evita esses efeitos. (2) Disfunção VE pós-IM — o estudo EPHESUS validou especificamente a eplerenona nessa população; o estudo RALES da espironolactona estudou apenas IC grave. A espironolactona permanece mais barata e mais potente por mg; as vantagens da eplerenona são principalmente tolerabilidade e evidência específica pós-IM.

O Eptus aumenta o potássio?

Sim — a eplerenona é poupadora de potássio. Hipercalemia >5,5 é a toxicidade limitante da dose, mais comum na DRC ou em combinação com IECA/ARA II. Verifique na linha de base (deve ser <5,0), 1 semana, 1 mês e, em seguida, a cada 3-4 meses. Adicione ou ajuste a terapia se o potássio subir acima de 5,5.

Posso tomar ibuprofeno com Eptus?

Cursos curtos geralmente são aceitáveis com monitoramento do potássio. AINEs crônicos + IECA/ARA II + eplerenona aumentam substancialmente o risco de IRA (quadrupla ameaça). Prefira paracetamol.

Quais alimentos devo evitar?

Substitutos de sal com baixo teor de sódio (que frequentemente usam cloreto de potássio) e alimentos ricos em potássio em grandes quantidades (bananas, laranjas, água de coco) — todos elevam o potássio. Porções normais são aceitáveis; evite dietas com carga deliberada de potássio.

Onde posso comprar Eptus online?

Você pode comprar Eptus (eplerenona 25/50 mg, 30-90 comprimidos) na MedsBase com embalagem discreta e envio mundial.

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