5-Amino-1MQ (5-Amino-1-Metilkinolinium-jodid)

✅ Szelektív kis molekulájú NNMT (nikotinamid N-metiltranszferáz) gátló
✅ Szubsztrát-oldalra irányuló; IC₅₀ 1,2 µM; nem érinti a GNMT/PNMT/COMT/NAMPT/NMNAT enzimeket
✅ Növeli a sejten belüli NAD⁺ és SAM készleteket a prekurzorok felhasználásának kímélésével
✅ Csökkenti a 3T3-L1 adipocyták lipogenezisét; publikált hatás DIO egér modellekben
✅ Kis molekulájú kutatási vegyület – nem peptid (MW 286,11, CAS 42464-96-0)

5-Amino-1MQ tartalmaz 5-amino-1-metilkinolinium-jodid kutatási vegyületet.

SKU: N/A Kategória: Peptidek Címke: 5-Amino-1MQ, hosszú életű kutatás, anyagcsere-kutatás, NAD prekurzor kímélés, NNMT gátló, kutatási vegyület

✓ Orvosi ellenőrzés Morgan Ellis — Gyógyszerkutató · 8 év tapasztalat · Utolsó felülvizsgálat: 2026 május

Több vásárlás, több megtakarítás Ár per üveg

Válasszon erősséget a csomagárak megtekintéséhez.

Titkosított fizetés

Kriptovaluta fizetés 10% kedvezmény

Diszkrét világszerte szállítás

1 400+ vásárló · 50+ ország

Erősség

5 mg
10 mg
50 mg

Mennyiség

10 üveg
20 üveg
30 üveg

Törlés

💧 BAC vízre lesz szükséged a peptid rekonstituálásához

Bakteriosztatikus injekciós víz — szükséges a liofilizált peptidpor injekciós oldattá való elkészítéséhez. Egy 10 ml-es üveg több peptid üveg rekonstituálására elegendő.

BAC víz hozzáadása (10 ml × 10 üveg, 50.00 USD) →

Már van BAC vízed? Hagyd ki ezt. Más kiszerelésre van szükséged? Összes méret megtekintése →

Gyors válasz — Mi az 5-Amino-1MQ?

5-Amino-1MQ (5-amino-1-metilkinolinium-jodid, CAS 42464-96-0) egy kis molekulájú, szubsztrát-szelektív NNMT (nikotinamid-N-metiltranszferáz) gátló publikált IC értéke₅₀ 1,2 µM. Az NNMT gátlásával — ez a citoszolikus enzim, amely mind a nikotinamidot (a NAD előanyagát) fogyasztja⁺) és S-adenozil-L-metionin (SAM, az univerzális metildonor) — a 5-Amino-1MQ-ról tudományos folyóiratokban közzétett tanulmányok szerint növeli a sejten belüli NAD⁺ és SAM szintet, csökkenti a 3T3-L1 adipocitok lipogenezisét, és in-vivo hatékonyságot mutatott táplálkozási eredetű elhízás (20 mg/kg/nap), izomtősejtek által közvetített javítás és petefészekrák-metastázis esetén, mindezt mellékhatások nélkül akár 60 mg/kg/nap dózisban is. Kis molekula (nem peptid) formájában szállítjuk, liofilizált por formájában, kizárólag laboratóriumi kutatási célra.

Mit kapsz a MedsBase-nál: Liofilizált ≥99% HPLC-vel ellenőrzött por · COA kérésre elérhető · Diszkrét, hőmérséklet-stabil csomagolás · Világszerte kutatószállító futár · 1,400+ ellenőrzött vásárlói vélemény

📦 Minden rendelést fedez a Újraküldési Garancia — ha a csomagod nem érkezik meg 20 munkanapon belül, újraküldjük.

