Gyors válasz – Mi az a PT-141?
PT-141 (bremelanotide) szintetikus melanokortin receptor agonistáként hat a MC4R a központi idegrendszerben. A PDE5-gátlókkal ellentétben, amelyek az érrendszeri fiziológiát célozzák, a PT-141 a központi idegrendszer izgató útjait aktiválja dopaminfelszabadítás révén a mediális preoptikus területen. Az FDA jóváhagyta Vyleesi kereskedelmi néven a női hipoaktív szexuális vágyzavar kezelésére (nem a kizárólag kutatási célra forgalmazott formára, amelyet itt értékesítenek). 10 mg-os liofilizált üvegekben forgalmazzák, kizárólag laboratóriumi kutatási célra.
📦 Minden rendelést fedez a Újraküldési Garancia — ha a csomagod nem érkezik meg 20 munkanapon belül, újraküldjük.
| Specifikáció | Részlet |
|---|---|
| CAS szám | 189691-06-3 |
| Molekuláris képlet | C50H68N14O10 |
| Molekulatömeg | 1025.18 Da |
| Szekvencia | Ac-Nle-ciklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Forma | Liofilizált por (vagy a szállított formában) |
| Tisztaság | ≥99% (HPLC-vel ellenőrizve, COA igény szerint) |
| Tárolás | Liofilizált: 2–8 °C (hűtőszekrény) munkakészletként; −20 °C hosszú távú tárolásra lezáratlan üvegek esetén. Rekonstituált: 2–8 °C, használat ~30 napon belül. Védjük a fénytől. Ne fagyassza-válassza fel az újraállított oldatot. |
| Oldhatóság | Baktériumstatikus víz (ajánlott) vagy steril víz rövidebb használatra |
| Kutatási célra | Csak laboratóriumi kutatási célra. Nem használható humán vagy állatgyógyászati diagnosztikai vagy terápiás célra. |
Mi a PT-141?
PT-141 (nemzetközi nem védjegyes név: bremelanotide) egy szintetikus hét aminosavból álló ciklikus peptid analógja az alfa-melanocit-stimuláló hormonnak (α-MSH). A melanokortin családba tartozik, és eredetileg a Melanotan II vizsgálataiból fejlesztették ki, amelynél a kutatók váratlan izgalomkeltő hatást figyeltek meg mellékhatásként a barnulással kapcsolatos kutatások során.
Szekvencia (ciklikus): Ac-Nle-ciklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Molekulatömeg körülbelül 1025 Da. A PT-141 a melanokortin receptorokhoz kötődik, előnyben részesítve az MC4 receptort (MC4R), mérhető aktivitással az MC1R, MC3R és MC5R receptorokon. A központi idegrendszeri (CNS) éberségi kutatási jel elsősorban az MC4R receptor aktiválásának tulajdonítható a hipotalamikus mediális preoptikus területen.
A Bremelanotidot az FDA 2019 júniusában hagyta jóvá, Vyleesi kereskedelmi néven, kifejezetten premenopausális nők általánosított hypoaktív szexuális vágyzavara (HSDD) kezelésére. A peptid-kutatási beszállítók által értékesített kutatási célra szánt forma kémiailag azonos, de nem az FDA által jóváhagyott terápiás termék, és kizárólag laboratóriumi kutatási célra szolgál. A részletes mechanizmusért és publikált kutatási kontextusért lásd a teljes PT-141 kutatási útmutatónkat.
Mechanizmus – Központi (Nem Vascularis) Éberségi Útvonal
A PT-141 legfontosabb mechanisztikus különbsége, hogy központilag – az agyban – hat, nem pedig perifériásan a vascularis simaizomzatban. Ez alapvetően megkülönbözteti a PDE5 gátlóktól (Viagra, Cialis), amelyek a vascularis nitrogén-oxid útvonalat célozzák meg, hogy véráramlási változtatásokkal erekcíciót idézzenek elő:
- MC4 receptor agonizmus – A PT-141 az MC4R receptort köti meg a hipotalamikus mediális preoptikus területen (mPOA) és a paraventrikuláris magban. Az MC4R aktiválása ezekben a régiókban ismert felületi szabályozója a szexuális éberségi útvonalaknak mind férfiak, mind nők esetében.
- Dopaminerg jelátvitel – Az MC4R aktiválása az mPOA-ban dopaminfelszabadítást vált ki az étvágyi viselkedéssel és éberséggel összefüggő területeken. Úgy gondolják, hogy ez a leszármaztatott dopaminjel közvetíti a kutatásban megfigyelt viselkedési hatásokat.
