Gyors válasz — Mi az SLU-PP-332?
SLU-PP-332 (CAS 303760-60-3, MF C18H14N2O2, MW 290,3 g/mol) szintetikus kis molekulájú estrogenhez kapcsolódó receptorok pan-agonista (ERRα / ERRβ / ERRγ), amelyet a Saint Louis University Burris laboratóriumában fejlesztettek ki. Az ERR-k árva nukleáris receptor transzkripciós faktorok, amelyek a mitokondriális biogenezist, a zsírsav-oxidációt, az oxidatív rostok fejlődését és az edzés által aktiválódó izomadaptációs programot irányítják — ez teszi az SLU-PP-332-t vezető “edzésutánzó” kutatási eszközzé. Közzétéve Billon et al. (2023, ACS Chemical Biology) — akut egydozisú adagolás aerob edzésre jellemző génexpressziós mintázatot vált ki a vázizomzatban; krónikus adagolás növeli a IIa típusú oxidatív rostok arányát és javítja az egér kitartási képességét. Kis molekula — nem peptid. Megjegyzés: egyes beszállítói tételeknél az SLU-PP-322 / SLU-PP-332 jelölés felcserélhetően szerepel — mindkettő ugyanarra a Burris-labor ERR pan-agonistára utal; a tételspecifikus azonosításhoz konzultáljon a COA-val. Csak laboratóriumi kutatási célra használható.
📦 Minden rendelést fedez a Újraküldési Garancia — ha a csomagod nem érkezik meg 20 munkanapon belül, újraküldjük.
| Specifikáció | Részlet |
|---|---|
| Vegyület osztály | Szintetikus kis molekulájú pan-agonista az ösztrogénhez kapcsolódó receptorokra (ERRα / ERRβ / ERRγ); árva nukleáris receptor agonista; edzésutánzó kutatási eszköz; nem peptid |
| Kémiai név | SLU-PP-332 (szinonimák: SLU-PP-322 egyes beszállítói tételekben; pan-ERR agonista; Burris-labor 332-es vegyület) |
| CAS szám | 303760-60-3 (kanonikus, MedKoo / MedChemExpress / tudományos irodalom szerint) |
| Molekuláris képlet | C18H14N2O2 |
| Molekulatömeg | 290.32 g/mol |
| — ha 20 munkanapon belül nem érkezik meg, ingyenesen újraküldjük. Ez az egyetlen hányásgátló kombináció, amely FDA A kategóriájú státusszal rendelkezik a terhesség alatt, és az ACOG, a NICE és a SOGC elsővonalbeli ajánlása a terhességi hányinger és hányás kezelésére. | Pan-agonista a következőkre: ERRα, ERRβ, ERRγ nukleáris receptorok ~4-szeres ERRα szelektivitással ERRγ-hoz képest. EC50 ERRα ~98 nM (Billon et al. 2023). ERR receptor aktivációja PGC-1α célgének transzkripcióját indítja el — mitokondriális biogenezis (TFAM, NRF1, NRF2), zsírsav-β-oxidáció (CPT1B, MCAD, LCAD), oxidatív foszforilációs komplex alegységek és oxidatív rosttípusú miozin nehézláncok. Nettó hatás az edzésadaptáció transzkripciós programját utánozza. |
| Szekvencia | n/a (szintetikus kis molekulájú vegyület — nem peptid) |
| Forma | Liofilizált fehér vagy halványsárga por; egyszer használatos kutatási üvegek |
| Tisztaság | ≥99% (HPLC-vel ellenőrizve, COA igény szerint) |
| Oldhatóság | DMSO ≥50 mg/mL; vízben oldhatóság közepes (sub-mg/mL). In-vitro munkához készítsen DMSO stockot és hígítsa kultúraközegbe közvetlenül használat előtt. In-vivo munkához a formulációk általában DMSO/PEG/sóoldat vagy hasonló oldószerves rendszereket használnak. |
| Tárolás | Liofilizált: 2–8 °C rövid távon, −20 °C hosszú távon (≥36 hónap). Rekonstituált DMSO: −20 °C, egyszeri felhasználásra. Védje a fénytől. Kerülje az ismételt fagyasztás-olvasztást. |
| Kutatási célra | Csak laboratóriumi kutatási célra. Nem emberi vagy állatgyógyászati diagnosztikai vagy terápiás célra. Jelenleg nem szerepel a WADA tiltott listáján saját neve alatt, de a kutatóknak tudniuk kell, hogy a szélesebb S4 (Hormon- és Anyagcsere-Modulátorok) osztály magában foglalja az edzésutánzó vegyületeket, és az SLU-PP-332 szabályozási státusza változhat. |
Hatásmechanizmus — Pan-ERR agonizmus indítja az edzésadaptációs transzkripciót