Specifikáció	Részlet
Vegyület osztály	Kis molekulájú kvaterner ammónium kinoliniumsó; szelektív NNMT gátló; nem peptid
Kémiai név	5-Amino-1-metilkinolinium-jodid
CAS szám	42464-96-0
Molekuláris képlet	C₁₀H₁₁IN₂ (jodid só)
Molekulatömeg	286,11 g/mol
— ha 20 munkanapon belül nem érkezik meg, ingyenesen újraküldjük. Ez az egyetlen hányásgátló kombináció, amely FDA A kategóriájú státusszal rendelkezik a terhesség alatt, és az ACOG, a NICE és a SOGC elsővonalbeli ajánlása a terhességi hányinger és hányás kezelésére.	Szubsztrát-szelektív nikotinamid N-metiltranszferáz (NNMT) gátló; IC₅₀ = 1,2 µM (tesztkörülmények: 50 µM SAM, 100 µM nikotinamid). Nem gátolja a rokon metiltranszferázokat (GNMT, PNMT, COMT) vagy az NAD⁺-mentési enzimeket (NAMPT, NMNAT).
Szekvencia	n/a (kis molekulájú kinoliniumsó — nem peptid)
Forma	Liofilizált kristályos/por (halványsárga); egyszer használatos kutatási üvegcsékben szállítva
Tisztaság	≥99% (HPLC-vel ellenőrizve, COA kérésre) — megfelel a Sigma-Aldrich SML2832 referencia minőségnek
Oldhatóság	Nagyon vízoldékony (a kvaterner ammóniumsó hidrofil). Könnyen rekonstituálható bakteriosztatikus vízben, steril vízben vagy PBS-ben, akár ~50 mg/mL koncentrációig is, csapadék képződése nélkül. Oldható DMSO-ban is in-vitro sejtkultúra készítéséhez.
Tárolás	Lyophilizált: 2–8 °C rövid távú munkakészlet tárolására; −20 °C hosszú távú tárolásra nyitva nem használt palackok esetében (≥36 hónapig stabil −20 °C-on). Rekonstituált: 2–8 °C, használat ~30 napon belül. Védjük a hosszú fényhatástól. Kerüljük a munkoldatok ismétlődő fagyasztását-olvasztását.
Kutatási célra	Csak laboratóriumi kutatási célra. Nem használható humán vagy állatgyógyászati diagnosztikai vagy terápiás célra.

Mi az 5-Amino-1MQ?

5-Amino-1MQ (5-amino-1-metilkinolinium-jodid, CAS 42464-96-0) egy kis molekulájú szelektív gátlója a nikotinamid N-metiltranszferáz (NNMT), enzimnek, egy citoszolikus metiltranszferáz enzimnek, amelynek biológiája az elmúlt évtizedben fontos csomópontként jelentkezett az NAD⁺-tengelyű anyagcsere, adipocyták lipogenezise, izomőssejtek biológiája és a stromális rákanyagcsere kapcsán. Ez egy nem peptid — szintetikus kinolinium kvaterner ammóniumsó, melynek molekulaképlete C₁₀H₁₁IN₂ és molekulatömege 286,11 g/mol (jodid só formájában). A MedsBase ugyanabban a lyophilizált palack formátumban kínálja, mint a kutatási peptid katalógusunkat, a rekonstitúció és adagolás kényelme érdekében vegyes protokollú kutatásokban.

Az NNMT katalizálja egy metilcsoport átvitelét a S-adenozil-L-metionin (SAM) — az univerzális sejtes metildonor — anyagról a nikotinamid, anyagra, ezzel 1-metilnikotinamidot (1-MNA) és S-adenozilhomocisztint (SAH) képezve. A reakció véglegesen felhasználja mindkét szubsztánst: a nikotinamidot (amely egyébként visszanyerhető NAD⁺ -dá a NAMPT által), és a SAM-et (amely egyébként elérhető lenne a sejt több száz metilációs reakciójához más metiltranszferázok által). Az NNMT tehát két leginkább tanulmányozott sejtbiokémiai tengely metszéspontjában helyezkedik el — az NAD⁺ visszanyerési útja és az egy szénatomos / metiláció anyagcseréje — és kifejeződése jelentősen megnő az elhízásban érintett zsírszövetben, a rákstromában és az öregedő vázizomzatban.