- Függetlenség a vascularis fiziológiától — mivel a PT-141 az agyban hat, nem pedig az érrendszeren, hatása független a nitrogén-oxid rendelkezésre állásától vagy az endotélfunkciótól. Ez a mechanisztikus alapja a PT-141 kutatásának azon populációkban, ahol a PDE5 gátlók hatástalanok (központi eredetű szexuális diszfunkció, poszt-SSRI diszfunkció, gerincvelyi kutatások).
Mivel a melanokortin receptorok több szövetben is expresszálódnak, a PT-141 kutatási haszna túlmutat a szexuális funkció vizsgálatán – beleértve a vérzéses sokk kutatást (MC4R vazopresszor hatások), az étvágyat szabályozó viselkedés neurobiológiáját és a komparatív melanokortin farmakológiát.
Közzétett kutatási alkalmazások
A PT-141-et laboratóriumi kutatási kontextusokban használják, amelyek vizsgálják:
- Központi aktiváló út kutatása — rágcsáló és in-vitro modellek a CNS szexuális funkcióját szabályozó jelátvitelről (King et al., Pharmacol Biochem Behav 2010)
- Melanokortin receptor farmakológia — MC4R jelátvitel és a lefelé vezető cAMP/PKA út kutatása
- Vérzéses sokk kutatás — vazopresszorral kapcsolatos tanulmányok trauma-modell preklinikai kutatásokban
- Összehasonlító aktiváló farmakológia — összevetés a PDE5 gátlókkal (vazkuláris) és más nem-vazkuláris aktiváló vegyületekkel
- Neurobiológiai kutatás — dopamin mPOA jelátvitel és étvágyat szabályozó viselkedés vizsgálata rágcsáló viselkedési modellekben
- Receptor szelektivitás profilozás — MC3R vs MC4R szelektivitás tanulmányok melanokortin analóg kutatásokban
A szexuális egészség kutatási területén a peptidék szélesebb kontextusáért lásd a kutatási peptid katalógust.
Elérhető erősségek
A MedsBase PT-141 peptidet 10 mg-os liofilizált ampullákban kínál, 10, 20 vagy 30 ampullás csomagolásban:
| Ampulla erőssége | Tipikus felhasználási terület | Csomagméret |
|---|---|---|
| 10 mg | Standard kutatási erősség — kb. 6 alkalmazásra elegendő mennyiség egy ampullából az 1,5 mg-os titrálási dózis mellett | 10, 20 vagy 30 ampulla |
A 10 mg-os ampulla formátum a tipikus kutatási protokolloknak megfelelő — 1–2 mg/alkalom szükség szerinti használatra, az 1,5 mg pedig gyakori titrálási kezdőpont a publikált protokollokban. 99%+ HPLC tisztaságú liofilizált por formájában szállítva.
Összehasonlítás — PT-141 vs PDE5-gátlók
A PT-141 és a PDE5-gátlók teljesen különböző mechanizmuson keresztül hatnak a szexuális funkciókra. A különbség megértése alapvető a PT-141-et használó összehasonlító kutatásokhoz:
| Kritérium | PT-141 (Bremelanotide) | PDE5-gátlók (sildenafil, tadalafil stb.) |
|---|---|---|
| — ha 20 munkanapon belül nem érkezik meg, ingyenesen újraküldjük. Ez az egyetlen hányásgátló kombináció, amely FDA A kategóriájú státusszal rendelkezik a terhesség alatt, és az ACOG, a NICE és a SOGC elsővonalbeli ajánlása a terhességi hányinger és hányás kezelésére. | Központi (CNS) melanokortin MC4R agonizmus | Perifériás (vascularis) PDE5 gátlás |
| Cél szövet | Hypothalamus (mPOA) | Vascularis simaizom |
| Szükséges NO jelzés? | Nem — független a vascularis útvonaltól | Igen — felerősíti az endogén NO-t |
| Alkalmazási mód | Subcután injekció | Orális tabletta |
| FDA által jóváhagyott indikáció | Női HSDD (Vyleesi, 2019) | Férfi ED, PAH |
| Kutatási populációk | Centrális eredetű arousal kutatás, post-SSRI | Perifériás vascularis/endothel kutatás |
Tárolás és rekonstitúció
Rekonstitúció előtt: a liofilizált ampullákat eredeti csomagolásban 2–8 °C-on hűtőben tárolni, akár 36 hónapig stabil. Kerülje a por állapotú anyag fagyasztás-olvadás ciklusait.
