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Zepdon

Zepdon (Raltegravir 400 mg) — Cipla, inibidor de transferência de cadeia de integrase de primeira classe para HIV-1. 400 mg duas vezes ao dia com backbone de NRTI. Preferido na gravidez.

Revisado medicamente por Morgan Ellis — Pesquisador Farmacêutico · 8 anos de experiência  · Última revisão: maio de 2026

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Zepdon — Raltegravir 400 mg (Cipla Inc). Inibidor de transferência de cadeia de integrase de primeira classe. 400 mg duas vezes ao dia. Combinado com dois NRTIs para um regime completo. Preferido na gravidez e quando há problemas com interações CYP.

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A adesão ainda importa
Os INSTIs têm uma barreira genética mais alta que os NNRTIs, mas a resistência pode ocorrer com baixa adesão. >95% de adesão continua sendo o objetivo. Sempre monitore a carga viral a cada 3-6 meses.

Como funcionam os inibidores da integrase

Os inibidores da integrase de transferência de cadeia (INSTIs) bloqueiam a enzima integrase do HIV que insere o DNA viral no genoma do hospedeiro. Sem a integração, a replicação viral não pode prosseguir. Os INSTIs modernos (raltegravir, dolutegravir, bictegravir, elvitegravir, cabotegravir) são altamente potentes, bem tolerados e possuem uma barreira genética mais alta à resistência do que os NNRTIs.

Os regimes baseados em INSTIs são a primeira linha das diretrizes da OMS e EUA/UE para adultos com HIV — geralmente combinados com dois NRTIs (TDF/FTC, TAF/FTC ou ABC/3TC) para um regime completo.

Efeitos colaterais

  • Geralmente bem tolerados — muito melhor do que os NNRTIs e PIs mais antigos
  • Insônia, sonhos vívidos, dor de cabeça (especialmente raltegravir, dolutegravir)
  • Ganho de peso (mais com dolutegravir, bictegravir do que com raltegravir) — monitore o IMC a longo prazo
  • Aumento modesto da creatinina (cobicistat, dolutegravir) — pseudo-aumento devido à inibição da secreção tubular de creatinina, não lesão renal verdadeira
  • Aumento das transaminases hepáticas (raro) — monitore as provas de função hepática nos primeiros 6 meses
  • Reações no local da injeção de cabotegravir (formulação de ação prolongada)
Regra de quelação de cátions
Os INSTIs quelam cálcio, magnésio, alumínio e ferro. Separe a dose de antiácidos, suplementos de ferro, multivitaminas e suplementos contendo cálcio por 2 horas antes ou 6 horas depois.

Perguntas Frequentes

Por que os INSTIs são a primeira linha?

Alta potência, supressão viral rápida, alta barreira genética à resistência, geralmente bem tolerados, menos interações medicamentosas, atividade ampla em todos os subtipos do HIV-1. As diretrizes da OMS de 2018 em diante e as diretrizes do US DHHS/EACS preferem regimes de primeira linha baseados em INSTIs.

Interações medicamentosas?

Os INSTIs quelam cátions polivalentes (Mg2+, Al3+, Fe2+, Ca2+) — separe de antiácidos, ferro, cálcio e multivitaminas por 2 horas antes / 6 horas depois. Caso contrário, relativamente poucas interações; versões potencializadas com cobicistat (elvitegravir/c) têm problemas com CYP3A4, raltegravir tem menos interações.

E a resistência?

Barreira genética mais alta do que os NNRTIs, mas a resistência surge com má adesão — monitore a carga viral e intervenha precocemente.

Gravidez?

Dolutegravir é seguro na gravidez (o sinal inicial de defeitos do tubo neural do estudo Tsepamo foi refutado por coortes maiores; o risco não é diferente de outros ARVs). Raltegravir também é seguro com amplos dados de uso na gravidez.

Efeitos colaterais?

Insônia, sonhos vívidos, cefaleia, ganho de peso, aumento modesto da creatinina sérica (principalmente cosmético — não reflete dano renal real).

Injetáveis de ação prolongada?

Cabotegravir + rilpivirina de ação prolongada IM (a cada 1-2 meses) é aprovado para adultos estáveis e virologicamente suprimidos — alternativa à terapia oral diária. Lenacapavir é uma opção mais recente.

E se eu perder uma dose?

Tome quando lembrar se estiver com menos de 6 horas de atraso. Se estiver com mais de 6 horas de atraso, pule e retome — não duplique a dose. Doses perdidas repetidas podem levar à resistência.

Coinfecção por HBV?

Os INSTIs não tratam HBV. Use um esquema de NRTIs contendo TDF ou TAF para coinfecção HBV/HIV — nunca interrompa abruptamente esses medicamentos sem supervisão hepatológica.

Precisarei de terapia vitalícia?

Sim — o tratamento atual requer TARV vitalícia. Injetáveis de ação prolongada reduzem a carga de comprimidos diários, mas ainda representam terapia contínua. Pesquisas sobre cura (CRISPR, anticorpos neutralizantes amplos, reversão de latência) estão ativas, mas ainda não são clínicas.

E os efeitos cardiometabólicos?

Alguns INSTIs (dolutegravir, bictegravir) e TAF foram associados a ganho de peso e alterações metabólicas. Monitore peso, PA, lipídios e glicose anualmente. Gerencie o risco CV independentemente.

Outros Medicamentos para HIV e Antivirais

  • Trioday — TDF + 3TC + EFV — regime de dose única em um único comprimido por Cipla
  • Triomune — d4T + 3TC + NVP — combinação tripla mais antiga (baseada em estavudina)
  • Zepdon — raltegravir 400 mg — inibidor de integrase
  • Abamune L — abacavir + lamivudina — alternativa de base de NRTI
  • Tenvir L — tenofovir + lamivudina — alternativa de base de NRTI
Aviso Médico: O tratamento do HIV é uma terapia complexa e vitalícia. A escolha do medicamento depende do genótipo, testes de resistência, comorbidades e histórico de tratamento prévio. Discuta qualquer mudança de regime com um especialista em HIV. Adesão >95% é necessária para prevenir resistência. Teste para HBV antes de iniciar qualquer regime contendo tenofovir, lamivudina ou emtricitabina — a interrupção pode causar surto grave de HBV em pacientes coinfectados.

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Dosagem

400 mg

Quantidade

60 Comprimido/s, 120 Comprimido/s, 180 Comprimido/s

Forma Farmacêutica

Comprimido/s

Fabricante

Cipla Inc

Tratamento

Infecção por HIV

Marca Genérica

Raltegravir

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