Az 5-Amino-1MQ a legtöbb publikációban szereplő kis molekula, szubsztrát-oldalra célzó NNMT gátló a területen. Neelakantan és munkatársai (2017–2018) jellemezték szelektív gátlóként, 1,2 µM IC₅₀ értékkel a rekombináns NNMT ellen, nincs off-target hatása a rokon metiltranszferázokra (GNMT, PNMT, COMT) vagy az NAD⁺-mentő enzimekre (NAMPT, NMNAT), és orális biohasznosíthatósága elegendő a in-vivo rágcsáló adagolási protokollok támogatásához. Későbbi in-vivo kutatások dokumentálták a hatását három független, betegségreleváns modellrendszerben: táplálkozás által indukált elhízás, vázizomsérülések gyógyulása és intraperitoneális petefészekrák-metastázis — mindezt mellékhatások nélkül akár 60 mg/kg/nap adagig.

Hatásmechanizmus — NNMT gátlás és az NAD⁺/SAM tengely

Az 5-Amino-1MQ hatásmechanizmusa a legjobban jellemzett a publikált irodalomban szereplő kis molekulás NNMT gátlók közül:

Szubsztrát-oldali kompetitív gátlás az NNMT-n — Az 5-Amino-1MQ az NNMT nikotinamid szubsztrát zsebéhez kötődik, versengve a természetes nikotinamid szubsztrátummal és megakadályozva a SAM által hajtott metiltranszferáz reakciót. A 2018-ban publikált ko-kristály szerkezetek igazolták a szubsztrát csatorna közvetlen elfoglalását. IC₅₀ = 1,2 µM fiziológiásan releváns kofaktor koncentrációk mellett (50 µM SAM, 100 µM nikotinamid).
A NAD⁺ előanyagkészlet megkímélése — Az NNMT által nem metilelt nikotinamid továbbra is elérhető marad az NAMPT-NMNAT mentőút számára, ahol NMN-né, majd NAD-dá alakul.⁺. A magas NNMT-expressziójú sejtek NAD⁺ kimerülést mutatnak, amelyet az 5-Amino-1MQ kezelés a publikált tanulmányok szerint részben visszafordít – ez teszi a vegyületet mechanikailag különbözővé az NAD⁺ előanyagoktól (NMN, NR, niacinamid), amelyek felülről bővítik a készletet, nem pedig csökkentik a nikotinamid felhasználásának mértékét.
SAM-készlet megkímélése és a lefelé irányuló metilációs hatások — Minden NNMT által katalizált reakció egy SAM molekulát is felhasznál, SAH-t generálva. Az NNMT gátlása tehát növeli a intracelluláris SAM-t és csökkenti az SAH-t, növelve a SAM:SAH arányt – a sejtes metilációs potenciált. Ezt publikált 3T3-L1 adipociták kutatásában összefüggésbe hozták a lipogén gén lokuszokon megváltozott hiszton-metilációs mintázatokkal és a csökkent de-novo lipogenezissel.
Az 1-metilnikotinamid (1-MNA) termelődésének csökkenése — Az 1-MNA az NNMT reakció közvetlen terméke. A publikált kutatások szerint a plazma és szöveti 1-MNA gyorsan csökken az 5-Amino-1MQ adása után, ami kényelmes farmakodinámiás biomarkerként szolgál a célmolekula érintettségének vizsgálatához in-vivo munkákban.
Szelektivitási profil — Az 5-Amino-1MQ nem gátolja a rokon metiltranszferázokat, mint a GNMT (glicin N-metiltranszferáz), PNMT (feniletanolamin N-metiltranszferáz) vagy COMT (katekol-O-metiltranszferáz), sem nem zavarja az NAD⁺-mentő enzimeket, az NAMPT-t vagy NMNAT-ot. Ez a szelektivitási profil különbözteti meg az 5-Amino-1MQ-t a szélesebb spektrumú metiltranszferáz gátlóktól, és teszi szabvánnyá az NNMT-specifikus biológia feltárására.