Rekonstitúciós eljárás: Fecskendezze a baktériumölő vizet a peptid flakon oldalfalánál a fenti táblázat szerint. Óvatosan keverje – ne nem rázza meg — és várjon 5–10 percet a teljes oldódásért. A helyesen rekonstituált oldat tiszta és színtelen legyen.
Rekonstitúció után: Hűtőben tároljon 2–8 °C között, és használja fel 30 napon belül. Ne fagyassza az újjáállított oldatot – a fagyasztás-olvadás ciklusok károsítják a peptid integritását.
Gyakran Ismételt Kérdések
Mire használják a PT-141-et a kutatásban?
A PT-141-et laboratóriumi kutatásokban használják a központi izgató útjelátvitel, a melanokortin receptor farmakológia (különösen az MC4R), a vérzéses sok vazopresszor hatásai, az étvágyat szabályozó viselkedés neurobiológiája, valamint az izgató farmakológia összehasonlítása a PDE5 gátlókkal kapcsolatos vizsgálatokban. Itt kizárólag laboratóriumi kutatási célra értékesítjük.
Miben különbözik a PT-141 a Viagrától vagy a Cialistól?
A PT-141 központi hatású, az agyban – a hipotalamuszban lévő melanokortin MC4 receptorokhoz kötődik, és dopamin jelátvitelen keresztül vált ki izgalmat. A PDE5 gátlók (sildenafil / Viagra, tadalafil / Cialis) perifériásan hatnak az érsimaizomra, és a nitrogén-monoxid felerősítésén keresztül javítják a véráramlást. A mechanizmusok teljesen különbözőek, ezért a PT-141 kutatás olyan populációkat is magában foglal, ahol a PDE5 gátlók hatástalanok.
Mi a tipikus PT-141 kutatási adag?
A közzétett preklinikai protokollok és az FDA által jóváhagyott Vyleesi címke szerint az adagonkénti 1,75 mg szükség szerint alkalmazható, egyes kutatási protokollok pedig 1–2 mg-os titrációt használnak. Egy 10 mg-os flakon, amelybe 2,0 mL baktériumölő vizet adunk, 5 mg/mL koncentrációt eredményez – egy U-100 fecskendő 30 kattintása 1,5 mg-ot adagol.
FDA által jóváhagyott a PT-141?
A bremelanotid (PT-141) FDA által jóváhagyott, Vyleesi (AMAG Pharmaceuticals, 2019) kifejezetten premenopausális nőkben előforduló általánosított hypoaktív szexuális vágyzavar (HSDD) kezelésére. A peptid beszállítók által értékesített, kizárólag kutatási célra szánt forma kémiailag azonos, de nem nem a jóváhagyott terápiás termék, és nem használható terápiás célra.
Hogyan kell tárolni a PT-141-et?
Liofilizált ampullák: 2–8 °C-on hűtve, eredeti csomagolásban, akár 36 hónapig stabil. Rekonstituált oldat: 2–8 °C-on hűtve, 30 napon belül használja fel. Ne fagyassza a rekonstituált oldatot – a fagyasztás-olvadás ciklusok károsítják a peptidet.
Hogyan kell újjáállítani a PT-141-et?
Kövesse a fenti újjáállítási táblázatot. Adjon baktériumölő vizet a flakon oldalfalánál, óvatosan keverje, és várjon 5–10 percet a teljes oldódás érdekében. Ne nem Rázza meg a flakont. A táblázat három hígítási lehetőséget kínál, a kutatási protokoll által előírt adagonkénti adag méretétől függően.
Milyen erősségű készítményeket tart készleten a MedsBase?
A MedsBase PT-141-et 10 mg-os liofilizált flakonokban forgalmaz, 10, 20 vagy 30 flakonos csomagolásokban. Minden flakon 99%+-os HPLC tisztaságú, analízisigazolással rendelkezik kérésre.
A PT-141 ugyanaz, mint a Melanotan II?
Nem, de közös eredetűek. Mindketten melanokortin analógok, és a PT-141-et a Melanotan II kutatása során tett megfigyelések alapján fejlesztették ki. A Melanotan II szélesebb spektrumú melanokortin agonistának tekinthető (MC1R/MC3R/MC4R/MC5R), jelentős melanocit-stimuláló hatással (napozási hatás). A PT-141-et úgy finomították, hogy csökkentse az MC1R aktivitást (minimális napozási hatás), miközben megőrzi az MC4R-mediált izgalmi kutatási jelet.