Az SLU-PP-332 a leggyakrabban idézett szintetikus kis molekulájú ERR pan-agonista a publikált irodalomban. Az ERR-ek (ösztrogénhez kapcsolódó receptorok α, β, γ) árva nukleáris receptorok, amelyek megosztják az ösztrogénreceptorok DNS-kötő doménjét, de nem kötődnek ösztrogénhez — konstitutívan aktívak bármilyen természetes endogén ligand hiányában, és helyette koregulátor-kötés szabályozza őket (legfontosabb a PGC-1α). Az ERR-ek a következők fő transzkripciós hajtói:
- Mitokondriális biogenezis — közvetlen transzkripciós szabályozás a TFAM, NRF1, NRF2 és több tucat mitokondriális fehérje-import gén esetében
- Zsírsav-β-oxidáció — CPT1B (karnitin-palmitoiltranszferáz 1B), MCAD, LCAD és más β-oxidációs enzimek indukciója
- Oxidatív foszforiláció — az oxidatív foszforilációs láncot alkotó, magban kódolt ETC komplex alegységek transzkripciója
- Oxidatív rostfejlődés — IIa típusú (oxidatív gyors rostok) miozin nehézlánc indukció; glikolitikus IIb típusú rostok oxidatív IIa típusú rostokká való átalakulása
- Glükózkezelési adaptáció — javult csontizom inzulinérzékenység DIO egérmodellekben
Ez ugyanaz a transzkripciós program, amely a PGC-1α által vezérelt edzésadaptáció során aktiválódik – így a pan-ERR agonizmus közvetlen farmakológiai útvonal az edzésadaptációs fenotípus eléréséhez. A Billon et al. (2023) ACS Chemical Biology tanulmány kimutatta, hogy az akut egydozisú SLU-PP-332 génkifejeződési aláírást hoz létre az egér vázizomzatában, amely jelentős átfedést mutat a önkéntes futókerék használata által kiváltott aláírásával – és a krónikus adagolás (50 mg/kg/nap intraperitoneálisan 4 hétig) növeli a IIa típusú rostok arányát és a futópadon mért kitartást egerekben. A folytatási munka (Billon et al. 2024, anyagcserezavar enyhítése) anyagcsere-javító hatásokat mutatott DIO egerekben, beleértve a glükóztolerancia javulását és a máj zsírosodásának csökkenését.
Közzétett kutatási alkalmazások
- Pan-ERR receptor farmakológia — kanonikus referencia kis molekulájú ERR pan-agonista
- Edzésutánzó transzkripciós kutatás — a vezető “edzés tablettában” vegyületként publikálva AICAR; mechanikailag elkülönülő (ERR-közvetlen vs AMPK-AMP-utánzó)
- Mitochondriális biogenezis kutatás — közvetlen transzkripciós hajtóerő a TFAM / NRF1 / NRF2 tengely számára
- Vázizom-adaptációs kutatás — IIa típusú oxidatív rostok indukciója, kitartási teljesítmény fenotípus
- Anyagcserezavar-kutatás — DIO egér modellek, máj zsírosodás, inzulinérzékenység
- PGC-1α út farmakológia — a PGC-1α által vezérelt transzkripciós kaskádot indítja el lefelé
Általános összefüggések lásd AICAR (kanonikus AMPK-közvetített edzésutánzó – eltérő mechanizmus), AOD-9604 (csak lipolitikus zsírvesztés kutatási peptid), MOTS-c (mitokondriális eredetű peptid), 5-Amino-1MQ (NAD-tengely NNMT gátló), NAD⁺ (elektrontranszport koenzim).
Elérhető erősségek
| Ampulla erőssége | Csomagméret |
|---|---|
| 5 mg — kutatási szabvány; támogatja DIO egér kohorszokat 50 mg/kg/nap ×4–8 hét alatt és in-vitro farmakológiát nM-µM koncentrációkban | 10 vagy 20 flakon |
Összehasonlítás — SLU-PP-332 vs AICAR
A SLU-PP-332 és AICAR a két legtöbbet idézett “edzéshasonmás” kutatási vegyület ebben a katalógusban, de mechanisztikailag különböző felsőbb útvonalakon érik el az edzésadaptációs programot. A SLU-PP-332 közvetlenül aktiválja az ERR családot (a mitokondriális biogenezis program lefelé irányuló transzkripciós faktorát). Az AICAR aktiválja az AMPK-t (a felsőbb energiaszenzor kinázt, amely többek között a PGC-1α expressziót és a PGC-1α-ERR koaktivációt indítja el). A két vegyület tehát ugyanazon lefelé irányuló génkifejeződési aláíráson konvergál, de a szabályozó kaszkád különböző pontjairól éri el.