A vegyület hatásai ezekből a biokémiai primer hatásokból egy jól jellemzett sejtes fenotípus-készletbe terjednek ki: csökkent 3T3-L1 adipocita differenciáció és lipogenezis (a leggyakrabban idézett in-vitro mutató); megnövekedett izom-satellit sejt proliferáció és gyorsult sérülés-helyreállítás öregedő egér modellekben; csökkent peritoneális daganat terhelés petefészekrák metastázis modellekben. A kutatóknak az elsődleges irodalomra (Neelakantan et al. 2017–2019, Sampath et al. 2018, későbbi NNMT-útmutatók) kell hivatkozniuk a dózis-válasz, kinetikai és fajspecifikus paraméterekért, amelyek relevánsak lehetnek specifikus protokollokhoz.

Közzétett kutatási alkalmazások

Az 5-Amino-1MQ-t laboratóriumi kutatási kontextusokban használják, amelyek a következőket vizsgálják:

NNMT-tengely biokémiája és farmakológia — a kanonikus farmakológiai eszköz szelektív NNMT-gátláshoz sejtmentes assay-kban, elsődleges sejtkultúrákban és rágcsáló in-vivo kísérletekben; szabványos referenciavegyület az újabb NNMT-gátló szerkezetek hatásmechanizmusának tanulmányozásához
NAD⁺-tengely farmakológia — szubsztrát-megtakarító megközelítés — mechanikailag elkülönül az NAD⁺-előanyag megközelítésektől (NMN, NR, niacinamid pótlás), amelyek felülről bővítik a készletet; az 5-Amino-1MQ ezzel szemben alulról csökkenti az NAD⁺-előanyag-felhasználást a legnagyobb nem-menthető nyelő (NNMT) blokkolásával
Adipocyt biológia és elhízás-kutatás — publikált 20 mg/kg/nap adagolás diéta-indukált elhízású egér-modellekben csökkentette a zsírszövet tömegét, javította a glükóztoleranciát és csökkentette a máj lipidfelhalmozódását; a kanonikus 3T3-L1 differenciációs modell csökkent lipogenezist mutatott
Vázizom őssejt-biológia és öregedéskutatás — publikált 5–10 mg/kg adagolás kardiotoxin-indukált izomsérülésű egér-modellekben felgyorsította a műholdas sejtek proliferációját és javította a regenerációs képességet, különösen idős állatokban, ahol az NNMT-expresszió magasabb
Rák stromális anyagcsere-kutatás — az 5-Amino-1MQ-t publikált intraperitoneális HeyA8 petefészekrák-metasztázis egér-modellekben (akár 60 mg/kg/nap) használták a stromális NNMT-aktivitás és a peritoneális tumorterhelés csökkentésére; emellett vizsgálták stromális célzott kutatásokban hasnyálmirigy-, prosztata- és veserák modelleken, ahol az NNMT-expresszió magas a stromális kompartmentben
Metilációs potenciál és egyszén-anyagcsere kutatás — a SAM:SAH arányt, globális hiszton metilációt vagy DNS-metilációt tanulmányozó kutatók az 5-Amino-1MQ-t használhatják eszközként a sejtes metilációs potenciál megzavarására anélkül, hogy közvetlenül gátolnák bármely DNS- vagy hiszton metiltranszferázt
Mitochondriális bioenergetikai kombinációs kutatás — a protokollok néha kombinálják az 5-Amino-1MQ-t (NAD⁺-prekursor kímélő) NAD⁺ (közvetlen prekursor kiegészítés) vagy SS-31 (kardiolipin-kötő mitokondrium-célzott peptid) alkalmazását, hogy feltárják az előremenő szubsztrát és a lefelé irányuló elektronáramlás hozzájárulását a mitokondriális bioenergetikai teljesítményhez

A NAD⁺-tengely és a mitokondriális / metabolikus kutatási vegyületek szélesebb kontextusáért lásd NAD⁺ (oxidált dinukleotid koenzim, központi elektron-transzport szubsztrát), MOTS-c (mitokondriális eredetű anyagcsere-szabályozó peptid), SS-31 (Elamipretide) (mitokondriumokba célzott kardiolipin-kötő peptid), és L-Karnitin (mitokondriális hosszú láncú zsírsav-shuttle). Böngésszen a teljes kutatási peptid- és vegyületkatalógust kapcsolódó vegyületekért, vagy tekintse meg a kurált hosszú életet elősegítő kutatási vegyületek és zsírvesztésre szánt kutatási peptidek központok.