A PT-141 mellékhatásokat okozhat a kutatásban?
A publikált kutatások és a Vyleesi klinikai vizsgálati adatok szerint a leggyakoribb hatások az átmeneti hányinger, elpirulás és enyhe fejfájás a beadás után. Átmeneti vérnyomásemelkedést is megfigyeltek; a Vyleesi óvintézkedést javasol kontrollálatlan hypertoniában vagy cardiovascularis betegségben szenvedő betegeknél. A kutatási alanyok kis hányadánál átmeneti fókuszos hiperpigmentáció léphet fel (a maradék MC1R aktivitással összefüggésben).
Mikor szokták a PT-141-et alkalmazni PDE5 gátlókkal szemben a kutatásban?
A PT-141 kutatási protokollokat általában akkor választják, ha a kutatási kérdés központi eredetű szexuális diszfunkcióval (nem vasculáris), SSRI utáni szexuális diszfunkcióval, női szexuális vágy kutatásával vagy összehasonlító központi-perifériás farmakológiával kapcsolatos. A PDE5 gátlók továbbra is a referencia vasculáris ED kutatásban.
Szedhetem a PT-141-et más peptidekkel együtt kutatásban?
A PT-141 egy különálló receptorcsaládon (melanokortin) keresztül hat, eltérően a GHRP/GHRH peptidektől (ipamorelin, CJC-1295, gyógyító peptid (BPC-157, TB-500), és metabolikus peptidekkel (retatrutide). A farmakológiai kölcsönhatások minimálisak, bár a kutatási protokolloknak figyelembe kell venniük az egyes hatásprofilokat.
Mi a PT-141 felezési ideje?
A PT-141 (bremelanotid) plazmafelezési ideje körülbelül 2,7 óra, a Vyleesi formulációval kapcsolatos klinikai farmakokinetikai adatok alapján. Az újraállított oldatokat 4 °C-on kell tárolni és 30 napon belül felhasználni.
Miben különbözik a PT-141 a Melanotan II-től?
A PT-141 a Melanotan II metabolitja, csökkentett MC1R aktivitással és viszonylag szelektívebb MC4R aktivitással – ami központi izgalmi kutatásokra összpontosító klinikai fejlesztési utat eredményezett, ami az FDA jóváhagyásához (Vyleesi) vezetett. A Melanotan II szélesebb spektrumú melanokortin receptor aktivitással rendelkezik (MC1R–MC5R), és az UV- indukált pigmentáció mellett az izgalom kutatásában is vizsgálják. Kutatási kontextusban a PT-141 rendelkezik a kettő közül a jobban jellemzett klinikai adathalmazzal.
Rendelhetem a PT-141-et nemzetközi szállításra?
Igen. A MedsBase világszerte szállít PT-141-et a dedikált peptid szállítási hálózatunkon keresztül. A kizárólag peptidet tartalmazó rendelések jogosultak az önálló peptid szállítási szolgáltatásunkra. A rendeléseket hőmérséklet-kontrollált csomagolásban szállítjuk, teljes nyomkövetéssel.
Egyéb peptidok a regeneráció és teljesítmény kutatásához
- BPC-157 — Testvédő vegyület — ín, szalag, bél regenerációs kutatás
- TB-500 — Thymosin Beta-4 fragmentum — lágy szövetek és érrendszer regenerációs kutatás
- Ipamorelin — Szelektív ghrelin agonist — tiszta GH impulzus kortizol/prolaktin nélkül
- CJC-1295 DAC-val — GHRH analóg meghosszabbított felezési idővel
- GHK-Cu — Rézpeptid — bőr és kötőszövet regenerációs kutatás
További olvasnivaló
📖 Ismerd meg a peptid mögött álló kutatást
Olvasd el teljes, bizonyítékokon alapuló útmutatónkat: PT-141 (Bremelanotid) – mechanizmus, Vyleesi története, kutatási protokollok. Tartalmazza a melanokortin receptor farmakológiát, a CNS izgatóútjának biológiáját, az FDA jóváhagyási történetét, publikált kutatási dózistartományokat, újraállítási protokollokat és biztonsági megjegyzéseket.
























Vélemények
Még nincsenek vélemények