| Kritérium | SLU-PP-332 | AICAR |
|---|---|---|
| MW | 290.32 g/mol | 258,23 g/mol |
| — ha 20 munkanapon belül nem érkezik meg, ingyenesen újraküldjük. Ez az egyetlen hányásgátló kombináció, amely FDA A kategóriájú státusszal rendelkezik a terhesség alatt, és az ACOG, a NICE és a SOGC elsővonalbeli ajánlása a terhességi hányinger és hányás kezelésére. | Közvetlen ERRα/β/γ nukleáris receptor agonista | AMPK aktivátor (intracelluláris ZMP-n keresztül) |
| Intervenciós pont | Lefelé irányuló transzkripciós faktor | Felsőbb energiaszenzor kináz |
| Legjobban tanulmányozott fókusz | Típus IIa oxidatív rost indukció, kitartási fenotípus | Inzulinérzékenység, máji glükoneogenezis, szélesebb spektrumú AMPK farmakológia |
| Tipikus adag | 50 mg/kg/nap IP (egér, Billon protokoll) | 250–500 mg/kg/nap IP (egér) |
| WADA státusz | Jelenleg nincs megnevezve | Mindig tiltott (S4.5) |
Tárolás és rekonstitúció
Liofilizált flakonok: rövid távon 2–8 °C-on, hosszú távon −20 °C-on tárolandó. DMSO-ban legalább 10 mg/mL munkakoncentrációban rekonstitúálható (a vízben oldhatóság korlátozott; a DMSO az előnyben részesített oldószer). In-vivo munkához közvetlenül az alkalmazás előtt készítsen elő oldószerek keverékével (DMSO/PEG-400/fiziológiás sóoldat vagy hasonló). DMSO készleteket −20 °C-on tárolja, egyszeri felhasználásra. Védje a fénytől. Kerülje az ismételt fagyasztást-olvasztást.
GYIK
A “SLU-PP-322” ugyanaz, mint az SLU-PP-332?
Néhány beszállítói tételnél a “SLU-PP-322” és az “SLU-PP-332” kifejezéseket felcserélhetően használják ugyanazon Burris-labor ERR pan-agonista esetében. A tudományos szakirodalomban elfogadott megnevezés az SLU-PP-332 (Billon et al. 2023, ACS Chemical Biology), CAS száma 303760-60-3. A pontos azonosításhoz forduljon a tétel tanúsítványához.
Milyen publikált dózistartományokat használtak?
Egér in-vivo protokolloknál 50 mg/kg/nap IP-t alkalmaznak 4–8 hétig (Billon et al. kanonikus protokoll). In-vitro myotubák és elsődleges izomsejt-farmakológiai vizsgálatoknál 100 nM-től 10 µM-ig terjedő koncentrációt használnak növesztő közegben. EC50 Az ERRα-ra ~98 nM.
Miben különbözik az SLU-PP-332 más mozgásutánzó anyagoktól?
Az SLU-PP-332 közvetlenül aktiválja az ERR-ket — a lefelé tartó transzkripciós faktorokat. Az AICAR az AMPK-t (felvíve kináz) aktiválja. A 2010-es évekbeli PPARδ agonisták (GW501516) egy eltérő, de részben átfedő transzkripciós programot aktiválnak. Különböző mechanizmus, részben átfedő kimenet.
Az SLU-PP-332 szerepel a WADA tiltott listáján?
Jelenleg nem a konkrét neve alatt, de a szélesebb S4 osztály (Hormon- és anyagcsere-modulátorok) magában foglalja a mozgásutánzó vegyületeket. A vegyület szabályozási státusza változhat, ahogy több kutatási adat gyűlik össze. Az emberi alanyokkal dolgozó kutatóknak érdemes felkeresniük a WADA aktuális listáját.
Egyéb mozgásutánzó / anyagcsere-kutatási vegyületek
- AICAR — Kanonikus AMPK-mediált mozgásutánzó — kiegészítő mechanizmus
- AOD-9604 — Csak lipolitikus hGH C-terminális fragmentum
- MOTS-c — Mitokondriális eredetű anyagcsere-peptid AMPK aktivátor
- 5-Amino-1MQ — NNMT gátló — NAD-tengely előanyag-kímélő
- NAD⁺ — Közvetlen dinukleotid készlet pótlás
- BAC Water (Bakteriosztatikus Víz) — Szükséges minden liofilizált flakon rekonstituálásához — steril, 0.9% benzil-alkohollal tartósított hígítóoldat
























Vélemények
Még nincsenek vélemények