Elérhető erősségek és koncentrációk

A MedsBase 5-Amino-1MQ-t három különböző liofilizált ampulla méretben kínál, amelyek a tipikus kutatási protokollok hosszához vannak kalibrálva. Minden erősség 10 vagy 20 ampullás csomagolásban érhető el:

Ampulla erőssége	Tipikus kutatási felhasználási eset	Csomagméret
5 mg	In-vitro sejtkultúra és rövid távú in-vivo titrálás — 3T3-L1 differenciációs assay-k, primer sejtfarmakológia, egyszeres kohort dózis-válasz vizsgálatok	10 vagy 20 flakon
10 mg	Standard közepes erősség — táplálkozás által indukált elhízású rágcsálók in-vivo protokolljai (20 mg/kg/nap 4–8 hétig), izomsérülés regenerációs időbeli vizsgálatai, közepes kohort mintaméretek	10 vagy 20 flakon
50 mg	Nagy átviteli sebességű / hosszabb ciklusú protokollok — nagy kohortú anyagcsere-vizsgálatok, többágú ráksztróma kutatások (akár 60 mg/kg/nap a HeyA8 petefészekrák modellben), hosszú távú krónikus adagolási munkák; legkisebb mg-onkénti költség	10 vagy 20 flakon

Mindhárom erősség ugyanaz a kémiai entitás (liofilizált 5-amino-1-metilkinolinium-jodid, ≥99% HPLC tisztaság). Az 50 mg-os ampulla biztosítja a legkisebb mg-onkénti költséget a nagy in-vivo protokollokhoz (egyetlen 50 mg-os ampulla kb. két heti 20 mg/kg/nap adagolást fedez egy 20 grammos egérben, vagy kb. három napot 60 mg/kg/nap adagolás mellett egy 30 grammos patkányban). A kutatóknak a protokollhoz megfelelő, szaklektorált irodalomból kell meghatározniuk a konkrét dózistartományt.

Összehasonlítás — 5-Amino-1MQ vs NAD⁺

Az 5-Amino-1MQ és NAD⁺ mindketten NAD-tengely kutatási vegyületek, de ugyanannak a metabolikus körnek teljesen különböző pontjain avatkoznak be. Az NAD⁺ közvetlenül pótolja a dinukleotid készletet — hasznos, ha a cél a lebontási redox / szirtuin / PARP szubsztrát rendelkezésre állásának növelése. Az 5-Amino-1MQ blokkolja a NNMT által katalizált nikotinamid terminális fogyasztását — hasznos, ha a cél az NAD⁺ előanyagkészlet kimerülésének lassítása a sejtes metilációs tengely kereszthibáitól. A két vegyület mechanisztikusan kiegészítő, és a kutatási protokollok néha kombinálják őket, hogy felvázolják a felsőbb szubsztrát (NAD⁺) és az alsóbb előanyag-megtakarítás (5-Amino-1MQ) hozzájárulását az NAD-tengely kimenetéhez.

Kritérium	5-Amino-1MQ	NAD⁺
Chemical class	Kis molekulájú kinolinium kvaterner ammóniumsó	Dinukleotid koezim (adenin + nikotinamid nukleotidok difoszfát kötéssel összekapcsolva)
Molekulatömeg	286,11 g/mol	663.43 g/mol
Beavatkozási pont az NAD tengelyben	Blokkolja a nikotinamid fogyasztást az NNMT által (lassítja az előanyag kimerülését alulról)	Közvetlenül hozzáadódik a dinukleotid készlethez (növeli a szubsztrátot felülről)
Legjobban tanulmányozott kutatási fókusz	Adipocit lipogenezis, izom-satellit-sejt javítás, rák stromális anyagcsere, NNMT-tengely farmakológia	Sirtuin biológia, élettartam, sejtes öregedés, NAD-függő redox szabályozás
Szelektivitás	Magas — nem gátolja a GNMT, PNMT, COMT, NAMPT vagy NMNAT működését	n/a (a NAD⁺ természetes szubsztrát)
Plazma stabilitás	Stabil — órákig tartó felezési idő; alkalmas orális, intraperitoneális és intravénás adagolásra	Instabil — percekig tartó felezési idő oldatban; gyorsan oxidálódik és lebomlik
Tipikus kutatási adag	5–60 mg/kg/nap a publikált egér protokollokban (20 mg/kg/nap a leggyakoribb DIO esetén; 60 mg/kg/nap a legmagasabb tesztelt adag mellékhatások nélkül)	Több tucat mg-tól több száz mg-ig (sejttenyészet: µM koncentrációkban)
FDA jóváhagyás	Nem — csak kutatási célra	Nem — csak kutatási célra

A kutatásban, amely az NAD⁺-tengely előanyag-fogyasztásra fókuszál az NNMT által, az adipocit lipogenezisre vagy az izom-őssejt biológiára, az 5-Amino-1MQ a kanonikus farmakológiai eszköz. A direkt NAD⁺-készlet kiegészítésre, szirtuin biológiára vagy NAD-függő redox szabályozásra irányuló kutatásban, NAD⁺ a célzottabb vegyület. Lásd még MOTS-c a mitokondriális eredetű peptid-jelátvitel kutatásához, valamint SS-31 (Elamipretide) a kardiolipin-kötődésű mitokondrium-célzott kutatáshoz.

💧 BAC vízre van szüksége? Bármilyen liofilizált flakon rekonstituálásához sterilis baktériosztatikus víz szükséges. Párosítsa ezt a terméket a BAC Water (Bakteriosztatikus Víz) — 30 mL többadagos flakonnal, 0,9% benzil-alkohol tartalmú, USP-minőségű.

Tárolás és rekonstitúció

Rekonstitúció előtt: A liofilizált ampullákat rövid távú használatra 2–8 °C-on hűtőszekrényben, eredeti csomagolásukban tároljuk. Hosszú távú tárolás esetén a bontatlan ampullákat −20 °C-on fagyasszuk le (≥36 hónapig stabil −20 °C-on; ≥12 hónapig 2–8 °C-on). A liofilizált 5-Amino-1MQ lényegesen stabilabb, mint a legtöbb liofilizált peptid, mivel a kis molekulájú kinoliniumsó szerkezet nem tartalmaz amidkötéseket vagy diszulfid hidkötéseket, amelyek hidrolizálódhatnának. Védjük a hosszú ideig tartó közvetlen fényhatástól.

Rekonstitúciós eljárás: Bakteriosztatikus vizet, steril vizet vagy steril PBS-t az ampulla oldalfalán keresztül injektáljunk (ne közvetlenül a liofilizált készítményre). 5 mg-os ampulla esetén 1,0 mL oldószer 5 mg/mL munkakonzcenrációt eredményez; 0,5 mL 10 mg/mL-t. 10 mg-os ampulla esetén 1,0 mL 10 mg/mL-t; 2,0 mL 5 mg/mL-t. 50 mg-os ampulla esetén 1,0 mL 50 mg/mL-t (a gyakorlati oldhatósági határ vizes pufferben); 5,0 mL hígabb 10 mg/mL munkakészletet eredményez. Az 5-Amino-1MQ nagyon gyorsan oldódik enyhe keverés hatására – általában 10–30 másodpercen belül – mivel a kvaterner ammóniumsó erősen hidrofil és nincs összehajtogatott szerkezete, amely megzavarható lenne. In-vitro sejtkultúrás munkához a DMSO is megfelelő rekonstitúciós oldószer (legfeljebb 100 mM készlet); a munkoldatokat vizes közegbe hígítsuk közvetlenül használat előtt. Vizes pufferben rekonstituált ampullát 2–8 °C-on tároljuk és 30 napon belül használjuk fel. Védjük a fénytől. Dobjuk el, ha zavarosság, részecskék vagy jelentős színváltozás lép fel.

Gyakran Ismételt Kérdések

Az 5-Amino-1MQ peptid?

Nem. Az 5-Amino-1MQ kis molekulájú kinolinium kvaterner ammóniumsó (MW 286,11 g/mol jodidként), nem peptid. Kutatási peptid katalógusunkban tartjuk nyilván NAD⁺ és L-Karnitin mert kiegészítő szerepet tölt be a mitokondriális / anyagcsere / NAD-tengely kutatásban, és ugyanabban a liofilizált ampulla formátumban kerül szállításra. A specifikációs táblázat “Sequence” sora emiatt 'n/a' jelölést kap.

Mit csinál valójában az NNMT gátlás a sejtekben?

Az NNMT (nikotinamid-N-metiltranszferáz) mind a nikotinamidot (az NAD előanyagát) fogyasztja⁺Közvetett – megzavarja a folsav / metionin ciklust, növeli a sejtes AICAR/ZMP szintjét, aktiválja az AMPK-t ugyanazon γ-alegység allosztérikus helyén keresztül⁺ Edzéshasonmás, inzulinérzékenység, máji glükoneogenezis, rákanyagcsere, autofágia, mitokondriális biogenezis⁺), és az intracelluláris SAM szintje emelkedik, miközben a SAH csökken (ez növeli a celluláris metilációs potenciált – a SAM:SAH arányt). Ez a két biokémiai primer hatás továbbterjed a publikált kutatásokban dokumentált celluláris fenotípusokba: csökkent adipocyták lipogenezise, gyorsult izomőssejtek javulása és csökkent tumor-támogató anyagcsere a rák-stromában.

Miben különbözik az 5-Amino-1MQ az NMN, NR vagy niacinamidtól?

Az NMN, NR és niacinamid mind NAD⁺-előanyag vegyület – felülről járulnak hozzá az NAD⁺ -készlethez, mivel felhasználható előanyagokat szolgáltatnak. Az 5-Amino-1MQ ennek az ellentétével működik: gátolja a nikotinamid végfelhasználását az NNMT által, ezzel megkímélve az előanyag-készletet alulról. Mechanisztikusan a két megközelítés kiegészíti egymást – a publikált kombinációs kutatások vizsgálták, hogy az előanyag (NMN vagy NR) és a megkímélő szer (5-Amino-1MQ) együttes alkalmazása additív vagy szuperadditív hatást eredményez-e az NAD⁺ -szinteken, az egyes beavatkozásokhoz képest.

Milyen publikált dózistartományokat használtak egérkutatásokban?

A leggyakrabban idézett egérprotokoll dózis 20 mg/kg/nap a táplálék által indukált elhízás tanulmányokban (4–8 hét napi intraperitoneális vagy orális adagolás). A sérülés-javító izomkutatásokban 5–10 mg/kg-ot alkalmaztak. A HeyA8 petefészekrák-metastázis kutatásban akár 60 mg/kg/nap-ot is használtak, a publikált tanulmányok szerint mellékhatások nélkül. A kutatóknak az elsődleges irodalomra kell hivatkozniuk (Neelakantan et al. 2017–2019, Sampath et al. 2018, későbbi NNMT-útvonal-áttekintések) a faj-, modell- és végpont-specifikus dózisajánlásokért.

Milyen adagolási útvonalakat használnak a publikált kutatásokban?

A rágcsálókban végzett intraperitoneális (IP) adagolás a leggyakoribb útvonal a publikált in-vivo kutatásokban, mivel megbízható szisztémás expozíciót biztosít és kényelmes a napi ismételt adagoláshoz. Krónikus adagolási protokollokban orális adagolást (gavázs vagy ivóvíz) is alkalmaztak. A subcután és intravénás útvonalak kevésbé gyakoriak, de dokumentáltak. In-vitro munkákhoz a vegyületet közvetlenül hozzáadják a tenyésztő közeghez mikromoláris koncentrációban.

Össze lehet-e kombinálni az 5-Amino-1MQ-t NAD⁺, -dal, MOTS-c-vel vagy SS-31-gyel kutatási protokollokban?

Igen – a négy vegyület a mitokondriális és NAD-tengely biológia különböző rétegeit célozza meg, és gyakran kombinálják őket olyan kutatásokban, amelyek a mitokondriális teljesítményre gyakorolt hatásokat vizsgálják az előanyag-ellátás, az elektronáramlás vagy a kardiolipin/belső membrán szerkezeti hatások szempontjából. Kémiailag stabilak oldatban egymással. Mindegyiket külön kell először rekonstituálni a stabilitás és koncentráció pontosságának biztosítása érdekében, majd közvetlenül használat előtt kombinálni, ne pedig tárolni a rekonstituált üvegeket együtt. A leginkább tanulmányozott kombináció a publikált irodalomban az 5-Amino-1MQ és az NAD-előanyagok (NMN vagy NR) együttese, ahogy fentebb leírtuk; a peptid vegyületekkel való kombinációk kevésbé publikáltak, de mechanisztikusan indokolhatóak.⁺ előanyagok (NMN vagy NR), ahogy fentebb leírva; a peptidvegyületekkel való kombinációk kevésbé publikáltak, de mechanisztikusan racionálisak.

Miért nem engedélyezte az FDA az 5-Amino-1MQ-t?

Az 5-Amino-1MQ viszonylag új kutatási eszközvegyület (a szubsztrát-specifikus szelektivitást először Neelakantan és munkatársai publikálták 2017-ben), amely eddig még nem került humán klinikai fejlesztésbe. Az NNMT-gátlók területe aktív a korai szakaszában a gyógyszerkutatásnak – több második generációs NNMT-gátló szerkezet is előklinikai fejlesztés alatt áll –, de ebből az osztályból egyetlen vegyület sem fejezte még be a humán klinikai vizsgálatokat. Az 5-Amino-1MQ továbbra is a legtöbbet publikált referenciaeszköz a szelektív NNMT-gátlás laboratóriumi kutatásaiban.

Hogyan hasonlít az 5-Amino-1MQ szelektivitása a szélesebb spektrumú metiltranszferáz-gátlókhoz képest?

Az 5-Amino-1MQ szubsztrát-helyre célzott gátló – az NNMT nikotinamid-szubsztrát zsebéhez kötődik, és nem érinti a SAM kofaktor zsebet. Ez mechanisztikusan eltér a SAM-kompetitív metiltranszferáz-gátlóktól (mint a sinefungin vagy metiltioadenozin analógok), amelyek a kofaktor zsebet célozzák meg, és így széles körű metiltranszferáz-gátlást eredményeznek. A szubsztrát-helyre célzott megközelítés adja az 5-Amino-1MQ-nak a szelektivitását a GNMT, PNMT, COMT és más SAM-függő enzimekkel szemben, és ez teszi hasznossá NNMT-specifikus biológiai folyamatok feltárására, nem pedig általános metiltranszferáz-gátlóként.

Miért érdemes kutatási vegyületeket rendelni a MedsBase-től: Liofilizált HPLC ≥99%-os peptidok és vegyületek · COA kérésre elérhető · Diszkrét, hőmérséklet-stabil csomagolás · Világszerte futár · Reshipment Assurance minden rendelésre · 1.400+ ellenőrzött vásárlói vélemény

Egyéb kutatási vegyületek az NAD-tengely és anyagcsere-kutatás területén

NAD⁺ — Oxidált dinukleotid kofaktor – közvetlen NAD-készlet-kiegészítés kutatása
MOTS-c — Mitokondriális eredetű peptid – anyagcsere- és inzulinérzékenység-kutatás
SS-31 (Elamipretide) — Kardiolipin-kötő, mitokondriumra célzott peptid
Epitalon — Fenyéltengelyes tetrapeptid bioregulátor – telomeráz/hosszú élet kutatása
L-Karnitin — Mitokondriális hosszú láncú zsírsav-szállító – kis molekulájú kísérővegyület
BAC Water (Bakteriosztatikus Víz) — Szükséges minden liofilizált flakon rekonstituálásához — steril, 0.9% benzil-alkohollal tartósított hígítóoldat